Levocin

Levocin adalah bahan antibakteria daripada kategori fluoroquinolone.

Petunjuk Levocina

Ia digunakan untuk lesi berjangkit dengan keparahan yang berbeza-beza yang telah muncul disebabkan oleh aktiviti strain mikrob yang sensitif kepada levofloxacin:

• sinusitis akut (ini termasuk sinusitis);
• fasa akut bronkitis kronik;
• radang paru-paru di rumah atau hospital;
• luka pada organ kencing, dengan atau tanpa komplikasi (peringkat sederhana atau ringan).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pinggan. Satu pinggan sedemikian dibungkus dalam pek.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Antibiotik fluoroquinolone mempunyai pelbagai kesan terapeutik. Mengandungi bahan aktif levofloxacin (isomer ofloxacin jenis levorotatory). Komponen ini menyekat aktiviti DNA gyrase, memusnahkan proses pemecahan dan supercoiling DNA mikrob pautan silang, dan juga melambatkan pengikatan DNA dan membawa kepada perkembangan perubahan morfologi yang kuat dalam membran, dinding sel dan sitoplasma.

Menunjukkan aktiviti aktif sebilangan besar strain mikrob:

• gram(+) aerobes: enterococci (termasuk najis), staphylococci (methicillin-sensitive dan coagulase-negative), diphtheria corynebacteria, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes dengan Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive) dan Staphylococcus tothicillindisible (methicillin-sensitive) Staphylococci koagulase-negatif. Di samping itu, senarai itu termasuk streptokokus pyogenic, streptokokus subkategori C dan G, serta Streptococcus viridans dengan pneumococci (dua yang terakhir tahan, mempunyai kepekaan sederhana dan terdedah kepada penisilin);
• Gram(-) aerobes: Acinetobacter (termasuk Acinetobacter baumannii), Enterobacter (termasuk Cloacae, Aerogenes dan Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii dan Escherichia Ecolinella corobes, serta bakteria Escherichia E colinella. vaginalis dan bacilli Ducrey. Di samping itu, senarai itu termasuk Moraxella catarrhalis (menghasilkan β-laktamase atau tidak), Haemophilus influenzae (sensitif atau tahan terhadap ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (termasuk radang paru-paru dan oxytoca), Proteus vulgaris dan mirabilis, Salmonella dan gonococci (tahan terhadap pengaruh penisilin yang sensitif dan lemah). (Rettger dan Stuart), Meningococcus dengan Pasteurella (Multocida, Canis dan Dagmatis), serta Serratia (termasuk Marciescens) dan Pseudomonas (termasuk Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobes: Clostridia perfringens dan Propionibacteria dengan Bacteroides fragilis, Peptostreptococci dengan Bifidobacteria dan Fusobacteria dengan Veillonella;
• bakteria lain: legionella (termasuk pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae dengan chlamydophila psittaci dan Chlamydia trachomatis, serta mycoplasma pneumoniae, mycobacteria (termasuk Hansen's bacillus dan Koch's bacillus), rickettsia dan mycoplasmalyticaplasmaminisure

[ 4 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Levofloxacin yang diambil secara lisan diserap pada kadar yang tinggi dan hampir 100%. Pengambilan makanan hampir tiada kesan ke atas ekspresi dan kadar penyerapan. Tahap bioavailabiliti mutlak adalah lebih kurang 100%. Dengan penggunaan tunggal ubat dalam bahagian 0.5 g, nilai Cmax ialah 5.2-6.9 mcg / ml; ditentukan selepas 1.3 jam.

Proses pengedaran.

Sintesis protein intraplasma - 30-40%.

Bahan ini diedarkan dalam banyak tisu dan organ: tisu tulang, paru-paru, mukosa bronkial dengan dahak, cecair serebrospinal, leukosit, serta prostat dan organ sistem urogenital dengan makrofaj alveolar.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Di dalam hati, sebahagian kecil ubat dideasetilasi atau teroksida.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang - penapisan glomerular dan proses rembesan tiub. Kira-kira 87% daripada dos yang diberikan secara lisan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing (selepas 48 jam), dan kurang daripada 4% dalam najis (selepas 72 jam). Separuh hayat plasma levofloxacin ialah 6-8 jam.

[ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Dos ubat dipilih dengan mengambil kira keterukan lesi dan sifat perkembangannya, serta sensitiviti mikrob patogen.

Ubat harus diambil sebelum atau di antara waktu makan. Tablet tidak boleh dikunyah - ia harus ditelan dengan air kosong (0.5-1 gelas).

Semasa sinusitis, 0.5 g ubat diambil sekali sehari (kitaran terapi berlangsung 10-14 hari).

Fasa akut bronkitis kronik dirawat dengan mengambil 0.5 g ubat sekali sehari (kursus 1 minggu).

Pneumonia hospital dan rumah perlu dirawat dengan 0.5 g Levocin sekali sehari untuk tempoh 1-2 minggu.

Jangkitan saluran kencing yang tidak rumit dirawat dengan mentadbir 0.5 g bahan sekali sehari (tempoh 3 hari). Dos yang sama perlu diambil dengan kekerapan yang sama jika jangkitan mempunyai komplikasi, tetapi kitaran sedemikian harus berlangsung selama 10 hari.

Lesi tidak rumit pada tisu subkutaneus dengan epidermis dihapuskan dengan mengambil 0.5 g ubat sekali sehari selama 7-10 hari. Sekiranya penyakit sedemikian disertai dengan komplikasi, dos 0.5 g digunakan 2 kali sehari, dan kitaran itu sendiri berlangsung 1-2 minggu.

Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan, dengan mengambil kira keterukan gejala dan jenis lesi patologi.

Saiz maksimum yang dibenarkan bagi satu dos ialah 0.5 g. Tidak lebih daripada 1000 mg bahan boleh diambil setiap hari.

Saiz dos bahagian untuk individu yang mengalami kerosakan buah pinggang:

• Nilai CC dalam 50-20 ml/minit - selepas dos pertama 0.5 g sehari, pesakit dipindahkan untuk mengambil 0.25 g sehari; selepas dos pertama 0.75 g sehari, kemudian ambil 0.75 g setiap 48 jam;
• tahap CC dalam 19-10 ml/minit - selepas bahagian harian pertama 0.25 g, 0.25 g kemudian digunakan selama 48 jam; dengan bahagian harian pertama 0.5 g - 0.25 g selama 48 jam; dengan bahagian harian pertama 0.75 g - 0.5 g selama 48 jam;
• Nilai CC <10 ml/minit (ini juga termasuk CAPD dan hemodialisis) – bahagian pertama 0.25 g selama 24 jam, kemudian 0.25 g selama 48 jam; Bahagian pertama 0.5 g sehari - kemudian 0.25 g selama 48 jam; Dos pertama 0.75 g sehari – kemudian 0.5 g selama 48 jam.

Gunakan Levocina semasa kehamilan

Levocin tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sawan epilepsi;
• intoleransi teruk yang berkaitan dengan komponen ubat atau kuinolon lain.

[ 7 ]

Kesan sampingan Levocina

Antara kesan sampingan yang diperhatikan ialah:

• gangguan pencernaan: cirit-birit atau loya sering muncul, dan aktiviti enzim dalam hati dan serum darah meningkat. Muntah, senak, hilang selera makan dan sakit perut kadangkala berlaku. Peningkatan paras bilirubin serum dan cirit-birit berdarah kadangkala direkodkan. Hepatitis atau enterocolitis (termasuk kolitis pseudomembranous) mungkin muncul sekali-sekala;
• gejala alahan: kadangkala hiperemia kulit atau kegatalan berlaku. Jarang, manifestasi anaphylactoid atau anaphylactic diperhatikan (dengan kekejangan bronkial, urtikaria atau sesak nafas yang teruk). Kadangkala, bengkak pada membran mukus atau epidermis (contohnya, muka atau pharyngeal), tidak bertoleransi terhadap cahaya matahari dan sinaran UV dan pneumonitis alahan muncul, dan paras tekanan darah menurun secara mendadak dengan kejutan berikutnya. Perkembangan TEN, SJS, vaskulitis atau MEE adalah mungkin;
• Gangguan CNS: kadangkala gangguan tidur berlaku, pening, rasa mengantuk yang teruk dan sakit kepala muncul. Kadangkala, perasaan gelisah psikomotor, kegelisahan, kebimbangan atau kekeliruan diperhatikan, serta kemurungan, gegaran, gejala psikotik, sindrom sawan dan paresthesia yang menjejaskan tangan;
• gangguan organ deria: gangguan rasa dan bau, gangguan pendengaran dan penglihatan muncul secara sporadis, dan sebagai tambahan, kepekaan sentuhan menjadi lemah;
• kerosakan pada sistem hematopoietik: kadangkala leukopenia atau eosinofilia berlaku. Kadangkala, neutro- atau thrombocytopenia berkembang (ada masanya, pendarahan meningkat). Agranulositosis muncul secara sporadis atau jangkitan teruk berkembang (peningkatan suhu berulang atau berterusan, kemerosotan kesihatan). Pansitopenia atau anemia hemolitik mungkin berlaku;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: tekanan darah kadang-kadang menurun atau jantung berdebar-debar berlaku. Pemanjangan selang QT atau keruntuhan vaskular adalah mungkin;
• disfungsi otot dan tulang: tendon kadang-kadang terjejas (contohnya, tendinitis) dan rasa sakit muncul di kawasan sendi dengan otot. Pecah tendon diperhatikan secara sporadis, sebagai contoh, tendon Achilles (simptom yang sama berkembang dalam masa 48 jam dari permulaan terapi dan boleh menjadi dua hala) atau kelemahan otot, yang sangat penting bagi penghidap bulbar palsy. Kerosakan otot (rhabdomyolysis) boleh berkembang;
• disfungsi kencing: paras kreatinin serum kadangkala meningkat. ARF (nefritis tubulointerstitial) diperhatikan secara sporadis;
• manifestasi dalam sistem endokrin: hipoglikemia muncul secara sporadis (ini harus diambil kira oleh pesakit kencing manis), disertai dengan gejala seperti rasa gugup, menggeletar dengan berpeluh dan selera makan yang sangat kuat;
• Lain-lain: kadangkala asthenia berkembang. Keadaan demam, superinfeksi atau jangkitan sekunder berlaku secara sporadis.

[ 8 ]

Berlebihan

Keracunan dengan ubat membawa kepada pening atau sawan, kekeliruan atau kesedaran terjejas, serta muntah, hakisan pada membran mukus dan loya.

Prosedur simptomatik dilakukan. Ubat ini tidak mempunyai penawar dan tidak dikumuhkan melalui dialisis.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaksi dengan ubat lain

Keberkesanan levofloxacin berkurangan dengan ketara apabila digabungkan dengan antasid yang mengandungi Mg dan Al, sucralfate dan ubat yang mengandungi Fe, jadi sekurang-kurangnya selang 120 minit perlu diperhatikan antara penggunaannya.

Penurunan sedikit dalam pembersihan buah pinggang ubat diperhatikan dalam kes kombinasi dengan probenecid atau cimetidine (ia hampir tidak mempunyai kepentingan klinikal, tetapi kombinasi sedemikian harus digunakan dengan berhati-hati, terutamanya pada individu yang mengalami gangguan buah pinggang).

Probenecid dengan cimetidine meningkatkan separuh hayat dan nilai AUC ubat, dan juga mengurangkan kadar pelepasannya (tetapi tidak perlu menyesuaikan dos apabila menggabungkannya).

Mengambil ubat bersama-sama tidak meningkatkan separuh hayat siklosporin dengan ketara.

Terdapat bukti penurunan ketara dalam ambang sawan apabila kuinolon digabungkan dengan agen yang melemahkan ambang ini. Ini juga terpakai kepada penggunaan gabungan kuinolon dengan teofilin dan fenbufen atau NSAID yang serupa.

Penggunaan serentak ubat dengan teofilin memerlukan pemantauan yang teliti terhadap nilai yang terakhir dan pelarasan dos yang sesuai untuk mengelakkan berlakunya kesan buruk (cth, sawan).

Penggunaan dengan antikoagulan tidak langsung memerlukan pemantauan teliti terhadap PT dan data pembekuan lain, serta pemantauan untuk kemungkinan gejala pendarahan.

Gabungan dengan Levocin boleh meningkatkan kesan warfarin; dalam kes ini, peningkatan tahap PTT mungkin disertai dengan berlakunya pendarahan.

Gabungan ubat dengan NSAID meningkatkan kemungkinan rangsangan sistem saraf pusat dan perkembangan sawan.

Dalam pesakit kencing manis yang mengambil ubat antidiabetik atau insulin secara lisan, pemberian ubat boleh membawa kepada perkembangan keadaan hiper atau hipoglisemik (perlu memantau tahap gula darah dengan teliti).

Menggabungkan ubat dengan GCS meningkatkan risiko pecah tendon.

[ 11 ], [ 12 ]

Syarat penyimpanan

Levocin disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak. Julat suhu adalah dalam lingkungan 15-30°C.

[ 13 ]

Jangka hayat

Levocin dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pengeluaran agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak untuk digunakan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogi

Analog bahan tersebut adalah ubat seperti Alevo, Levozin dengan Levomak, Glevo dan Levoxin, serta Levobact dengan Levolet.