Levoflocin

Levofloxacin adalah agen antibakteria yang digunakan dalam terapi sistemik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Levoflocin

Ia digunakan untuk jangkitan sederhana dan juga ringan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap levofloxacin:

• sinusitis yang teruk;
• bronkitis kronik yang dalam bentuk pemburukan;
• radang paru-paru pesakit luar;
• lesi sistem kencing, yang berlaku dengan komplikasi (ini juga termasuk pyelonephritis);
• lesi yang menjejaskan kawasan subkutan dan epidermis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Borang pelepasan

Bahan dikeluarkan dalam bentuk tablet; satu pinggan mengandungi 5 keping. Di dalam kotak berasingan terdapat 1 plat pembungkusan.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas. Kadar pembangunan sifat bakterisida yang tinggi dipastikan oleh penindasan aktiviti enzim bakteria di dalam DNA gyrase, yang merupakan sebahagian daripada struktur topoisomerase-2. Hasilnya ialah pemusnahan struktur isipadu DNA bakteria dan penyekatan proses pembahagiannya.

Antara mikrob yang terdedah kepada pengaruh levofloxacin:

• aerobes gram(+): streptokokus pyogenic, bentuk najis enterococci, bentuk emas staphylococci methy-S, dan bersama-sama dengan staphylococci saprofit ini dengan staphylococci hemolitik methy-S, streptokokus jenis agalactiae dengan streptokokus subkumpulan C/G dan pneumococci R;
• Gram(-) aerobes: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli dengan Eikenella corrodens, serta Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae dengan Enterobacter agglomerans dan Morgan's agglomerans. Senarai itu juga termasuk Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris dengan Pasteurella multocida dan Serratia marcescens dengan Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobes: Clostridia perfringens dengan Bacteroides fragilis dan Peptostreptococci;
• Lain-lain: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae dan Mycoplasma pneumoniae dengan Chlamydophila psittaci.

Yang berikut mempunyai sensitiviti yang tidak teratur terhadap pengaruh dadah:

• aerobes gram(+): staphylococci hemolitik methy-R;
• aerobes gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobes: bakteria thetayotomicron dengan Bacteroides ovatus, Clostridium difficile bersama-sama dengan Bacteroides vulgaris.

Aerobes Gram(+) tahan terhadap Levofloxacin: Staphylococcus aureus methyl-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Levofloxacin diserap pada kelajuan tinggi dan hampir 100% dalam saluran gastrousus dengan nilai Cmax plasma diperhatikan selepas 1 jam dari saat penggunaan dadah. Nilai bioavailabiliti mutlak bahan adalah hampir 100%. Farmakokinetik linear direkodkan dalam julat dos 50-600 mg. Pengambilan makanan mempunyai kesan lemah terhadap penyerapan dadah.

Kira-kira 30-40% daripada ubat disintesis dengan protein whey. Pengumpulan bahan pada dos bahagian 1 kali sehari sebanyak 0.5 g tidak membawa kepada perkembangan kesan klinikal yang ketara. Pengumpulan ubat yang tidak ketara, tetapi boleh diramalkan berlaku dengan penggunaan 2 kali sehari sebahagian daripada 0.5 g. Nilai pengedaran yang stabil dicatat selepas 3 hari.

Untuk dos melebihi 0.5 g, nilai Cmax ubat di dalam mukosa bronkial bersama-sama dengan rembesan epitelium bronkus ialah 8.3 dan 10.8 μg/ml, masing-masing; nilai di dalam tisu paru-paru adalah lebih kurang 11.3 μg/ml (ditentukan selepas 4-6 jam dari saat pentadbiran). Ubat itu menembusi dengan buruk ke dalam cecair serebrospinal.

Nilai purata ubat dalam air kencing selama 8-12 jam dari saat dos tunggal 0.15, 0.3 dan 0.5 g adalah sama dengan 44, 91 dan 200 mcg/ml, masing-masing.

Ia boleh dikatakan tidak tertakluk kepada proses metabolik; produk metabolik membentuk kurang daripada 5% daripada jumlah ubat yang dikumuhkan dalam air kencing.

Perkumuhan dari plasma berlaku pada kadar yang agak rendah (separuh hayat komponen berkisar antara 6 hingga 8 jam). 85% dikumuhkan oleh buah pinggang.

[ 18 ], [ 19 ]

Dos dan pentadbiran

Penggunaan harian ubat harus dilakukan dalam 1-2 aplikasi, tidak mengikatnya pada makanan. Ubat ditelan tanpa dikunyah dan dibasuh dengan air kosong.

Levofloxacin diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil ubat yang mengandungi garam Fe, serta sucralfate dan antacid, kerana ia boleh mengurangkan penyerapan ubat. Saiz jumlah dos ditentukan oleh keterukan kursus dan bentuk jangkitan yang timbul, serta sensitiviti patogen kepada levofloxacin.

Terapi harus berlangsung maksimum 2 minggu. Juga, selama 48-72 jam lagi dari saat suhu stabil atau dari saat mikrob dimusnahkan (yang disahkan oleh analisis mikrobiologi), kursus terapeutik mesti diteruskan.

Saiz dos untuk pelbagai penyakit:

• peringkat akut sinusitis - pentadbiran 1 kali sehari 0.5 g ubat selama 10-14 hari;
• pemburukan bronkitis kronik - penggunaan 1 kali sehari sebanyak 0.25-0.5 g untuk tempoh 7-10 hari;
• radang paru-paru di rumah - 1-2 kali pengambilan harian 0.5 g Levofloxacin dalam masa 7-14 hari;
• kerosakan pada sistem kencing (dengan komplikasi) - 0.25 g ubat sekali sehari dalam tempoh 7-10 hari;
• lesi kulit – 1-2 kali penggunaan 0.15-0.5 g ubat, dalam tempoh 1-2 minggu.

Orang yang mengalami masalah buah pinggang (paras CC di bawah 50 ml/min) harus mengambil dos penuh ubat pada hari pertama, dan kemudian mengurangkannya, dengan mengambil kira penunjuk CC. Pesakit dari kumpulan ini harus sentiasa dipantau oleh pakar perubatan.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gunakan Levoflocin semasa kehamilan

Ia dilarang untuk digunakan semasa menyusu dan mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap ubat-ubatan daripada subkategori ini;
• epilepsi;
• jika terdapat aduan tentang manifestasi negatif yang berkembang di kawasan tendon dan dikaitkan dengan penggunaan kuinolon.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kesan sampingan Levoflocin

Antara kesan sampingan yang timbul ialah:

• kadang-kadang kemerahan epidermis atau gatal-gatal muncul. Kadang-kadang, gejala intoleransi yang teruk dengan manifestasi urtikaria atau pembengkakan epidermis dan membran mukus dicatatkan;
• takikardia;
• tanda-tanda dispepsia;
• berasa mengantuk, pening yang teruk atau sakit kepala;
• penurunan tekanan darah;
• peningkatan dalam tahap bilirubin, dan bersama-sama dengan mereka enzim hati dan kreatinin serum;
• leuko-, thrombocyto- atau neutropenia dan eosinofilia;
• perasaan kelemahan sistemik;
• keradangan teruk atau sakit di kawasan otot-artikular yang menjejaskan tendon.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk dengan Levofloxacin, tanda-tanda kerosakan pada sistem saraf pusat sering berlaku: pening yang teruk, kekeliruan teruk, sawan dan kesedaran terjejas.

Langkah-langkah simptomatik yang sepadan dijalankan. Unsur aktif ubat tidak dikumuhkan melalui dialisis. Juga, ubat itu tidak mempunyai penawar.

[ 32 ], [ 33 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan ubat menjadi lemah dengan ketara apabila digabungkan dengan antasid yang mengandungi Al- atau Mg, serta dengan produk yang mengandungi garam Fe.

Nilai bioavailabiliti ubat berkurangan dengan ketara apabila diberikan dalam kombinasi dengan sucralfate. Oleh itu, selang minimum 120 minit perlu diperhatikan antara pentadbiran mereka.

Levofloxacin ditetapkan dengan sangat berhati-hati bersama-sama dengan bahan yang menjejaskan rembesan buah pinggang (cimetidine atau probenecid). Ini terutama berlaku untuk orang yang mengalami gangguan buah pinggang.

Separuh hayat komponen siklosporin meningkat sebanyak 33% apabila digabungkan dengan levofloxacin.

[ 34 ], [ 35 ]

Syarat penyimpanan

Levofloxacin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Levofloxacin boleh ditetapkan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan bahan farmaseutikal.

[ 39 ], [ 40 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ditetapkan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogi

Analog ubat adalah Ofloxacin, Ciprolet, Glevo dengan Moflaxia, serta Ciprofloxacin, Levofloxacin dan Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]