Medopenem

Medopenem adalah ubat sistemik antibakteria. Termasuk dalam kumpulan antibiotik β-laktam.

[1], [2], [3], [4],

Petunjuk Medopenema

Ia digunakan untuk terapi dalam jangkitan yang dirangsang oleh aktiviti mikrob yang mempunyai kepekaan terhadap ubat-ubatan:

• radang paru-paru (ini termasuk bentuk nosokomialnya);
• jangkitan yang menjejaskan uretra;
• penyakit di kawasan intra-perut;
• Luka ginekologi (contohnya, endometritis);
• jangkitan yang menjejaskan struktur lembut dan epidermis;
• septikemia atau meningitis ;
• bentuk terapi empirikal dalam keadaan di mana lesi bakteria disyaki dalam dewasa dengan demam neutropenik (dalam bentuk monoterapi atau bersamaan dengan antimikotik atau ubat antivirus).

Medopenem digunakan dalam monoterapi atau dalam terapi kompleks dengan ubat-ubatan antimikroba lain pada orang dengan bentuk jangkitan polimikrobial (contohnya, fibrosis kistik atau luka kronik di saluran pernafasan yang lebih rendah).

Borang pelepasan

Dadah dihasilkan dalam bentuk lyophilizate untuk pengeluaran bahan suntikan atau infusi. Botol mempunyai jumlah 500 atau 1000 mg. Di dalam pek - 1 sebotol itu.

Farmakodinamik

Medopenem adalah antibiotik karbapenem yang diberikan oleh kaedah parenteral. Ia mempunyai kestabilan relatif berkenaan dengan kesan unsur manusia DHP-1, yang bermaksud bahawa ia tidak perlu menambah bahan yang melambatkan aktiviti DHP-1.

Ubat ini mempunyai kesan bakteria, mengganggu penting untuk kehidupan mikroba proses mengikat membran sel mereka. Ia sangat mudah melalui membran sel bakteria, mempunyai indeks kestabilan yang tinggi berbanding dengan serine β-lactamases, dan juga pertalian yang jelas untuk penisilin-mensintesis protein. Inilah yang menjamin potensi sifat bakterisida dadah yang berkaitan dengan pelbagai aerobes dengan anaerobes. Indeks bakterisida minimum (MIA) seringkali serupa dengan indikator penurunan yang minimum (MIS). Dalam 76% mikrob, perkadaran MIA / IIA adalah 2 atau kurang.

Dadah menunjukkan kestabilan apabila menguji kepekaannya. Kajian in vitro menunjukkan bahawa ia mempunyai interaksi sinergistik dengan pelbagai antibiotik. Ujian in vitro, serta dalam vivo, menunjukkan bahawa ubat mempunyai kesan selepas antibiotik.

Pelbagai antibakteria ubat-ubatan in vitro merangkumi sebahagian besar strain mikrobial Gram-negatif dan positif yang klinikal, serta anaerob dan aerob, yang disenaraikan di bawah.

Aerobik Gram-positif:

• subtilis Bacillus, difteria Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis dan Enterococcus burung dan Nocardia asteroid, monocytogenes Listeria dan Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (dengan sensitiviti penicillinase relatif negatif dan positif), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprophytic Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, dan di samping S.sciuri, S.intermedius dan Staphylococcus Lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (penisilin tahan atau yang agak terdedah), Str.equi, streptococci pyogenic, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptococci dan Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, viridans Streptococcus, Str.sanguis, streptococcus air liur, R .equi dan streptococci dari kategori G dan F.

Aerobik yang mempunyai jenis gram-negatif:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, hydrophile Aeromonas, xylosoxidans Achromobacter, akinetobakteriya lwoffii Bauman, Acinetobacter, aeromonads hydrophilic dan alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Malta, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, dan di samping Citrobacter koseri dan tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran dan Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• gardnerella vaginalis, rod hemofilik (ini termasuk strain yang sensitif terhadap β-laktamase dan ampicillin tahan), kayu Ducrea dan Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokokus, gonokokus (ini termasuk strain sensitif terhadap laktamase β, dan tahan terhadap spectinomycin) dan H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes dan klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis dan bakteria Morgan;
• protaeus biasa, proteus mirabilis dan Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Providence Stewart, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella dan Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas neon, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy dan Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, antaranya Salmonella enteric dan Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea dan Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd dan bakteria Grigoriev-Shigi;
• kolera vibrio, vibrio paragemolytic, vibrio vulviphicus dan enterocolitis Yersinia.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri dan Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, tetapi selain daripada itu B.coagulans, B.variabilis dan B.levii. Juga dalam senarai adalah B.capsillosis, B.ovatus, bakteria tetiothaomicron, Bacteroides eggerthii, dan tambahan B.uniformis dan Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria dan Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium bercabang, C.butyricum, bakteria tidak berbahaya TOP C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F. Mortiferum, tongkat Schmorl, tongkat Puti dan Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а juga Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, mikro Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus juga dan P.prevotii;
• propionibacteria jerawat, Propionibacterium granulosum, dan Propionibacterium avidum.

Telah didapati bahawa stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium dan staphylococci, tahan kepada methicillin, tahan terhadap Medopenem.

Farmakokinetik

Pada / dalam suntikan, memandangkan saiz bahagian (500 atau 1000 mg), dan laluan pentadbiran (bolus atau melalui IV), nilai-nilai Cmax dalam serum darah, masing-masing, adalah 23 m, 45 minit, 49 minit dan 112 gt; μg / ml.

Sintesis protein, yang dilakukan di dalam plasma, adalah 2%. Ubat ini mudah masuk ke dalam pelbagai cecair (contohnya cecair serebrospinal) dan tisu; Nilai bakteria diperhatikan selepas 30-90 minit selepas suntikan.

Di dalam hati, terdapat proses biotransformasi yang lemah di mana produk metabolik tunggal (tidak mempunyai aktiviti ubat) terbentuk. Separuh hayat adalah 60 minit.

Kebanyakan bahan diekskresikan melalui buah pinggang (lebih daripada 70% - dalam keadaan tidak berubah).

Pada orang yang mengalami kekurangan aktiviti buah pinggang, pelepasan ubat adalah secara langsung kepada pengurangan QC.

Ciri-ciri farmakokinetik dadah pada kanak-kanak adalah sama dengan orang dewasa. Separuh hayat kanak-kanak di bawah umur 2 tahun adalah kira-kira 1.5-2.3 jam; terdapat juga pergantungan linear nilai LS pada saiz dos dalam julat 10-40 mg / kg.

Pada orang tua, tahap pelepasan Medopenem berkurangan, berkait dengan penurunan nilai CC yang dikaitkan dengan usia.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dos dan pentadbiran

Skim untuk orang dewasa.

Saiz bahagian dan tempoh rawatan dipilih dengan mengambil kira keadaan pesakit, serta keamatan dan jenis jangkitan.

Untuk sehari, disyorkan untuk mengambil ubat dalam dos tersebut:

• jangkitan pada organ-organ kencing, pneumonia, dan pada masa yang sama semasa jangkitan sakit puan (contohnya, Endometritis), dan luka-luka yang mempengaruhi epidermis dan subcutis - 0.5 gram PM pada jangka masa yang sama dengan 8 jam;
• dengan peritonitis atau pneumonia nosokomial atau jika terdapat kecurigaan terhadap perkembangan jangkitan pada orang dengan septikemia atau neutropenia - 1 g ubat dengan selang 8 jam;
• dalam fibrosis sista, 2000 mg ubat digunakan pada selang 8 jam;
• dengan meningitis, anda perlu menyuntikkan 2000 mg LS dengan rehat 8 jam.

Seperti antibiotik lain, juga mestilah berhati-hati digunakan untuk Meropenem monoterapi pada orang dengan peringkat teruk pathologies dan disahkan atau disyaki kehadiran Pseudomonas aeruginosa di bahagian bawah salur pernafasan.

Semasa rawatan, dijangkiti dengan bacillus pyocyanic mesti sentiasa diuji untuk kepekaan.

Rejimen dos pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi.

Pada orang yang mempunyai nilai QC kurang daripada 51 ml / minit, dos harus diturunkan mengikut skema yang diterangkan di bawah:

• Nilai SC dalam lingkungan 26-50 ml / minit - 1 unit dos *, digunakan dengan selang bersamaan dengan 12 jam;
• Nilai QC dalam 10-25 ml / minit - 0.5 unit dos, digunakan pada selang 12 jam;
• Tahap CK <10 ml / minit - 0.5 unit dos yang digunakan dengan selang 24 jam.

* Disusun berdasarkan unit dos 0.5, 1 dan 2 g.

Pengeluaran Medopenem boleh dilakukan dengan hemodialisis. Sekiranya penggunaan ubat yang berpanjangan diperlukan, satu unit dos harus diberikan (berkenaan dengan keamatan dan jenis lesi) pada akhir sesi hemodialisis. Ini diperlukan untuk memulihkan nilai plasma perubatan secara berkesan.

Orang yang sedang menjalani dialisis peritoneal, ubat itu tidak digunakan.

Bahagian untuk kanak-kanak.

Kanak-kanak dalam lingkungan dari 3 bulan hingga 12 tahun perlu diberikan 10-20 mg / kg bahan pada selang 8 jam, memandangkan jenis dan darjah lesi intensiti, keadaan pesakit dan kepekaan patogen. Kanak-kanak yang beratnya melebihi 50 kg, anda perlu menetapkan dos dewasa.

Kanak-kanak yang berumur 4-18 tahun dengan fibrosis sista, dan tambahannya, dengan pembengkakan lesi kronik di bahagian bawah saluran pernafasan, melantik bahagian 25-40 mg / kg dengan selang 8 jam. Untuk merawat meningitis, anda perlu menggunakan 40 mg / kg dengan selang 8 jam.

Kaedah menggunakan dadah.

Cecair yang disediakan mesti digoncang sebelum digunakan.

Bolus ditadbir selama 5 minit, dan infusi adalah kira-kira 15-30 minit.

Untuk tumis bolus, bahan tersebut diencerkan menggunakan air suntikan steril (5 ml setiap 0.25 g penyediaan), memberikan tumpuan sama dengan 50 mg / ml. Cecair yang telah selesai menjadi tidak berwarna (atau mempunyai warna kuning pucat) dan telus.

Untuk ubat infus dibuat menggunakan cecair infusi yang serasi (jumlah kelantangan 50-200 ml diperlukan). Antara bahan ubat yang serasi:

• 0.9% penyelesaian NaCl;
• Penyelesaian glukosa 5% atau 10%;
• Penyelesaian glukosa 5% ditambah dengan 0.02% natrium bikarbonat;
• Larutan glukosa 5% dengan 0.9% NaCl;
• 5% larutan glukosa dengan 0.225% NaCl;
• 5% larutan glukosa dengan 0.15% kalium klorida;
• Penyelesaian mannitol 2.5% atau 10%.

Gunakan Medopenema semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menggunakan dadah semasa hamil atau menyusu, kecuali untuk situasi yang mungkin bahawa manfaat bagi seorang wanita lebih diharapkan daripada perkembangan janin atau anak akibat yang teruk. Gunakan ubat ini hanya di bawah pengawasan doktor yang merawat.

Untuk tempoh terapi, perlu membatalkan penyusuan bayi.

Contraindications

Ia adalah contraindicated untuk menetapkan kepada orang-orang dengan hipersensitiviti ke ubat.

Kesan sampingan Medopenema

Penggunaan ubat boleh mencetuskan kemunculan pelbagai kesan sampingan:

• lesi dalam sistem limfa dan peredaran darah: sering berlaku trombositopenia. Kadang kala, eosinofilia berlaku. Kemungkinan perkembangan neutrophilic atau leukopenia, bentuk anemia hemolitik atau agranulositosis;
• gangguan yang menjejaskan kerja Dewan Negara: sakit kepala sering berkembang. Cramps muncul secara sporadis. Mungkin perkembangan paresthesias;
• masalah dengan fungsi penghadaman: sering terdapat muntah, sakit perut, cirit-birit atau loya, dan tambahan pula ada peningkatan nilai AP atau transaminase, serta LDH di dalam serum. Mungkin ada bentuk kolitis yang berpenyakit;
• lesi lapisan subkutaneus dan epidermis: selalunya terdapat gatal atau ruam. Kemungkinan kemunculan erythema polyformiform, urtikaria, SEPULUH dan sindrom Stevens-Johnson;
• gangguan sistemik dan tanda-tanda di tapak suntikan: sering membasahkan kesakitan atau keradangan. Mungkin kemunculan candidiasis (bentuk faraj atau mulut) atau thrombophlebitis;
• gangguan fungsi sistem hepatobiliary: kadang-kadang peningkatan nilai bilirubin diperhatikan;
• lesi imun: mungkin tanda-tanda anafilaksis atau edema Quinnke.

[14]

Berlebihan

Apabila mabuk memunculkan gejala yang digambarkan sebagai kesan sampingan.

Langkah-langkah simptomatik dan sesi hemodialisis digunakan untuk menghapuskan gangguan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia perlu dengan berhati-hati untuk menggunakan ubat ini bersama-sama dengan ubat-ubatan yang membawa keracunan berpotensi kepada buah pinggang.

Probenecid adalah pesaing meropenem berhubung dengan perkumuhan tiub, oleh itu ia menghalang rembesan melalui buah pinggang, yang menyebabkan lanjutan separuh hayat dan peningkatan nilai plasma LS. Kerana tempoh dan keterukan pengaruh ubat, yang digunakan tanpa probenecid, adalah sama, dilarang untuk menggunakannya dalam gabungan.

Medopenem dapat menurunkan nilai asid valproic di dalam serum. Dalam individu individu, penunjuk ini boleh mencapai tahap subterapeutic.

Ubat ini digunakan bersama-sama dengan ubat lain tanpa sebarang interaksi terapi negatif (tidak termasuk probenecid di atas).

[15]

Syarat penyimpanan

Medopenem mesti disimpan di tempat yang ditutup dari penyusupan kanak-kanak. Suhu maksimum ialah 25 ° C.

Sedia untuk pentadbiran intravena, cecair itu harus digunakan dengan segera, walaupun kestabilan penyelesaian semacam ini tetap berlaku pada suhu 2-8 ° C dan hingga 25 ° C.

Jangan membekukan cecair suntikan siap. Botol boleh digunakan hanya 1 kali ganda.

Apabila pembuatan ubat-ubatan dan suntikan, perlu mengikuti piawai keadaan aseptik yang sedia ada.

Jangka hayat

Medopenem boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Medopenem tidak digunakan pada bayi sehingga umur 3 bulan, tetapi pada masa yang sama pada kanak-kanak dengan masalah buah pinggang dengan hati.

Tiada pengalaman pengenalan kepada kanak-kanak yang mempunyai imunodefisiensi, mempunyai peringkat primer atau sekunder, dan sebagai tambahan kepada neutropenia.

Analog

Analogi ubat ini adalah ubat Merospen, Aris, Mepenem dengan Europenem, Meronem dengan Excipenem, dan juga Merobocid, Alvopenem, Romen dan Merogram.

Ulasan

Medopenem menerima ulasan yang baik daripada orang yang menggunakannya. Dadah menunjukkan kecekapan tinggi walaupun dalam bentuk penyakit yang teruk. Dengan kesan terapeutik kualitatif, kos perubatan yang tinggi tidak dianggap tolak.