Naukom

Nakom adalah ubat dengan tindakan dopaminergic dan antiparkinsonian.

[1], [2], [3]

Petunjuk Nakoma

Ia ditunjukkan dengan kelumpuhan gementar, serta sindrom Parkinson.

[4]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam tablet, 10 keping di dalam lepuh pertama. Satu pakej mengandungi 10 plat lepuh.

Farmakodinamik

Levodopa dapat mengurangkan manifestasi lumpuh gemetar dengan meningkatkan tahap dopamin dalam otak. Tidak melalui carbidopa GEB menghalang proses decarboxylation extracerebral dari bahan levodopa, kerana jumlah elemen ini menembusi otak meningkat dan berubah menjadi komponen dopamin.

Ubat ini mempunyai kesan dadah yang kuat yang melebihi keberkesanan levodopa. Ia membantu untuk masa yang lama untuk mengekalkan kepekatan plasma ubat unsur ini pada dos yang lebih rendah daripada yang digunakan secara eksklusif untuk levodopa (kira-kira 80%).

Kesan dadah pada badan bermula pada hari pertama selepas permulaan kursus (dalam beberapa kes - selepas penggunaan dos pertama). Kemuncak keberkesanannya dicapai selepas 1 minggu.

Farmakokinetik

Penyerapan levodopa dari saluran gastrointestinal berlaku dengan cepat, selepas itu metabolisme aktif bahan ini dilakukan. Walaupun sebagai hasil daripada proses ini 30 + pelbagai produk degradasi terbentuk, sering levodopa ditukar menjadi epinefrin dengan dopamin dan norepinephrine.

Dengan penggunaan ubat dalam satu dos dalam pesakit yang mengalami lumpuh gempa, nilai puncak berlaku 1.5-2 jam kemudian, dan tahap ubat-ubatan berkesan disimpan selama kira-kira 4-6 jam. Produk-produk decay cepat dikumuhkan dengan air kencing: dalam masa 2 jam, kira-kira satu pertiga daripada keseluruhan dos dikeluarkan.

Separuh hayat levodopa dalam plasma kira-kira 50 minit. Dalam kes penggunaan gabungan carbidopa dengan levodopa, separuh hayat yang terakhir itu berpanjangan hingga kira-kira 1.5 jam.

Dengan penggunaan lisan dos tunggal carbidopa, masa puncak adalah 1.5-5 jam pada orang yang mengalami lumpuh gempa. Metabolisme bahan itu dilakukan di hati.

Bahan yang tidak berubah dikumuhkan oleh air kencing. Biasanya proses ini berakhir selepas 7 jam dan sama dengan 35%.

Produk penguraian utama diuji perkumuhan, adalah α-metil-tri-methoxy-4-hydroxyphenyl asid propionik, dan di samping itu, α-metil-3,4-dihydroxyphenyl asid propionik. Bahan-bahan ini kira-kira 14%, serta 10% (masing-masing) daripada produk kerosakan yang disimpulkan. Kepekatan yang lebih rendah dibentangkan Lebih kerosakan produk 2, salah satu yang - bahan adalah 3,4-dihydroxy-aseton, dan yang kedua (data awal) - Elemen N-metil-Carbidopa. Indeks setiap komponen ini merupakan maksimum 5% daripada jumlah tahap produk pembusukan. Di dalam air kencing, karbidopa juga ditentukan dalam bentuk yang tidak berubah, tetapi konjugasi tidak dikesan.

Kesan karbidopa dalam proses metabolisme levodopa: indeks plasma peningkatan terakhir di bawah pengaruh carbidopa. Dalam kes penggunaan karbidopa terlebih dahulu, paras plasma levodopa meningkat 5 kali ganda (kira-kira), dan tempoh penyelenggaraan nilai-nilai ubat di dalam plasma dipanjangkan dari 4 hingga 8 jam. Dalam kes kombinasi kedua-dua bahan ini, hasil rawatan adalah kira-kira sama.

Dalam kes penggunaan tunggal levodopa pada orang yang mengalami lumpuh tremor yang sebelumnya menggunakan carbidopa, separuh hayat levodopa meningkat dari 3 hingga 15 jam. Akibat karbidopa, tahap levodopa meningkat (kira-kira 3 kali). Ia juga harus diperhatikan bahawa penggunaan dadah awal carbidopa mengurangkan kandungan HVC dan dopamin dalam air kencing dan plasma.

[5]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, dengan dos harian yang diperlukan dikesan selepas pemilihan individu yang berhati-hati untuk setiap pesakit. Terima kasih kepada bentuk tablet, ia boleh dibahagikan tanpa masalah pada separuh.

Keperluan umum - kerana dos dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit, ia boleh dilaraskan secara individu bukan sahaja mengenai ukuran, tetapi juga kekerapan penggunaan. Ujian mendedahkan bahawa periferal jenis dofa-decarboxylase menerima ketepuan yang diperlukan dengan karbidopa dalam kes yang digunakan dalam jumlah kira-kira 70-100 mg sehari. Orang yang mengambil carbidopa dalam dos yang lebih kecil mungkin mengalami muntah-muntah dengan mual.

Apabila makna Nakom ditetapkan, penggunaan ubat standard yang digunakan untuk menghapuskan parkinson (kecuali yang mengandungi hanya levodopa) dibenarkan untuk diteruskan, tetapi perlu memilih semula dos mereka.

Dosis standard pada peringkat awal dipilih oleh doktor yang merawat, dengan mengambil kira penyakit itu dihapuskan, serta tindak balas pesakit terhadap ubat. Biasanya dos awal mengandungi 0.5 tablet diambil 1-2 kali sehari. Tetapi jumlah ubat ini tidak mencukupi untuk memberikan saiz karbidopa yang diperlukan oleh pesakit, supaya, jika perlu, 0.5 tablet ubat lain boleh ditambah (jika diambil setiap hari atau setiap hari) jika perlu untuk mencapai kesan yang diingini.

Kesan ubat menunjukkan dirinya pada hari pertama, dalam sesetengah kes walaupun selepas penggunaan dos pertama. Kecekapan dadah skala penuh mencapai maksimum untuk tempoh minggu pertama.

Siang mengubati dengan ubat-ubatan yang mengandungi levodopa: penggunaan levodopa dikehendaki melengkapkan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum memulakan penggunaan NAC (atau untuk 24 jam jika levodopa digunakan dengan kesan berpanjangan). Dos harian NAC perlu menyediakan kira-kira 20% yang digunakan sebelum ini dos levodopa setiap hari.

Orang yang mengambil levodopa dalam jumlah 1500+ mg, pada tahap awal perlu mengambil Nakom dalam jumlah 250/25 mg 3-4 kali sehari.

Dengan rawatan penyelenggaraan, saiz dos ubat, jika perlu, boleh ditingkatkan dengan 0.5-1 tablet sehari (atau setiap hari lain) sehingga maksimum dos harian dibenarkan (8 tablet) tercapai. Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan karbidopa dalam dos harian lebih daripada 200 mg.

Saiz maksima dos yang disyorkan sama dengan 8 tablet ubat per hari (2 g bahan levodopa, serta 0.2 g bahan carbidopa). Kira-kira ia adalah 3 mg bahan carbidopa dan 30 mg bahan levodopa setiap 1 kg (pada berat 70 kg pesakit).

[7]

Gunakan Nakoma semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai kesan ubat apabila digunakan oleh wanita hamil. Ia harus diambil kira bahawa kombinasi carbidopa dengan levodopa menyebabkan kerangka serta perubahan mendalam dalam badan haiwan. Oleh itu, adalah disyorkan untuk menggunakan ubat hanya apabila manfaat yang mungkin untuk wanita itu akan melebihi kemungkinan membentuk tindak balas negatif pada janin.

Tiada maklumat mengenai perkumuhan bahan aktif dalam susu ibu. Terdapat satu laporan mengenai pengasingan levodopa bersama dengan susu dari wanita yang menyusui dengan kelumpuhan yang menggeletar. Oleh sebab itu, kerana dadah itu boleh menjejaskan bayi, ia perlu memutuskan sama ada untuk membatalkan pemakanan atau menggunakan Nakoma, dengan mengambil kira juga kepentingan menggunakan ubat untuk kesihatan wanita.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat ini:

• intoleransi kepada mana-mana elemen konstituen dadah;
• digunakan gabungan dengan perencat MAO sembarangan (penggunaan dadah harus dihentikan sekurang-kurangnya 2 minggu sebelum permulaan rawatan dengan Nakoma);
• glaukoma jenis tertutup;
• melanoma sedia ada atau kecurigaan kehadirannya;
• mempunyai penyakit kulit yang tidak diketahui.

Berhati-hati dengan pemilihan dos, serta kawalan ke atas keselamatan kursus rawatan, adalah perlu dalam kes seperti berikut:

• kehadiran dalam anamnesis infarksi miokard dengan gangguan irama;
• kegagalan jantung dan lain-lain patologi yang teruk dalam CCC;
• bentuk paru paru-paru yang teruk (di antaranya asma bronkial);
• sawan epilepsi dan lain-lain bentuk sawan kejang (kehadiran dalam anamnesis);
• kehadiran dalam saluran pencernaan lesi erosive dan ulcerative (kerana di bahagian atas saluran pencernaan mungkin mula pendarahan);
• kehadiran diabetes melitus dan lain-lain bentuk decompensated patologi endokrin;
• tahap kegagalan hati atau buah pinggang yang teruk;
• jenis glaukoma terbuka.

Oleh kerana tidak ada maklumat mengenai keselamatan penggunaan dadah pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, adalah dilarang menggunakan ubat untuk kategori pesakit yang dijelaskan.

[6]

Kesan sampingan Nakoma

Penggunaan dadah sering membawa kepada pembangunan dyskinesias (di antaranya adalah dystonic atau choreiform), dan selain pergerakan sukarela dan mual lain. Gejala terdahulu yang mungkin menyumbang kepada keputusan untuk mengurangkan dos dianggap sebagai blepharospasm dan otot berkeringat. Antara kesan sampingan lain:

• umum: sakit di sternum, perkembangan anorexia dan syncope;
• organ-organ CAS: perkembangan degupan jantung atau aritmia, dan sebagai tambahan kejadian terjadinya orthostatic, termasuk penurunan atau peningkatan tekanan darah, serta flekbit;
• organ-organ sistem pencernaan: penampilan pendarahan di saluran gastrousus, muntah dan cirit-birit, dan sebagai tambahan kepada gelap warna air liur dan pemburukan ulser di kawasan duodenum;
• organ-organ sistem hematopoietik: perkembangan thrombocyto- atau leukopenia, dan sebagai tambahan kepada agranulocytosis atau anemia (juga bentuk hemolitik);
• manifestasi alergi: kemunculan urticaria, edema Quincke, serta gatal-gatal kulit dan vasculitis hemoragik;
• gangguan mental dan badan-badan NA: pembangunan NMS, paresthesia, mengantuk dan pening. Selain manifestasi bradykinesia (pembangunan hidup-mati-sindrom), manifestasi gangguan psikotik tertentu (termasuk halusinasi, ilusi, dan pemikiran paranoid), kemurungan (dengan kemunculan pemikiran membunuh diri, atau tanpa mereka), masalah tidur, rasa kegembiraan , demensia, peningkatan libido dan perkembangan kekeliruan. Kadang-kadang terdapat kemunculan sawan, tetapi dalam kes ini gagal mewujudkan hubungan sebab akibat menggunakan ubat-ubatan;
• organ pernafasan: perkembangan dyspnea;
• kulit: ruam, kebotakan, kegelapan warna rembasan kelenjar peluh;
• organ-organ sistem urogenital: kegelapan warna air kencing.

Juga, kesan sampingan yang disebabkan oleh penggunaan levodopa perlu dipertimbangkan, kerana ia juga boleh berlaku dengan penggunaan Nakoma:

• Organ-organ gastrointestinal: perkembangan disfagia, pentavisme, bruxism, dan selain daripada cegukan ini dan kembung dengan sembelit. Ia juga boleh menjadi satu perasaan yang pahit di dalam mulut atau kekeringan membran mukus mulut, ketidakselesaan abdomen atau sakit perut, pedih di lidah, tetapi di samping itu mungkin ada pencernaan yg terganggu;
• proses metabolik: rupa bengkak, peningkatan atau penurunan berat badan;
• organ-organ sistem saraf pusat: kemunculan rasa kebimbangan, keletihan, kelemahan, kekeliruan, dan kebas. Di samping itu, berlakunya sakit kepala, pengsan, kekejangan otot, asthenia dan ataxia. Insomnia, euforia, trismus, sensasi gangguan psikomotorik boleh berkembang, dan sebagai tambahan kepada gegaran di kawasan lengan, aktiviti mental semakin teruk, ketidakstabilan berjalan dan sindrom oculosympatetik laten muncul;
• organ deria: perkembangan diplopia, mydriasis, kejang tonik penglihatan dan kekeliruan visual;
• sistem urogenital: kelewatan atau sebaliknya ketidaksinian urin dan pembangunan priapisme;
• manifestasi lain gangguan: perkembangan malaise, tumor malignan pada kulit, dyspnea, suara serak suara, dan selainnya, aliran darah ke kawasan individu kulit - hingga sternum, leher atau muka;
• data makmal: peningkatan aktiviti ALT dengan AST aktif dan ALP dan LDH, dan selain itu parameter bilirubin dan urea nitrogen dalam plasma, membangunkan hyperuricemia atau hypercreatininemia dan ujian Coombs positif '. Terdapat juga laporan berkurangan nilai hematokrit kepada hemoglobin, dan di samping itu kepada pembangunan bacteriuria, leukocytosis, dan sel darah merah.

Ubat-ubatan yang mengandungi kedua-dua levodopa dengan Carbidopa, boleh mencetuskan tindak balas positif palsu kepada kehadiran dalam air kencing badan ketone (dalam kes-kes di mana jalur ujian khas digunakan untuk mengesan ketonuria). Keputusan ini akan tetap tidak berubah selepas prosedur mendidih sampel sampel telah selesai. Untuk mendapatkan jawapan negatif palsu, anda perlu memohon kaedah glukosa oksidase untuk mengesan glukosuria.

Berlebihan

Dalam kes overdosis, keterukan tindak balas sampingan meningkat.

Untuk menyingkirkan gangguan, pemantauan pesakit dengan teliti, serta pemantauan ECG, perlu untuk mengesan perkembangan aritmia. Sekiranya perlu, rawatan antiarrhythmik yang diperlukan perlu dilakukan. Ia juga perlu mengambil kira hakikat bahawa bersama-sama dengan Nakom pesakit boleh menggunakan ubat lain.

Interaksi dengan ubat lain

Adalah perlu dengan langkah berjaga-jaga untuk menggabungkan Nakom dengan ubat berikut:

Antihipertensif - pada orang yang mengambil ubat-ubatan tersebut, menambah kombinasi Nakoma menjadi penyebab hipotensi postur (simptomatik). Oleh itu, pada peringkat awal penggunaan Nakoma, pembetulan dos ubat antihipertensi mungkin diperlukan.

Antidepresan - gabungan L-dopa dan perencat MAO (kecuali MAO jenis ubat B) boleh membawa kepada pecahan proses peredaran darah, dan oleh itu penggunaan akhir yang diperlukan inhibitors untuk 2 minggu sebelum penerimaan NAC. Gangguan ini timbul daripada gabungan dopamin dengan norepinefrin di bawah pengaruh levodopa - inaktivasi mereka diperlambat oleh perencat MAO. Sebagai akibatnya, risiko takikardia dan perasaan kegembiraan bertambah, dan sebagai tambahan kepada pening, kemerahan muka dan peningkatan tekanan darah.

Terdapat beberapa maklumat mengenai perkembangan kesan sampingan, termasuk dyskinesia dan peningkatan tekanan darah, apabila menggabungkan ubat dengan tricyclics.

Ubat besi - tahap ketersediaan bio dari levodopa atau carbidopa berkurang dalam kes penggunaan gabungan dengan glukonat / ferrous sulfat.

Ubat-ubatan lain - apabila digabungkan dengan ditilinom levodopa, β-adrenostimulyatorov, dan sebagai tambahan kepada LAN yang digunakan dalam kaedah penyedutan anestesia, boleh meningkatkan kebarangkalian gangguan irama jantung.

Antagonis dopamin menentang-D2-reseptor (risperidone dari kalangan mereka phenothiazines dan butyrophenones), dan di samping itu isoniazid - dapat melemahkan kesan ubat levodopa.

Terdapat bukti menyekat kesan ubat positif levodopa dalam kes lumpuh gempa kerana gabungan dengan papaverine dan phenytoin. Ia perlu memantau dengan teliti keadaan orang yang menggunakan ubat-ubatan ini dalam kombinasi - dalam masa untuk mengesan kelemahan kesan ubat.

Ubat litium meningkatkan kemungkinan halusinasi atau dyskinesias. Peningkatan tindakbalas buruk dilihat apabila digabungkan dengan methyldopa, dan kombinasi dengan tubocurarine meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah.

Mungkin terdapat pelanggaran penyerapan levodopa pada orang yang menggunakan diet protein yang tinggi, kerana levodopa adalah pesaing untuk asid amino individu.

Kesan pyridoxine (pecutan metabolisme levodopa menjadi dopamin di dalam tisu periferi) boleh terganggu oleh carbidopa.

[8]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang tertutup dari cahaya dan kelembapan, dan juga tidak dapat diakses oleh anak-anak. Keadaan suhu - tidak melebihi 25 ° C

Jangka hayat

Nakom dibenarkan mengambil masa dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pengilangan produk perubatan.