Neksium

Nexium mengandungi dalam komposisi unsur esomeprazole. Ia secara khusus melambatkan tindakan pam proton sel lapisan dalam mukosa gastrik, dan sebagai tambahan ia bertindak sebagai pelbagai S-isomerik komponen omeprazole.

Bahan ini berkumpul dan memperoleh bentuk aktif di dalam tiub ekskresi, di mana pengaruh pam proton (enzim H ⁺ K ⁺ -ATPase) menghalang, sebagai akibatnya pelepasan asid hidroklorik perlahan.

Petunjuk Neksium

Ia digunakan untuk merawat gangguan seperti:

• gastrinoma ;
• reflux esophagitis (dalam bentuk bahan simtomatik atau untuk mengelakkan berulang, dan sebagai tambahan, sebagai rawatan etiologi untuk gastrik gastrik gastrik daripada pelbagai ulser);
• pemusnahan mikro pylori H. (bersamaan dengan ubat antibakteria) untuk ulser yang mempengaruhi saluran gastrointestinal;
• rawatan pencegahan ulser peptik dalam kes penggunaan NSAIDs, serta untuk rawatan ulser akibat penggunaan NSAIDs.

[1]

Borang pelepasan

Pembebasan unsur terapeutik dihasilkan dalam tablet dengan jumlah 20 atau 40 mg. Di dalam pek lepuh - 7 tablet. Dalam kotak - 1, 2 atau 4 pek.

Farmakodinamik

Kesan dadah berkembang selepas 1 jam selepas pengenalan 20-40 mg esomeprazole. Apabila anda mengambil 20 mg ubat selepas 24 jam (1 kali sehari), kira-kira hari kelima penggunaan, terdapat penurunan sebanyak 90% daripada jumlah rembesan gastrik yang berkaitan dengan kesan pentagastrin.

Menerima servis sebanyak 40 mg berkesan bertindak dengan esophagitis refluks. Ia ditetapkan sebagai agen terapeutik untuk luka ulseratif mukosa gastrousus; apabila digabungkan dengan antibiotik yang dipilih dengan betul, ia meningkatkan keberkesanan pemusnahan Helicobacter pylori (dalam 90% kes). Biasanya, dalam kombinasi terapi ulser, selepas penggunaan antibiotik selesai, tidak perlu untuk memanjangkan monoterapi anti-penyembur.

Ujian klinikal mendedahkan bahawa penggunaan ubat-ubatan membawa kepada peningkatan nilai darah gastrin (sebagai tindak balas terhadap pengurangan pengeluaran asid hidroklorik). Peningkatan jumlah sel endokrin yang menghasilkan histamin, dilakukan dengan peningkatan kadar gastrin darah.

Kadangkala terdapat peningkatan kekerapan perkembangan sista butiran dalam mukosa gastrik dalam kes pentadbiran ubat antisecretori yang berpanjangan. Fenomena ini dianggap tindak balas fisiologi terhadap penindasan pengeluaran asid hidroklorik. Kista sedemikian sentiasa mempunyai watak sementara dan jinak, lulus pada akhir kitaran rawatan.

Omeprazole dengan kecekapan tinggi mencegah pembentukan jenis ulser peptik apabila ditadbir bersama-sama dengan NSAIDs (ini juga termasuk inhibitor COX-2 yang terpilih).

[2]

Farmakokinetik

Esomeprazole diserap pada kelajuan tinggi, mencapai nilai plasma Cmax selepas kira-kira 1-2 jam dari masa pentadbiran lisan.

Tahap bioavailabiliti dengan pengenalan satu dos sebanyak 40 mg bersamaan dengan 64%, dan dengan peningkatan pentadbiran meningkat kepada 90%. Pada dos 20 mg, indeks bioavailabiliti mutlak, masing-masing, adalah 50% dan 68%.

Nilai sintesis protein intraplasma adalah 97%. Pengenalan bersama-sama dengan makanan tidak mengubah intensiti pengaruh anti-rahsia, tetapi ia memperlambat kadar penyerapan.

Proses pertukaran bahagian utama esomeprazole direalisasikan dengan bantuan enzim CYP 2С19, dan keseimbangan dengan penyertaan isomer enzim CYP 3A4. Semua tindak balas ini diteruskan dengan bantuan hemoprotein P450. Tempoh separuh hayat kira-kira 70 minit selepas pengenalan bahagian kedua selepas 24 jam.

Penghapusan dilakukan melalui buah pinggang, sepenuhnya, dalam selang antara penggunaan ubat; apabila ditadbir sekali dalam 24 jam, ia tidak terkumpul di dalam badan. Sebilangan kecil ubat dikeluarkan di dalam najis. Unsur metabolik ubat tidak menjejaskan pembebasan asid hidroklorik. Kurang daripada 1% ubat disingkirkan melalui buah pinggang tidak berubah.

Dos dan pentadbiran

Nexium boleh digunakan secara eksklusif secara lisan - pil ditelan, tanpa mengunyah, dengan air mudah.

Dalam kes masalah dengan fungsi menelan 1-baik, pil ubat ditambah ke air tidak berkarbon biasa (0.1 l), mereka menunggu sehingga ia dibubarkan, dan cairan yang dihasilkan mabuk (anda boleh minum ubat dalam masa maksimum setengah jam selepas tablet dibubarkan). Mana-mana pelarut lain (susu atau teh) tidak boleh digunakan, kerana ia boleh merosakkan cangkang tablet. Selanjutnya, di dalam gelas yang mereka minum ubat itu, mereka menuangkan lebih banyak air dan sekali lagi mereka minum.

Untuk masalah yang sangat serius dengan menelan, ubat ini ditadbir dengan tiub nasogastrik. Sebelum pengenalan tablet dibubarkan mengikut skema di atas. Seterusnya, ubat dikumpulkan dalam picagari (5-10 ml), dan kemudian disuntik ke dalam siasatan.

Terapi untuk esofagitis refluks.

Dalam tempoh 1 bulan anda perlu mengambil 40 mg dadah setiap hari. Jika selepas tempoh ini gejala-gejala penyakit itu berterusan, rawatan itu dilanjutkan selama 1 bulan lagi. Untuk mengelakkan berlakunya patologi, 20 mg ubat dikendalikan setiap hari.

Untuk menghapuskan tanda-tanda penyakit semasa esofagitis refluks, 20 mg ditadbir setiap hari untuk bulan pertama; Sekiranya gejala berterusan, diagnosis mesti dikaji semula. Kemudian, jika perlu, 20 mg diberikan setiap hari untuk mengawal keadaan. Tidak mustahil untuk menggunakan Nexium "seperti yang diperlukan" sebagai rawatan pencegahan pada orang yang menggunakan NSAIDs dan mempunyai kecenderungan meningkat terhadap penampilan ulser peptik.

Ubat gastrointestinal yang berkaitan dengan Helicobacter pylori atau rawatan anti-kambuh.

Terapi gabungan termasuk penggunaan 20 mg esomeprazole dan 1 g amoksisilin, serta 0.5 g clarithromycin 2 kali sehari untuk tempoh 7 hari.

Orang yang menggunakan NSAID untuk masa yang lama perlu mengambil 20 mg 1 kali sehari selama 24 jam. Dalam kes ulser peptik yang dibangunkan kerana penggunaan NSAIDs, tempoh kursus adalah 1-2 bulan.

Dalam kes gastrinomas, mereka digunakan 2 kali sehari selama 40 mg Nexium. Tempoh pusingan dipilih secara individu, dengan mengambil gambar klinikal. Dengan penyakit seperti itu boleh dimakan dalam julat 0.08-0.16 g dadah setiap hari.

Orang dengan kegagalan hati boleh memasuki tidak lebih daripada 20 mg esomeprazole setiap hari.

Gunakan Neksium semasa kehamilan

Terdapat sedikit maklumat tentang pengenalan esomeprazole semasa kehamilan, kerana apa yang ditetapkan dengan sangat hati-hati. Dalam ujian klinikal, kesan teratogenik dan embriotoksik ubat tidak dikesan, seperti kesan pada vagina dan melahirkan anak, serta kadar perkembangan selepas bersalin.

Tiada data mengenai penyingkiran Nexium dengan susu ibu, jadi apabila menyusui ia tidak ditetapkan.

[3]

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• gejala ketidaksetiaan terhadap dadah (juga mengenai benzimidazole);
• pentadbiran dengan atazanavir.

Kesan sampingan Neksium

Tanda-tanda gabus utama:

• lesi yang berkaitan dengan aktiviti sistem saraf pusat dan PNS: kemurungan, insomnia, pening, rasa mengantuk dan agresif, serta paresthesia, peningkatan keceriaan dan halusinasi (terutamanya pada individu yang mempunyai tahap penyakit yang teruk);
• Pelanggaran saluran gastrointestinal: stomatitis atau kandidiasis;
• masalah dengan proses hematopoietik: leuko-, thrombocyto- atau pancytopenia, dan juga agranulocytosis;
• gangguan hati: kegagalan hati, hepatitis (disertai dengan penyakit kuning atau tidak), serta ensefalopati (dengan sejarah keabnormalan hepatik yang teruk);
• Luka ODA: rasa sakit pada sendi dan kelemahan otot;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan epidermis: ruam, alopecia, fotosensitiviti dan PET;
• yang lain: gejala intoleransi (demam, hyperhidrosis, kekejangan bronkial dan nefritis), hyponatremia, bengkak dan gangguan rasa.

[4]

Berlebihan

Maklumat yang sangat sedikit boleh didapati mengenai kes-kes mabuk esomeprazole. Dengan pengenalan dadah dalam bahagian hingga 80 mg, tiada perkembangan kesan toksik yang kuat. Selepas memohon sebahagian daripada 0.28 g, gejala gangguan saluran gastrousus dan kelemahan sistemik telah diambil perhatian.

Esomeprazole tidak mempunyai penawar. Prosedur hemodialisis akan tidak berkesan, kerana kebanyakan ubat disintesis dengan protein plasma. Apabila tanda-tanda keracunan muncul, tindakan gejala dan sokongan dilakukan.

[5], [6], [7]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam ubat yang penyerapannya bergantung kepada tahap pH gastrik, esomeprazole dapat meningkatkan atau melemahkan keupayaan untuk diserap. Dalam kes penggunaan ubat-ubatan, pengurangan penyerapan ketoconazole dengan itraconazole diperhatikan.

Penghalang penghasilan unsur CYP 2C19 menyebabkan peningkatan nilai plasma agen-agen yang proses metaboliknya dilakukan menggunakan enzim ini (di antara mereka, diazepam dengan phenytoin, citalopram dan imipramine dengan clomipramine). Selalunya, dalam kes sedemikian, pengurangan dalam bahagian ubat tersebut diperlukan.

Dalam hal pengenalan Nexium dengan warfarin, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan.

Gabungan ubat dengan cisapride menyebabkan peningkatan dalam nilai AUC sebanyak 32%, serta penyambungan sebanyak 31% daripada separuh hayat cisapride. Tetapi ini tidak membawa kepada perubahan ketara dalam parameter darah cisapride.

Gabungan dengan ritonavir atau atazanavir menyebabkan keletihan keterukan tindakan ubat antivirus, walaupun dalam hal meningkatkan porsi mereka.

Kerana bahan aktif ubat menjalani proses metabolik dengan penyertaan enzim CYP 3A4 dengan CYP 2C19, pengenalannya bersama dengan clarithromycin (memperlahankan aktiviti enzim CYP 3A4) meningkatkan tahap NECium AUC. Tetapi perubahan tersebut tidak memerlukan pembetulan sebahagian daripada esomeprazole.

Penggunaan dadah dengan voriconazole meningkatkan pendedahan yang lebih daripada dua kali ganda (tetapi ini tidak memerlukan perubahan dos ubat).

Syarat penyimpanan

Nexium mesti disimpan di tempat tertutup untuk kanak-kanak kecil. Tahap suhu maksimum 30 ° C

Jangka hayat

Nexium boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari masa farmaseutikal dihasilkan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh digunakan untuk orang yang berumur di bawah 12 tahun, kerana ujian klinikal belum dilakukan untuk subkumpulan umur tertentu.

Analog

Analogi ubat adalah bahan Emanera, Peta Losek, Omep dan Lansoprazole dengan Ultop, dan selain Omeprazole, Hasek dan Pariet dengan Sanpraz dan Lansoprol.

[8], [9]

Ulasan

Nexium menerima ulasan yang baik dari pesakit - ia bertindak sangat berkesan dan membantu untuk menghapuskan pelanggaran yang dijelaskan dalam ubat. Daripada kecacatan itu hanya mencatatkan kos tinggi dadah.