Ondem

Ondham adalah bahan yang menghalang perkembangan mual bersama-sama dengan muntah; ia adalah ubat antagonis yang bertindak terhadap penamatan serotonin 5HT3.

Dadah yang digunakan dalam radioterapi atau rawatan sitostatik boleh meningkatkan serotonin dalam usus kecil, yang menyebabkan perkembangan refleks muntah - mengaktifkan end serotonin 5-HT3, dan rangsangan berkembang dalam reseptor afferent saraf vagus. Pada masa yang sama, pelepasan serotonin dilakukan di kawasan postretire, yang, melalui sistem pusat, mencetuskan perkembangan refleks gag.

Narkoba menghalang aktiviti mekanisme pencetus yang bertanggungjawab terhadap kemunculan refleks lelucon.

[1]

Petunjuk Ondema

Ia digunakan dalam kes mual bersama-sama dengan muntah, yang disebabkan oleh rawatan radiasi atau kemoterapi sitotoksik.

Dilantik untuk mencegah perkembangan dan pembuangan muntah yang sedia ada dengan loya selepas berakhirnya prosedur pembedahan.

[2]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam cecair suntikan - di dalam ampul dengan jumlah 2 atau 4 ml; pek mengandungi 5 ampul tersebut.

[3], [4]

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis yang sangat selektif untuk pengakhiran serotonin 5HT3 dengan kesan terapeutik yang kuat.

Obat ini menghilangkan atau menghalang muntah dengan loya, yang timbul akibat terapi radiasi atau prosedur kemoterapi sitotoksik, dan sebagai tambahan kepada loya dengan muntah yang berkaitan dengan operasi pembedahan.

Prinsip pengaruh ondansetron belum ditakrifkan sepenuhnya. Terdapat satu anggapan bahawa ubat menghalang kemunculan gag refleks, memberikan kesan antagonistik pada pengakhiran 5HT3, yang terletak di kawasan neuron SSP dan PNS.

Ondem mengurangkan aktiviti psikomotor pesakit, sementara tidak mempunyai kesan sedatif.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran ubat, nilai plasma Cmax diperhatikan selepas tempoh 10 minit. Jumlah dagangan ialah 140 l. Kebanyakan bahagian yang digunakan terlibat dalam metabolisme intrahepatik. Dalam keadaan yang tidak berubah, sehingga 5% daripada dadah dikeluarkan dalam air kencing. Separuh hayat adalah kira-kira 3 jam (untuk orang yang lebih tua - 5 jam).

Pengikat protein intlasma adalah 70-76%.

Pada individu yang mengalami kepekaan buah pinggang yang sederhana (nilai CC adalah 15-60 ml / minit), jumlah kelulusan dan jumlah pengedaran ubat menurun, menyebabkan peningkatan separuh hayat substansi klinikal.

Pada orang yang tidak mencukupi hati sifat kronik (di peringkat yang teruk, penunjuk) daripada jumlah pelepasan ondansetron menurun dengan ketara, pada masa yang sama dengan lanjutan separuh hayat (sehingga 15-32 jam).

[5], [6],

Dos dan pentadbiran

Muntah-muntah bersama-sama dengan loya, membangunkan dengan radiasi atau kemoterapi.

Potensi emethogenik rawatan kanser bervariasi dengan saiz dos, serta kombinasi rejimen terapi radiasi dengan kemoterapi. Pemilihan mod kelompok ditentukan oleh keterukan kesan emetogenik.

Dewasa.

Kemoterapi emosi dan radiasi.

Untuk suntikan intramuskular dan intravena, pentadbiran 8 mg bahan diperlukan melalui suntikan, pada kelajuan rendah (sekurang-kurangnya setengah minit), sebaik sebelum permulaan sesi rawatan.

Untuk mengelakkan berlakunya muntah yang berpanjangan atau tertunda (muncul selepas 24 jam pertama), perlu mengambil ubat secara lisan.

Prosedur kemoterapi yang sangat chemotherapeutic (contohnya, bahagian tinggi ciplatin).

Ubat ini digunakan dalam bentuk dos tunggal 8 mg (w / m atau w / w), yang disuntikkan sebelum permulaan sesi kemoterapi. Bahagian di atas 8 mg (sehingga 16 mg) dibenarkan untuk diberikan secara eksklusif melalui infus iv (menggunakan 0.9% NaCl atau satu lagi pelarut yang sesuai - 50-100 ml bahan). Tempoh infusi adalah sekurang-kurangnya 15 minit. Pada satu masa, anda tidak boleh menggunakan lebih daripada 16 mg ubat.

Sekiranya rawatan sangat kemoterapi, dos 8 mg (atau lebih rendah) tidak diperlukan untuk dibubarkan - ia diberikan melalui suntikan IV atau IM pada kelajuan rendah (sekurang-kurangnya 0.5 minit) sebaik sebelum permulaan prosedur. Seterusnya, ubat itu digunakan 2 kali sehari - dalam / dalam atau in / m suntikan 8 mg ubat selepas 2 dan 4 jam; atau infusi berterusan (selama 24 jam) daripada mg / jam 1 bahan itu boleh digunakan.

Meningkatkan keberkesanan ubat semasa kursus chemotherapy yang sangat chemotherapeutic dapat dicapai dengan bantuan penggunaan tambahan 1 kali 20 mg dexamethasone sebelum permulaan prosedur.

Gunakan untuk subkumpulan umur 0.5-17 tahun.

Dalam pediatrik, Ondem ditadbir melalui penyerapan, pra-larut dalam NaCl 0.9% atau pelarut yang sesuai. Prosedur ini berlangsung sekurang-kurangnya 15 minit. Sebahagian daripada ubat dikira berdasarkan kawasan permukaan badan atau berat anak.

Pemilihan bahagian, dengan mengambil kira kawasan permukaan pesakit.

Pengenalan ini dilakukan sebaik sebelum permulaan prosedur - dos suntikan 1 kali ganda 5 mg / m ²; manakala bahagian dalam / dalam harus maksimum 8 mg. Selepas 12 jam, pentadbiran mulut ubat bermula, yang mungkin berlangsung 5 hari lagi.

Pemilihan bahagian berdasarkan berat badan.

Suntikan tunggal ubat adalah 0.15 mg / kg; Bahagian A / v boleh menjadi maksimum 8 mg bahan. Pada hari pertama, dibenarkan untuk melakukan 2 lagi ubat intravena dengan rehat 4 jam. Selepas 12 jam, satu suis untuk pentadbiran oral dadah berlaku - tempohnya mungkin 5 hari lagi.

Orang tua.

Orang yang berumur 65 tahun perlu membubarkan suntikan dos untuk infusi intravena, dan kemudian menyuntik selama tempoh 15 minit; Sekiranya perlu untuk digunakan semula, selang antara suntikan mestilah sekurang-kurangnya 4 jam.

Orang yang berumur 65-74 tahun ditetapkan dos awal ubat, iaitu 8 atau 16 mg; ia perlu memasukkannya melalui infusi (15 minit). Anda boleh meneruskan terapi dengan dos 8 mg, yang diberikan 2 kali sehari. Penyerapan ini berlangsung selama 15 minit, dan selang antara rawatan adalah sekurang-kurangnya 4 jam.

Orang yang berumur lebih dari 75 tahun terlebih dahulu diberi intravena dengan maksimum 8 mg ubat (infusi minimum 15 minit). Kemudian, 8 mg ubat yang sama diberikan 2 kali sehari (infusi 15 minit dengan sekurang-kurangnya 4 jam selang di antara mereka).

Orang yang mempunyai fungsi hepatik terjejas.

Pada orang yang mempunyai masalah yang sama, mempunyai sifat sederhana atau teruk, terdapat pengurangan ketara dalam pembersihan, dan jangka separuh hayat komponen meningkat. Pesakit sedemikian boleh diberikan setiap hari dengan maksimum 8 mg Ondem.

Muntah selepas pembedahan dengan mual.

Dewasa.

Untuk mengelakkan berlakunya gangguan postoperative (muntah dengan mual), 4 mg ubat perlu disuntik intramuscularly atau melalui suntikan intravena (kelajuan rendah) semasa proses suntikan anestesia.

Apabila loya sudah ada, bahagian dos yang sama digunakan bersama-sama dengan muntah, yang digunakan secara perlahan-lahan secara intravena atau intramuskular.

Pada usia kanak-kanak (sejak 1 bulan, dan hingga ulang tahun ke-17).

Untuk mencegah atau menghapuskan muntah selepas operasi dengan mual pada kanak-kanak yang dikendalikan di bawah anestesia umum, 0.1 mg / kg ubat digunakan (maksimum 4 mg bahan) melalui suntikan yang perlahan (sekurang-kurangnya setengah minit) sebelum anestesia, semasa suntikan ini, juga selepas itu atau selepas pembedahan.

[9]

Gunakan Ondema semasa kehamilan

Tiada maklumat sama ada selamat menggunakan ubat semasa mengandung. Eksperimen dengan penyertaan haiwan menunjukkan bahawa Ondam tidak mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan embrio dan janin, dan juga pada masa kehamilan, peri, serta tempoh selepas bersalin. Tetapi, disebabkan kekurangan pengesahan data ini mengenai seseorang, tidak perlu menetapkan ubat untuk wanita hamil.

Selain itu, ujian eksperimen menunjukkan bahawa ondansetron melepasi susu ibu dalam haiwan. Oleh itu, apabila keperluan penggunaan ubat diperlukan untuk meninggalkan ASI.

Contraindications

Contraindicated dalam kombinasi dengan apomorphine hydrochloride - disebabkan oleh risiko penurunan tekanan darah yang kuat dan kehilangan kesedaran dalam kes kombinasi mereka.

Juga tidak ditetapkan kepada orang yang mempunyai sensitiviti yang kuat yang berkaitan dengan unsur-unsur dadah.

[7], [8]

Kesan sampingan Ondema

Tanda-tanda utama adalah:

• Kekebalan imun: gejala intoleransi segera (kadang-kadang boleh menjadi teruk, malah mencapai anafilaksis);
• NA gangguan kerja: sawan, sakit kepala, gangguan pergerakan (termasuk gejala extrapyramidal - gejala dystonic krisis oculogyric dan dyskinesia, tidak membawa kepada sekuelanya klinikal berterusan), tetapi selain daripada pening itu - terutamanya dalam dadah suntikan kelajuan tinggi;
• masalah dengan fungsi visual: kecacatan visual jangka pendek (kelegapan mata), serta kebutaan sementara (terutamanya selepas suntikan IV). Kegelapan sering hilang selepas 20 minit;
• Gangguan jantung: aritmia, bradikardia, dan pada masa yang sama kesakitan di sternum (diiringi oleh kemurungan ST atau tidak) dan pemanjangan selang QT (ini juga termasuk fibrilasi ventrikel atau ventrikel);
• gangguan pembuluh darah: penurunan tekanan darah dan kilat panas, atau rasa kehangatan;
• masalah yang menjejaskan organ sternum dan saluran pernafasan: cegukan;
• luka sistem pencernaan: sembelit;
• tanda-tanda sistem hepatobiliari: tidak disertai dengan gejala peningkatan nilai aktiviti hati. Ia terutamanya dicatatkan pada orang yang menggunakan agen kemoterapi yang mengandungi cisplatin;
• luka pada tisu subkutaneus dan epidermis: ruam toksik (sebagai contoh, PET);
• gangguan sistemik: manifestasi tempatan di kawasan suntikan.

Semasa pemerhatian selepas pendaftaran, pelanggaran berikut telah dirakam:

• Luka-luka CVS: ketidakselesaan dan kesakitan di sternum, berdebar-debar, extrasystole, pengsan, takikardia (ini termasuk jenis supraventrikular dan ventrikel), perubahan bacaan ECG dan fibrillation atrium;
• tanda intoleransi: anafilaksis dan gejala anafilaksis, ruam, kekejangan bronkial, urticaria, angioedema, dan gatal-gatal;
• Gangguan fungsi Dewan Negara: chorea, paresthesia, sensasi terbakar, diplopia dan myoclonus, dan tambahannya, gangguan gaya hidup, tontonan bahasa dan kegelisahan;
• manifestasi sistemik dan tanda-tanda tempatan: rasa sakit, kemerahan dan sensasi terbakar di kawasan suntikan, serta peningkatan suhu;
• yang lain: perkembangan hipokalemia.

Berlebihan

Ondansetron, bergantung kepada saiz bahagian yang meningkatkan nilai-nilai selang QT. Apabila keracunan dadah diperlukan untuk memantau ECG.

Gejala-gejala overdosis termasuk penyembuhan parah, gangguan penglihatan, pengurangan nilai BP, dan tanda-tanda vasovagal dengan sekatan AV sementara pada tahap 2. Semua manifestasi ini hilang sepenuhnya dan bebas.

Narkoba tidak mempunyai penawar, oleh itu, semasa mabuk, langkah simtomatik dan sokongan diambil.

Tidak mustahil untuk menggunakan ipecac untuk penghapusan keracunan ondansetron, kerana kesannya tidak akan berkembang akibat kesan antiemetik Ondem.

[10], [11], [12]

Interaksi dengan ubat lain

Ondansetron tidak melambatkan atau mempercepatkan proses metabolisme ubat lain apabila digabungkan dengannya. Ujian menunjukkan bahawa dadah tidak berinteraksi dengan furosemide, lignocaine, temazepam, minuman beralkohol, dan sebagai tambahan kepada morfin, thiopental, alfentanilom, propofol dan tramadol.

Ubat yang terlibat dalam pertukaran, bersama-sama dengan pelbagai enzim hemoprotein hati P450, dan di samping itu, bersama-sama dengan CYP3A4 daripada CYP2D6 dan CYP1A2. Pelbagai enzim metabolik membolehkan parameter standard untuk mengimbangi perlahan atau melemahkan aktiviti apa-apa daripada mereka (mungkin - apabila CYP2D6 kekurangan genetik unsur) pengaruh enzim lain, menyebabkan tidak memberi kesan berkenaan dengan membangunkan pelepasan sistemik (atau ia akan menjadi tidak bererti).

Dengan hati-hati, Ondam harus digabungkan dengan ubat-ubatan, memanjangkan selang QT atau membawa kepada pelanggaran keseimbangan garam.

Penggunaan dadah yang digabungkan dengan apomorphine hydrochloride dilarang, kerana ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan kehilangan kesedaran.

Pada orang yang menggunakan bahan induk yang berpotensi komponen CYP3A4 (contohnya, carbamazepine dengan phenytoin, serta rifampicin), tahap pembersihan ubat meningkat, dan nilai darahnya menurun.

Pembangunan serotonin mabuk (dengan perubahan dalam status mental, gangguan saraf-otot dan lability autonomi) membangun dalam hal penggunaan gabungan penyediaan bersama-sama dengan ubat-ubatan serotonin lain - cth SSRI dan SNRI.

Maklumat yang diperoleh semasa ujian klinikal menunjukkan bahawa ondansetron dapat melemahkan kesan analgesik tramadol.

Pengenalan ubat bersama-sama dengan bahan-bahan yang memanjangkan nilai selang QT, membawa kepada pemanjangan tambahan.

Penggunaan gabungan Ondem dan ubat kardiotoksik (misalnya, anthracyclines) meningkatkan kemungkinan aritmia berkembang.

Syarat penyimpanan

Ondem boleh disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak. Indikator suhu - tidak lebih tinggi daripada 25 ° C

[13], [14], [15]

Jangka hayat

Ondam dibenarkan untuk digunakan selama tempoh 36 bulan dari masa bahan terapeutik dijual.

[16], [17], [18], [19]

Permohonan untuk kanak-kanak

Bagi kemoterapi, kanak-kanak yang berumur lebih daripada enam bulan ditetapkan, dan untuk pencegahan dan penghapusan muntah selepas pembedahan dengan loya - lebih tua dari 1 bulan.

[20]

Analog

Analogi ubat adalah ubat Zondan, Emetron dan Ondansetron dengan Osetron.

[21], [22]