Orlistat

Orlistat adalah ubat yang ditetapkan untuk kegemukan.

Kesan terapeutik berkembang melalui pembentukan sintesis kovalen residu serine dan lipase pankreas dan gastrik di dalam saluran gastrousus. [1]

Hasil daripada tindakan ini, enzim kehilangan kemampuan untuk memecah lemak yang dapat dimakan, dalam bentuk trigliserida, menjadi asid lemak bebas yang dapat diserap, dan juga monogliserida. Ini membawa kepada penurunan jumlah kalori yang masuk ke dalam badan, yang menyebabkan penurunan berat badan pesakit. [2]

Petunjuk Orlistat

Ia digunakan untuk kegemukan atau kegemukan - dalam kombinasi dengan rejimen diet rendah kalori.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam kapsul - 10 keping di dalam piring sel, 2 piring di dalam kotak.

Farmakodinamik

Selepas 24-40 jam, terdapat peningkatan indikator lemak di dalam tinja. Setelah menghentikan pengambilan Orlistat, tahap lemak kembali ke tahap awal setelah 48-72 jam. [3]

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ubat hampir tidak diserap di dalam saluran gastrousus. Pengenalan bahagian tunggal 0.36 g tidak menunjukkan parameter intraplasma unsur aktif, dari mana dapat disimpulkan bahawa mereka kurang dari 5 ng / ml.

Jumlah pengedaran juga tidak ditentukan kerana penyerapan ubat secara keseluruhan yang sangat lemah. Sintesis protein intraplasma in vitro adalah 99%. Isi padu minimum orlistat masuk ke dalam eritrosit.

42% daripada isipadu orlistat yang diserap menjalani proses metabolik. Dalam kes ini, 2 komponen metabolik terbentuk, yang memiliki indeks rendah di dalam plasma (tahap rata-rata adalah 25 ng / ml, serta 108 ng / ml) dan kesan penghambatan yang sangat lemah berbanding dengan lipase. Dalam hal ini, dipercayai bahawa mereka tidak mempunyai aktiviti terapi.

97% bahan tersebut dikeluarkan dalam tinja (83% daripadanya berada dalam keadaan tidak berubah). Maksimum 2% ubat dikeluarkan dalam air kencing. Separuh hayat ubat (dengan najis dan air kencing) adalah 3-5 hari. Komponen metabolik Orlistat dan unsur aktifnya yang tidak berubah mampu dikeluarkan dalam hempedu.

Dos dan pentadbiran

 

Anda perlu menggunakan 1 kapsul (0.12 g) 3 kali sehari, bersama dengan makan atau maksimum 60 minit selepas itu. Apabila melewatkan makanan atau mengambil makanan rendah lemak, tidak boleh mengambil Orlistat. Tempoh terapi dipilih oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira kepekaan dan keparahan kesan ubat yang diberikan.

Peningkatan dos di atas standard tidak membawa kepada peningkatan kesan ubat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada data mengenai keselamatan penggunaan Orlistat dalam pediatrik, oleh itu ia tidak diresepkan untuk kanak-kanak.

 

Gunakan Orlistat semasa kehamilan

Ubat ini tidak digunakan selama kehamilan, kerana tidak ada informasi mengenai keselamatan penggunaannya.

Kajian mengenai kemungkinan perkumuhan ubat dengan susu ibu belum dijalankan, oleh sebab itu ubat ini tidak diresepkan untuk menyusui.

Contraindications

Kontraindikasi dalam kes kolestasis kronik atau malabsorpsi.

Kesan sampingan Orlistat

Gangguan yang berkaitan dengan fungsi saluran gastrointestinal: pembentukan gas, pelepasan dari rektum (bentuk berminyak), steatorrhea, urgensi buang air besar, inkontinensia tinja dan peningkatan kekerapan proses pengosongan (biasanya gejala seperti itu berkembang sementara pada 3 bulan pertama terapi). Kadang-kadang, terdapat rasa tidak selesa atau sakit di rektum atau perut, najis longgar dan kembung.

Tanda-tanda alahan: gatal-gatal, gejala anaphylactic, ruam epidermis dan edema Quincke.

Berlebihan

Tidak ada maklumat mengenai keracunan dadah. Semasa ujian klinikal, penggunaan bahagian 1 kali ganda 0,8 g atau pemberian berganda 0,4 g 3 kali sehari untuk tempoh 15 hari tidak menyebabkan perkembangan gejala sampingan yang ketara.

Sekiranya mabuk teruk, pesakit harus di bawah pengawasan perubatan selama 24 jam.

Interaksi dengan ubat lain

Pengenalan bersama ubat membawa kepada penyerapan vitamin larut lemak yang lemah.

Syarat penyimpanan

Orlistat mesti disimpan di tempat yang gelap dan kering, ditutup dari penembusan kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih daripada 250C.

Jangka hayat

Orlistat boleh digunakan untuk jangka masa 4 tahun dari saat agen terapi dipasarkan.

Analog

Analog ubat adalah bahan Xenical, Orlip dan Xenistat dengan Orlikel.