Pantokar

Pantokar adalah ubat yang digunakan untuk terapi patologi yang bergantung kepada asid. Ia termasuk dalam kumpulan ubat yang melambatkan aktiviti pam proton.

Petunjuk Pantocara

Ia digunakan untuk menghapuskan pelanggaran berikut:

• tahap sederhana dan teruk esofagitis refluks;
• pemusnahan bakteria H.pylori pada individu dengan penyakit ulser peptik yang disebabkan oleh bakteria ini (dalam kombinasi dengan jenis antibiotik tertentu);
• penyakit ulser peptik dalam saluran gastrousus;
• gastrinoma dan keadaan patologi lain yang mengakibatkan hipersekresi.

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam tablet bersalut enterik 40 mg, 10 keping setiap lepuh. Terdapat 3 lepuh dalam satu pek.

Farmakodinamik

Komponen pantoprazole adalah unsur perubatan aktif utama Pantokar. Ia menghalang proses rembesan asid hidroklorik. Ini berlaku dengan melaksanakan kesan khusus pada glandulosit parietal (lebih khusus, pada pam proton).

Pantoprazole ditukar kepada komponen aktif dalam persekitaran berasid. Dalam glandulosit parietal gastrik, ia menghalang peringkat akhir pembentukan asid hidroklorik (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), tanpa mengira asal bahan perangsang yang merangsang pembentukannya. Tahap perencatan ditentukan oleh dos. Ubat ini juga menghalang rembesan jus gastrik yang dirangsang dan basal.

Terapi menggunakan Pantokar mengurangkan pH gastrik, secara proporsional menyebabkan peningkatan rembesan gastrin. Ubat ini mempunyai kesan antibakteria pada Helicobacter pylori dan menyokong manifestasi sifat anti-Helicobacter ubat lain.

Kesan farmakologi selepas penggunaan tunggal ubat bermula dengan cepat dan berlangsung selama 24 jam. Ubat ini menggalakkan kelemahan cepat gejala patologi dan penyembuhan ulser usus.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Pantoprazole diserap dengan cepat. Tahap plasma puncak diperhatikan selepas dos tunggal 40 mg. Selepas 2.5 jam penggunaan, secara purata, paras serum puncak kira-kira 2-3 mcg/ml diperhatikan, dan nilai ini kekal sama selepas penggunaan berulang. Ciri-ciri perubatan tablet tunggal dan berbilang kekal sama.

Pada dos dalam 10-80 mg, sifat farmakokinetik ubat dalam plasma kekal linear dalam kes pentadbiran oral dan suntikan intravena. Didapati bahawa indeks bioavailabiliti tablet adalah lebih kurang 77%.

Apabila digabungkan dengan makanan, tiada perubahan dalam AUC atau nilai serum puncak diperhatikan, oleh itu, indeks bioavailabiliti tidak berubah. Apabila diambil dengan makanan, hanya kebolehubahan fasa terpendam meningkat.

Pengagihan.

Sintesis protein pantoprazole dalam plasma adalah kira-kira 98%. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 0.15 l/kg.

Metabolisme.

Komponen aktif mengalami metabolisme hepatik yang hampir lengkap. Laluan utamanya ialah proses demetilasi yang melibatkan unsur CYP2C19. Kemudian konjugasi sulfur berlaku. Laluan lain ialah proses pengoksidaan yang melibatkan komponen CYP3A4.

Perkumuhan.

Separuh hayat terminal adalah lebih kurang 1 jam, dengan kadar pelepasan 0.1 L/j/kg. Beberapa kes perkumuhan tertunda telah dilaporkan. Disebabkan oleh proses sintesis spesifik pantoprazole dengan pam proton yang terletak di dalam glandulosit parietal, separuh hayat tidak berkait dengan tempoh tindakan yang lebih lama (melambatkan rembesan asid).

Kebanyakan produk pecahan bahan aktif dikumuhkan dalam air kencing (kira-kira 80%), dan selebihnya dalam najis. Metabolit utama dalam kedua-dua serum dan air kencing ialah komponen dismethylpantoprazole, yang telah mengalami konjugasi dengan sulfat.

Separuh hayat desmethylpantoprazole (kira-kira 1.5 jam) hanya lebih lama sedikit daripada separuh hayat pantoprazole.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini bertujuan untuk kegunaan lisan - tablet tidak boleh dikunyah, ia harus ditelan keseluruhan dengan air.

Untuk merawat ulser usus atau perut dan GERD, orang dewasa perlu mengambil 40 mg ubat dua kali sehari.

Kursus terapi untuk ulser peptik perut adalah 0.5-1.5 bulan; untuk ulser usus yang serupa - 0.5-1 bulan; untuk GERD - 1-2 bulan.

Apabila menjalankan rawatan penyelenggaraan untuk GERD, perlu mengambil 40 mg ubat sekali sehari selama 1 tahun.

Semasa rawatan gastritis hiperasid kronik yang memburukkan atau dispepsia bukan ulser, 40-80 mg ubat perlu diambil setiap hari selama 2-3 minggu.

Apabila merawat gastrinoma, dos awal ubat adalah 3 tablet sehari. Jika perlu, dos ini boleh ditingkatkan. Secara umum, dos dipilih untuk setiap orang secara individu.

[ 1 ]

Gunakan Pantocara semasa kehamilan

Pantokar boleh diresepkan kepada wanita yang menyusu dan hamil hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat kepada wanita itu lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin/kanak-kanak.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti kepada pantoprazole atau komponen lain ubat;
• rawatan kompleks untuk memusnahkan bakteria H.pylori pada individu yang mengalami kegagalan buah pinggang sederhana atau teruk;
• gunakan dalam kombinasi dengan atazanavir,
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Kesan sampingan Pantocara

Penggunaan dadah boleh membawa kepada kemunculan beberapa kesan sampingan:

• perkembangan leukopenia atau trombositopenia;
• sakit epigastrik, sembelit, cirit-birit atau kembung perut;
• loya atau muntah;
• kekeringan mukosa mulut;
• edema yang bersifat periferal;
• peningkatan tahap enzim hati, peningkatan suhu, patologi hepatoselular yang teruk, yang kemudiannya berkembang menjadi jaundis;
• manifestasi anafilaksis, termasuk anafilaksis;
• tanda-tanda alahan (ruam kulit dan gatal-gatal);
• myalgia atau arthralgia, erythema multiforme, TEN, urtikaria, edema Quincke dan fotosensitiviti;
• gangguan penglihatan, pening atau sakit kepala;
• nefritis tubulointerstitial;
• penampilan halusinasi, perasaan kebimbangan atau kekeliruan, perkembangan kemurungan.

Berlebihan

Semasa mabuk, pesakit mengalami rasa lemah atau mengantuk, muntah, pening, dan cirit-birit.

Untuk menghapuskan gangguan, perlu melakukan lavage gastrik, serta memberi pesakit banyak cecair dan mengekalkan keseimbangan air dan elektrolit dalam badan.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat pada tahap penyerapan ubat lain.

Pantoprazole boleh mengurangkan penyerapan ubat yang bioavailabilitinya ditentukan oleh pH gastrik (senarai ini termasuk ubat antikulat tertentu - itraconazole dengan ketoconazole, serta posaconazole, atau ubat lain seperti erlotinib).

Ubat yang digunakan untuk merawat HIV (seperti atazanavir).

Gabungan Pantocar dengan atazanavir dan ubat HIV lain, tahap penyerapan yang ditentukan oleh tahap pH gastrik, boleh menyebabkan penurunan ketara dalam bioavailabilitinya, dan di samping itu menjejaskan ekspresi sifatnya. Atas sebab ini, adalah dilarang untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dalam rawatan.

Gabungan dengan antikoagulan tidak langsung (seperti warfarin dengan phenprocoumon).

Walaupun ketiadaan interaksi ubat apabila menggabungkan ubat dengan warfarin atau phenprocoumon semasa ujian klinikal, perubahan dalam nilai INR telah dicatatkan dalam kajian pasca pemasaran. Oleh itu, individu yang menggunakan ubat dari kategori di atas perlu memantau tahap INR/PV dari permulaan terapi, selepas selesai, atau dengan penggunaan pantoprazole yang berselang-seli.

Methotrexate.

Terdapat maklumat tentang penggunaan gabungan methotrexate dalam dos yang besar (contohnya, 0.3 g) dengan Pantokar. Dalam kes ini, sesetengah pesakit mengalami peningkatan paras methotrexate dalam darah. Orang yang menggunakan methotrexate dalam dos yang besar (contohnya, apabila merawat psoriasis atau kanser) harus berhenti menggunakan pantoprazole buat sementara waktu.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Pantokar hendaklah disimpan di tempat di mana kelembapan tidak menembusi. Paras suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Pantokar boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan dadah.