Panum

Panum adalah ubat yang digunakan untuk merawat ulser atau GERD.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Panuma

Ia digunakan pada orang dewasa untuk merawat patologi ulseratif yang berkembang di saluran gastrousus, gastrinoma dan keadaan patogen lain di mana rembesan gastrik meningkat, dan juga untuk memusnahkan mikrob Helicobacter pylori yang berlaku pada latar belakang ulser di dalam saluran gastrousus (dalam kombinasi dengan antibiotik terpilih). Ia juga ditetapkan kepada remaja dari umur 12 tahun - sebagai cara untuk menghapuskan esofagitis refluks.

[ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam plat lepuh. Dalam pek - 1 atau 2 pek lepuh.

Farmakodinamik

Pantoprazole adalah komponen yang menggantikan benzimidazole, bahan yang melambatkan proses rembesan asid hidroklorik dengan secara khusus menyekat aktiviti pam proton di kawasan glandulosit parietal.

Penukaran pantoprazole kepada bentuk aktifnya berlaku dalam persekitaran berasid glandulosit parietal, di mana enzim H ⁺ -K ⁺ -ATPase dihalang (menyekat peringkat akhir pengeluaran asid hidroklorik). Tahap perencatan ditentukan oleh dos dan berkaitan dengan rangsangan dan juga rembesan asid basal.

Biasanya, gejala penyakit menjadi lemah selepas 2 minggu rawatan. Penggunaan pantoprazole, seperti ubat lain yang memperlahankan aktiviti pam proton dan konduktor jenis H2, membantu mengurangkan pH gastrik, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan gastrin (nilai ini berkadar dengan penurunan keasidan). Peningkatan dalam rembesan gastrin boleh diterbalikkan.

Oleh kerana pantoprazole mensintesis enzim secara relatif kepada konduktor selular, bahan ini boleh melambatkan rembesan asid hidroklorik tanpa mengira rangsangan yang dilakukan oleh komponen lain (histamin dengan asetilkolin dan gastrin). Tahap tindakan ubat adalah serupa dengan pentadbiran intravena dan pentadbiran lisan.

Mengambil pantoprazole meningkatkan tahap gastrin berpuasa. Semasa penggunaan jangka pendek, mereka biasanya kekal dalam norma yang dibenarkan, tetapi dengan terapi ubat jangka panjang, paras gastrin sering meningkat sebanyak 2 kali ganda. Tetapi peningkatan yang berlebihan dalam nilai diperhatikan hanya sekali-sekala. Oleh itu, peningkatan sederhana atau sederhana dalam saiz sel endokrin tertentu yang terletak di dalam perut boleh berkembang sangat jarang semasa rawatan yang panjang. Walau bagaimanapun, keputusan ujian semasa menunjukkan bahawa pembentukan sel yang merupakan prekursor neoplasma neuroendokrin (bentuk hiperplasia atipikal) atau neoplasma gastrik neuroendokrin pada manusia belum diperhatikan.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ubat ini diserap dengan cepat, mencapai nilai plasma puncak selepas dos tunggal 40 mg bahan. Secara purata, 2.5 jam selepas penggunaan, serum Cmax diperhatikan, iaitu kira-kira 2-3 μg/ml. Nilai ini kekal stabil selepas penggunaan berulang ubat. Farmakokinetik ubat kekal tidak berubah dengan penggunaan tunggal dan berulang. Dalam julat 10-80 mg dos yang digunakan, farmakokinetik plasma ubat kekal linear selepas kedua-dua suntikan intravena dan pentadbiran oral.

Panum telah terbukti mempunyai bioavailabiliti kira-kira 77%. Mengambilnya bersama makanan tidak menjejaskan AUC atau serum Cmax, dan oleh itu tidak menjejaskan bioavailabiliti. Mengambilnya bersama makanan hanya meningkatkan kebolehubahan fasa terpendam.

Pengagihan.

Sintesis protein bahan dalam plasma darah mencapai 98%. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 0.15 l/kg.

Proses metabolik.

Hampir semua pantoprazole menjalani metabolisme hepatik. Laluan utama proses ini ialah demetilasi dengan penyertaan komponen CYP2C19, diikuti oleh konjugasi sulfur. Laluan lain melibatkan pengoksidaan dengan penyertaan bahan CYP3A4.

Perkumuhan.

Separuh hayat terminal adalah lebih kurang 1 jam dan kadar pelepasan adalah lebih kurang 0.1 l/j/kg. Beberapa kes perkumuhan tertunda telah dilaporkan. Disebabkan oleh bentuk khusus sintesis bahan aktif dengan pam proton glandulosit parietal, separuh hayat tidak berkait dengan tempoh tindakan yang lebih lama (melambatkan proses rembesan asid).

Kebanyakan produk pecahan ubat dikumuhkan dalam air kencing (kira-kira 80%), dan selebihnya dalam najis. Metabolit utama dalam air kencing dan serum darah ialah unsur desmethylpantoprazole, yang telah mengalami konjugasi dengan sulfat. Separuh hayat unsur ini adalah lebih kurang 1.5 jam, yang lebih lama sedikit daripada separuh hayat pantoprazole.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet bersalut enterik Panum mesti ditelan keseluruhan dengan air (tidak dihancurkan atau dikunyah), 1 jam sebelum makan.

Saiz dos semasa terapi untuk esofagitis refluks.

Ia perlu mengambil 1 tablet 40 mg sehari. Kadang-kadang dibenarkan menggandakan dos (ambil 2 tablet 40 mg), terutamanya jika tiada hasil positif selepas mengambil ubat lain.

Untuk menghapuskan gangguan, 1 bulan biasanya diperlukan. Jika hasil yang diingini tidak dicapai selepas masa ini, penawar harus dijangka pada bulan berikutnya.

Saiz hidangan untuk pembasmian Helicobacter pylori (bersama dengan 2 antibiotik).

Orang yang mempunyai penyakit ulser peptik dalam saluran gastrousus, serta keputusan ujian positif untuk Helicobacter pylori, perlu membasminya menggunakan rawatan yang kompleks. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengambil kira maklumat tempatan tentang rintangan bakteria, serta cadangan kebangsaan untuk pelantikan dan penggunaan ubat antibakteria yang sesuai. Dengan mengambil kira sensitiviti organisma patogen, kombinasi ubat berikut boleh digunakan untuk memusnahkan unsur H.pylori pada orang dewasa:

• mengambil 1 tablet 40 mg dua kali sehari dalam kombinasi dengan amoksisilin (1 g ubat dua kali sehari) atau clarithromycin (0.5 g ubat dua kali sehari);
• mengambil 1 tablet Panum (40 mg) 2 kali sehari bersama metronidazole (0.4-0.5 g) atau tinidazole (0.5 g) dua kali sehari, atau dengan clarithromycin (0.25-0.5 g ubat) dua kali sehari;
• mengambil 1 tablet ubat (40 mg) 2 kali sehari bersama-sama dengan amoksisilin (1 g ubat) dua kali sehari atau metronidazole (0.4-0.5 g) atau tinidazole (0.5 g) dua kali sehari.

Semasa kursus gabungan rawatan yang bertujuan untuk memusnahkan H.pylori, tablet ke-2 Panum perlu diambil pada waktu petang, sebelum makan malam (kira-kira 60 minit). Terapi berlangsung selama 1 minggu dan boleh dilanjutkan selama 7 hari lagi jika perlu. Secara umum, tempoh rawatan tidak boleh melebihi 14 hari.

Sekiranya perlu meneruskan penggunaan pantoprazole untuk menyembuhkan lesi ulseratif, adalah perlu untuk mempertimbangkan rejimen dos yang disyorkan yang digunakan untuk rawatan ulser di saluran gastrousus. Sekiranya tiada tanda-tanda untuk rawatan kompleks (contohnya, orang yang mempunyai keputusan ujian negatif untuk Helicobacter pylori), perlu menggunakan monoterapi dengan Panum dalam dos berikut:

• untuk rawatan ulser gastrik - 1 tablet sehari. Kadangkala saiz bahagian boleh digandakan (sehingga 2 tablet), terutamanya jika penggunaan ubat lain tidak membawa hasil. Untuk menghapuskan patologi ulser dalam perut, 1 bulan biasanya cukup. Jarang sekali, penyembuhan hanya diperhatikan pada bulan berikutnya;
• apabila merawat ulser usus - ambil 1 tablet setiap hari. Ia juga mungkin untuk menggandakan dos - sehingga 2 tablet. Ulser usus biasanya dihapuskan dalam 14 hari. Jarang sekali, ini mungkin memerlukan 2 minggu lagi.

Saiz dos untuk rawatan gastrinoma dan keadaan menyakitkan lain yang meningkatkan fungsi rembesan perut.

Dalam rawatan jangka panjang untuk gastrinoma dan keadaan lain dengan peningkatan rembesan, 80 mg/hari (2 tablet) perlu diambil pada mulanya. Jika perlu, dos boleh dititrasi ke atas atau ke bawah berdasarkan nilai pH gastrik. Dos harian yang melebihi 2 tablet (dos 80 mg) hendaklah dibahagikan kepada 2 dos berasingan. Dos boleh ditingkatkan buat sementara waktu kepada nilai melebihi 160 mg, tetapi kursus sedemikian hanya boleh bertahan selagi diperlukan untuk mengawal tahap pH dengan secukupnya.

Apabila menghapuskan gastrinoma, tempoh kursus terapeutik yang sesuai ditentukan oleh gambar klinikal dan ditetapkan secara individu.

Untuk gangguan hati.

Dilarang mengambil lebih daripada 1 tablet 20 mg sehari (dalam kes bentuk patologi ringan). Orang yang mempunyai bentuk penyakit yang sederhana atau teruk adalah dilarang menggunakan ubat untuk memusnahkan mikrob Helicobacter pylori (terapi kompleks).

Gunakan Panuma semasa kehamilan

Terdapat hanya maklumat terhad tentang penggunaan Panum pada wanita hamil. Tiada maklumat tentang potensi risiko komplikasi pada manusia. Ia dilarang untuk menetapkan ubat dalam tempoh ini (kecuali untuk kes yang melampau).

Terdapat maklumat bahawa ubat itu dikumuhkan dalam susu ibu. Keputusan untuk menolak penyusuan atau membatalkan ubat harus dibuat oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira manfaat terapi untuk ibu dan tahap risiko kepada bayi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi terhadap pantoprazole, derivatif benzimidazole atau komponen lain ubat;
• Ia dilarang untuk menetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, kerana maklumat tentang keterukan kesan dan keselamatan ubat dalam kumpulan pesakit ini adalah terhad;
• Orang yang mengalami disfungsi buah pinggang dilarang menggunakan ubat untuk memusnahkan Helicobacter pylori (terapi kompleks), kerana tidak ada maklumat tentang keselamatan penggunaannya, serta keberkesanannya.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Panuma

Penggunaan dadah boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan tertentu:

• disfungsi aliran darah sistemik bersama-sama dengan limfa: leukopenia, trombositopenia atau pancytopenia, serta agranulositosis;
• gangguan imun: manifestasi hipersensitiviti (ini termasuk anafilaksis dan gangguan anafilaksis lain);
• gangguan metabolik: berlakunya hiperlipidemia, serta peningkatan paras lipid (kolesterol dengan trigliserida), perubahan berat badan, hipokalemia dengan hiponatremia, serta hipokalsemia dan hipomagnesemia;
• gangguan mental: masalah tidur, kemurungan (juga dalam peringkat akut), rasa kekeliruan (juga dalam peringkat akut), halusinasi. Kekeliruan juga boleh diperhatikan (terutamanya pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk mengalami gangguan sedemikian; di samping itu, dengan kehadiran gejala ini, mereka bertambah buruk);
• manifestasi dalam sistem saraf: perkembangan sakit kepala, paresthesia, pening, serta masalah dengan persepsi rasa;
• tindak balas visual: penglihatan kabur atau terjejas;
• disfungsi gastrousus: penampilan loya, kembung perut, cirit-birit, muntah, dan bersama-sama dengan ini, kekeringan mukosa mulut, sembelit, ketidakselesaan perut atau sakit di kawasan ini;
• manifestasi dari sistem hepatobiliari: peningkatan dalam nilai enzim hati (GGT dengan transaminase) dan nilai bilirubin, serta perkembangan kegagalan hati atau jaundis dan kerosakan pada hepatosit;
• luka yang menjejaskan lapisan subkutan dan permukaan kulit: gatal-gatal dengan ruam, edema Quincke, urtikaria, SEPULUH, sindrom Stevens-Johnson, fotosensitiviti dan eritema multiforme;
• tindak balas sistem otot dan rangka: perkembangan myalgia, kekejangan otot atau arthralgia, dan bersama-sama dengan ini, patah pergelangan tangan, pinggul atau tulang belakang;
• disfungsi kencing: nefritis tubulointerstitial (yang kemudiannya boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang);
• gangguan dalam fungsi organ pembiakan: perkembangan ginekomastia;
• manifestasi sistemik: rasa malaise atau keletihan, peningkatan suhu, perkembangan asthenia atau edema periferal.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat pada kadar penyerapan ubat lain.

Panum mampu melemahkan penyerapan ubat yang had bioavailabilitinya ditentukan oleh nilai pH gastrik (senarai ini termasuk bahan antikulat tertentu - antaranya itraconazole, dan juga ketoconazole dengan posaconazole; serta ubat lain, contohnya, erlotinib).

Rawatan HIV (seperti atazanavir).

Apabila menggabungkan perencat pam proton dengan atazanavir dan ubat HIV lain yang penyerapannya ditentukan oleh pH gastrik, mungkin terdapat penurunan ketara dalam bioavailabiliti yang terakhir, serta keberkesanannya. Oleh itu, penggunaan gabungan ubat-ubatan ini adalah dilarang.

Antikoagulan bertindak tidak langsung (seperti warfarin atau phenprocoumon).

Walaupun tiada interaksi antara Panum dan warfarin atau phenprocoumon yang diambil dalam kombinasi diperhatikan semasa ujian klinikal, perubahan dalam nilai INR telah diperhatikan dalam kajian pasca pemasaran. Oleh itu, orang yang mengambil ubat seperti warfarin atau phenprocoumon untuk rawatan harus sentiasa memantau nilai INR/PT mereka selepas memulakan dan menghentikan pantoprazole, dan juga dalam kes penggunaan yang tidak teratur.

Methotrexate.

Terdapat bukti bahawa penggunaan methotrexate dalam dos yang besar (contohnya, 0.3 g) dalam kombinasi dengan bahan yang melambatkan aktiviti pam proton meningkatkan nilai methotrexate dalam darah dalam kumpulan pesakit tertentu. Orang yang mengambil methotrexate dalam dos yang tinggi (contohnya, apabila merawat psoriasis atau kanser) harus berhenti mengambil Panum buat sementara waktu.

[ 23 ]

Syarat penyimpanan

Panum hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Tanda suhu tidak boleh melebihi 30°C.

Arahan khas

Ulasan

Panum adalah ubat yang cukup berkesan untuk merawat gastrik. Ulasan menunjukkan bahawa untuk mencapai hasil, ubat itu harus diambil hanya dengan preskripsi doktor; pentadbiran sendiri adalah dilarang sama sekali. Di antara kelebihannya, tidak ada kontraindikasi khas, serta kebarangkalian yang rendah untuk berlebihan. Kelemahannya dianggap sebagai harga yang agak tinggi untuk ubat, walaupun keberkesanannya membenarkan kos ini.

[ 24 ]

Jangka hayat

Panum boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.