Penigra

Penigra mengandungi komponen sildenafil, yang merupakan bahan aktifnya. Ini secara selektif menghalang tindakan komponen khusus cGMP PDE-5.

Proses fisiologi perkembangan ereksi zakar dikaitkan dengan pembebasan NO di dalam korpus cavernosum sehubungan dengan pendedahan rangsangan seksual. Komponen NO membantu mengaktifkan enzim guanylate cyclase, akibatnya tahap cGMP meningkat, dan otot licin corpus cavernosum berehat, diikuti dengan potensi aliran darah ke mereka. [1]

Petunjuk Penigra

Ia digunakan pada lelaki sekiranya mengalami masalah ereksi .

Borang pelepasan

Pelepasan elemen terapi dibuat dalam bentuk tablet - 1 atau 4 keping dengan isipadu 50 atau 100 mg di dalam pakej sel. Di dalam pek - 1 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Sildenafil tidak menunjukkan kesan santai secara langsung pada otot-otot korpus cavernosum, tetapi memperkuatkan kesan TIDAK, melambatkan aktiviti PDE-5. Perlu diingat bahawa jika tidak ada rangsangan seksual, sildenafil tidak akan memberi kesan.

Pada sukarelawan yang mengambil sildenafil 1 kali dalam bahagian 0.1 g, tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam pembacaan ECG. Akibat penggunaannya, ada penurunan tingkat tekanan darah yang sederhana atau lemah, yang tidak mempengaruhi keberkesanan ubat. Penurunan tekanan darah yang lebih ketara diperhatikan pada orang yang mengambil ubat itu bersama dengan nitrat. [2]

Farmakokinetik

Sildenafil sitrat diserap pada kelajuan tinggi apabila diberikan secara oral; ketersediaan bio adalah sekitar 40%. Parameter farmakokinetik suatu bahan bergantung pada ukuran bahagian (dalam spektrum terapi).

Petunjuk Cmax plasma diperhatikan selepas 0.5-2 jam (rata-rata - 1 jam) setelah pengambilan semasa perut kosong. Mengambil ubat bersama dengan makanan berlemak menyebabkan penurunan intensiti penyerapan, sebab itulah memerlukan purata 1 jam lebih lama untuk mendapatkan Cmax.

Nilai purata isipadu taburan (keseimbangan) untuk sildenafil ialah 105 liter.

Proses metabolik elemen diteruskan dengan penyertaan isoenisme hepatik CYP3A4 (kaedah utama), dan juga CYP2C9, setelah itu diubah menjadi komponen metabolik aktif N-desmethylsildenafil, yang mempunyai sifat yang serupa dengan sildenafil. Tahap plasma metabolit ini kira-kira 40% daripada yang dicatatkan untuk sildenafil. Akibatnya, elemen yang ditentukan mempunyai hampir 20% kesan terapeutik sildenafil. Kedua-dua komponen ini kira-kira 96% disintesis dengan protein.

Separuh hayat bahan ini adalah 4 jam. Pelepasan sistemik sildenafil adalah 41 l / jam, dan jangka hayatnya adalah 3-5 jam. Perkumuhan metabolit sildenafil dilakukan terutamanya dengan tinja (sekitar 80% bahagian yang tertelan), dan sebahagian kecil daripadanya dengan air kencing (13% dari dos).

Dos dan pentadbiran

Penigra biasanya diambil dalam hidangan 50 mg, kira-kira 1 jam sebelum hubungan seksual. Secara amnya, jarak penggunaan yang dibenarkan sebelum hubungan seksual adalah 4-0.5 jam. Dengan mengambil kira kesan dan tindak balas pesakit, dos dapat ditingkatkan hingga dos harian maksimum (0.1 g) atau dikurangkan menjadi minimum (25 mg).

Pengambilan makanan dengan makanan membawa kepada perlambatan kesan ubat berbanding pemberian semasa perut kosong. Juga, untuk perkembangan pendedahan kepada ubat-ubatan, diperlukan rangsangan seksual.

Faktor-faktor yang meningkatkan tahap plasma ubat: usia lebih dari 65 tahun, kegagalan hati atau buah pinggang (tahap CC <30 ml per minit), serta gabungan dengan bahan yang melambatkan tindakan hemoprotein P4503A4 (antaranya adalah eritromisin dengan ketoconazole, saquinavir dan itraconazole).

Kerana dengan peningkatan nilai plasma, kesan ubat dan kesan sampingannya dapat diperkuatkan, pesakit dengan faktor risiko harus terlebih dahulu menggunakan porsi 25 mg.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Penigra semasa kehamilan

Penigra tidak diresepkan untuk wanita.

Contraindications

Oleh kerana ubat ini dapat meningkatkan kesan antihipertensi amil nitrat dan nitrat lain, ubat ini tidak diresepkan kepada orang yang menggunakan bahan atau nitrat organik jenis ini (sentiasa atau mengikut skema yang berbeza).

Anda tidak boleh menggunakan ubat ini sekiranya terdapat intoleransi terhadap unsur tablet apa pun.

Ia dikontraindikasikan untuk memberi resep kepada orang yang tidak diinginkan untuk melakukan hubungan seks (contohnya, orang yang mempunyai tahap patologi CVS yang teruk, termasuk kegagalan jantung yang kuat dan angina yang tidak stabil).

Kesan sampingan Penigra

Kesan sampingan sering timbul apabila dosnya meningkat. Antaranya: dispepsia, gangguan visual, sakit kepala, peningkatan fotosensitiviti, hiperemia epidermis, kromatopsia, ruam, pembengkakan pada mukosa hidung, pening dan cirit-birit.

Pada beberapa pesakit, 60 minit setelah mengambil 0.1 g ubat, penyakit persepsi warna yang lemah dan sementara (berkaitan dengan warna hijau dan biru) berkembang, yang hilang setelah 2 jam.

Dalam ujian dos yang fleksibel, gangguan pencernaan lebih cenderung daripada pada dos yang lebih rendah dengan hidangan 0.1 g.

Semasa tempoh selepas pendaftaran, dengan pengenalan ubat, gejala tunggal atau atipikal seperti ini diperhatikan:

• manifestasi imun: tanda-tanda tidak bertoleransi (antaranya ruam epidermis);
• luka yang berkaitan dengan kerja CVS: sinkop, takikardia, penurunan tekanan darah dan mimisan;
• masalah pencernaan: muntah;
• gangguan visual: kemerahan atau sakit di kawasan mata.

Ereksi yang berpanjangan (lebih dari 4 jam), serta priapism, diperhatikan selepas penggunaan sildenafil hanya sekali-sekala.

Berlebihan

Ujian dengan sukarelawan menunjukkan bahawa dengan pengenalan bahagian 1 kali ganda hingga 0,8 g, kes-kes perkembangan tanda-tanda negatif serupa dengan gejala yang diperhatikan pada dos yang lebih lemah, tetapi jumlah kes tersebut dan keparahannya lebih tinggi.

Sekiranya keracunan, tindakan sokongan standard diambil. Prosedur dialisis ginjal tidak mempercepat penghapusan ubat, kerana sildenafil disintesis kuat dengan protein plasma dan tidak diekskresikan dalam air kencing.

Interaksi dengan ubat lain

Pengenalan sildenafil bersama dengan ubat-ubatan yang secara khusus melambatkan kesan CYP3A4 (eritromisin dan ketokonazol dengan itraconazole), serta bahan-bahan yang secara tidak langsung melambatkan aktiviti CYP (cimetidine), menyebabkan penurunan tahap pelepasannya.

Penggunaan ubat dan ubat-ubatan yang mendorong tindakan CYP3A4 (rifampicin) menyebabkan penurunan ketara dalam parameter plasma yang pertama.

Sebagai tambahan, tahap plasma Cmax sildenafil meningkat apabila digabungkan dengan saquinavir (ia melambatkan aktiviti CYP3A4).

Dilarang menggunakan kombinasi dengan ritonavir, yang memperlambat kesan P450, kerana menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik sildenafil.

Jus limau gedang sedikit melambatkan tindakan CYP3A4, oleh itu, ia sedikit dapat meningkatkan nilai plasma ubat.

Pengenalan 0.1 g Penigra dalam kombinasi dengan amlodipine membawa kepada penurunan nilai tekanan diastolik dan sistolik, masing-masing, sebanyak 7 dan 8 mm Hg.

AT menurun sekiranya terdapat kombinasi ubat (dalam bahagian 25 mg) dengan bahan yang menyekat tindakan reseptor α-adrenergik (doxazosin dalam bahagian 4 mg) pada orang dengan hiperplasia prostat jinak.

Syarat penyimpanan

Penigra harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, pada suhu maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Penigra boleh digunakan untuk jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapi.

Analog

Analog ubat adalah Viagra, Lovigra dan Superviga dengan Eroton, serta Conegra dan Viafil.