Pentasa

Pentasa menunjukkan aktiviti anti-radang yang sengit. Ubat ini tidak mempunyai kesan sistemik, menunjukkan kesannya di dalam kawasan usus yang meradang. Dengan penggunaan ubat yang menyokong, kemungkinan mengembangkan karsinoma kolorektal sangat rendah.

Pada individu dengan keradangan yang mempengaruhi usus, terdapat pergerakan leukosit, pengeluaran sitokin yang tidak normal, peningkatan pengeluaran unsur metabolik asid arakidonik (terutama untuk leukotrien jenis B4) dan peningkatan radikal bebas dalam tisu usus yang meradang. [1]

Petunjuk Pentasa

Granul dan tablet digunakan dalam rawatan kolitis ulseratif bentuk sederhana dan ringan (tidak spesifik).

Supositoria biasanya diresepkan untuk terapi dengan proctitis ulseratif.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam piring sel.

Juga, ubat itu boleh dihasilkan dalam bentuk butiran serbuk - di dalam sachet kertas (1 atau 2 g).

Ia juga dijual dalam bentuk suppositori rektum (lengkap dengan hujung jari getah), 28 keping setiap bungkus.

Farmakodinamik

Dengan menekan chemotaxis leukosit, ubat mencegah pergerakan leukosit di dalam fokus keradangan, yang memungkinkan untuk mengurangkan penyusupan. Pengikatan konduktor keradangan, termasuk leukotrien, PG dan komponen metabolik lain dari asid arakidonik, juga lemah.

Pentasa mengurangkan isipadu komponen LPO, memperlambat kesan merosakkannya pada tisu usus. [2]

Farmakokinetik

Butiran ubat mempunyai lapisan etilselulosa. Mesalazin yang tertelan dan larut kemudian secara beransur-ansur dilepaskan dari semua mikrogranul, sementara tablet melewati saluran gastrointestinal (pada pH usus apa pun). Setelah 60 minit dari saat mengambil ubat di dalam, mikrogranula ditentukan di dalam duodenum (ini tidak bergantung pada pengambilan makanan). Tempoh purata untuk pengambilan ubat di dalam usus pada sukarelawan adalah 3-4 jam.

Proses pertukaran.

Mesalazine diubah menjadi unsur N-asetil-mesalazin (secara sistematik di dalam mukosa usus dan sistemik di dalam hati). Asetilasi yang lemah berlaku dengan bantuan mikroba kolon, mengakibatkan pembentukan asid N-asetil-5-aminosalisilik. Dipercayai bahawa asetil-mesalazin tidak mempunyai kesan toksik dan terapeutik.

Penyerapan.

Dalam 30-50% ubat selepas pemberian oral diserap di dalam usus kecil. Setelah 15 minit dari saat permohonan, mesalazine didaftarkan di dalam plasma darah. Nilai Cmax plasma diperhatikan selepas 1-4 jam dari saat pemberian ubat. Selanjutnya, tahap plasma bahan secara beransur-ansur menurun; selepas 12 jam, ia tidak dapat dikesan lagi.

Plasma AUC mempunyai corak yang serupa, tetapi nilainya masih lebih tinggi, dan penghapusannya lebih perlahan. Bahagian intraplasma metabolik asetil-mesalazin dan mesalazin berada dalam lingkungan 3.5-1.3 apabila diberikan secara oral 0,5 g 3 kali sehari, serta 2 g 3 kali sehari. Ini membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa mereka bergantung pada intensiti asetilasi.

Nilai purata mesalazin yang stabil di dalam plasma darah sama dengan 2, 8 dan 12 μmol / l apabila diberikan setiap hari, 1,5, 4, dan 6 g. Untuk asetil-mesalazin, indikator ini masing-masing sama dengan 6, 13 dan 16 μmol / l.

Apabila diberikan secara lisan, pergerakan dan pelepasan ubat tidak bergantung pada penggunaan makanan, kerana bahan tersebut mempunyai penyerapan sistemik yang lemah.

Proses pembahagian.

Unsur aktif ubat dan metabolitnya tidak mengatasi BBB. Sintesis protein mesalazine kira-kira 50%, dan asetil-mesalazine sekitar 80%.

Perkumuhan.

Waktu paruh mesalazine adalah kira-kira 40 minit, dan masa paruh asetat-mesalazine adalah sekitar 70 minit. Walaupun mesalazine selalu dilepaskan semasa pergerakan melalui saluran gastrointestinal, mustahil untuk menentukan istilah untuk jangka hayatnya apabila diberikan secara oral. Ujian telah menunjukkan bahawa nilai stabil mesalazine selepas pemberian oral diperhatikan selama 5 hari.

Kedua-dua unsur ubat ini dikeluarkan dalam tinja dan air kencing. Pada masa yang sama, asetil-mesalazin diekskresikan terutamanya dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Butiran atau tablet harus diambil secara oral tanpa mengunyah. Untuk memudahkan menelan, ubat dicuci dengan jus atau air biasa. Saiz hidangan dipilih oleh doktor yang merawat secara peribadi.

Orang dewasa dengan kambuh penyakit NUC atau Crohn harus mengambil 4000 mg ubat setiap hari. Ukuran dos pemeliharaan dalam kes penyakit Crohn adalah 4 g ubat, dan dalam kasus NUC - 2 g. Bahagian harian dibahagikan kepada beberapa aplikasi.

Kanak-kanak diberi ubat 30 mg / kg; bahagian harian juga harus dimakan dalam beberapa kegunaan.

Suppositori rektum dimasukkan ke dalam dubur - 1-2 keping sehari, sehingga ketahanan terhadap prosedur ini dari otot bulat berhenti. Sebelum melakukan pengenalan, anda perlu membersihkan usus dengan enema. Untuk memastikan kebersihan yang diperlukan semasa prosedur, anda harus menggunakan hujung jari getah yang disertakan dengan ubat. Untuk memudahkan penyisipan lilin, ia dapat dibasahi dengan air.

Sekiranya supositoria secara spontan jatuh dari usus, prosedur mesti diulang selama 10 minit berikutnya.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh diberikan kepada orang yang berumur di bawah 2 tahun.

Gunakan Pentasa semasa kehamilan

Pentasu tidak diresepkan untuk wanita hamil. Ubat ini boleh digunakan hanya pada trimester pertama, jika terdapat petunjuk yang ketat. Untuk menamatkan penggunaan ubat harus sebulan sebelum melahirkan anak (jika perjalanan patologi memungkinkan).

Untuk tempoh rawatan, anda perlu berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan mesalazine dan unsur metaboliknya (rintangan silang terhadap salisilat diperhatikan);
• digunakan pada orang yang mengalami disfungsi hepatik atau sekretori yang teruk;
• gangguan pembekuan darah;
• patologi ulseratif.

Kesan sampingan Pentasa

Antara simptom sampingan:

• gangguan pada saluran gastrousus: gangguan dyspeptik, abdominalgia, mual, gangguan najis. Kadang kala muntah berlaku. Juga, dengan ujian biokimia, peningkatan tindakan enzim hati dapat diperhatikan;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat: diskoordinasi, tinitus, pening, kemurungan, gegaran dan kesemutan di hujung kaki;
• pelanggaran aktiviti rembesan: hematuria atau proteinuria, serta gangguan kencing, yang boleh berkembang menjadi anuria;
• tanda-tanda alahan: pembakaran epidermis atau gatal-gatal, serta exanthema;
• lesi yang berkaitan dengan CVS: sakit di sternum, perasaan subjektif pudar jantung, peningkatan atau penurunan SBP, bradikardia dan dyspnea;
• petunjuk ujian darah: imunosupresi, penekanan semua kuman hematopoietik dan gangguan pembekuan;
• yang lain: kadang-kadang alopecia muncul atau proses lakrimasi menurun.

Berlebihan

Hanya ada maklumat terhad mengenai keracunan Pentasa. Gejala biasanya serupa dengan yang muncul dengan mabuk garam salisilat. Seiring dengan dehidrasi, terdapat hiperventilasi paru-paru, pelanggaran parameter asid-basa dan hipoglikemia.

Tindakan simptomatik dilakukan, dan mangsa dimasukkan ke hospital di hospital. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Pada jam-jam pertama setelah mengambil ubat di dalamnya, lavage gastrik dilakukan. Juga, pemantauan berkala parameter elektrolit dan CBS, serta aktiviti ginjal dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Pengenalan ubat bersama dengan methotrexate, mercaptopurine, dan azathioprine meningkatkan sifat toksik yang terakhir.

Ubat ini melemahkan kesan warfarin.

Pentasa meningkatkan aktiviti hipoglikemik derivatif sulfonylurea.

Kesan karsinogenik GCS ditingkatkan apabila digabungkan dengan ubat.

Ubat ini meningkatkan kesan terapi antikoagulan.

Kesan ubat dari rifampisin, sulfonamida dan diuretik jenis thiazide semakin lemah sekiranya berlaku kombinasi dengan unsur aktif ubat.

Gabungan dengan ubat membawa kepada penekanan penyerapan cyanocobalamin.

Pengenalan bersama dengan bahan urikosurik meningkatkan kesan perubatannya.

Syarat penyimpanan

Pentasa mesti disimpan pada suhu tidak melebihi tanda 25 ° C.

Jangka hayat

Pentasa boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah zat Budenofalk, Tykveol, Medrol dan Probifor dengan Hydrocortisone, St. John's wort dengan Defenorm, dan sebagai tambahan, Depo-medrol, Atzilakt dan Cortef dengan Solu-medrol, serta rimpang Bifiliz dan Cinquefoil.