Pentasa

Pentasa mempamerkan aktiviti anti-radang yang sengit. Ubat ini tidak mempunyai kesan sistemik, menunjukkan kesannya dalam kawasan usus yang meradang. Dengan penggunaan penyelenggaraan ubat, kemungkinan mengembangkan karsinoma kolorektal adalah sangat rendah.

Individu yang mengalami penyakit radang usus mengalami penghijrahan leukosit, pengeluaran sitokin yang tidak normal, peningkatan pengeluaran blok binaan metabolik asid arakidonik (terutama leukotrienes jenis B4), dan peningkatan tahap radikal bebas dalam tisu usus yang meradang. [ 1 ]

Petunjuk Pentasa

Butiran dan tablet digunakan dalam rawatan bentuk sederhana dan ringan kolitis ulseratif (tidak spesifik).

Suppositori biasanya ditetapkan untuk rawatan proctitis ulseratif.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping dalam plat sel.

Ubat ini juga boleh dihasilkan dalam bentuk butiran serbuk - di dalam sachet kertas (isipadu 1 atau 2 g).

Juga terdapat dalam bentuk suppositori rektum (lengkap dengan katil bayi getah), 28 keping setiap pek.

Farmakodinamik

Dengan menekan kemotaksis leukosit, ubat menghalang pergerakan leukosit ke dalam tapak keradangan, yang mengurangkan penyusupan. Pengikatan konduktor keradangan, termasuk leukotrien, PG dan komponen metabolik asid arakidonik lain, juga lemah.

Pentasa mengurangkan jumlah komponen LPO, memperlahankan kesan merosakkannya pada tisu usus. [ 2 ]

Farmakokinetik

Butiran ubat mempunyai salutan etilselulosa. Mesalazine, diambil secara lisan dan dilarutkan, kemudian dilepaskan secara beransur-ansur dari semua mikrogranules semasa tablet melalui saluran gastrousus (pada sebarang nilai pH usus). Selepas 60 minit dari saat mengambil ubat secara lisan, mikrogranules dikesan dalam duodenum (ini tidak bergantung kepada penggunaan makanan). Tempoh purata laluan ubat melalui usus dalam sukarelawan adalah 3-4 jam.

Proses pertukaran.

Mesalazine diubah menjadi unsur N-acetyl-mesalazine (secara prasistem dalam mukosa usus dan secara sistemik dalam hati). Asetilasi lemah berlaku dengan bantuan mikrob kolon, yang membawa kepada pembentukan asid N-asetil-5-aminosalicylic. Acetyl-mesalazine dianggap tidak mempunyai kesan toksik dan terapeutik.

Penyerapan.

Dalam 30-50% daripada ubat selepas pentadbiran oral diserap dalam usus kecil. Sudah selepas 15 minit dari saat pentadbiran, mesalazine didaftarkan dalam plasma darah. Nilai Cmax plasma diperhatikan selepas 1-4 jam dari saat pentadbiran ubat. Kemudian tahap plasma bahan secara beransur-ansur berkurangan; selepas 12 jam ia tidak dapat dikesan lagi.

Tahap AUC plasma mempunyai watak yang sama, tetapi nilainya masih lebih tinggi, dan penyingkiran lebih perlahan. Perkadaran intraplasma metabolik asetil-mesalazine dan mesalazine adalah dalam lingkungan 3.5-1.3 apabila diambil secara lisan pada 0.5 g 3 kali sehari, serta 2 g 3 kali sehari. Ini membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa ia bergantung kepada keamatan asetilasi.

Nilai purata mesalazine yang stabil dalam plasma darah ialah 2, 8, dan 12 μmol/l apabila diberikan setiap hari pada 1.5, 4, dan 6 g, masing-masing. Untuk asetil mesalazine, nilai ini masing-masing ialah 6, 13, dan 16 μmol/l.

Apabila diberikan secara lisan, pergerakan dan pelepasan ubat tidak terjejas oleh pengambilan makanan, kerana bahan tersebut mempunyai penyerapan sistemik yang lemah.

Proses pengedaran.

Unsur aktif ubat dan metabolitnya tidak melepasi penghalang darah-otak. Sintesis protein mesalazine adalah kira-kira 50%, dan asetil-mesalazine adalah kira-kira 80%.

Perkumuhan.

Separuh hayat mesalazine adalah kira-kira 40 minit, dan asetil-mesalazine adalah lebih kurang 70 minit. Walaupun mesalazine sentiasa dikeluarkan semasa transit melalui saluran gastrousus, separuh hayatnya selepas pemberian oral tidak dapat ditentukan. Ujian telah menunjukkan bahawa nilai stabil mesalazine selepas pentadbiran oral diperhatikan selama 5 hari.

Kedua-dua unsur ubat dikumuhkan dengan najis dan air kencing. Dalam kes ini, terutamanya asetil-mesalazine dikumuhkan dengan air kencing.

Dos dan pentadbiran

Butiran atau tablet perlu diambil secara lisan, tanpa mengunyah. Untuk memudahkan menelan, ubat itu dibasuh dengan jus atau air kosong. Saiz bahagian dipilih secara peribadi oleh doktor yang merawat.

Orang dewasa dengan penyakit UC atau Crohn yang berulang harus mengambil 4000 mg ubat setiap hari. Dos penyelenggaraan dalam kes penyakit Crohn ialah 4 g ubat, dan dalam kes UC - 2 g. Dos harian boleh dibahagikan kepada beberapa dos.

Kanak-kanak ditetapkan 30 mg/kg ubat; dos harian juga perlu diambil dalam beberapa dos.

Suppositori rektum dimasukkan ke dalam dubur - 1-2 keping setiap hari, sehingga rintangan terhadap prosedur ini dari otot bulat berhenti. Sebelum melakukan penyisipan, perlu membersihkan usus dengan enema. Untuk memastikan kebersihan yang diperlukan semasa prosedur, perlu menggunakan katil jari getah, yang disertakan dengan ubat. Untuk memudahkan kemasukan suppositori, ia boleh dibasahkan dengan air.

Sekiranya suppositori secara spontan jatuh dari usus, prosedur mesti diulang dalam masa 10 minit berikutnya.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh diberikan kepada orang di bawah umur 2 tahun.

Gunakan Pentasa semasa kehamilan

Pentasu tidak ditetapkan kepada wanita hamil. Ubat ini boleh digunakan hanya pada trimester pertama, jika terdapat tanda-tanda yang ketat. Penggunaan ubat harus dihentikan sebulan sebelum bersalin (jika perjalanan patologi membenarkannya).

Semasa tempoh rawatan, anda harus berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan mesalazine dan komponen metaboliknya (rintangan silang dengan salisilat diperhatikan);
• digunakan pada individu yang mengalami disfungsi hepatik atau rembesan yang teruk;
• pembekuan darah terjejas;
• patologi ulseratif.

Kesan sampingan Pentasa

Kesan sampingan termasuk:

• Gangguan gastrousus: gangguan dyspeptik, abdominalgia, loya, gangguan usus. Muntah kadang-kadang berlaku. Ujian biokimia juga mungkin menunjukkan peningkatan dalam aktiviti enzim hati;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat: kekurangan koordinasi, tinnitus, pening, kemurungan, gegaran dan kesemutan pada bahagian kaki;
• gangguan rembesan: hematuria atau proteinuria, serta gangguan kencing yang boleh berkembang menjadi anuria;
• tanda-tanda alahan: pembakaran atau gatal-gatal epidermis, serta exanthema;
• lesi yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular: sakit pada sternum, sensasi subjektif penangkapan jantung, peningkatan atau penurunan tahap SBP, bradikardia dan dyspnea;
• keputusan ujian darah: imunosupresi, penindasan semua kuman hematopoietik dan gangguan pembekuan;
• Lain-lain: kadangkala alopecia muncul atau proses lacrimation berkurangan.

Berlebihan

Terdapat maklumat terhad tentang keracunan Pentasa. Gejala biasanya serupa dengan yang dilihat dengan garam salisilat. Dehidrasi disertai dengan hiperventilasi, ketidakseimbangan asid-bes, dan hipoglikemia.

Tindakan simptomatik dijalankan, dan mangsa dimasukkan ke hospital. Dadah tidak mempunyai penawar.

Semasa jam pertama selepas mengambil ubat secara lisan, lavage gastrik dilakukan. Pemantauan tetap penunjuk keseimbangan elektrolit dan asid-bes, serta fungsi buah pinggang, juga dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran dadah bersama-sama dengan methotrexate, mercaptopurine, dan azathioprine menyebabkan peningkatan dalam sifat toksik yang terakhir.

Dadah melemahkan kesan warfarin.

Pentasa meningkatkan aktiviti hipoglikemik derivatif sulfonylurea.

Kesan karsinogenik GCS dipertingkatkan apabila digabungkan dengan ubat.

Ubat ini mempotensikan kesan terapeutik antikoagulan.

Kesan perubatan rifampicin, sulfonamides dan diuretik jenis thiazide menjadi lemah apabila digabungkan dengan unsur aktif ubat.

Gabungan dengan ubat membawa kepada penindasan penyerapan cyanocobalamin.

Pentadbiran bersama dengan bahan urikosurik meningkatkan kesan perubatannya.

Syarat penyimpanan

Pentasa hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Pentasa boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analogi ubat adalah Budenofalk, Tykveol, Medrol dan Probifor dengan Hydrocortisone, wort St. John dengan Defenorm, dan juga Depo-medrol, Acylact dan Cortef dengan Solu-medrol, serta rizom Bifiliz dan Cinquefoil.