Psihostimulyatorı

Psychostimulants (cerebro-stimulants, psychotopes) adalah cara tindakan analeptik yang menyebabkan pengaktifan psikomotor pada kedua-dua pesakit dan individu yang sihat.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Petunjuk untuk pelantikan psikostimulan

Tanda-tanda utama untuk rawatan psikostimulan adalah narkolepsi dan keadaan asthenik yang teruk.

Sebelum memulakan ubat-ubatan ini, pesakit harus menjalani pemeriksaan kesihatan. Perhatian khusus perlu dibayar kepada kadar denyutan jantung, kadar jantung dan AT. Pesakit dengan psikostimulan hipertensi dilantik dengan berhati-hati, dengan pemantauan tindak lanjut tekanan darah. Ia adalah perlu untuk menahan preskripsi psikostimulus kepada pesakit dengan tachyarrhythmias. Pada peperiksaan, perhatian ditarik ke tics dan gangguan koordinasi pergerakan (psychostimulants boleh mencetuskan atau memburukkan Sindrom Gilles de la Tourette dan dyskinesia). Adalah perlu untuk mengelakkan pelantikan psikostimulus dalam kes-kes dengan penyalahgunaan mereka dahulu, dan mungkin semua pesakit, terdedah kepada penyalahgunaan ubat-ubatan. Oleh kerana penerimaan ubat-ubatan ini mungkin pembentukan pergantungan dadah fizikal dan mental, tempoh rawatan berterusan tidak boleh melebihi 3-4 minggu. Ia juga perlu diambil kira bahawa psikostimulan, termasuk mesokarb, pada pesakit yang mengalami gangguan psikotik akan membawa kepada keadaan yang lebih teruk.

Narcolepsy

Narcolepsy dicirikan oleh mengantuk siang hari yang berlebihan, digabungkan dengan episod singkat yang tidak dapat dinafikan. Selain itu, pesakit mungkin mengalami katalepsia - tempoh kehilangan sebahagian atau keseluruhan nada motor (sering menimbulkan rangsangan emosi yang kuat), lumpuh tidur dan / atau halusinasi hypnagogic. Gejala-gejala mengantuk siang hari dan episod tidur yang paling berkesan menghentikan psihostimulyatory.

Negeri-negeri asensik yang teruk

Pesakit somatik yang teruk boleh mengembangkan sikap tidak peduli, pengasingan sosial dan kehilangan selera makan tanpa manifestasi jelas mengenai episod kemurungan utama. Keadaan ini sering membawa kepada penolakan rawatan, kehilangan minat dalam kehidupan dan penggunaan kurang pemakanan kalori. Meningkatkan keadaan pesakit dengan ubat antidepresan adalah mungkin, tetapi kerana kursus terapi panjang diperlukan (beberapa minggu), pesakit boleh menghentikan rawatan. Psikostimulus, apabila digunakan dengan rasional, meningkatkan mood, minat dalam kehidupan, kepatuhan kepada rejimen rawatan pesakit dan dalam beberapa kes - selera makan. Kesan psikostimulan berkembang pesat.

Mekanisme tindakan dan kesan farmakologi

Psychostimulants terutamanya menjejaskan korteks serebrum. Mereka secara sementara meningkatkan kecekapan, tumpuan perhatian dan mengekalkan keadaan terjaga. Sesetengah daripada mereka mempunyai kesan euphoric dan boleh menyebabkan perkembangan pergantungan dadah. Tidak seperti kebanyakan antidepresan, psikostimulat mengurangkan selera makan dan berat badan, i.e. Mempunyai kesan anorektik. Dalam praktik psikiatri, psikostimulus jarang digunakan, dalam bentuk kursus pendek, terutamanya dalam keadaan asma dan teruk. Mekanisme tindakan terdiri daripada rangsangan langsung dari reseptor simpatomimetik membran postsynaptic dan memudahkan pembebasan presynaptic mediator. Amphetamines (phenamine, .methylphenidate) merangsang penerima dopamin; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) mempunyai aktiviti yang lebih besar daripada noradrenergik. Di Persekutuan Rusia, kebanyakan psikostimulus dilarang digunakan sebagai ubat. Pengecualian adalah persediaan domestik asli mesocarb (sydnocarb) dan feprozidnin hydrochloride (sydnofen).

Struktur kimia Mesocarb sama dengan fenaminom, berbanding dengan mana ia adalah kurang toksik, ia mempunyai kesan tidak ketara aktiviti adrenostimuliruyuschee periferal kuat pada kimia noradrenalin daripada struktur dopaminergic otak. Merangsang pengambilan semula katekolamin dan aktiviti MAO. Merangsang tindakan berkembang secara beransur-ansur (tiada tajam kesan mengaktifkan awal), berbanding dengan fenaminom dari masa ke masa yang panjang, tidak disertai dengan keghairahan, pengujaan motor, tachycardia, peningkatan mendadak dalam tekanan darah. Semasa kesannya, ubat tidak menyebabkan kelemahan dan rasa mengantuk. Kurang fenomena pembezaan.

Farmakokinetik. Selepas pengambilan, ia cepat diserap dari saluran pencernaan. Dimetabolisme oleh hydroxylation C-rantai gantian alifatik dan fenilizopropilovogo phenylcarbamoyl radikal gelang benzena untuk membentuk alpha-oksisidnokarba. Akibatnya, kesan merangsang berkurang, kerana metabolit ini kurang menembusi halangan otak darah. Ginjal menyimpulkan 60%, dari saluran pencernaan - kira-kira 30%, dengan udara yang dikeluarkan - 10%. Dalam tempoh 48 jam, 86% adalah output. Tidak mempunyai keupayaan kumulatif.

Interaksi. Tidak serasi dengan perencat MAO, TA. Mesocarb mengurangkan miorelaxation dan mengantuk yang disebabkan oleh anxiolytics siri benzodiazepine, sementara kesan anxiolytic dari kedua tidak berkurang. Asid glutamik meningkatkan kesan psikostimulasi mesokarb.

Feprosidnin hydrochloride tergolong dalam kumpulan phenylalkylsidnonimines dan berdekatan dengan struktur mesokarb. Ia mempunyai kesan merangsang pada sistem saraf pusat dan pada masa yang sama ia mempunyai aktiviti antidepresan. Kesan antidepresan ubat itu berkaitan dengan keupayaannya untuk menghalang aktiviti MAO. Ia mengurangkan kesan depresan reserpine, meningkatkan kesan epinephrine hydrochloride dan noradrenaline, menyebabkan peningkatan tekanan darah yang sederhana. Mempunyai aktiviti antikolinergik.

Interaksi. Ubat tidak boleh digunakan serentak dengan antidepresan - MAO dan TA inhibitor. Antara penggunaan fiprotsidnin hydrochloride dan antidepresan kumpulan-kumpulan ini, serta antara antidepresan dan ubat ini, perlu berehat selama sekurang-kurangnya seminggu.

Di samping itu, perangsang yang lemah termasuk kafein, yang merupakan sebahagian daripada banyak analgesik.

Di luar negara dalam amalan klinikal menggunakan dextroamphetamine, methylphenidate dan pemoline. Dextroamphetamine adalah D-isomer fenil isopropanolamine, yang tiga kali lebih aktif daripada L-isomer (amphetamine) sebagai stimulan CNS. Methylphenidate adalah turunan piperidine yang mempunyai persamaan struktur untuk amphetamine. Pemolin berbeza dengan struktur kimia daripada psikostimulan lain.

Kesan sampingan psychostimulants

Kesan sampingan pada sistem saraf pusat mengambil tempat utama dalam struktur kesan sampingan. Oleh kesan sampingan pusat termasuk kehilangan selera makan, insomnia (dikurangkan semasa mengambil ubat pada separuh pertama hari), tahap terjejas kesedaran (atau peningkatan keresahan dan kebimbangan, atau sebaliknya, lesu dan mengantuk) dan perubahan dalam mood (atau keghairahan atau, lebih jarang, kemurungan dan sensitiviti meningkat kepada rangsangan luar). Reaksi dysphoric adalah perkara biasa pada kanak-kanak. Kadang kala, apabila mengambil dos terapeutik, psikosis toksik berkembang. Dos yang besar (yang paling sering digunakan dalam narcolepsy dan penyalahgunaan dadah) boleh menyebabkan psikosis dengan gejala-gejala halus-halus yang serius.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri yang stabil atau tidak stabil, peningkatan tekanan darah yang sederhana adalah mungkin. Kadangkala, dengan peningkatan tekanan darah yang ketara, penerimaan psikostimulus dihentikan. Tachycardia Sinus dan tachyarrhythmi lain jarang berlaku dengan penggunaan dos terapeutik. Di samping itu, apabila menggunakan psikostimulat, sakit kepala dan sakit perut mungkin berlaku.

Berlebihan dengan psikostimulan

Apabila berlebihan psychostimulants, sindrom hyperactivity bersimpati (hipertensi, takikardia, hyperthermia) timbul. Sindrom ini sering disertai dengan perkembangan psikosis toksik atau kecelaruan. Ciri-ciri kemerosotan, tingkah laku yang agresif atau idea-idea paranoid. Hipertensi, hyperthermia, aritmia atau sawan yang tidak terkawal boleh menyebabkan kematian. Rawatan overdosis - menyokong fungsi fisiologi terapi badan. Sekiranya anda kehilangan kesedaran atau kejang epilepsi, anda mesti memastikan bahawa saluran udara boleh dilalui. Dengan demam yang teruk mencadangkan ubat antipiretik, bungkus penyejuk. Untuk menghapuskan sawan, benzodiazepin intravena diberikan.

Apabila kecelakaan atau psikosis paranoid biasanya ditetapkan ubat antipsikotik. Pesakit dengan hipertensi lebih cenderung untuk menetapkan chlorpromazine, yang menghalang reseptor alfa-adrenergik dan reseptor dopamin. Untuk mencapai kesan sedatif tambahan, benzodiazepin, misalnya lorazepam, boleh ditetapkan. Delirium biasanya melepasi dalam 2-3 hari, dan paranoid paranoid yang timbul akibat penyalahgunaan dosis besar psikostimulus, boleh berjalan lebih lama. Untuk rawatan sindrom hipertensi teruk atau tachyarrhythmia jantung

Penyalahgunaan psikostimulan

Kekurangan utama menggunakan psikostimulus disebabkan keupayaan mereka untuk menyebabkan keghairahan adalah kemungkinan penyalahgunaan, perkembangan pergantungan dadah dan ketagihan. Penyalahgunaan dadah amphetamine, mengambilnya di dalam atau menyuntik secara intravena. Methylphenidate hanya diambil oleh mulut. Pemoline biasanya tidak menyebabkan penyalahgunaan. Apabila menggunakan dos yang besar, tanda-tanda hiperaktiviti adrenergik muncul (nadi yang kerap, tekanan darah meningkat, mulut kering dan murid dilebar). Dalam dos yang besar amphetamine boleh menyebabkan stereotaip, kerengsaan, makmal emosional dan gejala delusi. Dengan penderaan yang berpanjangan, adalah mungkin untuk mengembangkan psikosis khayalan yang terungkap dengan khayalan paranoid, idea hubungan, serta halusinasi pendengaran, visual atau sentuhan.

[8], [9],

Pembatalan psikostimulan

Walaupun kekurangan gejala fizikal selepas penggunaan jangka panjang dos besar ubat-ubatan pada pesakit untuk beberapa kali ada ditanda tanda-tanda CNS termasuk keletihan, sifat tidur, hyperphagia, kemurungan, dan jangka panjang masih anhedonia, dysphoria, dan tarikan untuk mengambil dadah. Pada masa ini, tidak ada rawatan farmakologi yang berkesan mengenai sindrom pergantungan dan pengeluaran dadah yang disebabkan oleh psikostimulan. Biasanya rawatan kompleks dilakukan. Untuk pengesanan kemurungan yang tepat pada masanya atau penyalahgunaan berulang pesakit, penyeliaan perubatan diperlukan.

[10], [11], [12], [13], [14]