Rapimig

Rapimig adalah ubat untuk migrain. Ia termasuk dalam kategori agonis selektif serotonin 5HT1 reseptor. Bahan aktif ialah zolmitriptan.

Petunjuk Rapimiga

Ia ditunjukkan untuk menyingkirkan serangan migrain (mungkin disertai dengan aura atau berkembang tanpanya).

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet; dalam lepuh pertama untuk 2 atau 6 keping. Di dalam pek individu - 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Zolmitriptan adalah agonis selektif reseptor vaskular serotonin 5-HT 1B / 1D. Ia mempunyai pertalian yang sederhana untuk reseptor serotonin 5HT 1A, tetapi tiada pertalian ketara atau aktiviti konduktor dos relatif serotonin 5HT2 dan 5HT3 jenis, serta 5HT4. Selain aktiviti α1- relatif, α2-, dan reseptor β1-adrenoceptor histamin H1-H2, konduktor m-choline dan reseptor dopamin D1-D2.

Dadah ini mempunyai ciri-ciri vasoconstrictor, terutamanya berkenaan dengan kapal tengkorak, dan di samping menghalang pelepasan neuropeptides (termasuk polipeptida usus vasoactive, yang merupakan syarikat penerbangan effector pengujaan tindak balas refleks ibu) dan merangsang vasodilatation, iaitu pada dasar mekanisme berlakunya migrain. Ia menghalang perkembangan serangan migrain tanpa memberikan kesan analgesik langsung.

Sebagai tambahan untuk menghentikan serangan, dadah melemahkan muntah bersama-sama dengan loya (terutamanya dalam hal mengembangkan serangan sebelah kiri), acoustophobia dan photophobia. Terlihat menjejaskan pusat-pusat cerebrospinal batang, yang saling berkaitan dengan perkembangan migrain - ini menerangkan kestabilan pendedahan berulang sekiranya berlaku penghapusan siri yang terdiri daripada beberapa serangan migrain yang berturut-turut dalam satu orang.

Rapimig sangat berkesan dalam kes terapi gabungan dengan status migrain (satu siri yang terdiri daripada beberapa, berulang selepas satu sama lain, serangan migrain teruk yang berlangsung selama 2-5 hari). Menghilangkan migrain yang dikaitkan dengan haid.

Kesan dadah bermula 15-20 minit kemudian, mencapai puncaknya 1 jam selepas penggunaan tablet. Kesan terbesar dicapai dalam kes kemasukan semasa serangan yang sedang berkembang.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan, ubat ini diserap dengan baik di dalam organ pencernaan. Tahap penyerapan dari makan tidak bergantung. Tahap purata bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 40%. Sintesis bahan dengan protein plasma adalah 25%. Untuk mencapai tahap puncak, diperlukan 1 jam selepas mengambil ubat. Penunjuk ini diadakan untuk 4-6 jam lagi. Ubat ini tidak terkumpul di dalam badan dengan menggunakan berulang.

Proses biotransform yang sengit berlaku di dalam hati, akibatnya metabolit N-desmethyl terbentuk, yang mempunyai aktiviti ubat 2-6 kali lebih besar daripada sifat bahan permulaan. Sekitar 1 jam, elemen ini mencapai 85% daripada tahap kepekatan maksimum.

Pengekstrakan zolmitriptan sebahagian besarnya disebabkan oleh proses biotransformasi intrahepatik, akibat daripada eksekusi kencing produk pembusukan dijalankan.

Terdapat 3 produk kerosakan utama: heteroacin (produk utama penyahpepijatan dalam air kencing dan plasma), N-oksida, serta analog N-desmethyl. Hanya produk degradasi N-desmethylated yang mempunyai aktiviti. Nilai-nilai bahan ini di dalam plasma kira-kira 2 kali lebih rendah daripada nilai-nilai komponen awal ubat. Elemen ini dapat meningkatkan sifat ubat zolmitriptan.

Selepas jam dalaman boleh guna yang lebih besar daripada 60% daripada bahan yang dikumuhkan dalam air kencing (produk degradasi terutamanya menyamar - IAA), dan juga kira-kira 30% dikumuhkan dengan najis sebagai elemen sumber. Selepas menggunakan ubat, jumlah pelepasan adalah kira-kira 10 ml / minit / kg (satu pertiga daripada angka ini adalah penunjuk pelepasan di buah pinggang). Pelepasan di buah pinggang lebih cepat daripada kadar penapisan glomerular, yang mana dapat disimpulkan bahawa rembesan di dalam tubulus buah pinggang.

Jumlah suntikan selepas suntikan IV ialah 2.4 l / kg. Sintesis dengan protein plasma bahan zolmitriptan, serta produk pereputan N-desmethylatednya agak rendah (kira-kira 25%). Nilai purata separuh hayat komponen aktif ialah 2.5-3 jam. Separuh hayat metabolit bahan adalah kira-kira sama, dari mana ia dapat disimpulkan bahawa perkumuhan mereka dibatasi oleh kadar pembentukan.

Koefisien pemurnian zolmitriptan dengan semua produk pembusukan di dalam ginjal pada orang dengan kegagalan buah pinggang yang teruk atau sederhana adalah 7-8 kali lebih rendah berbanding dengan orang yang sihat. Tahap AUC bahan permulaan dengan produk kerosakan aktif meningkat sedikit (masing-masing sebanyak 16 dan 35%), dan separuh hayat diperpanjang dengan 1 jam, mencapai 3-3.5 jam. Nilai-nilai ini diperhatikan dalam had-had yang diturunkan semasa ujian pada sukarelawan.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini tidak boleh digunakan untuk mencegah kejang. Ia dikehendaki minum tablet secepat mungkin selepas bermulanya serangan migrain, walaupun pada umumnya keberkesanan ubat tidak bergantung pada masa mengambil pil selepas bermulanya serangan.

Ia dibenarkan untuk tidak minum pil dengan air - ia boleh diletakkan di lidah supaya ia larut, dan kemudian ditelan dengan air liur. Bentuk dadah ini sesuai untuk kes-kes apabila tidak ada air yang berhampiran atau perlu untuk mengelakkan muntah dengan loya, yang boleh berlaku sekiranya menelan cairan.

Tablet cepat larut dalam rongga mulut, walaupun kadang-kadang kelewatan penyerapan komponen aktif mungkin berlaku, yang juga melambatkan permulaan pendedahan dadah.

Lepuh perlu dibuka dengan membersihkan tablet dari kerajang, dan bukan dengan menumbuknya dengan pakej.

Untuk menghentikan serangan migrain, anda harus mengambil pil Rapimig 1-baik (2.5 mg). Sekiranya tiada kesan atau perkembangan gejala yang berulang selama 24 jam, disyorkan untuk mengambil dos kedua.

Sekiranya terdapat keperluan untuk dos berulang, ia perlu melakukan ini sekurang-kurangnya 2 jam selepas dos pertama. Jika dos 2.5 mg tidak memberi hasil, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos tunggal hingga 5 mg (dos ini dianggap maksimum yang dibenarkan untuk satu dos).

Satu hari dibenarkan menggunakan tidak lebih daripada 10 mg ubat. Selama 24 jam, anda tidak boleh mengambil lebih daripada 2 dos ubat.

Dengan kegagalan hati - jika seseorang mempunyai gangguan fungsi hepatik sederhana atau sederhana, laraskan dos tidak diperlukan. Dalam kes gangguan yang teruk, dos harian maksimum ialah 5 mg.

[1]

Gunakan Rapimiga semasa kehamilan

Hamil boleh menggunakan Rapimig hanya dalam keadaan di mana manfaat yang mungkin untuk seorang wanita lebih tinggi daripada kemungkinan munculnya tindak balas negatif pada janin.

Tiada maklumat mengenai pengambilan zolmitriptan ke dalam susu ibu, akibat daripada itu perlu mengambil ubat dengan berhati-hati semasa menyusu. Ia dikehendaki meminimumkan kesan negatif kepada kanak-kanak - menyusukan sekurang-kurangnya 24 jam selepas penggunaan ubat.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat ini:

• intoleransi elemen komposit dadah;
• tahap peningkatan tekanan darah yang sederhana atau teruk, dan sebagai tambahan sedikit peningkatan tidak terkawal dalam indeksnya;
• Kehadiran penyakit jantung iskemik (ini termasuk riwayat infark miokard dalam pesakit);
• variasi angina pectoris;
• kehadiran anamnesis TIA dan gangguan serebrovaskular;
• skor kurang daripada 15 ml / min;
• Gabungan dengan ergotamin dan derivatifnya, dan sebagai tambahan kepada sumatriptan dan naratriptan atau agonis lain konduktor 5HT 1B / 1D;
• patologi di kawasan vaskular periferi;
• orang yang berumur kurang daripada 18 tahun, dan berumur lebih daripada 65 tahun.

Kesan sampingan Rapimiga

Kesan sampingan yang berkemungkinan disebabkan penggunaan ubat-ubatan sering terbentuk dalam bentuk mudah dan berlaku dalam masa 4 jam selepas penggunaan pil. Kekerapan mereka tidak meningkat dengan kemasukan berulang, dan manifestasi hilang secara spontan tanpa memerlukan terapi tambahan. Antara gejala:

• tindak balas sistem kardiovaskular: selalunya terdapat palpitasi; kurang kerap mengembangkan takikardia atau sedikit meningkatkan tahap tekanan darah. Kadangkala angina berlaku, infarksi miokardium atau kekejangan koronari;
• manifestasi dari PNS dan SSP: kerapnya gangguan kepekaan diperhatikan, dan dengannya sakit kepala dengan paresthesia atau hyperesthesias, pening, rasa panas dan rasa mengantuk;
• Sistem pencernaan: terutamanya terdapat muntah atau loya, dan juga kekeringan mukosa lisan dan sakit perut. Kadang-kadang, serangan jantung atau iskemia (jenis usus, atau limpa limpa), yang menunjukkan dirinya dalam bentuk cirit-birit dengan darah atau rasa sakit di peritoneum, berkembang;
• sistem urogenital: kadang-kadang terdapat poliuria atau proses kencing menjadi kerap. Dalam beberapa kes terdapat segera;
• struktur otot dan tulang: kerapkali mengembangkan kelemahan otot atau otot;
• tindak balas dan gangguan sistemik: kebanyakannya mengesan asthenia, dan sebagai tambahan tekanan, sakit atau berat di leher dengan tekak, serta tulang dada dan kaki;
• Reaksi imun: Kadang-kadang, terdapat manifestasi hipersensitiviti, termasuk gejala anafilaksis dengan edema angioneurotik, dan sarang.

Manifestasi individu boleh disebabkan oleh migrain sendiri.

Berlebihan

Manifestasi yang berlebihan: mereka yang mengambil satu dos LS (dalam jumlah 50 mg) sukarelawan menghasilkan kesan sedatif. Pesakit perlu dipantau untuk berlebihan selama sekurang-kurangnya 15 jam atau sehingga tanda-tanda kemerosotan hilang.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik dan penggunaan arang aktif diperlukan, bersama dengan rawatan simptomatik (ini termasuk memastikan kebolehtelapan udara di dalam sistem pernafasan, dan di samping mengawal CCC dan mengekalkan fungsinya). Ubat ini tidak mempunyai penawar yang khusus.

Tiada maklumat mengenai kesan dialisis peritoneal atau hemodialisis pada indeks zolmitriptan di dalam serum.

Interaksi dengan ubat lain

Dibenarkan untuk menggunakan dadah bersama-sama dengan paracetamol dan rifampicin atau dengan bahan-bahan pizotifen atau fluoxetine, propranolol dengan dadah dan metoclopramide, serta kafein.

Menurut maklumat yang diperolehi selepas ujian dengan sukarelawan, tidak ada interaksi farmakokinetik ubat dengan ergotamin. Tetapi dengan demikian, seperti teori kebarangkalian berlakunya coronarospasm mungkin meningkat, disarankan untuk menggunakan Rapimig sekurang-kurangnya 24 jam selepas penggunaan ergotamin. Di samping itu, ergotamin disyorkan untuk dimakan sekurang-kurangnya 6 jam selepas mengambil Rapimig.

Apabila menggunakan moclobemide (bahan adalah perencat tertentu MAO-A element) timbul peningkatan ketara dalam AUC (26%) daripada zolmitriptan serta produk degradasi aktif (3 kali). Oleh sebab itu, orang yang menggunakan perencat MAO-A dinasihatkan menggunakan zolmitriptan dalam dos harian tidak melebihi 5 mg. Ubat tidak boleh digabungkan jika moclobemide diambil dalam jumlah lebih besar daripada 150 mg 2 kali sehari.

Oleh sebab penggunaan cimetidine (perencat umum unsur P 450), zolmitriptan separuh hayat meningkat sebanyak 44%, dan tahap AUC sebanyak 48%. Pada masa yang sama, cimetidine menggandakan separuh hayat dan AUC daripada produk penguraian aktif dimetil-dimetil (183C91). Orang yang menggunakan cimetidine tidak boleh mengambil lebih daripada 5 mg zolmitriptan sehari. Profil umum interaksi ubat yang sedia ada tidak membenarkan pengecualian kebarangkalian interaksi komponen aktif dengan perencat unsur CYP 1A2. Oleh kerana itu, dalam hal gabungan dengan bahan seperti quinolones (misalnya, ciprofloxacin), serta fluvoxamine, juga diperlukan untuk mengurangi dosis.

Tiada interaksi farmakokinetik berlaku zolmitriptan dengan fluoxetine (SSRI), dan selegiline (MAO-B perencat element). Tetapi dalam kes kombinasi dengan perencat terpilih serotonin-pengambilan terbalik (atau noradrenalin dan serotonin) dan triptan boleh membangunkan serotonin mabuk (di sini termasuk perubahan dalam keadaan mental, fungsi saraf yang tidak normal dan lability autonomi). Manifestasi ini boleh mempunyai bentuk yang teruk. Di hadapan kemungkinan ubat zolmitriptan dengan ubat-ubatan atau SSRIs SIZZSiN sepadan dengan melakukan pemeriksaan ke atas pesakit diperlukan (terutamanya berkenaan dengan tempoh awal rawatan) dengan meningkatkan dos atau dengan menggunakan ubat serotonin lain.

Seperti agonis konduktor 5HT 1B / 1D lain, zolmitriptan boleh menghalang penyerapan ubat-ubatan lain

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Rapimig dikehendaki disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Dalam kes ini, nilai suhu adalah maksimum 30 ° C.

Jangka hayat

Rapimig dibenarkan digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pengilangan produk perubatan.