Rapimig

Rapimig adalah ubat migrain. Ia tergolong dalam kategori agonis reseptor serotonin 5HT1 terpilih. Bahan aktif adalah zolmitriptan.

Petunjuk Rapimiga

Ditunjukkan untuk melegakan serangan migrain (mungkin disertai dengan aura atau berkembang tanpanya).

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam tablet; 1 lepuh 2 atau 6 keping. Di dalam pek berasingan - 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Zolmitriptan ialah agonis terpilih reseptor vaskular serotonin 5-HT 1B/1D rekombinan. Ia mempunyai pertalian sederhana untuk reseptor serotonin jenis 5HT 1A, tetapi tiada pertalian ketara atau aktiviti perubatan untuk konduktor serotonin jenis 5HT2 dan 5HT3, atau 5HT4. Di samping itu, ia tidak menunjukkan aktiviti untuk reseptor α1-, α2-, atau β1-adrenergik, reseptor histamin H1-H2, konduktor m-kolin, atau reseptor dopamin D1-D2.

Ubat ini mempunyai sifat vasoconstrictive, terutamanya berkaitan dengan saluran tengkorak, dan juga menghalang pembebasan neuropeptida (termasuk polipeptida usus vasoaktif, yang merupakan pembawa effector utama tindak balas pengujaan refleks) dan merangsang vasodilasi, yang merupakan asas mekanisme migrain. Ia menghalang perkembangan serangan migrain tanpa mempunyai kesan analgesik langsung.

Di samping menghentikan serangan, ubat mengurangkan muntah bersama-sama dengan loya (terutamanya dalam kes serangan sebelah kiri), akustikofobia dan fotofobia. Ia memberi kesan ketara kepada pusat-pusat batang otak, yang dikaitkan dengan perkembangan migrain - ini menerangkan kestabilan pendedahan berulang dalam kes penghapusan siri yang terdiri daripada beberapa serangan migrain yang berkembang secara berturut-turut dalam satu orang.

Rapimig sangat berkesan dalam terapi gabungan untuk status migrain (serangkaian serangan migrain berganda, berulang, teruk yang berlangsung selama 2-5 hari). Ia melegakan migrain yang berkaitan dengan haid.

Kesan perubatan bermula selepas 15-20 minit, mencapai kemuncaknya selepas 1 jam selepas mengambil tablet. Kesan terbesar dicapai apabila diambil semasa serangan yang sedang berkembang.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ubat itu diserap dengan baik dalam organ pencernaan. Tahap penyerapan tidak bergantung kepada pengambilan makanan. Tahap purata bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 40%. Sintesis bahan dengan protein plasma ialah 25%. Ia mengambil masa 1 jam selepas mengambil ubat untuk mencapai tahap puncak. Penunjuk ini dikekalkan untuk 4-6 jam seterusnya. Dadah tidak terkumpul di dalam badan dengan penggunaan berulang.

Proses biotransformasi intensif berlaku di dalam hati, akibatnya metabolit N-desmethyl terbentuk, yang mempunyai aktiviti perubatan 2-6 kali lebih besar daripada sifat bahan asal. Dalam masa kira-kira 1 jam, unsur ini mencapai 85% daripada tahap kepekatan maksimum.

Perkumuhan zolmitriptan sebahagian besarnya disebabkan oleh proses biotransformasi intrahepatik, yang mengakibatkan perkumuhan produk pereputan dalam air kencing.

Terdapat 3 produk pereputan utama: heteroauxin (produk pereputan utama dalam air kencing dan plasma), analog N-oksida dan N-desmethyl. Hanya produk pereputan N-desmethylated yang aktif. Nilai bahan ini dalam plasma adalah lebih kurang 2 kali lebih rendah daripada nilai komponen asal ubat. Unsur ini mampu meningkatkan sifat perubatan zolmitriptan.

Selepas satu dos oral, lebih daripada 60% bahan dikumuhkan dalam air kencing (terutamanya sebagai produk pecahan, heteroauxin), dan 30% lagi dikumuhkan dalam najis sebagai unsur asal. Selepas pemberian ubat, jumlah kadar pelepasan adalah kira-kira 10 ml/minit/kg (satu pertiga daripada angka ini ialah kadar pelepasan di dalam buah pinggang). Pembersihan dalam buah pinggang adalah lebih cepat daripada kadar penapisan glomerular, yang menunjukkan rembesan di dalam tubul renal.

Jumlah pengedaran selepas suntikan intravena ialah 2.4 l/kg. Sintesis zolmitriptan dan produk pecahan N-desmethylated dengan protein plasma agak rendah (kira-kira 25%). Purata separuh hayat bahan aktif ialah 2.5-3 jam. Separuh hayat metabolit bahan adalah lebih kurang sama, dari mana dapat disimpulkan bahawa perkumuhannya dihadkan oleh kadar pembentukan.

Kadar pelepasan zolmitriptan dengan semua produk pereputannya di dalam buah pinggang pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk atau sederhana dikurangkan sebanyak 7-8 kali berbanding dengan orang yang sihat. Tahap AUC bahan induk dengan produk pereputan aktif meningkat sedikit (masing-masing sebanyak 16 dan 35%), dan separuh hayat meningkat sebanyak 1 jam, mencapai 3-3.5 jam. Nilai-nilai ini diperhatikan dalam had yang dikenal pasti semasa ujian ke atas sukarelawan.

Dos dan pentadbiran

Ubat tidak boleh digunakan untuk mencegah serangan. Ia adalah perlu untuk mengambil pil secepat mungkin selepas bermulanya serangan migrain, walaupun secara umum keberkesanan ubat tidak bergantung pada masa mengambil pil selepas serangan.

Ia dibenarkan untuk tidak membasuh tablet dengan air - ia boleh diletakkan pada lidah supaya ia larut, dan kemudian ditelan dengan air liur. Bentuk ubat ini sesuai untuk kes apabila tiada air berdekatan atau perlu untuk mengelakkan muntah dengan loya, yang mungkin berlaku dalam kes membasuh dengan cecair.

Tablet larut dengan cepat dalam rongga mulut, walaupun kadangkala masih terdapat kelewatan dalam penyerapan komponen aktif, yang melambatkan permulaan kesan ubat.

Lepuh mesti dibuka dengan mengelupas tablet dari kerajang, dan bukan dengan menolaknya melalui pembungkusan.

Untuk menghentikan serangan migrain, ambil 1 tablet Rapimig (2.5 mg). Sekiranya tiada kesan atau gejala berulang dalam masa 24 jam, disyorkan untuk mengambil dos kedua.

Sekiranya terdapat keperluan untuk mengambil dos kedua, adalah perlu untuk melakukan ini sekurang-kurangnya 2 jam selepas dos pertama. Jika dos 2.5 mg tidak memberikan hasil, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos tunggal kepada 5 mg (dos ini dianggap maksimum yang dibenarkan untuk satu dos).

Tidak lebih daripada 10 mg ubat dibenarkan setiap hari. Tidak lebih daripada 2 dos ubat harus diambil dalam masa 24 jam.

Dalam kes kegagalan hati – jika seseorang mempunyai bentuk gangguan hati berfungsi yang sederhana atau ringan, tiada pelarasan dos diperlukan. Dalam kes gangguan yang teruk, dos harian maksimum dianggap 5 mg.

[ 1 ]

Gunakan Rapimiga semasa kehamilan

Wanita hamil boleh menggunakan Rapimig hanya dalam situasi di mana potensi manfaat kepada wanita melebihi kemungkinan tindak balas buruk pada janin.

Tiada maklumat mengenai zolmitriptan masuk ke dalam susu ibu, oleh itu ubat harus diambil dengan berhati-hati semasa penyusuan. Ia adalah perlu untuk meminimumkan kesan negatif pada kanak-kanak - menyusu sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil ubat.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi terhadap komponen dadah;
• peningkatan sederhana atau teruk dalam tekanan darah, serta sedikit peningkatan yang tidak terkawal dalam penunjuknya;
• kehadiran penyakit jantung koronari (ini termasuk sejarah infarksi miokardium dalam sejarah perubatan pesakit);
• angina varian;
• sejarah TIA dan gangguan serebrovaskular;
• Nilai CC kurang daripada 15 ml/minit;
• pentadbiran dalam kombinasi dengan ergotamin dan derivatifnya, serta dengan sumatriptan dan naratriptan atau agonis 5HT 1B/1D yang lain;
• patologi di kawasan vaskular periferal;
• orang di bawah umur 18 tahun dan lebih 65 tahun.

Kesan sampingan Rapimiga

Kesan sampingan yang mungkin disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan sering berkembang dalam bentuk yang ringan dan berlaku dalam masa 4 jam selepas mengambil pil. Kekerapan mereka tidak meningkat dengan penggunaan berulang, dan manifestasi itu sendiri hilang secara spontan tanpa memerlukan terapi tambahan. Antara simptomnya:

• tindak balas kardiovaskular: berdebar-debar sering berlaku; kurang kerap, takikardia berkembang atau tekanan darah meningkat sedikit. Jarang, angina pectoris, infarksi miokardium, atau kekejangan koronari berlaku;
• manifestasi dari PNS dan CNS: selalunya terdapat gangguan sensitiviti, dan bersama-sama dengan sakit kepala ini dengan paresthesia atau hyperesthesia, pening, rasa panas dan rasa mengantuk;
• sistem penghadaman: muntah atau loya biasanya berlaku, serta mulut kering dan sakit perut. Jarang, infark atau iskemia (jenis usus; atau infarksi splenik) berkembang, yang menunjukkan dirinya sebagai cirit-birit berdarah atau sakit perut;
• sistem urogenital: poliuria kadang-kadang berlaku atau proses kencing menjadi lebih kerap. Dalam sesetengah kes, kecemasan muncul;
• struktur otot dan tulang: myalgia atau kelemahan otot sering berkembang;
• tindak balas dan gangguan sistemik: terutamanya asthenia diperhatikan, dan sebagai tambahan rasa tekanan, sakit atau berat di leher dan tekak, serta sternum dan anggota badan;
• Reaksi imun: Jarang, tindak balas hipersensitiviti mungkin berlaku, termasuk gejala anafilaksis dengan angioedema, serta urtikaria.

Sesetengah gejala mungkin disebabkan oleh migrain itu sendiri.

Berlebihan

Manifestasi berlebihan: sukarelawan yang mengambil satu dos ubat (50 mg) menghasilkan kesan sedatif. Sekiranya berlebihan, keadaan pesakit mesti dipantau sekurang-kurangnya 15 jam atau sehingga semua tanda gangguan hilang.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik dan penggunaan karbon diaktifkan adalah perlu, serta rawatan simptomatik (ini termasuk memastikan patensi udara dalam sistem pernafasan, serta memantau kerja sistem kardiovaskular dan mengekalkan fungsinya). Dadah tidak mempunyai penawar khusus.

Tiada maklumat tentang kesan dialisis peritoneal atau hemodialisis pada tahap zolmitriptan serum.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dibenarkan untuk menggunakan ubat bersama dengan paracetamol dan rifampicin, atau dengan bahan pizotifen atau fluoxetine, dengan ubat propranolol dan metoclopramide, serta dengan kafein.

Menurut maklumat yang diperoleh selepas ujian dengan sukarelawan, tiada interaksi farmakokinetik ubat dengan ergotamin. Walau bagaimanapun, memandangkan secara teori kebarangkalian kekejangan koronari mungkin meningkat, disyorkan untuk menggunakan Rapimig sekurang-kurangnya 24 jam selepas menggunakan ergotamin. Di samping itu, ergotamin disyorkan untuk digunakan sekurang-kurangnya 6 jam selepas mengambil Rapimig.

Apabila menggunakan moclobemide (bahan yang merupakan perencat khusus unsur MAO-A), terdapat peningkatan yang tidak ketara dalam tahap AUC (sebanyak 26%) zolmitriptan, serta produk pereputan aktifnya (sebanyak 3 kali). Akibatnya, orang yang menggunakan perencat MAO-A disyorkan untuk menggunakan zolmitriptan dalam dos harian tidak lebih daripada 5 mg. Ubat-ubatan tidak boleh digabungkan jika moclobemide diambil dalam jumlah lebih daripada 150 mg 2 kali sehari.

Cimetidine (perencat am unsur P 450) meningkatkan separuh hayat zolmitriptan sebanyak 44% dan AUC sebanyak 48%. Cimetidine juga meningkatkan separuh hayat dan AUC produk pereputan aktif N-dimetilasi (183C91) sebanyak 2 kali ganda. Orang yang menggunakan cimetidine tidak boleh mengambil lebih daripada 5 mg zolmitriptan setiap hari. Profil umum interaksi ubat yang sedia ada tidak membenarkan kami mengecualikan kemungkinan interaksi komponen aktif dengan perencat unsur CYP 1A2. Oleh itu, dalam kes gabungan dengan bahan seperti kuinolon (contohnya ciprofloxacin) dan fluvoxamine, dos juga perlu dikurangkan.

Tiada interaksi farmakokinetik zolmitriptan dengan fluoxetine (SSRI), serta selegiline (inhibitor MAO-B). Walau bagaimanapun, dalam kes gabungan dengan perencat pengambilan semula serotonin terpilih (atau norepinephrine dan serotonin), serta triptan, mabuk serotonin mungkin berkembang (ini termasuk perubahan dalam keadaan mental, keabnormalan fungsi neuromuskular, serta labiliti vegetatif). Manifestasi ini boleh menjadi teruk. Sekiranya terdapat keperluan perubatan untuk menggunakan zolmitriptan dengan ubat SSRI atau SSRI, adalah perlu untuk melakukan pemeriksaan yang sesuai terhadap pesakit (terutamanya berkaitan dengan tempoh awal rawatan), meningkatkan dos atau menggunakan ubat serotonergik lain.

Seperti agonis 5HT 1B/1D yang lain, zolmitriptan boleh menghalang penyerapan ubat lain.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Rapimig hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 30°C.

Jangka hayat

Rapimig dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.