Rastan

Rastan adalah lyophilizate untuk pembuatan penyelesaian suntikan. Di samping itu, penyelesaian metacresol 0.3% digunakan, yang merupakan pelarut. Dadah mengandungi somatropin dan dimasukkan ke dalam kategori agonis somatropin.

[1], [2]

Petunjuk Rastana

Ia digunakan untuk merawat kanak-kanak dengan gangguan pertumbuhan yang disebabkan oleh rembesan somatotropin yang tidak mencukupi, serta gonad dysgenesis (Ulrich syndrome). Di samping itu, ia digunakan untuk merawat buah pinggang kegagalan ginjal dalam bentuk kronik (terhadap latar belakang kerencatan pertumbuhan).

Orang dewasa ditetapkan sebagai cara penggantian rawatan untuk kekurangan somatotropin.

[3], [4], [5], [6], [7]

Borang pelepasan

Pelepasan ini dilakukan dalam botol dengan jumlah 1.3 (4 IU) atau 2.6 mg (8 IU). Di samping itu, pelarut digunakan di dalam bekas dengan jumlah 1 ml.

Juga boleh dihasilkan dalam kapasiti 5.3 (16 IU) atau 8 mg (24 IU), yang mana pelarut khas di dalam botol 2 ml dilampirkan.

[8], [9]

Farmakodinamik

Somatropin adalah polipeptida rantaian tunggal yang merangkumi 191 sisa asid amino (somatotropin manusia) yang dihasilkan oleh strain E. Coli yang diubahsuai secara genetik BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropin adalah sejenis hormon jenis metabolik, yang mempengaruhi metabolisme protein, lipid, dan karbohidrat. Dalam kanak-kanak yang semakin meningkat, sekiranya kekurangan STG dalaman, bahan ini mempercepatkan proses pertumbuhan rangka linier.

Sama seperti orang dewasa, hormon ini membantu mengekalkan struktur badan yang diperlukan di dalam kanak-kanak, meningkatkan asimilasi nitrogen, dan di samping itu, membebaskan lemak dari kedai-kedai lemak dan meningkatkan kadar pertumbuhan otot-otot rangka. Kepekaan khusus untuk somatropin dimiliki oleh tisu lemak dalaman.

Selain merangsang aktiviti lipolysis, bahan aktif mengurangkan jumlah trigliserida yang memasuki kedai lemak. Bersama ini, somatropin meningkatkan indeks serum elemen IGF-I, dan pada masa yang sama, IFRPB-3.

Sebagai tambahan kepada kesan di atas, somatropin mempunyai ciri-ciri berikut:

• metabolisme lipid: rangsangan konduktor hepatic berkenaan dengan CLLP, serta kesan pada profil lipid dan lipoprotein dalam serum. Penggunaan somatropin pada orang yang mempunyai kekurangan STH menyebabkan penurunan dalam indeks apolipoprotein jenis B, serta LDL dalam serum. Di samping itu, adalah mungkin untuk menurunkan nilai kolesterol total;
• metabolisme karbohidrat: peningkatan tahap insulin; nilai glukosa puasa biasanya tidak berubah. Kanak-kanak dengan sindrom Shiene boleh membina hypoglycaemia berpuasa, dan somatropin dapat membetulkan keadaan ini;
• metabolisme garam air: kekurangan hormon somatropik dikaitkan dengan penurunan dalam jumlah cecair dalam tisu, serta indeks plasma. Setiap nilai ini dengan cepat mula meningkat selepas menggunakan somatropin. Bahan ini juga menghalang peningkatan kalium dan natrium dengan fosforus;
• metabolisme tulang: dadah mempromosikan perolehan tulang. Pada orang yang mengalami kekurangan hormon somatropik, dan juga dengan osteoporosis, somatropin yang digunakan untuk masa yang lama membantu untuk mengembalikan kepadatan tulang, dan dengan itu komposisi mineral;
• kapasiti kerja fizikal: penggunaan dadah membantu meningkatkan daya tahan fizikal, serta kekuatan otot. Bahan aktif boleh meningkatkan output jantung, tetapi, dengan cara ia berlaku, belum dapat diketahui. Ada kemungkinan bahawa hal ini mungkin disebabkan oleh penurunan rintangan vaskular periferal.

[10], [11]

Farmakokinetik

Selepas suntikan ubat dengan SC, tahap bioavailabiliti bahan mencapai 80%. Penunjuk puncak dadah mencapai 4-6 jam kemudian. Separuh hayat adalah 3 jam.

[12], [13]

Dos dan pentadbiran

Untuk menyuntik suntikan ubat, perlu perlahan, kaedah p / untuk. Untuk melakukan prosedur yang lebih baik pada waktu petang. Ubat ini dicairkan dalam 1 ml pelarut (bentuk pelepasan 1.3 (4 IU) atau 2.6 mg (8 IU)) atau dalam 2 ml pelarut (bentuk pelepasan 5.3 (16 IU) atau 8 mg (24 IU) )). Prosedur ini dilakukan dengan membuang pelarut dengan jarum suntik - dan kemudian memperkenalkannya ke dalam bekas dengan ubat melalui palam. Ia perlu menunggu pembubaran lengkap dadah. Jangan goncangkan botol dengan mendadak.

Dos dipilih secara individu - berat atau kawasan permukaan pesakit, tahap kekurangan hormon, dan keberkesanan ubat yang digunakan diambil kira.

Untuk menghapuskan somatotropin kekurangan orang dewasa perlu memasukkan dos awal sekali sehari (0,006 mg / kg (atau 0018 IU / kg)), dan seterusnya, memandangkan kesan dadah, menaikkannya sehingga 0012 mg / kg (atau 0036 IU / kg) juga pernah untuk hari itu. Bagi orang tua, dos perlu dikurangkan.

Sekiranya berlaku gangguan pertumbuhan akibat pembasmian somatotropin yang tidak mencukupi, kanak-kanak perlu diberikan 0.025-0.035 mg / kg (atau 0.07-0.1 IU / kg) atau 0.7-1 mg / m (atau 2-3 IU / m²) sekali sehari hari. Apabila anda mendapat kesan yang diingini, anda boleh menyelesaikan terapinya.

Adalah perlu untuk memulakan rawatan secepat mungkin selepas diagnosis dan menjalankannya sehingga:

• kadar pertumbuhan semasa terapi tidak akan berkurangan kepada tahap 2 cm / tahun atau kurang;
• tidak akan ada penutupan kawasan pertumbuhan epiphyseal;
• kadar pertumbuhan yang boleh diterima secara sosial (untuk kanak-kanak perempuan adalah kira-kira 155-160 cm, dan untuk kanak-kanak lelaki - kira-kira 165-170 cm) tidak akan tercapai;
• tidak akan mencapai umur tulang (untuk kanak-kanak perempuan - kira-kira 14-15 tahun, dan untuk kanak-kanak lelaki - kira-kira 16-17 tahun).

Dengan perkembangan kekurangan STH semasa zaman kanak-kanak dan pemeliharaannya semasa zaman remaja, perlu meneruskan terapi sehinggalah perkembangan somatik lengkap (jisim tulang dan struktur badan).

Masalah dengan pertumbuhan dalam sindrom Ulrich. Kegagalan buah pinggang kanak-kanak adalah jenis kronik, di mana terdapat keterlambatan pertumbuhan.

Ia dikehendaki untuk mengendalikan dadah dalam jumlah 0.05 mg / kg (atau 0.14 IU / kg) atau 1.4 mg / m (atau 4.3 IU / m²) sekali sehari. Sekiranya pertumbuhan dinamik pertumbuhan tidak mencukupi, pembetulan saiz dos mungkin diperlukan.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gunakan Rastana semasa kehamilan

Jangan gunakan dadah semasa hamil atau menyusu (dalam kes ini, jika perlu, gunakan ubat itu, perlu membatalkan penyusuan susu untuk tempoh terapi).

Contraindications

Kontra utama:

• Ia dilarang untuk menetapkan ubat-ubatan sekiranya tanda-tanda pertumbuhan tumor. Rawatan antitumor perlu diselesaikan sebelum penggunaan suntikan Rastan;
• Ia tidak boleh digunakan sebagai perangsang pertumbuhan pada kanak-kanak dengan tapak pertumbuhan epiphyseal tertutup tulang-tulang tubular;
• ia dikontraindikasikan untuk orang yang mengalami bentuk aktif retinopati diabetik (jenis pre-proliferative atau proliferative);
• adalah perlu untuk menghapuskan penggunaan somatropin untuk tempoh pemindahan buah pinggang pada kanak-kanak dengan kegagalan buah pinggang kronik;
• Tidak boleh menggunakan somatropin pada orang yang berada dalam keadaan kritikal yang mengancam nyawa yang berkembang dalam bentuk akut selepas pembedahan pada peritoneum atau jantung terbuka; atau disebabkan oleh pelbagai kecederaan dan kegagalan pernafasan dalam bentuk akut;
• Ia adalah dilarang untuk digunakan jika pesakit mempunyai sikap tidak bertoleransi terhadap bahan aktif atau unsur-unsur konstituen lain dalam ubat tersebut.

[14], [15], [16], [17], [18]

Kesan sampingan Rastana

Penggunaan penyelesaian boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• NA sakit kepala pembangunan reaksi, neoplasms dalam tengkorak (mis arahnoidendotelioma) di kalangan orang dewasa muda / remaja, zaman kanak-kanak lulus kursus terapeutik penghapusan tumor malignan di kepala melalui penyinaran dalam kombinasi dengan hormon pertumbuhan, dan selain peningkatan prestasi tekanan intrakranial, sindrom carpal tunnel saluran dan hypesthesia dengan paresthesias;
• tisu penghubung dan struktur otot dan tulang: kemusnahan jenis tiub kepala tulang, sindrom edema, scoliosis progresif atau tulang terkehel di kepala tulang paha pada kanak-kanak, dan di samping sendi dan otot kekakuan. Mungkin ada juga kesakitan pada anggota badan atau kekakuan mereka, myalgia dengan arthralgia, sawan dan sakit di bahagian belakang; Perthes penyakit atau nekrosis aseptik di kepala tulang pinggul sering berkembang pada orang yang rendah badan;
• reaksi sistem vaskular: bentuk progresif retinopati diabetik;
• tindak balas sistem endokrin: gangguan toleransi untuk glukosa (di antara gangguan tersebut - hiperglisemia berpuasa), dan dengannya tahap diabetes mellitus yang jelas. Hypothyroidism (spesies sentral laten yang lazim dan lazim), diabetes mellitus jenis 2, ginekomastia dan thyrotoxicosis, serta badan pramatang boleh berkembang hanya sekali-sekala;
• sistem hematopoiesis dan limfa: perkembangan leukemia (kekerapan penampilan patologi ini adalah sama bagi kanak-kanak yang mengalami kekurangan hormon somatropik, dan juga tanpanya); mungkin terdapat pengurangan paras serum kortisol (mungkin disebabkan kesan somatropin pada pengangkut protein);
• reaksi imun: ruam pada kulit, manifestasi umum hipersensitiviti, dan pengeluaran antibodi terhadap somatropin;
• sistem buah pinggang dan kencing: kemunculan jangkitan dalam saluran kencing, serta perkembangan hematuria;
• Reaksi gastrousus: pancreatitis, serta muntah atau loya;
• tindak balas organ-organ visual: gangguan penglihatan;
• manifestasi di tempat pengenalan dan gangguan sistemik: bagi orang dewasa, pelanggaran adalah paling tipikal akibat ketidakseimbangan cairan (di antara mereka sensasi kelemahan, bengkak periferal dan kesakitan kaki). Gangguan seperti itu biasanya mempunyai keterukan yang sederhana atau ringan, berlaku semasa bulan-bulan pertama terapi dan disahkan sendiri atau selepas menurunkan dos ubat. Kekerapan reaksi tersebut bergantung kepada umur yang dirawat, saiz dos ubat, dan di samping itu, terdapat kemungkinan bahawa ia berkadar songsang dengan usia ketika kekurangan somatotropin muncul. Pada kanak-kanak, komplikasi seperti ini jarang berlaku;
• kanak-kanak dengan sindrom Ulrich: perkembangan patologi pernafasan (otitis media, influenza, tonsillitis dengan sinusitis dan nasopharyngitis) atau jangkitan pada saluran kencing;
• Orang dewasa dengan kekurangan STH: penampilan sakit kepala, kelemahan, sakit di belakang atau anggota badan (juga rasa kekakuan), dan selain hypoesthesia;
• manifestasi dalam bidang suntikan (ini termasuk perubahan dalam jumlah tisu lemak): pembakaran atau kesakitan selepas prosedur, ruam dan gatal-gatal, rupa pendarahan, nodul, pigmentasi dan keradangan dengan fibrosis.

Myositis berkembang secara unilateral (mungkin ia muncul disebabkan pengaruh pengawet meta-cresol, yang merupakan komponen integral dari Rastan). Permulaan kesakitan yang teruk atau myalgia di kawasan pentadbiran mungkin disebabkan oleh myositis. Dengan pelanggaran seperti itu, Rastan harus diganti dengan ubat lain dengan somatropin, tetapi di mana tidak ada metarecone. Terapi lanjut dilakukan, dengan mengambil kira nisbah manfaat dan risiko.

Mungkin terdapat masalah seperti sindrom apnea malam, insomnia, gejala psoriasis yang semakin memburuk, peningkatan tekanan darah, dan peningkatan tahi lalat.

[19], [20], [21]

Berlebihan

Dengan bentuk berlebihan yang berlebihan, adalah mungkin untuk membangunkan hipoglikemia, yang kemudiannya berkembang menjadi hiperglikemia. Dos berterusan yang berterusan boleh menyebabkan acromegali atau gigantisme.

[27], [28]

Interaksi dengan ubat lain

GKS boleh menghalang kesan ubat somatropin. Sekiranya perlu untuk melakukan HRT, anda perlu mengawasi dengan teliti dos dan pematuhan - untuk mengelakkan risiko mendapat kekurangan adrenal atau menghalang kesan pertumbuhan merangsang.

Somatropin adalah perangsang aktiviti hemoprotein P450 (CYP). Oleh itu, ia mampu menurunkan parameter plasma (dan, sebaliknya, melemahkan keberkesanan) dadah yang dimetabolisme oleh CYP3A hemoprotein. Antara ubat - kortikosteroid, hormon seks, anticonvulsant dan cycloserine.

Oleh kerana STH boleh menimbulkan ketahanan terhadap insulin, ia perlu memantau kehadiran gejala diabetes di pesakit atau pengurangan toleransi glukosa. Juga, semasa terapi dengan somatotropin, anda perlu memantau dengan teliti keadaan orang yang sudah mengalami diabetes atau toleransi menurun untuk glukosa.

Penggunaan gabungan bersama dengan GCS dapat mengurangkan kesan somatropin. Orang yang mempunyai kekurangan ACTH dikehendaki mempunyai HRT, dengan berhati-hati memilih dos GCS - untuk mengelakkan kesan yang menggalakkan ke STG.

[29]

Syarat penyimpanan

Rastan harus disimpan di tempat yang ditutup dari cahaya matahari dan tidak dapat diakses oleh anak-anak. Jangan membekukan ubat ini. Indeks suhu berada dalam lingkungan 2-8 ° C.

Jangka hayat

Rastan sesuai digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan ubat. Penyelesaian siap boleh disimpan selama maksimum 15 hari.

[30]