Rekofol

Recofol adalah anestetik bertindak pantas untuk pentadbiran intravena.

Petunjuk Rekofola

Digunakan untuk prosedur sedemikian:

• pengenalan pesakit ke anestesia dengan penyelenggaraan anestesia sistemik;
• kesan sedatif pada pesakit yang berkaitan dengan pernafasan buatan pada peringkat terapi intensif;
• kesan sedatif apabila melakukan prosedur diagnostik atau pembedahan semasa anestesia tempatan atau serantau.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini dihasilkan dalam ampul dengan kapasiti 20 ml. Di dalam pek 5 ampul tersebut. Ia juga boleh dijual dalam botol 50 ml, pada botol pertama di dalam pakej.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan tidak spesifik pada tahap dinding lipid dalam sistem saraf pusat. Tidak membawa kepada perkembangan kesan menarik awal.

Apabila anda keluar dari anestesia, sakit kepala sering tidak diperhatikan, dan juga selepas muntah-muntah dengan mual.

Farmakokinetik

Propofol disintesis 97% dengan protein intraplasma.

Telah didedahkan bahawa dengan penyebaran dadah separuh hayat semasa penghapusan ialah 277-403 minit. Ciri-ciri farmakokinetik propofol semasa suntikan bolus dikembangkan dalam 3 peringkat: tahap proses pengedaran pesat (separuh hayat adalah 1.8-8.3 minit), peringkat β-penghapusan (separuh hayat adalah 0.5-1 jam), dan juga tahap γ penghapusan (separuh hayat - dalam masa 200-300 minit). Semasa peringkat penghapusan gamma, parameter ubat di dalam darah berkurang perlahan, yang dikaitkan dengan proses redistribusi perlahan dari lapisan dalam (kemungkinan besar, tisu berlemak). Tahap ini tidak menjejaskan proses pemulihan daripada anestesia.

Metabolisme propofol dijalankan di dalam hati melalui proses konjugasi. Nilai pelepasan adalah kira-kira 2 liter seminit. Terdapat juga mekanisme yang tidak menjejaskan proses metabolik.

Produk metabolik yang tidak aktif dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 88%).

Dalam mod standard mengekalkan anestesia, tidak ada perangkap propofol yang signifikan (semasa operasi yang berlangsung sekurang-kurangnya 5 jam).

[1]

Dos dan pentadbiran

Sebahagian daripada ubat ini dipilih untuk setiap orang secara berasingan (ini perlu dilakukan oleh ahli anestesi pakar yang berpengalaman), dengan mengambil kira keadaan klinikal dan berat pesakit, serta kepekaannya berbanding dengan propofol.

Terdapat pengalaman menggunakan emulsi 20 mg / ml untuk mendapatkan kesan sedatif semasa menjalankan prosedur diagnostik atau pembedahan (dengan kombinasi epidural dan anestesia tulang belakang).

Untuk anestesia induksi, dos ubat dititik secara individu, dalam 20-40 mg bahan dengan selang 10 saat, dengan mengambil kira tindak balas pesakit. Bagi kebanyakan orang dewasa sehingga usia 55 tahun, sebahagian daripada 1.5-2.5 mg / kg dianggap optimum.

Orang tua (lebih dari 55 tahun) dan pesakit dengan ASA yang mempunyai tahap ke-3 atau ke-4 harus diberikan dos yang lebih rendah: jumlah keseluruhan dikurangkan kepada jumlah minimum yang dibenarkan 1 mg / kg. Orang-orang ini perlu menyuntik ubat pada kadar yang lebih rendah - kira-kira 20 mg (terkandung di dalam 2 ml emulsi 10% atau dalam 1 ml ml daripada emulsi 20%) pada selang 10 saat. Saiz keseluruhan bahagian boleh dikurangkan pada kadar suntikan yang lebih perlahan (dalam lingkungan 20-50 mg / minit).

Bagi pesakit untuk dibiakkan, 10 mg / ml emulsi boleh diberikan melalui infusi bolus atau suntikan pada kelajuan rendah. Untuk mengekalkan anestesia am, 20 mg / ml emulsi diberikan melalui infusi yang berterusan, dan 10 mg / ml emulsi juga boleh diberikan dengan suntikan bolus berulang, menyediakan anestesia yang mencukupi.

Semasa pelaksanaan infusi yang berterusan, kelajuan yang sesuai adalah berbeza untuk orang yang berbeza. Untuk mengekalkan anestesia am pada orang dewasa, Recofol digunakan dalam bahagian 4-12 mg / kg / jam. Bagi orang yang lemah atau orang tua, serta orang yang mempunyai hipovolemia atau ASA tahap ke-3 dan ke-4, dos tersebut dikurangkan kepada 4 mg / kg / jam. Selepas bermulanya kesan anestetik (kira-kira selepas 10-20 minit pertama) di sesetengah pesakit, sedikit peningkatan dalam kadar infusi dibenarkan (sehingga 8-10 mg / kg / jam).

Suntikan bolus berulang dilakukan pada bahagian 25-50 mg (sepadan dengan 2.5-5 ml), dengan mengambil kira tindak balas pesakit. Orang tua tidak boleh menggunakan suntikan bolus pada kelajuan tinggi (kedua-dua tunggal dan berulang), kerana ini boleh menyebabkan kekurangan fungsi jantung dan paru-paru.

Untuk memberikan kesan sedatif pada manusia pada pengudaraan mekanikal semasa terapi intensif, ubat ini disuntik melalui infusi yang berterusan, pada kadar yang dipilih mengikut kedalaman penenang yang diperlukan. Dalam banyak pesakit, tahap yang diperlukan dicatatkan selepas pengenalan bahagian itu, dikira dalam julat 0.3-4 mg / kg / jam. Adalah disyorkan untuk menggunakan bahagian tidak melebihi 4 mg / kg / jam. Tempoh kitaran menjalankan prosedur infusi berterusan dadah boleh maksimum 7 hari. Mencapai kesan sedatif pada rawatan intensif harus dicapai tanpa menggunakan sistem infusi sasaran terkawal.

Untuk memastikan sedasi dalam diagnosis atau prosedur pembedahan, saiz dos dipilih secara individu. Pen sedasi yang mencukupi berkembang selepas penggunaan ubat dalam dos 0.5-1 mg / kg / jam selama 1-5 minit, dan kesan ini dikekalkan dengan memperkenalkan penyerapan berterusan pada kadar 1-4.5 mg / kg / jam . Apabila keperluan untuk kesan sedatif yang lebih kuat diperlukan, suntikan tambahan bahagian bolus 10-20 mg propofol dibenarkan. Bagi individu yang mempunyai ASA ke-3, dan juga ijazah ke-4, dan di samping itu, orang-orang yang lebih tua selalunya sesuai dan menurunkan ubat-ubatan.

Untuk memperkenalkan anestesia kepada kanak-kanak, perlu melakukan titration perlahan dos, dengan mengambil kira tindak balas pesakit sehingga bermulanya gejala kanser anestesia. Bahagian dipilih berdasarkan berat atau umur kanak-kanak. Ramai kanak-kanak berumur 8 tahun hanya memerlukan dos kira-kira 2.5 mg / kg untuk membiak. Pada masa yang sama, untuk kanak-kanak yang berumur kurang daripada 8 tahun, dos ini mungkin lebih tinggi (dalam lingkungan 2.5-4 mg / kg). Oleh kerana tidak ada maklumat klinikal mengenai penggunaan Recofol pada kanak-kanak dari kategori berisiko tinggi (ASA ke-3 atau ke-4), ia digunakan dalam dos yang lebih rendah.

Emulsion pada dos 20 mg / ml tidak boleh digunakan untuk pengenalan kepada anestesia pada kanak-kanak dari 1 bulan hingga 3 tahun, kerana agak sukar untuk menyuntikkan sedikit ubat. Untuk prosedur sedemikian, disyorkan untuk menggunakan emulsi dalam dos 10 mg / ml.

Untuk mengekalkan anestesia umum, emulsi 20 mg / ml ditadbir melalui infusi yang berterusan, dan sebagai tambahan, dos emulsi 10 mg / ml boleh digunakan untuk prosedur infusi kekal atau suntikan bolus berulang (untuk menyediakan anestesia yang diperlukan). Recofol untuk mengekalkan anestesia sistemik ditadbirkan melalui infusi yang berterusan, bahagiannya dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit; Untuk mendapatkan anestesia yang diperlukan, kadar infusi selalunya dalam lingkungan 9-15 mg / kg / jam. Tiada maklumat mengenai penggunaan dadah pada kanak-kanak dengan gelaran ASA ke-3 atau ke-4.

Bagi kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, dos yang lebih tinggi diperlukan. Ia perlu memilihnya secara individu, dengan berhati-hati mengawal penyediaan anestesia yang perlu.

Hasil pengujian penyelenggaraan anestesi sistemik pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 3 tahun menunjukkan bahawa tempoh pengenalan dadah sering kira-kira 20 minit, dan masa terpanjang adalah sama dengan 75 minit. Ia adalah dilarang untuk mengendalikan ubat selama lebih daripada 1 jam (kecuali untuk situasi apabila prosedur yang lebih panjang diperlukan - sebagai contoh, dalam hal hiperthermia sifat ganas, yang menghendaki penggunaan anestetik dihirup).

Penggunaan propofol tanpa mengikuti arahan membawa kepada kesan sampingan yang serius (antaranya adalah kematian), walaupun tidak mungkin untuk membuktikan bahawa perkembangan mereka dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan. Tanda-tanda buruk sering dicatatkan pada kanak-kanak yang mengalami jangkitan di kawasan saluran pernafasan, dan kepada siapa dos ditetapkan sebagai melebihi orang dewasa yang disyorkan.

[3]

Gunakan Rekofola semasa kehamilan

Propofol melalui plasenta dan dapat menekan perkembangan janin. Oleh itu, ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan, dan semasa bersalin dalam dos yang tinggi.

Jumlah kecil bahan yang diekskresikan dalam susu ibu. Adalah dipercayai bahawa ia tidak berbahaya bagi bayi, tetapi hanya dalam kes di mana seorang wanita tidak menyusu selama beberapa jam dari propofol saat digunakan.

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kes intoleransi terhadap propofol atau unsur-unsur ubat lain.

Kesan sampingan Rekofola

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan beberapa kesan sampingan:

• manifestasi umum: pengurangan tekanan darah dan menghentikan proses pernafasan (gangguan ini boleh menyebabkan keterukan teruk, terutama pada orang yang mempunyai keadaan umum yang teruk). Kadang-kadang, pergerakan epileptiform berlaku, termasuk kejang atau opisthotonus (kadang-kadang selama beberapa jam atau bahkan hari), serta edema paru;
• selepas kebangkitan daripada anestesia: kadang-kadang ada kecacatan pendek kesedaran. Kadang-kadang, sakit kepala, muntah, demam yang bersifat postoperative dan loya berlaku. Gejala alahan yang berkaitan dengan gejala anafilaksis (kekejangan bronkial, eritema wajah, pengurangan tekanan darah dan angioedema) muncul secara tunggal. Kes-kes perkembangan bradikardia atau penangkapan jantung (perkembangan asystole) telah dilaporkan;
• secara tunggal semasa penggunaan propofol untuk ubat pelali di unit rawatan rapi di bahagian-bahagian lebih daripada 4 mg / kg / jam berkata pembangunan metabolik bentuk asidosis, rhabdomyolysis, hyperkalemia atau kegagalan jantung (dalam beberapa kes membawa maut);
• juga sendirian setelah pentadbiran propofol, pankreatitis berkembang (walaupun tidak mungkin untuk menubuhkan pautan kausal). Terdapat laporan perkembangan manifes postoperative - perasaan panas atau sejuk, menggigil dan euforia. Mungkin terdapat perubahan dalam warna urin (merah-coklat atau hijau) dan gangguan tingkah laku seksual (dengan penggunaan yang berpanjangan). Dengan menggunakan propofol berulang, trombositopenia kadang-kadang diperhatikan;
• gejala setempat: selalunya dadah itu boleh diterima tanpa komplikasi. Selalunya, kesakitan berlaku di kawasan pentadbiran ubat (manifestasi ini boleh dikurangkan dengan menyuntik bahan ke dalam rantau ini salah satu urat terbesar yang terletak pada siku atau lengan bawah). Kadang-kadang, trombosis vena atau flekbitis berkembang. Dengan suntikan paravasal, manifestasi teruk tisu boleh berlaku.

[2]

Berlebihan

Tanda-tanda berlebihan: penindasan fungsi sistem kardiovaskular dan aktiviti pernafasan.

Untuk menghapuskan pelanggaran, anda perlu menggunakan ventilator dengan oksigen. Sekiranya perlu, gunakan penyelesaian dextrose (glukosa), pengganti plasma, penyelesaian saline (di antara mereka, larutan Ringer), dan juga ubat vasopressor.

[4]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan propofol dan bahan-bahan untuk penenang, analgesik atau inhalants boleh menyebabkan potentiation of anesthesia dan perkembangan kesan sampingan dari CCC.

Gabungan dengan opioid meningkatkan kemungkinan penindasan fungsi pernafasan (berhenti proses pernafasan kelihatan lebih kerap dan lebih lama).

Apabila fentanyl digunakan, peningkatan sementara dalam tahap plasma propofol dicatatkan.

Pada orang yang mengambil cyclosporine, penggunaan emulsi lipid (di antara mereka Rekofol) kadang-kadang membawa kepada penampilan leukoencephalopathy.

Pentadbiran ubat dalam bentuk anestetik suplemen untuk anestesia tempatan mungkin memerlukan bahagian propofol yang lebih rendah.

Mencampurkan dadah dalam satu penitis atau jarum suntikan hanya dibenarkan dengan larutan 5% dextrose (glukosa) atau lidocaine.

[5], [6]

Syarat penyimpanan

Recofol diperlukan untuk menyimpan di tempat yang gelap. Ia dilarang membekukan ubat itu.

Jangka hayat

Recofol boleh digunakan dalam masa 36 bulan dari pengilangan agen terapeutik.

Hayat simpanan bahan-bahan yang diperoleh selepas melarutkan emulsi 10 mg / ml dengan penyelesaian dextrose 5% adalah 6 jam dari masa pembuatannya. Penyelesaian yang diperoleh selepas pengenceran emulsi 10 mg / ml menggunakan lidocaine perlu diberikan segera.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia tidak boleh dilantik untuk melakukan anestesia induksi, diikuti dengan penyelenggaraan anestesia pada bayi yang lebih muda dari 1 bulan. Ia juga tidak digunakan untuk mendapatkan kesan sedatif semasa prosedur terapi intensif pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun.

Analog

Analogi ubat-ubatan tersebut adalah dadah Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius dengan Pofol, Propofol-Lipuro dan Propovan, dan sebagai tambahan Propofol Abbott dan 1% Propofol Fresenius.