Rekvip

Rekvip adalah ubat yang digunakan dalam terapi parkinson.

Petunjuk Ia satu alasan

Ia digunakan untuk merawat lumpuh gemetar. Boleh digunakan dalam beberapa rejimen terapeutik yang berbeza:

• monoterapi pada peringkat awal penyakit pada orang yang memerlukan rawatan dopaminergik (untuk menangguhkan penggunaan ubat levodopa);
• rawatan kompleks untuk orang yang mengambil ubat levodopa - untuk menguatkan kesan perubatan, untuk mengurangkan manifestasi yang timbul dengan pengeluaran levodopa, dan sebagai tambahan untuk menyesuaikan bahagian-bahagian levodopa.

[1]

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini direalisasikan dalam tablet dengan jumlah 2, 4 atau 8 mg, dalam jumlah 14 buah di dalam pek lepuh. Kotak mengandungi 2 atau 6 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Rekvip mempunyai kesan pusat dan periferal dalam terapi lumpuh tremor.

Bahan ropinirole mempunyai kesan pada saraf dopaminergik yang runtuh terhadap unsur hitam, yang mempunyai sifat presinaptik, yang memberikannya dengan peranan neurotransmiter buatan. Komponen menurunkan indeks hypodynamia, dan pada masa yang sama mengurangkan ketegaran dengan gegaran, yang merupakan tanda utama penyakit ini.

Di samping itu, elemen aktif ubat, dengan merangsang endapan dopamin di dalam striatum, mengimbangi kekurangan dopamin dalam sistem badan ini dan unsur hitam.

Ropinirole mempunyai kesan merangsang pada levodopa - antara lain mengenai kekerapan kesan on-off dan kesan pengeluaran yang disebabkan oleh penggunaan ubat levodopa yang berpanjangan, yang membantu mengurangkan dosnya. Pada masa yang sama, pengaruh bahan aktif berkembang di rantau hipofisis dengan hipotalamus, dan terhadap penindasan latar belakang pengeluaran prolaktin berlaku.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetik

Penyerapan ropinirole selepas pengambilan ubat di dalamnya berlaku pada kelajuan rendah - indeks plasma Cmax diperhatikan selepas tamat tempoh 6 jam. Tahap bioavailabiliti agak rendah - secara purata kira-kira 50%. Dalam kes kombinasi ubat dengan hidangan lemak, peningkatan dalam pendedahan sistemik dadah direkodkan dan peningkatan nilai Cmax dan AUC sebanyak 44% dan 20%. Tempoh Tmax meningkat sebanyak 3 jam.

Keterukan kesan keseluruhan dadah bergantung kepada saiz dos - apabila dos meningkat, keberkesanan dadah juga meningkat.

Ropinirole kurang disintesis dengan protein darah (kira-kira 10-40%), tetapi kerana lipophilicity yang kuat ia mempunyai nilai Vd yang tinggi (kira-kira 7 l / kg). Metabolisme terutamanya berlaku dengan penyertaan isoenzyme CYP1A2.

Separuh hayat bahan ini adalah kira-kira 6 jam (dengan penglibatan buah pinggang).

Nilai pelepasan ropinirole pada orang tua sedikit berkurangan - kira-kira 15%. Tetapi untuk berubah kerana dos ubat ini tidak diperlukan.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang dalam peringkat kronik atau akut, yang berada di hemodialisis, tahap pelepasan dadah dikurangkan sebanyak 30%.

[6], [7],

Dos dan pentadbiran

Saiz bahagian dipilih dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit - toleransinya, serta keparahan kesan dadah.

Tablet digunakan secara lisan, tanpa mengikat penerimaan makanan, sekali sehari. Mereka tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Pada masa menetapkan, perlu mengambil kira keperluan yang mungkin untuk titration dos dalam hal melangkau bahagian 1 + kali.

Mengurangkan dos boleh dilakukan secara eksklusif dalam keadaan di mana pesakit mempunyai rasa mengantuk atau manifestasi negatif yang lain. Di masa depan, bahagian itu perlu ditingkatkan lagi. 

Cara penggunaan semasa monoterapi.

Saiz bahagian awal optimum - 2 mg dengan penggunaan tunggal untuk 7 hari pertama kursus. Selepas itu, jurang perlu dikurangkan kepada kurang dari minggu pertama dan meningkatkan bahagian (sebanyak 2 mg) setiap minggu baru, untuk bulan pertama. Dalam tempoh minggu ke-4 saiz dos harian maksimum yang dibenarkan hendaklah sama dengan 8 mg. Jika tidak ada hasil, anda harus terus meningkatkan dos (sebanyak 4 mg) pada selang 1-2 minggu. Maksimum 24 mg ubat dibenarkan setiap hari.

Penggunaan gabungan ubat-ubatan.

Memohon Rekvip dalam bahagian-bahagian yang digunakan dalam monoterapi, bersama-sama dengan ubat levodopa, saiz dos ubat kedua dibenarkan secara beransur-ansur dikurangkan mengikut ubat yang disediakan. Semasa ujian klinikal, didapati bahawa dengan pengurangan jumlah levodopa sehingga 30%, tiada kerosakan diperhatikan terhadap kesan ubat.

Penggunaan ubat-ubatan dalam rawatan kompleks semasa fasa titrasi dos ropinirole boleh menyebabkan kemunculan dyskinesia. Mengurangkan bahagian ubat levodopa dapat mengurangkan keterukan manifestasi ini.

Semasa penarikan balik penggunaan dadah adalah perlu untuk mengikuti urutan, secara beransur-ansur mengurangkan bahagian harian dalam tempoh sekurang-kurangnya 7 hari. Jika anda berhenti mengambil ubat selama 1 hari, jika anda memulakan kitaran semula, anda perlu mempertimbangkan keperluan untuk titrasi.

Orang yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk harus memulakan terapi dengan dos tunggal 2 mg sehari. Meningkatkan bahagian sepatutnya, memandangkan toleransi dadah. Bagi individu hemodialisis, dos harian maksimum ialah 18 mg. Menetapkan dos penyelenggaraan tidak diperlukan.

[11]

Gunakan Ia satu alasan semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan penggunaan Requiem untuk wanita hamil.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bentuk psikosis akut;
• gangguan aktiviti buah pinggang dalam tahap yang teruk (tanpa sesi hemodialisis yang teratur);
• masalah dengan fungsi hati;
• penyakit keturunan (seperti hipolaktasia, sindrom glukosa-galaktosa malabsorpsi, dan kekurangan laktosa);
• tempoh penyusuan susu ibu;
• kehadiran intolerans terhadap komponen ubat.

Awas diperlukan apabila menggunakan orang yang mengalami kegagalan fungsi CAS dalam tahap yang teruk.

Menetapkan ubat kepada orang yang mempunyai keabnormalan psikologi dalam anamnesis hanya dibenarkan dalam situasi di mana manfaat mungkin melebihi kemungkinan komplikasi.

[8], [9], [10]

Kesan sampingan Ia satu alasan

Orang yang mempunyai parkinsonisme jenis progresif mungkin mengalami gangguan koordinasi motor semasa terapi. Untuk mengurangkan keterukan tanda-tanda ini, mungkin perlu membatalkan penggunaan ubat levodopa. Antara gejala negatif yang lain:

• gangguan CNS dan PNS: gangguan persepsi visual (selain daripada halusinasi), meningkat libido, negara psikotik (di sini termasuk kecelaruan dengan khayalan), pembangunan Kehiperseksualan, meningkat impulsivity, mengantuk teruk, dengan tidur tiba-tiba, dan selain perjudian. Manifestasi sedemikian sering berlaku selepas penarikan balik penggunaan dadah. Juga, terapi dengan ubat penenang boleh dilakukan;
• masalah dengan fungsi SSS: keruntuhan ortostatik atau menurunkan tekanan darah;
• gejala alergi: rupa urtikaria atau ruam, dan juga perkembangan edema Quincke.

Berlebihan

Kerana keracunan ubat itu, manifestasi seperti itu boleh berkembang: muntah, pening, rasa mengantuk dan mual.

Untuk menghilangkan gangguan ini, antagonis dopamin perlu digunakan - contohnya, neuroleptik khas atau bahan metoklopramida.

[12], [13]

Interaksi dengan ubat lain

Neuroleptik biasa dengan antagonis dopyramine melemahkan sifat ubat ropinirole.

Ubat tidak berinteraksi dengan domperidone, serta levodopa, yang membolehkan anda menjauhkan diri daripada menyesuaikan bahagian ketika menggabungkan data dadah. Secara umum, ubat tidak berinteraksi dengan kebanyakan ubat yang digunakan dalam parkinson.

Ubat memperlahankan aktiviti elemen CYP1A2 (di kalangan mereka yang enoxacin ciprofloxacin dan fluvoxamine, dll)., Peningkatan AUC dan Cmax nilai elemen semasa, masing-masing 84% dan 60%. Oleh itu, apabila menggabungkannya, pelarasan saiz sebahagian ropinirole diperlukan. 

Gabungan dengan sebahagian besar estrogen boleh meningkatkan indeks ropinirole, itulah sebabnya pada permulaan rawatan hormonal semasa kursus menggunakan Rayuan, perlu merevisi ukuran bahagiannya.

Orang merokok, atau orang yang berhenti merokok, perlu menyesuaikan dos ubat, kerana nikotin mempunyai kesan merangsang pada isoenzyme CYP1A2.

[14], [15]

Syarat penyimpanan

Rekvip disimpan di tempat yang ditutup dari kanak-kanak kecil. Nilai suhu adalah maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Rekvip dalam tablet, yang mempunyai isipadu 2 mg, boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari saat pembebasannya. Dalam tablet mempunyai kelantangan 4 dan 8 mg, jangka hayat adalah 36 bulan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Jangan memohon ubat untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Analog

Analogi ubat itu adalah dadah Sindranol.