Revacio

Revacio mempunyai kesan vasodilasi pada badan.

Petunjuk Revacio

Ia digunakan untuk rawatan hipertensi jenis paru-paru - ia adalah kumpulan patologi di mana terdapat peningkatan progresif dalam rintangan vaskular di dalam paru-paru, akibatnya ventrikel kanan jantung berkembang.

Borang pelepasan

Pelepasan ini berlaku dalam tablet, dalam jumlah 15 keping dibungkus dalam plat lepuh. Dalam pek - 90 tablet atau 6 pek lepuh.

Farmakodinamik

Sildenafil adalah bahan terpilih yang mempunyai kesan berkekuatan kuat pada elemen cGMP komponen tertentu PDE-5. Yang terakhir menyumbang kepada proses pembusukan elemen cGMP, dan terdapat di dalam badan-badan penis zakar, serta di dalam kapal paru. Dengan meningkatkan tahap cGMP di dalam sel-sel otot licin saluran paru-paru, proses kelonggaran mereka dijalankan. Semasa rawatan hipertensi pulmonari, sildenafil memperluaskan saluran paru dan saluran lain (tetapi lebih rendah).

Sildenafil adalah komponen terpilih terhadap PDE-5 - ia bertindak di atasnya adalah lebih aktif daripada isoenzim dikenali lain, seperti PDE-11 (700 kali lebih kuat) dan juga PDE-1 (80 kali lebih kuat).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Sildenafil diserap dengan cepat. Bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 41%. Untuk mencapai paras puncak di dalam plasma darah, ubat memerlukan kira-kira 1 jam (ini memerlukan ubat yang digunakan pada perut kosong).

Selepas mengambil 60-120 mg dadah (tiga kali sehari), terdapat peningkatan dalam Cmax, serta AUC, yang berkadaran dengan saiz dos. Apabila anda menggunakan 240 mg mg sehari, terdapat kenaikan tidak lurus dalam indeks ubat. Penggunaan dengan hidangan lemak, yang mempunyai kandungan kalori yang tinggi, membawa kepada pemanjangan masa untuk mencapai nilai puncak untuk satu jam lagi. Dalam kes ini, nilai maksima plasma LS menurun sebanyak kira-kira 29%, dan tahap penyerapan berkurangan sebanyak 11% (secara purata).

Pengedaran.

Jumlah sildenafil pengedaran adalah 105 liter. Pada penerimaan untuk hari 60 mg ubat, nilai keseimbangan puncak bahan adalah kira-kira 113 ng / ml. Komponen sildenafil, bersama dengan produk metabolik N-demetil yang beredar, disintesis di dalam darah dengan protein plasma - kira-kira 96%. Terdapat juga perkumuhan bahan dengan sperma: selepas 1.5 jam pada lelaki yang sihat, kira-kira 0.0002% daripada bahagian yang dimakan.

Proses metabolik.

Metabolisme terutamanya dijalankan dalam hati oleh isozymes microsomal P450 sistem hemoprotein: seperti unsur CYP3A4 (metabolik utama laluan) dan elemen CYP2C9 (jalan tambahan). Utama beredar metabolit - N-desmethyl sildenafil juga terpilih mengendalikan aktiviti paparan yang agak PDE terhadap PDE-5 komponen di dalam vitro ujian, 50% daripada jumlah kesan sildenafil.

Tahap metabolit di dalam plasma kira-kira 40% daripada indeks sildenafil itu sendiri. Nilai-nilai ini berbeza-beza dengan orang-orang dengan tekanan arteri paru yang dinaikkan - kira-kira 72%. Produk N-demetil metabolisme ditukarkan, dan separuh hayat akhirnya adalah kira-kira 4 jam.

Kira-kira 36% daripada jumlah keseluruhan ubat dadah diambil kira oleh produk pereputan bahan asas.

Excretion.

Jumlah pelepasan adalah 41 l / jam, dan separuh hayat akhir dadah adalah 3-5 jam. Ekskresi berlaku dalam bentuk produk metabolik - kira-kira 80% daripada bahagian yang diambil diekskresikan oleh usus, dan kira-kira 13% oleh buah pinggang.

Ciri-ciri farmakokinetik untuk kategori tertentu pesakit.

Orang yang lebih tua.

Oleh kerana kadar pembebasan diturunkan, tahap sildenafil percuma dengan produk metaboliknya akan lebih tinggi sebanyak 90%. Kerana sintesis protein sildenafil di dalam plasma ditentukan oleh umur, parameter sildenafil yang bergerak bebas akan lebih tinggi oleh kira-kira 40%.

Mempunyai masalah dengan fungsi ginjal.

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk, pelepasan sildenafil berkurangan dengan ketara, menyebabkan peningkatan nilai komponen aktif: AUC (100%) dan Cmax (88%). Penunjuk yang sama untuk produk metabolisme bahan adalah: AUC - + 200%, dan Cmax - + 79% (berbanding dengan penunjuk orang yang sihat).

Kehadiran gangguan hepatik berfungsi.

Dalam bentuk gangguan sederhana hingga sederhana (dengan skor Anak-Pugh 5-9), tahap pembersihan menurun, menyebabkan peningkatan AUC (+ 85%) dan Cmax (+ 47%).

Pesakit mempunyai PAH.

Tahap Css bahan meningkat sebanyak 20-50%, dan nilai Cmin berganda. Terdapat kecenderungan untuk mengurangkan nilai pelepasan atau meningkatkan tahap bioavailabiliti unsur aktif pada orang dengan PAH, berbanding dengan penanda yang sama pada orang yang sihat.

[7], [8]

Dos dan pentadbiran

Perubatan diambil secara lisan, dan bahagian standard sehari adalah 60 mg, yang digunakan dalam 3 dos, dengan selang antara 6-8 jam, tanpa mengira diet. Pada siang hari, anda tidak boleh mengambil lebih daripada 60 mg.

Pembetulan saiz dos sekiranya pesakit mempunyai gangguan pada aktiviti buah pinggang. Sekiranya terdapat toleransi yang rendah terhadap bahan sildenafil, ia dikehendaki mengurangkan dos - mengambil 20 mg ubat dua kali sehari.

Sekiranya pesakit memerlukan rawatan kombinasi dengan saquinavir atau erythromycin, dos harian Revacio perlu dikurangkan kepada 40 mg, sambil membahagikannya kepada 2 bahagian berasingan. Apabila digabungkan dengan telitromisin, clarithromycin, serta nefazodone, dos harian dikurangkan kepada 20 mg.

[13]

Gunakan Revacio semasa kehamilan

Mengambil ubat hanya dibenarkan dalam keadaan di mana manfaat yang mungkin kepada ibu lebih tinggi daripada kejadian komplikasi dan tindak balas yang merugikan dalam janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada semua unsur ubat;
• patologi venokklyuzionnaya di dalam paru-paru;
• gunakan penderma NO, apa-apa bentuk nitrat, dan sebagai tambahan kepada inhibitor kuat isoenzyme CYP3 A4 (di antaranya ritonavir dengan itraconazole dan ketoconazole);
• kehilangan penglihatan dengan satu mata akibat daripada perkembangan proses keradangan bukan arteri jenis iskemik di bahagian anterior saraf optik;
• orang dengan penyakit degeneratif sifat keturunan di retina mata (antara retinitis seperti itu);
• peringkat teruk gangguan penyakit hepatik (lebih daripada 9 mata pada Child-Pugh);
• infarksi miokardial atau strok sebelumnya;
• menurunkan tekanan darah dalam bentuk teruk - petunjuk sistem adalah sehingga 90 mm Hg, dan diastolik - sehingga 50 mm Hg. P.
• hipolaktasia, kekurangan enzim laktase, serta sindrom malabsorpsi;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• kategori pesakit di bawah umur 18 tahun.

Awas diperlukan apabila melantik dalam kes seperti berikut:

• peningkatan nilai tekanan arteri pulmonari (kelas fungsional 1 atau 4);
• kecacatan anatomis zakar (di antara mereka fibrosis gambut, angulation, dan juga kelengkungan zakar);
• patologi yang berbeza yang menyumbang kepada kemunculan priapism (ini termasuk jenis sel-sel anemia, plasmacytoma, serta anemia);
• penyakit yang berlaku di mana pendarahan berlaku, dan juga pembesaran proses ulseratif dalam saluran gastrousus;
• kekurangan aktiviti jantung;
• bentuk angina pectoris yang tidak stabil;
• jenis aritmia yang boleh mengancam nyawa;
• nilai tekanan darah tinggi - lebih daripada 170/100 mm Hg. P.
• halangan dalam saluran aliran keluar ventrikel kiri (di antara mereka stenosis aorta, dan pada masa yang sama bentuk obstructive cardiomyopathy, yang bersifat hypertrophic);
• Sindrom syiah atau hipovolemia;
• neuropati watak iskemia bukan arteri di bahagian anterior saraf optik atau kehadiran patologi ini dalam anamnesis;
• gunakan agen sederhana aktif melambatkan isoenzyme CYP3 A4 (di sini termasuk saquinavir, telithromycin dengan erythromycin dan clarithromycin, dan nefazodone), dan di samping itu, α-blockers;
• gunakan dalam rawatan dadah yang mendorong isoenzyme CYP3 A4.

[9], [10], [11]

Kesan sampingan Revacio

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan seperti:

• keradangan dalam tisu subkutaneus, anemia, sinusitis dalam bentuk yang tidak ditentukan, serta penurunan tekanan darah dan influenza;
• pengekalan cecair di dalam badan, yang menunjukkan dirinya dalam bentuk pembengkakan;
• penampilan sakit kepala, paresthesia, pembakaran, rasa kebimbangan, dan selain insomnia, hiperetik dan gegaran;
• pendarahan dalam retina, gangguan penglihatan (termasuk diplopia, penglihatan kabur, fotofobia, tsianopsiya dan hromatopsiya), masalah dengan sensitiviti mata, kemerahan atau keradangan kawasan mata. Mungkin terdapat kemerosotan dalam ketajaman penglihatan;
• perkembangan pesat pekak, dan tambahan kepada vertigo ini;
• berlakunya pendarahan dari hidung, batuk atau hidung berair, dan sebagai tambahan kepada perkembangan bronkitis dan kesesakan hidung;
• rupa bengkak, buasir, gejala dispepsia, dan juga perkembangan gastritis, GERD, gastroenteritis dan cirit-birit. Juga, mulut kering mulut boleh berlaku;
• perkembangan eritema, ruam pada kulit dan alopecia, dan sebagai tambahan kepada hiperhidrosis malam ini;
• Myalgia dan sakit di belakang dan anggota badan;
• ereksi berpanjangan, hematospermia, ginekomastia, serta priapisme;
• keadaan demam dan perkembangan hiperemia.

[12]

Berlebihan

Tanda-tanda utama intoksikasi: terjadinya pasang surut, sakit kepala, kesesakan hidung, pening, serta gangguan visual dan gangguan pencernaan.

Untuk menghapuskan pelanggaran, prosedur rawatan gejala diperlukan, kerana hemodialisis tidak berfungsi.

[14], [15],

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang melambatkan aktiviti isoenzim sistem hemoprotein P450 (unsur-unsur seperti CYP3A4 dan CYP2C9), penurunan tahap pelepasan ubat diperhatikan. Apabila digabungkan dengan ubat induktor, nilai-nilai ini meningkat sebaliknya.

Kombinasi dengan ritonavir (pada kadar 1 g / hari), ubat-ubatan menghalang protease HIV, dan di samping itu bermakna dengan kesan memperlambatkan yang kuat mengenai isoenzyme CYP3A4, membawa kepada peningkatan tahap bahan Cmax sildenafil (lebih besar daripada 300%) dan Nilai AUC (kira-kira 1000%).

Gabungan dengan saquinavir, serta isoenzim CYP3A4 dan ubat-ubatan yang melambatkan aktiviti protease HIV, meningkatkan nilai puncak sildenafil sekitar 140%, dan 210% - tahap AUC.

Apabila ubat berinteraksi dengan telitromisin, clarithromycin, atau nefazodone, gejala mungkin muncul yang serupa dengan sifat untuk ritonavir.

Gabungan dengan bahan erythromycin atau saquinavir meningkatkan AUC Revacio tujuh kali ganda. Dalam hal ini, saiz bahagian ubat harus disesuaikan.

Jika penerimaan serentak dengan cimetidine (0.8 g) bermaksud P450 aktiviti hemoprotein yg melarang, dan ubat-ubatan menghalang tindakan tidak spesifik cara isoenzyme CYP3A4, peningkatan dalam nilai plasma sildenafil (50 mg dos) dari manusia yang sihat (56%) .

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang sedikit menggalakkan isoenzyme CYP3A4, tahap pelepasan komponen aktif ubat berkala tiga kali ganda. Penggunaan sildenafil walaupun pada dos 60 mg semasa terapi dengan PAH, bersama dengan bosentan, mengurangkan nilai sildenafil AUC.

[16],

Syarat penyimpanan

Revacio mesti disimpan di tempat yang kering. Suhu mestilah maksimum + 30 ° C.

[17], [18]

Jangka hayat

Revacio dibenarkan untuk digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

Ulasan

Revacio mempunyai beberapa ulasan. Kebanyakan pesakit mendapati bahawa ubat itu agak mahal, tetapi ia sangat berkesan dalam menghapuskan gejala-gejala PAH - ia memudahkan proses pernafasan, dan juga mengurangkan keamatan berpeluh dan sesak nafas.