Rimantadine

Rimantadine ialah ubat antivirus yang digunakan untuk mencegah dan merawat jangkitan yang disebabkan oleh strain tertentu virus influenza A. Ia juga boleh digunakan dalam rawatan jangkitan virus influenza A pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Mekanisme tindakan rimantadine adalah untuk menghalang replikasi virus influenza A pada peringkat awal kitaran hayatnya, sekali gus menghalang penyebaran jangkitan dalam badan. Rimantadine menyekat saluran ion M2 virus influenza A, yang menghalang depressurization virion di dalam sel perumah, yang diperlukan untuk pembebasan RNA virus dan sintesis protein virus yang seterusnya.

Rimantadine disyorkan untuk diambil pada simptom pertama influenza untuk rawatan yang paling berkesan. Ia juga boleh digunakan sebagai ubat pencegahan semasa wabak selesema, terutamanya di kalangan orang yang berisiko tinggi mendapat komplikasi.

Walaupun berkesan terhadap virus influenza A, rimantadine mungkin kurang berkesan terhadap beberapa jenis virus yang menunjukkan ketahanan terhadap ubat. Ia juga tidak berkesan terhadap influenza jenis B, yang juga merupakan penyebab kerap wabak influenza bermusim.

Seperti mana-mana ubat, rimantadine boleh menyebabkan kesan sampingan, yang paling biasa adalah pening, kepekatan terjejas, insomnia, loya dan mulut kering. Penggunaan rimantadine harus diawasi oleh doktor, terutamanya pada orang yang mempunyai penyakit buah pinggang, hati atau kardiovaskular yang sedia ada.

Petunjuk Rimantadine

1. Pencegahan Influenza : Rimantadine digunakan untuk mencegah influenza jenis A pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ia amat disyorkan untuk individu berisiko tinggi (cth, orang tua, orang yang mempunyai penyakit kronik, pekerja penjagaan kesihatan, dsb.) dan semasa tempoh wabak influenza.
2. Rawatan Selesema : Rimantadine digunakan untuk merawat influenza jenis A pada orang dewasa dan kanak-kanak, membantu memendekkan tempoh penyakit dan mengurangkan keterukan gejala. Rawatan adalah paling berkesan jika ubat dimulakan dalam tempoh 1 hingga 2 hari pertama selepas gejala muncul.

Borang pelepasan

1. Tablet: Bentuk rimantadine yang paling biasa, sesuai untuk orang dewasa dan kanak-kanak melebihi umur tertentu yang dinyatakan dalam arahan penggunaan. Tablet biasanya mengandungi 50 mg bahan aktif.
2. Kapsul: Sama seperti tablet, mengandungi 100 mg rimantadine. Kapsul bertujuan untuk pentadbiran lisan dan menyediakan dos yang mudah untuk orang dewasa.
3. Sirap (larutan oral): Sesuai untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet atau kapsul. Sirap memudahkan untuk menyesuaikan dos, terutamanya apabila merawat kanak-kanak.

Farmakodinamik

1. Menghalang replikasi virus influenza A : Rimantadine bertindak dengan mengikat protein membran virus influenza A (saluran M2), yang menghalangnya daripada mereplikasi dalam sel yang dijangkiti.
2. Menyekat kemasukan virus ke dalam sel : Rimantadine menyekat proses pembebasan virus dari petak endosom awal sel yang dijangkiti, dengan itu menghalang kemasukannya ke dalam sitoplasma.
3. Kesan profilaksis : Penggunaan profilaksis rimantadine mengurangkan risiko jangkitan influenza pada orang yang bersentuhan dengan orang yang dijangkiti.
4. Rawatan influenza : Rimantadine juga berkesan dalam merawat influenza jenis A pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ia mengurangkan tempoh dan keterukan simptom selesema jika dimulakan dalam tempoh 48 jam pertama selepas permulaan penyakit.
5. Selektiviti tindakan : Rimantadine bertindak terutamanya terhadap virus influenza A, manakala virus influenza B tahan terhadap kesannya.
6. Mekanisme rintangan : Walaupun rimantadine adalah agen antivirus yang berkesan, kemunculan rintangan terhadapnya mungkin berlaku disebabkan oleh mutasi dalam gen M2 virus influenza A.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Rimantadine diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Ia biasanya mula berkuat kuasa dalam masa 2-4 jam selepas pengingesan.
2. Pengedaran : Rimantadine mempunyai pertalian tinggi dengan protein plasma darah, yang membawa kepada pengedarannya dalam pelbagai tisu badan. Ia juga menembusi penghalang darah-otak.
3. Metabolisme : Kebanyakan rimantadine dimetabolismekan dalam hati melalui demetilasi dan hidroksilasi.
4. Perkumuhan : Rimantadine dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas mungkin terdapat kelewatan dalam perkumuhan ubat, oleh itu pelarasan dos mungkin diperlukan.
5. Separuh hayat : Separuh hayat rimantadine adalah kira-kira 25 jam pada orang dewasa dan sehingga 34 jam pada pesakit tua.
6. Pendedahan sistemik : Rimantadine memberikan kesannya dengan menyekat protein tubul M2-ionik virus, yang menghalang penyebaran influenza jenis A.
7. Interaksi : Rimantadine boleh berinteraksi dengan ubat lain, oleh itu, sebelum digunakan bersama dengan ubat lain adalah perlu untuk berunding dengan doktor.

Dos dan pentadbiran

Berikut adalah cadangan umum, tetapi anda harus sentiasa mengikut arahan dan arahan penggunaan doktor anda.

Untuk orang dewasa (pencegahan dan rawatan influenza jenis A):

• Profilaksis: 100 mg (biasanya satu tablet) sekali sehari.
• Rawatan: 100 mg dua kali sehari selama 5 hari. Rawatan paling berkesan apabila dimulakan dalam tempoh 48 jam pertama selepas timbulnya gejala.

Untuk kanak-kanak:

Dos untuk kanak-kanak bergantung pada umur dan berat badan mereka. Adalah penting untuk berunding dengan pakar pediatrik anda untuk menentukan dos yang tepat. Sebagai garis panduan umum:

• Bagi kanak-kanak berumur 1 hingga 10 tahun, 5 mg setiap kg berat badan setiap hari dibahagikan kepada dua dos, tetapi tidak lebih daripada 150 mg sehari, biasanya ditetapkan untuk rawatan influenza.
• Kanak-kanak berumur lebih 10 tahun dan berat lebih daripada 50 kg boleh mengambil dos dewasa.

Arahan Khas:

• Rimantadine perlu diambil selepas makan untuk mengurangkan risiko kesan sampingan gastrousus.
• Adalah penting untuk minum cecair yang mencukupi semasa rawatan dengan rimantadine.
• Tempoh pentadbiran untuk profilaksis boleh ditingkatkan bergantung kepada situasi virus influenza dalam persekitaran atas nasihat doktor.

Gunakan Rimantadine semasa kehamilan

Rimantadine digunakan untuk pencegahan dan rawatan influenza jenis A. Walau bagaimanapun, penggunaannya semasa kehamilan mungkin terhad atau disyorkan hanya dalam tanda-tanda yang ketat.

Sehingga kini, data tentang keselamatan rimantadine semasa kehamilan adalah terhad. Ini disebabkan oleh fakta bahawa menjalankan ujian klinikal terkawal pada wanita hamil secara amnya tidak boleh diterima atas sebab-sebab etika.

Rimantadine adalah ubat Kategori C FDA, yang bermaksud bahawa ia mempunyai bukti kesan buruk terhadap perkembangan janin dalam haiwan, tetapi tidak ada kajian manusia yang mencukupi. Penggunaan rimantadine semasa kehamilan hendaklah berdasarkan perbincangan teliti tentang faedah rawatan dan potensi risiko kepada ibu dan janin dengan doktor anda.

Contraindications

Berikut adalah beberapa kontraindikasi untuk penggunaannya:

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada rimantadine atau bahan-bahan lain ubat tidak boleh menggunakannya.
2. Kekurangan buah pinggang : Rimantadine dikumuhkan melalui buah pinggang, oleh itu penggunaannya mungkin tidak diingini pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas atau kekurangan buah pinggang kronik.
3. Umur pediatrik : Penggunaan rimantadine tidak disyorkan pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun tanpa nasihat perubatan. Pada kanak-kanak di bawah umur 10 tahun, rimantadine harus digunakan hanya apabila ditetapkan oleh doktor.
4. Kehamilan dan penyusuan: Keselamatan penggunaan rimantadine semasa mengandung atau penyusuan belum ditetapkan, oleh itu penggunaannya dalam kes ini harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan.
5. Penyakit jantung : Rimantadine boleh meningkatkan kesan sampingan kardiovaskular yang tidak diingini, oleh itu penggunaannya harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular.
6. Sistem Saraf Pusat : Rimantadine boleh menyebabkan kesan sampingan saraf seperti pening dan kegelisahan, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan sistem saraf pusat.

Kesan sampingan Rimantadine

1. Gangguan gastrousus : Termasuk loya, muntah, cirit-birit, anoreksia, dan dispepsia (gangguan penghadaman).
2. Sistem saraf : Sakit kepala, lemah, insomnia, kebimbangan, dan jarang halusinasi, kebimbangan, kekeliruan dan sawan mungkin berlaku.
3. semula alahan : Reaksi alahan dalam bentuk ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, angioedema dan kejutan anaphylactic mungkin berlaku.
4. Kesan jantung : Dalam sesetengah kes, gangguan irama jantung seperti aritmia mungkin berlaku.
5. Reaksi lain : Asthenia (kelemahan), berpeluh, keletihan, mulut kering, kemerahan kulit, dan sakit sendi juga mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Sistem Saraf Pusat (CNS) : Gejala yang dikaitkan dengan pergolakan CNS seperti kegelisahan, insomnia, sakit kepala, pening, kerengsaan, kebimbangan dan halusinasi mungkin berlaku.
2. Saluran gastrousus : Gejala berkaitan penghadaman seperti loya, muntah, sakit perut, cirit-birit dan anoreksia mungkin berlaku.
3. Sistem kardiovaskular : Dalam kes yang jarang berlaku, gangguan irama jantung, termasuk takikardia, hipertensi arteri atau hipotensi, mungkin berlaku.
4. Sistem pernafasan : Gejala yang berkaitan dengan pernafasan, seperti kesukaran bernafas atau tercungap-cungap, mungkin berlaku.
5. Gejala lain : Gejala seperti sawan, hipertermia (suhu badan meningkat), dan tindak balas alahan mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antikolinergik : Apabila digabungkan dengan ubat seperti agen antikolinergik, kesan antikolinergik tambahan seperti mulut kering, sembelit dan gangguan penglihatan mungkin berlaku.
2. Ubat bertindak terpusat : Rimantadine boleh meningkatkan kesan sedatif ubat bertindak terpusat seperti pil tidur, antidepresan dan penghilang rasa sakit.
3. Dadah yang meningkatkan risiko aritmia : Rimantadine boleh meningkatkan selang QT dan meningkatkan risiko aritmia, terutamanya apabila digunakan secara serentak dengan ubat lain yang turut menjejaskan selang QT, seperti agen antiarrhythmic (cth, amidarone, quinidine) dan antibiotik (cth., eritromisin, azitromisin).
4. Dadah dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450 : Rimantadine boleh menjejaskan aktiviti enzim cytochrome P450 dalam hati, yang boleh mengubah metabolisme ubat lain seperti antikoagulan, antipsikotik, antidepresan dan antiepileptik.
5. Ubat yang menghalang perkumuhan kation buah pinggang : Rimantadine mungkin bersaing dengan ubat lain yang juga boleh dikumuhkan oleh buah pinggang, yang boleh meningkatkan kepekatan darah mereka dan meningkatkan risiko ketoksikan.