Rimantadine

Rimantadine adalah ubat antivirus yang digunakan untuk mencegah dan merawat jangkitan yang disebabkan oleh strain tertentu virus influenza A. Ia juga boleh digunakan dalam rawatan jangkitan virus influenza pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Mekanisme tindakan rimantadine adalah untuk menghalang replikasi virus influenza A pada peringkat awal kitaran hayatnya, dengan itu menghalang penyebaran jangkitan dalam badan. Rimantadine menghalang saluran ion M2 virus influenza A, yang menghalang penekanan virion di dalam sel-sel tuan rumah, yang diperlukan untuk pembebasan RNA virus dan sintesis seterusnya protein virus.

Rimantadine disyorkan untuk diambil pada gejala pertama influenza untuk rawatan yang paling berkesan. Ia juga boleh digunakan sebagai ubat pencegahan semasa wabak selesema, terutamanya di kalangan orang yang berisiko tinggi komplikasi.

Walaupun berkesan terhadap virus influenza A, Rimantadine mungkin kurang berkesan terhadap beberapa strain virus yang menunjukkan penentangan terhadap dadah. Ia juga tidak berkesan terhadap jenis influenza B, yang juga merupakan punca wabak influenza bermusim.

Seperti mana-mana ubat, rimantadine boleh menyebabkan kesan sampingan, yang paling biasa adalah pening, kepekatan terjejas, insomnia, loya dan mulut kering. Penggunaan rimantadine harus diawasi oleh doktor, terutama pada orang yang mempunyai buah pinggang, hati atau kardiovaskular yang ada.

Petunjuk Rimantadine

1. Pencegahan influenza: Rimantadine digunakan untuk mencegah jenis influenza A pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ia amat disyorkan untuk individu berisiko tinggi (mis., Orang tua, orang yang mempunyai penyakit kronik, pekerja penjagaan kesihatan, dan lain-lain) dan semasa tempoh wabak influenza.
2. Rawatan selesema: Rimantadine digunakan untuk merawat jenis influenza A pada orang dewasa dan kanak-kanak, membantu memendekkan tempoh penyakit dan mengurangkan keterukan gejala. Rawatan paling berkesan jika ubat dimulakan dalam 1 hingga 2 hari pertama selepas gejala muncul.

Borang pelepasan

1. Tablet: Bentuk rimantadine yang paling biasa, sesuai untuk orang dewasa dan kanak-kanak yang berumur tertentu yang dinyatakan dalam arahan untuk digunakan. Tablet biasanya mengandungi 50 mg bahan aktif.
2. Kapsul: Sama seperti tablet, mengandungi 100 mg rimantadine. Kapsul dimaksudkan untuk pentadbiran lisan dan menyediakan dos yang mudah untuk orang dewasa.
3. Sirap (penyelesaian lisan): Sesuai untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet atau kapsul. Sirap menjadikannya lebih mudah untuk menyesuaikan dos, terutama ketika merawat anak-anak.

Farmakodinamik

1. Menghalang replikasi virus influenza A: Rimantadine bertindak dengan mengikat protein membran virus Influenza A (saluran M2), yang menghalangnya daripada mereplikasi dalam sel yang dijangkiti.
2. Blok Virus Kemasukan ke dalam sel: Rimantadine menghalang proses pelepasan virus dari petak endosomal awal sel yang dijangkiti, dengan itu menghalang kemasukannya ke dalam sitoplasma.
3. Prophylacticeffect: Penggunaan prophylactic rimantadine mengurangkan risiko jangkitan influenza pada orang yang bersentuhan dengan orang yang dijangkiti.
4. Rawatan Influenza: Rimantadine juga berkesan dalam merawat jenis influenza A pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ia mengurangkan tempoh dan keterukan gejala selesema jika bermula dalam 48 jam pertama selepas permulaan penyakit.
5. Selektiviti Tindakan: Rimantadine bertindak terutamanya terhadap virus influenza A, manakala virus influenza B tahan terhadap kesannya.
6. Mekanisme rintangan: Walaupun rimantadine adalah agen antiviral yang berkesan, kemunculan rintangan terhadapnya mungkin berlaku disebabkan oleh mutasi dalam gen M2 virus influenza A.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Rimantadine diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Ia biasanya mula berkuatkuasa dalam masa 2-4 jam selepas pengambilan.
2. Pengagihan: Rimantadine mempunyai pertalian yang tinggi terhadap protein plasma darah, yang membawa kepada pengedarannya dalam pelbagai tisu badan. Ia juga menembusi halangan darah-otak.
3. Metabolisme: Kebanyakan rimantadine dimetabolisme dalam hati oleh demethylation dan hidroksilasi.
4. Pengekstrakan: Rimantadine dan metabolitnya dikeluarkan terutamanya melalui buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas mungkin terdapat kelewatan dalam perkumuhan dadah, oleh itu pelarasan dos mungkin diperlukan.
5. Half-Life: Separuh hayat Rimantadine adalah kira-kira 25 jam pada orang dewasa dan sehingga 34 jam pada pesakit tua.
6. Pendedahan Sistemik: Rimantadine memberi kesannya dengan menyekat protein tubule M2-ionik virus, yang menghalang penyebaran jenis influenza A.
7. Interaksi: Rimantadine boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, oleh itu, sebelum penggunaannya dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, diperlukan untuk berunding dengan doktor.

Dos dan pentadbiran

Berikut adalah cadangan umum, tetapi anda harus sentiasa mengikuti arahan dan arahan doktor anda untuk digunakan.

Bagi orang dewasa (pencegahan dan rawatan jenis influenza A):

• Prophylaxis: 100 mg (biasanya satu tablet) sekali sehari.
• Rawatan: 100 mg dua kali sehari selama 5 hari. Rawatan adalah paling berkesan apabila dimulakan dalam 48 jam pertama selepas permulaan gejala.

Untuk anak-anak:

Dos untuk kanak-kanak bergantung pada umur dan berat badan mereka. Adalah penting untuk berunding dengan pakar pediatrik anda untuk menentukan dos yang tepat. Sebagai garis panduan umum:

• Forchildren 1 hingga 10 tahun, 5 mg per kg berat badan setiap hari dibahagikan kepada dua dos, tetapi tidak lebih daripada 150 mg sehari, biasanya ditetapkan untuk rawatan influenza.
• Kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun dan beratnya lebih daripada 50 kg boleh mengambil dos dewasa.

Arahan Khas:

• Rimantadine perlu diambil selepas makan untuk mengurangkan risiko kesan sampingan gastrousus.
• Adalah penting untuk minum cecair yang cukup semasa rawatan dengan rimantadine.
• Tempoh pentadbiran untuk profilaksis dapat ditingkatkan bergantung kepada situasi virus influenza di alam sekitar atas nasihat seorang doktor.

Gunakan Rimantadine semasa kehamilan

Rimantadine digunakan untuk pencegahan dan rawatan jenis influenza A. Walau bagaimanapun, penggunaannya semasa kehamilan mungkin terhad atau disyorkan hanya dalam petunjuk yang ketat.

Sehingga kini, data mengenai keselamatan rimantadine semasa kehamilan adalah terhad. Ini disebabkan oleh fakta bahawa menjalankan ujian klinikal yang terkawal pada wanita hamil umumnya tidak boleh diterima kerana alasan etika.

Rimantadine adalah ubat kategori C FDA, yang bermaksud bahawa ia mempunyai bukti kesan buruk terhadap perkembangan janin pada haiwan, tetapi tidak cukup kajian manusia. Penggunaan rimantadine semasa kehamilan harus berdasarkan perbincangan yang teliti tentang manfaat rawatan dan potensi risiko kepada ibu dan janin dengan doktor anda.

Contraindications

Berikut adalah beberapa kontraindikasi untuk kegunaannya:

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada rimantadine atau bahan-bahan lain dari ubat tidak boleh menggunakannya.
2. Kekurangan buah pinggang: Rimantadine dikeluarkan melalui buah pinggang, oleh itu penggunaannya mungkin tidak diingini pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas atau kekurangan buah pinggang kronik.
3. Umur Pediatrik: Penggunaan Rimantadine tidak disyorkan pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun tanpa nasihat perubatan. Pada kanak-kanak di bawah umur 10 tahun, rimantadine hanya perlu digunakan apabila ditetapkan oleh doktor.
4. Kehamilan dan penyusuan: Keselamatan penggunaan rimantadine semasa kehamilan atau penyusuan belum ditubuhkan, oleh itu penggunaannya dalam kes-kes ini harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan.
5. Penyakit Jantung: Rimantadine boleh meningkatkan kesan sampingan kardiovaskular yang tidak diingini, oleh itu penggunaannya harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular.
6. Sistem saraf pusat: Rimantadine boleh menyebabkan kesan sampingan saraf seperti pening dan kegelisahan, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan sistem saraf pusat.

Kesan sampingan Rimantadine

1. Gangguan gastrointestinal: termasuk mual, muntah, cirit-birit, anoreksia, dan dispepsia (gangguan pencernaan).
2. Sistem saraf: Sakit kepala, kelemahan, insomnia, kebimbangan, dan jarang halusinasi, kebimbangan, kekeliruan dan sawan mungkin berlaku.
3. Reaksi alergi: Reaksi alergi dalam bentuk ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, angioedema dan kejutan anaphylactic mungkin berlaku.
4. Kesan jantung: Dalam beberapa kes, gangguan irama jantung seperti aritmia mungkin berlaku.
5. Reaksi lain: Asthenia (kelemahan), berpeluh, keletihan, mulut kering, kemerahan kulit, dan sakit sendi juga boleh berlaku.

Berlebihan

1. Sistem saraf pusat (CNS): Gejala yang berkaitan dengan pergolakan CNS seperti kegelisahan, insomnia, sakit kepala, pening, kerengsaan, kecemasan dan halusinasi mungkin berlaku.
2. Saluran gastrointestinal: Gejala yang berkaitan dengan pencernaan seperti mual, muntah, sakit perut, cirit-birit, dan anoreksia mungkin berlaku.
3. Sistem kardiovaskular: Dalam kes-kes yang jarang berlaku gangguan irama jantung, termasuk takikardia, hipertensi arteri atau hipotensi, mungkin berlaku.
4. Sistem pernafasan: Gejala yang berkaitan dengan pernafasan, seperti kesukaran bernafas atau tersentak, mungkin berlaku.
5. Gejala lain: Gejala seperti sawan, hiperthermia (peningkatan suhu badan), dan tindak balas alahan mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antikolinergik: Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan seperti agen antikolinergik, kesan antikolinergik tambahan seperti mulut kering, sembelit, dan gangguan visual mungkin berlaku.
2. Ubat-ubatan yang bertindak di tengah-tengah: Rimantadine boleh meningkatkan kesan sedatif ubat-ubatan yang bertindak secara berpusat seperti pil tidur, antidepresan, dan penghibur kesakitan.
3. Dadah yang meningkatkan risiko aritmia: rimantadine boleh meningkatkan selang QT dan meningkatkan risiko aritmia, terutamanya apabila digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan lain yang juga mempengaruhi selang QT, seperti agen antiarrhythmic (mis.
4. Ubat-ubatan yang dimetabolisme melalui sistem cytochrome P450: Rimantadine boleh menjejaskan aktiviti enzim cytochrome P450 di hati, yang boleh mengubah metabolisme ubat-ubatan lain seperti antikoagulan, antipsikotik, antidepresan dan antiepileptik.
5. Ubat-ubatan yang menghalang perkumuhan kation buah pinggang: Rimantadine boleh bersaing dengan ubat-ubatan lain yang juga boleh dikeluarkan oleh buah pinggang, yang boleh meningkatkan kepekatan darah mereka dan meningkatkan risiko ketoksikan.