Segera

Immar adalah ubat antimalarial.

Petunjuk Segera

Dinyatakan untuk menghapuskan bentuk arthritis rheumatoid (juga juvana jenis), SLE dan DHQ, dan selain itu dermatitis yang dibangunkan di bawah tindakan cahaya matahari (atau manifestasi kemerosotan penyakit).

Dengan menyekat atau merawat serangan malaria akut menimbulkan Wiwaxia plazmodium, Plasmodium bujur dan P.malariae, dan tekanan lebih-lebih lagi terdedah bakteria plazmodium falciparum. Juga dengan terapi radikal malaria, yang ditimbulkan oleh strain sensitif bakteria plasmodium falciparum.

[1]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam tablet - 10 keping pada plat lepuh. Dalam satu bungkusan - 3 lepuh.

[2], [3]

Farmakodinamik

Komponen-komponen antimalaria (chloroquine, serta hydroxychloroquine) mempunyai beberapa kesan farmakologi yang menyebabkan kesan ubat mereka dalam proses penghapusan patologi reumatik (tetapi peranan mekanisme ini masih tidak jelas).

Antara kesan yang diberikan - bertindak balas dengan kumpulan thiol, menukar manifestasi aktiviti enzim (di kalangan mereka phospholipases, protease, NADH reductase hemoprotein C, dan sebagai tambahan kepada hydrolases cholinesterases), DNA sintesis. Di samping itu, normalisasi membran lysosome, perlambatan pembentukan PG, dan sebagai tambahan kepada phagocytosis dengan chemotaxis sel polimorfonuklear. Pada masa yang sama, mereka dapat mengganggu pengikatan monosit IL-1 dan melambatkan pembebasan superoxide oleh neutrofil.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik, mekanisme tindakan, serta proses metabolisme hydroxychloroquine adalah serupa dengan klorokin. Setelah mengambil ubat, hydroxychloroquine cepat dan hampir sepenuhnya diserap. Semasa ujian pada sukarelawan yang mengambil satu dos ubat (400 mg), didapati tahap puncak bahan adalah dalam lingkungan 53-208 ng / ml, dan nilai purata adalah 105 ng / ml. Purata tempoh masa yang diperlukan untuk mendapatkan indeks plasma maksimum adalah 1.83 jam.

Separuh hayat berbeza-beza bergantung pada masa berlalu dari masa penggunaan: masing-masing 5.9 jam (puncak 10 jam), 26.1 jam (puncak 10-48 jam), dan 299 jam (puncak 48- 504 jam).

Sebatian yang berkaitan dengan produk pereputan diedarkan dalam semua tisu badan, dan dikumuhkan terutamanya dalam air kencing. Terdapat ujian, yang menunjukkan bahawa selepas 24 jam dari masa pentadbiran ubat hanya 3% daripada dos yang dikeluarkan.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut mesti dimakan secara lisan. Dewasa, dan bersama-sama dengan orang-orang tua ini, memerlukan dos minimum, yang memberikan kesan ubat (ia tidak dibenarkan berada di atas 6.5 mg / kg (pengiraan berdasarkan ideal, dan tidak sebenarnya berat) setiap hari dan biasanya 200 atau 400 mg).

Orang yang dibenarkan untuk mengambil 400 mg ubat per hari - pada peringkat awal dos ini harus dibahagikan kepada 2 majlis berasingan. Sekiranya tiada tanda-tanda penambahbaikan yang ketara, ia dibenarkan untuk mengurangkannya kepada 200 mg. Jika ubat berfungsi dengan berkesan, anda boleh meningkatkan dos penyelenggaraan harian kepada nilai 400 mg.

Kanak-kanak ditetapkan dos harian harian yang minimum (tidak melebihi 6.5 mg / kg nilai berat badan ideal). Ia adalah kerana ia adalah dilarang untuk menetapkan ubat dalam tablet 200 mg kepada kanak-kanak yang berat idealnya kurang dari 31 kg.

Semasa penghapusan serangan malaria - bagi orang dewasa dos adalah sama dengan 400 mg pada hari yang sama dalam seminggu. Pada masa kanak-kanak (kanak-kanak berat 31 + kg), dos mingguan untuk serangan adalah 6.5 mg / kg, tetapi ia tidak boleh melebihi dos dewasa yang disyorkan, tanpa mengira berat badan.

Sekiranya keadaan membenarkan, rawatan yang luar biasa perlu bermula 2 minggu sebelum perjalanan ke kawasan pengagihan endemia. Sekiranya tidak ada peluang untuk orang dewasa, dos muatan dua kali ditetapkan (800 mg), dan untuk kanak-kanak - 12.9 mg / kg berat (tetapi tidak lebih daripada 800 mg), yang dibahagikan kepada 2 dos berasingan dengan selang 6 jam. Terapi suppressive harus diteruskan 8 minggu selepas orang itu meninggalkan kawasan endemik.

Rawatan dalam kes serangan malaria yang akut. Saiz dos dewasa awal ialah 800 mg, diikuti oleh 400 mg setiap 6-8 jam untuk 2 hari akan datang (secara keseluruhan, 2 g bahan aktif ubat diperolehi). Sebagai alternatif yang berkesan, anda boleh menggunakan dos tunggal LS pada dos 800 mg. Anda boleh mengandalkannya, memandangkan beratnya (seperti untuk kanak-kanak itu).

Kanak-kanak dengan berat ideal 31 + kg - jumlah dos ialah 32 mg / kg (tetapi maksimum 2 g), perlu diambil selama 3 hari, dengan mengambil kira tambahan yang diterangkan di bawah:

• awal - 12.9 mg / kg (tetapi dengan dos tunggal tidak lebih daripada 800 mg);
• 2 nd - 6.5 mg / kg (tetapi dengan maksimum 400 mg) 6 jam selepas penggunaan dos awal;
• 3 - 6.5 mg / kg (maksimum 400 mg) 18 jam selepas penggunaan dos 2;
• 4 - 6.5 mg / kg (saiz maksimum 400 mg) 24 jam selepas penggunaan dos ke-3.

Semua tablet perlu dimakan dengan makanan atau dengan membasuhnya dengan susu (1 gelas).

Hydroxychloroquine dapat berkumpul di dalam badan, jadi beberapa minggu diperlukan untuk mendapatkan ubat, tetapi reaksi negatif yang lemah dapat muncul agak awal. Dalam kes apabila dalam rawatan patologi reumatik selama enam bulan tidak ada peningkatan dalam keadaan pesakit, adalah disyorkan untuk menghentikan kursus.

Dalam rawatan patologi yang berkaitan dengan sikap tidak bertoleransi terhadap cahaya, ia dikehendaki menghadkan kursus terapeutik semata-mata untuk tempoh pendedahan berterusan kepada cahaya.

[19]

Gunakan Segera semasa kehamilan

Dilarang melantik wanita hamil dan menyusui.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap derivatif 4-aminoquinoline;
• kehadiran dalam anamnesis retinopati, patologi hepatik atau buah pinggang, makulopati, penyakit darah atau kanser, dan juga porphyria;
• orang yang mengalami masalah kongenital yang jarang (antara mereka kepekaan terhadap galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa);
• kanak-kanak seberat 31 kg;
• penggunaan yang berpanjangan pada kanak-kanak;
• dengan porfiria pesakit pada masa rawatan.

[16], [17], [18]

Kesan sampingan Segera

Pengambilan tablet boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan seperti:

• organ-organ visual: perkembangan nystagmus. Kadang-kadang kemunculan retinopati dengan perkembangan kecacatan dalam bidang penglihatan diperhatikan, dan selain itu, dengan perubahan pigmentasi, walaupun gejala-gejala seperti itu jarang diperhatikan apabila dos yang diperlukan diperhatikan. Pada peringkat awal retinopati, proses perkembangannya dapat diterbalikkan selepas pemberhentian penggunaan dadah. Tetapi jika ini tidak dilakukan tepat pada masanya, ada risiko penyakit itu akan berkembang selepas pembatalan lewat. Mungkin terdapat perubahan dalam retina yang pada awalnya tanpa gejala atau manifes sebagai gangguan persepsi tentang bunga atau bentuk lembu, duniawi atau paracentral lembu. Kemungkinan perkembangan masalah dengan kornea (seperti pembacaan atau edema). Gangguan ini kadang-kadang asymptomatic, tetapi kadang-kadang menyumbang kepada pembangunan penglihatan kabur, dan sebagai tambahan kepada rupa photophobia atau hampir. Pelanggaran sedemikian boleh sementara dan boleh diterbalikkan jika terapi dihentikan. Kehilangan kejelasan visual timbul dari gangguan penginapan dan bergantung kepada dos. Gangguan ini boleh diterbalikkan;
• kulit: kadang-kadang gatal, dan di samping itu, ruam kulit, perubahan pigmentasi kulit dengan pigmentasi membran mukus berlaku alopecia, rambut berubah warna, membangunkan PORPHYRIA. Gangguan seperti ini sering hilang apabila ubat ditarik balik. Ruam bullous boleh muncul dengan jenis pemerhatian tunggal multiforme erythema dan erythema exudative malignan, dan di samping itu fotofobia. Dalam kes yang dinyatakan secara berasingan, dermatitis Ritter muncul. Kadang-kadang ruam berjerawat (umum bentuk exanthematous) jenis akut - ia perlu dibezakan daripada psoriasis, walaupun bahan dadah semasa mampu untuk mendorong kepahitan, dan patologi ini. Ada kemungkinan bahawa ini disebabkan oleh leukositosis dan peningkatan suhu. Apabila ubat dimansuhkan, pelanggaran sering diterbalikkan;
• organ-organ sistem pencernaan: cirit-birit, loya yang teruk, dan sebagai tambahan sakit perut dan anoreksia; kadang-kadang ada muntah. Manifestasi ini terjadi selepas pengurangan dos atau penarikan dadah;
• organ Dewan Negara: rupa bunyi bising di telinga, pening kepala yang teruk, sakit kepala yang teruk, perasaan gugup, ketidakstabilan sifat emosi. Di samping itu, kehilangan pendengaran, sawan, ataxia, psikosis toksik, kejadian mimpi buruk dan kelakuan bunuh diri;
• otot dan kerangka: kemunculan distrofi otot progresif atau neuromyopathy, yang menyebabkan perkembangan kelemahan dan atropi seterusnya otot proksimal. Patologi ini boleh diterbalikkan dengan penarikan ubat ini, tetapi pemulihan penuh boleh datang hanya selepas beberapa bulan. Mungkin perkembangan gangguan deria sederhana, kesakitan pada kaki, penindasan refleks tendon, dan tambahan kepada pengaliran saraf jenis anomali;
• organ-organ CCC: terdapat satu kejadian kardiomiopati. Sekiranya terdapat masalah dengan konduksi (blokade yang disebut kaki dari ikatan Hisnus) atau hypertrophy dari setiap ventrikel bermula, kemungkinan keracunan kronik bermula. Dalam kes pembatalan ubat, kekonduksian boleh dipulihkan;
• organ-organ sistem hematopoiesis: kadang-kadang terdapat penindasan fungsi medullar; anemia berkembang (sama ada bentuk aplastiknya), thrombocyto atau leukopenia, dan sebagai tambahan hemolisis pada orang dengan kekurangan G6PD. Bahan aktif ubat boleh memburukkan porphyria atau memburukkan lagi penyakit;
• Gangguan hepatobiliary: perubahan dalam nilai-nilai sampel hepatik berfungsi; terdapat maklumat mengenai perkembangan bentuk kegagalan hati fulminant;
• reaksi intoleransi: manifestasi alahan, termasuk edema Quincke, urtikaria, kekejangan bronkus. Di samping itu, gatal-gatal dan kemerahan kulit;
• lain: penurunan berat badan.

Berlebihan

Berlebihan 4-aminoquinolin sangat berbahaya bagi bayi, kerana bagi mereka penggunaan bahan ini walaupun dalam jumlah 1-2 g dapat menyebabkan kematian.

Antara manifestasi: gangguan penglihatan, sakit kepala yang teruk, sawan, sawan, gangguan pengaliran jantung, dan dengan irama ini (antara lain - pemanjangan QT-selang), keruntuhan kardiovaskular, pembangunan hypokalemia fibrilasi ventrikular dan tachycardia ventrikular. Jangkitan jantung (kadang-kadang membawa maut) dengan pernafasan juga mungkin berlaku.

Oleh kerana reaksi sedemikian boleh muncul dengan serta-merta selepas penggunaan ubat dos yang besar, ia perlu segera melaksanakan terapi yang bertujuan untuk menghapuskan tanda-tanda gangguan tersebut. Ia memerlukan lavage gastrik dan induksi muntah. Kemasukan karbon diaktifkan dalam jumlah yang tidak kurang daripada 5 kali jumlah yang upotreblonnogo PM, ia mampu untuk mengelakkan sedutan posleduschego (dengan pengenalan karbon diaktifkan dalam siasatan perut dengan membasuh dengan serta-merta selepas prosedur, tidak lewat daripada setengah jam selepas penggunaan dadah).

Dalam kes overdosis, varian mentadbir bahan diazepam dengan kaedah parenteral boleh dipertimbangkan. Terdapat bukti bahawa ubat ini boleh melemahkan gejala kardiotoksisitas, yang dipicu oleh klorokin.

Jika perlu, prosedur dilakukan untuk mengekalkan fungsi pernafasan, dan rawatan anti-kejutan juga dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Hydroxychloroquine sulphate mampu meningkatkan indeks plasma digoxin, yang bermaksud bahawa orang yang mengambil ubat ini serentak perlu sentiasa mengawasi tahap serum digoxin.

Hydroxychloroquine sulphate juga mampu berinteraksi dengan kloroquine. Apabila digabungkan, kesan berikut adalah mungkin: peningkatan sifat menyekat aminoglycosides berkenaan dengan sinaps myoneural; pengambilan metabolisme bahan di bawah tindakan cimetidine, yang meningkatkan tahap ubat antimalarial di dalam plasma; antagonisme berkenaan dengan sifat pyridostigmine dengan neostigmine; penurunan jumlah antibodi yang terbentuk (sebagai tindak balas terhadap prestasi imunisasi jenis utama - vaksin manusia intradermal (sel diploid) terhadap rabies).

Serupa dengan chloroquine, antacid juga mempunyai kesan - mereka melemahkan penyerapan hydroxychloroquine. Kerana ini, apabila menggabungkan ubat-ubatan tersebut adalah perlu untuk mengamati selang waktu 4-jam minimum antara kaedah mereka.

Oleh kerana hydroxychloroquine mampu meningkatkan sifat-sifat ubat antidiabetes, kombinasi mereka mungkin memerlukan pengurangan dalam dos insulin atau ubat hipoglikemik.

Halofantrine memanjangkan selang QT, jadi ia tidak boleh digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang boleh menimbulkan arrhythmia jantung (senarai ini termasuk hydroxychloroquine). Di samping itu, kemungkinan peningkatan aritmia ventrikel meningkat - dengan penggunaan gabungan ubat dengan ubat-ubatan aritmogenik lain (di antaranya moxifloxacin dengan amiodarone).

Gabungan Immard dengan siklosporin menyebabkan peningkatan indeks plasmanya.

Hydroxychloroquine dapat menurunkan sempadan ambang pukulan. Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan antimalarial yang lain, yang juga mengurangkan ambang ambang (seperti mefloin), kemungkinan kejang meningkat.

Gabungan dengan anticonvulsants boleh menyebabkan penurunan keberkesanannya.

Kajian yang dijalankan untuk mengkaji interaksi klorokin dan praziquanthal sekali gabungan gabungan, menunjukkan pengurangan bioavailabiliti kedua. Tiada maklumat sama ada ia mungkin untuk membangunkan kesan yang sama dalam kes gabungan dengan hydroxychloroquine dengan praziquanthal. Jika kita mengekstrapolasi maklumat ini, memandangkan farmakokinetik dan struktur chloroquine dengan hydroxychloroquine sangat serupa, kita dapat menyimpulkan bahawa pembangunan kesan sedemikian patut dijangkakan.

Terapi gabungan dengan agalicidase secara teorinya boleh mencetuskan kelembapan dalam aktiviti α-galactosidase dalam sel.

[20]

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu - tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Immar dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pengeluaran produk perubatan.