Sergolin

Sergolin adalah ubat yang mempengaruhi kerja CAS. Termasuk dalam kumpulan vasodilators periferal.

Petunjuk Sergolina

Ia digunakan untuk terapi dalam keadaan sedemikian:

• Penyakit Alzheimer, dengan keparahan sederhana atau ringan;
• demensia vaskular;
• kognitif presenile kemerosotan nilai atau sifat nyanyuk, terhadap mana kemerosotan kebolehan mental, gangguan tingkah laku dan emosi, semakin teruk keupayaan untuk menumpukan perhatian, mood lability, rasa keletihan, pening, dan di samping itu, koklea dan gangguan vestibular (dering telinga dan gangguan pendengaran) ;
• gangguan proses peredaran periferal (Raynaud's syndrome).

Borang pelepasan

Pembebasan dadah yang dihasilkan dalam tablet, dalam jumlah 14 buah di dalam pek padu; Kotak mengandungi 2 atau 4 pakej ini.

Farmakodinamik

Nicergoline adalah derivatif ergot alkaloid separuh sintetik; mempunyai keupayaan untuk lulus dalam sistem saraf pusat. Komponen ini mempunyai anti-agregasi, vasodilator dan kesan α-adrenolytic, dan juga menyumbang kepada peningkatan proses metabolik dalam sistem saraf pusat.

Nicergoline membantu meningkatkan dinamika peredaran serta peredaran otak dan menguatkannya, dan pada masa yang sama melemahkan daya tahan vaskular. Ia juga mengurangkan kelikatan darah, memperlahankan agregasi platelet, mengurangkan pembentukan microthrombus, dan menyumbang kepada peningkatan pergerakan oksigen, terutamanya dalam tisu otak.

Ubat ini mempunyai sejumlah sifat neurofarmakologi. Ia memotivasi penangkapan dan penggunaan glukosa, dan dengannya proses biosintesis asid nukleik dengan protein dalam tisu otak; selain itu ia mempengaruhi sistem pelbagai mediator dan mekanisme transformasi. Nicergoline membantu meningkatkan aktiviti cholinergik otak, meningkatkan transformasi dopamin, terutamanya dalam kawasan mesolimbi (modulasi dopamine endings), dan pada masa yang sama meningkatkan mekanisme penghantaran isyarat melalui sel (potentiates penukaran phosphoinositide, dan juga meningkatkan translocation kalsium yang bergantung kepada protein kinase isoforms dalam membran jabatan).

Kesan terhadap aktiviti mental.

Nicergoline menstabilkan bacaan elektroensefalografi di kedua-dua pesakit tua dan muda dengan hipoksia. Bahan itu meningkatkan α- dan β-aktiviti, dan dengan itu mengurangkan δ- dan τ-aktiviti.

Pada individu yang mengalami demensia yang sederhana pelbagai asal (demensia vaskular atau penyakit Alzheimer), terapi berpanjangan menggunakan Sergolin (selama 2-6 bulan) menyebabkan perubahan positif dalam aktiviti otak bioelektrik otak.

Farmakokinetik

Nicergoline yang digunakan diserap hampir sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi (oleh 90-100%) dan juga menjalani metabolisme presistem yang ketara. Produk metabolik yang paling penting nicergoline, yang terbentuk semasa metabolisme presistik, adalah komponen MDL dan MDL. Plasma Cmax ubat dicatat selepas 1-1.5 jam, MMDL - selepas 60 minit, dan MDL - selepas 4 jam. Produk makanan tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas keparahan dan kadar penyerapan.

Lebih daripada 90% bahan disintesis dengan protein (kebanyakannya dengan glikoprotein). Nilai plasma glikoprotein meningkat dengan usia, dan sebagai tambahan, disebabkan keradangan akut yang disebabkan oleh tumor ganas atau tekanan. Keadaan yang sama membawa kepada penurunan paras plasma nicergolin.

Kira-kira 90% daripada bahagian yang digunakan mengalami proses metabolik - ke tahap yang lebih besar desmethylation dan hidrolisis. Desmethylation berlaku secara tidak langsung kerana kesan pemangkin enzim CYP2D6.

Kira-kira 80% daripada unsur aktif dan produk metaboliknya dikeluarkan dalam air kencing, dan selebihnya dalam tinja. Nicergolin dan MMDL mempunyai kadar penghapusan yang tinggi (separuh hayat ialah 2.5 jam untuk nicergolin dan 2-4 jam untuk MMDL), manakala MDL diekskresikan dengan lebih perlahan (separuh hayat kira-kira 10-12 jam).

Dos dan pentadbiran

Saiz bahagian dewasa adalah 30 mg nicergoline 1 kali sehari. Anda boleh meningkatkan dos hingga 60 mg, dengan penggunaan 2 kali sehari (ini adalah bahagian dewasa maksimum yang dibenarkan) - pada waktu pagi dan petang. Apabila menggunakan dadah dalam dos 1 kali sehari (30 mg), ia mesti diambil pada waktu pagi.

Pendedahan dadah hanya berlaku dengan terapi berpanjangan, kerana kitaran rawatan dengan penggunaan dadah agak panjang. Penilaian hasil terapi berlaku 1 kali ganda pada separuh pertama tahun ini - pada akhir tempoh ini, doktor harus menilai kemungkinan untuk rawatan berikutnya.

Orang yang mengalami gangguan di buah pinggang perlu mengurangkan dos Sergolin.

Penggunaan pil berlaku sebelum makan; mereka tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan, dibasuh dengan air kosong. Sekiranya masalah dengan proses pencernaan, ia dibenarkan mengambil ubat dengan makanan.

[2]

Gunakan Sergolina semasa kehamilan

Penggunaan Sergolin semasa kehamilan adalah dilarang, kerana pengalaman terapi dalam kategori pesakit ini tidak cukup untuk membuat kesimpulan tentang keselamatannya.

Nicergolin dapat masuk ke dalam susu ibu, dan oleh itu ia tidak diambil semasa menyusu - kerana ini boleh membawa kepada gejala negatif yang teruk.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang kuat berkenaan dengan unsur ubat aktif atau komponen lain;
• porphyria;
• pendarahan akut;
• angina exertional;
• infark miokard baru-baru ini;
• bradikardia, yang disebut (denyutan jantung adalah <50 denyutan / minit);
• nilai tekanan darah yang lebih rendah;
• aterosklerosis yang teruk.

Kesan sampingan Sergolina

Selalunya, tanda-tanda negatif mempunyai keparahan ringan dan bersifat sementara.

Mungkin terdapat kemerahan atau sensasi terbakar pada kulit, perasaan tidak peduli atau keletihan, kekeringan mukosa mulut, dering telinga dan pening. Juga mungkin perkembangan gangguan saluran pencernaan (muntah, sakit perut, mual, sembelit dan cirit-birit) atau tidur, sakit kepala, tekakardia, kebimbangan atau kegelisahan, serta peningkatan kadar jantung. Di samping itu, gangguan ejakulasi, gangguan ortostatik, rasa kesesakan hidung dan nilai darah asid urik mungkin berlaku.

[1]

Berlebihan

Dengan mabuk, penurunan penunjuk tekanan darah.

Ubat tidak mempunyai penawar; Acara simtomatik sedang diadakan.

Interaksi dengan ubat lain

Nicergolin membekalkan kesan ubat antihipertensi dan antikoagulan untuk pentadbiran lisan.

Dilarang untuk menggabungkan ubat dengan α- atau β-blockers.

Gabungan dengan sympathomimetics boleh menyebabkan turun naik yang signifikan dalam tekanan darah.

Metabolisme Nicergoline berlaku dengan penyertaan CYP450 2D6. Oleh itu, kita tidak boleh mengecualikan kemungkinan perkembangan interaksi dengan ubat, yang metabolismenya berkembang dengan cara yang sama:

• ubat analgesik - metadon dengan pethidine dan phenacetin, dan sebagai tambahan morfin dan tramadol dengan oxycodone;
• bahan anorektik - dexfenfluramine dengan fenfluramine;
• ubat antiarrhythmic - amiodarone bersama quinidine dan enkainid, serta propafenone dan flekainid dengan meksiletin;
• antihistamin - chlorpheniramine;
• antidepresan - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline, dan tambahan doxepin dengan citalopram dan clomipramine; Selain itu, desipramine, trazodone, escitalopram, minaprine dengan fluoxetine, moclobemide dengan imipramine, dan paroxetine, venlafaxine dan nortriptyline dengan sertraline;
• antikoagulan - tyclophidin;
• ubat antiemetik - ondansetron dengan metoclopramide;
• bahan antimalaria - halofantrine;
• anti-radang dadah celecoxib;
• Ubat antihipertensi - prehexylin, alprenolol, mibefradil dengan carvedilol, bisoprolol, debrisoquine dengan bufuralol, propranolol dengan captopril dan metoprolol;
• ubat antitussive - codeine, dan selain dextromethorphan dengan hidrokodon;
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• ubat antioksidan - cimetidine dengan ranitidine;
• ubat antiviral - ritonavir;
• cytostatics - tamoxifen dengan doxorubicin;
• ubat antidiabetik untuk pentadbiran lisan - phenformin;
• antimikotik - terbinafine;
• anestetik tempatan - lidocaine;
• antipsikotik - haloperidol dengan risperidone, flufenazine dengan clozapine, perphenazine dengan chlorpromazine dan levomepromazine dengan thioridazine;
• titisan mata - satu cara thymol;
• psihostimulyator - Donepezil.

Kesan antihipertensi nicergoline berpotensi apabila digabungkan dengan minuman beralkohol.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Sergolin dikehendaki disimpan di tempat tertutup daripada akses kanak-kanak dan penembusan cahaya matahari. Nilai suhu - maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Sergolin boleh digunakan dalam masa 36 bulan dari saat pembebasan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak                                  

Tiada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat ketika menggunakan ubat dalam pediatrik, sebab itu tidak ditetapkan untuk anak-anak.

Analog

Analogi ubat adalah seperti Nitsergolin, Nitseromaks dan Nitserium dengan Sermion.