Sildenafil

Sildenafil adalah ubat yang mempunyai kesan periferal (ia adalah bahan dengan kesan penghambatan selektif pada cGMP, komponen khusus PDE-5).

Ubat ini digunakan untuk merangsang ereksi pada orang dengan disfungsi ereksi, dan di samping itu, ia diresepkan untuk rawatan hipertensi paru, kerana prinsip kesan terapeutiknya didasarkan pada kemampuan untuk vasodilatasi. [1]

Petunjuk Sildenafil

Ia digunakan pada lelaki dengan disfungsi ereksi - dalam keadaan di mana ereksi yang muncul pada seorang lelaki tidak mencukupi untuk melakukan hubungan seksual sepenuhnya (atau tidak ada sama sekali dengan adanya rangsangan seksual).

Di samping itu, ubat ini digunakan untuk merawat hipertensi di paru-paru .

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dijual dalam bentuk tablet - 1 atau 4 keping setiap satu di dalam bungkusan sel; 1 bungkusan di dalam satu bundle.

Farmakodinamik

Sildenafil membantu mengendurkan otot licin di corpus cavernosum, serta melebarkan arteri zakar, yang meningkatkan tekanan intrakorporeal. Peningkatan jumlah darah di dalam ruang kavernous menyebabkan pemampatan tempat tidur vena, diikuti oleh aliran keluar darah vena yang terganggu. Akibatnya, tidak ada aliran keluar darah dari tisu zakar gua, yang memungkinkan anda mencapai ereksi di bawah pengaruh rangsangan seksual.

Ubat ini tidak memberi kesan santai secara langsung pada corpus cavernosum; ia meningkatkan jumlah NO yang dihasilkan dan meningkatkan aktiviti santai berhubung dengan ruang gua. Semasa reaksi seksual, sildenafil menyebabkan pelepasan unsur NO dan penindasan PDE-5, yang membawa kepada peningkatan indikator cGMP, kelonggaran otot licin, serta peningkatan intensitas pengisian darah di ruang gua zakar. [2]

Kerana PDE-5 hadir tidak hanya di dalam korpus cavernosum zakar, tetapi juga di dalam saluran paru-paru, didapati semasa ujian bahawa sildenafil sangat berkesan sebagai bahan yang memperlambat aktiviti PDE-5 dalam kes paru-paru hipertensi (penyempitan lumen saluran pulmonari yang dihasilkan). Pembesaran saluran darah yang terletak di dalam tisu paru-paru, seperti dalam terapi untuk masalah dengan ereksi, terjadi sehubungan dengan aktivitas NO.

Semasa ujian klinikal, dinyatakan bahawa Sildenafil mempunyai kesan yang lebih ketara pada PDE-5 berbanding dengan isoenzim PDE yang lain.

Farmakokinetik

Sildenafil mempunyai kadar penyerapan yang tinggi selepas pemberian oral. Tahap ketersediaan bio rata-rata 40% (dalam julat 25-63%). Nilai darah Cmax apabila dimakan ketika perut kosong 0.1 g bahan sama dengan 18 ng / ml dan dicatat setelah 0.5-2 jam.

Tetapi pada masa yang sama, perlu diambil kira bahawa pengambilan makanan berlemak secara negatif mempengaruhi penyerapan ubat - penunjuk Tmax berpanjangan 1 jam, dan nilai Cmax menurun sebanyak 29%.

Tahap Vd ubat adalah 105 liter, dan kadar sintesis protein intraplasma adalah 96%.

Ubat ini mengambil bahagian dalam proses metabolik dengan bantuan isoenzim intrahepatik mikrosom, di mana N-desmethylmetabolite, yang mempunyai aktiviti perubatan, terbentuk (aktivitinya sama dengan 50% kesan sildenafil), yang juga mengalami biotransformasi.

Jangka masa paruh komponen dalam peringkat terminal adalah 3-5 jam. Bahan ini diekskresikan dalam tinja dalam bentuk unsur metabolik (80%); kira-kira 13% lebih banyak dikeluarkan semasa rembesan buah pinggang (dengan air kencing).

Perlu juga diperhatikan bahwa pada orang tua, disebabkan perubahan yang berkaitan dengan usia yang mempengaruhi kadar perkembangan reaksi fisiologi, kadar pembersihan ubat dan nilai darahnya menurun dengan ketara (sebanyak 40%).

Gangguan yang teruk dalam kerja buah pinggang menyebabkan penurunan yang signifikan dalam tahap pelepasan ubat dan peningkatan nilai AUC dan Cmax, masing-masing, sebanyak 100%, serta 88% berbanding dengan nilai pada individu tanpa sejarah gangguan buah pinggang.

Sirosis hepatik juga menyebabkan penurunan pelepasan sildenafil dan peningkatan Cmax dengan AUC sekitar 47% dan 84%.

Dos dan pentadbiran

Gunakan untuk disfungsi ereksi.

Minum 50 mg bahan secara lisan, 60 minit sebelum hubungan seksual yang dirancang.

Dos di atas boleh diubah ke bawah dan ke atas (hingga 25 atau 100 mg), dengan mengambil kira tindak balas peribadi pesakit dan keparahan penyakit, dan pada masa yang sama dengan mempertimbangkan intensiti tindak balas terhadap rawatan. Ukuran bahagian harian maksimum ialah 0.1 g. Dilarang menggunakan lebih dari 1 kali sehari.

Orang tua dengan penyakit ginjal / hati boleh menggunakan Sildenafil tidak lebih daripada 25 mg.

Terapi untuk hipertensi paru.

Pengambilan 20 mg bahan 3 kali sehari secara berkala (6-8 jam), tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Maksimum 60 mg ubat boleh digunakan setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak boleh digunakan dalam pediatrik (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Sildenafil semasa kehamilan

Sildenafil tidak digunakan untuk merawat wanita.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk digunakan sekiranya intoleransi peribadi yang teruk terhadap sildenafil, dan sebagai tambahan, dalam rawatan dengan penderma nitrat atau TIADA.

Di samping itu, ubat ini tidak digunakan untuk gangguan seperti itu:

• tekanan darah yang sangat tinggi (lebih daripada 170/110 mm Hg) atau berkurang secara berlebihan (kurang daripada 90/50 mm Hg);
• strok iskemia atau infark miokard yang dialami selama enam bulan sebelumnya;
• aritmia, yang teruk;
• HF atau angina pectoris.

Kesan sampingan Sildenafil

Tanda-tanda sisi utama:

• lesi sistem saraf pusat: pening, areflexia, sakit kepala, gangguan tidur, perasaan panas dengan darah yang mengalir ke muka, gegaran, kesakitan yang bersifat neurologi, dan selain pengsan, asthenia, depresi, paresthesia dan hipestesia;
• gangguan organ deria: gangguan aktiviti visual, termasuk konjungtivitis, rabun warna, katarak, kehilangan kejelasan objek visual, fotofobia, pendarahan di kawasan bola mata, mydriasis, sakit yang mempengaruhi bola mata, dan xerophthalmia. Di samping itu, gangguan pendengaran yang teruk boleh berlaku, kadang-kadang mencapai kehilangan sepenuhnya, atau deringan telinga atau sakit;
• gangguan yang mempengaruhi aktiviti ODA: peningkatan nada otot, mialgia, kelemahan otot, sakit yang mempengaruhi sendi, arthralgia, pecah di kawasan tendon, arthrosis atau arthritis, serta sinovitis atau tendosynovitis;
• masalah dengan fungsi hematopoietik dan CVS: peningkatan kadar denyutan jantung, penurunan atau peningkatan nilai tekanan darah, iskemia yang mempengaruhi miokardium, keruntuhan ortostatik, kegagalan jantung dan angina pectoris, dan di samping itu, mempunyai sifat fungsional atau struktur penyakit yang mempengaruhi otot jantung, serangan jantung dan penyimpangan dari bacaan ECG normal. Terdapat juga penurunan tahap darah leukosit atau eritrosit, serta gangguan aliran darah intraserebral yang berkaitan dengan peningkatan pembentukan gumpalan darah;
• gangguan dalam kerja sistem urogenital: nokturia, enuresis, pembengkakan alat kelamin, poliuria, jangkitan uretra, sistitis, orgasme lemah atau ketiadaannya, serta hipertrofi payudara dan gangguan ejakulasi;
• gangguan saluran gastrointestinal: dispepsia, keradangan di kerongkongan dan masalah dengan menelan, penipisan najis, gastralgia, mual, stomatitis, glossitis atau gingivitis, dan di samping itu, pendarahan di kawasan rektum, hiposalivasi, gastroenteritis, gastritis atau kolitis dan penyimpangan dari petunjuk normal untuk analisis hati biokimia;
• masalah dengan aktiviti pernafasan: dispnea, masalah dengan pernafasan melalui hidung, potensi batuk, hipersekresi bronkus, laringitis dengan faringitis, hidung berair, bronkitis dan sinusitis, dan selain gejala asma;
• gangguan metabolik: gout, hipernatremia, dahaga yang sengit, peningkatan jumlah asid urik dalam darah, serta diabetes, yang mempunyai sifat labil (disertai dengan hipo- dan hiperglikemia);
• luka dermatologi: gatal-gatal, urtikaria, bisul, herpes biasa dan pelbagai dermatitis;
• yang lain: sakit belakang, sindrom seperti selesema, ruam, tanda-tanda vasodilatasi, pelbagai patologi asal berjangkit, sakit di bahagian perut atau sternum dan disfungsi prostat, serta demam, kejutan, hiperhidrosis, edema periferal, alergi, fotosensitiviti dan priapisme ( jarang).

Berlebihan

Ujian klinikal menunjukkan bahawa dengan keracunan dengan sildenafil, peningkatan intensiti tanda-tanda sampingan mungkin berlaku.

Dengan perkembangannya, adalah perlu untuk mendapatkan bantuan perubatan dengan langkah-langkah simptomatik selanjutnya. Perlu juga diambil kira bahawa dialisis tidak berkesan - kerana sildenafil disintesis dengan cepat dengan protein intraplasma.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan bersama dengan cimetidine atau eritromisin menyebabkan penurunan kadar pembersihan ubat dan peningkatan nilai plasma.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan saquinavir, indinavir atau ritonavir menyebabkan peningkatan nilai Cmax plasma, serta AUC ubat.

Gabungan dengan itraconazole atau ketoconazole meningkatkan tahap ubat dalam plasma.

Mengambil simvastatin membawa kepada perkembangan kemungkinan rhabdomyolysis yang rendah.

Gabungan dengan nitrat meningkatkan aktiviti antihipertensi mereka.

Penggunaan dalam kombinasi dengan natrium nitroprusside membawa kepada peningkatan kesan anti-agregat komponen ini.

Syarat penyimpanan

Sildenafil mesti dijauhkan dari jangkauan anak kecil, di tempat yang kering dan gelap. Dalam kes ini, penunjuk suhu tidak boleh melebihi 30 ° C.

Jangka hayat

Sildenafil boleh digunakan untuk jangka masa 5 tahun dari tarikh pemasaran bahan terapi.

Analog

Analogi ubat-ubatan tersebut adalah Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio dengan Viasan, dan selain Dynamico, Olmax Strong dengan Silafil dan Vigrande dengan Tornetis. Juga terdapat dalam senarai adalah Vizarsin, Sildenafil sitrat dan Erexesil.

Ulasan

Sildenafil mendapat ulasan yang baik dari pesakit - ubat menunjukkan kesan yang cepat dan berkesan, menghilangkan masalah dengan disfungsi ereksi.