Simvatin

Simvatin adalah ubat hipolipidemik yang mengurangkan kadar trigliserida dan kolesterol serum.

Ubat ini mengurangkan kemungkinan mengembangkan komplikasi vaskular utama dan keperluan untuk revaskularisasi di kawasan saluran bukan koronari dan periferal. Ia juga mengurangkan risiko mengalami gangguan koronari utama dan keperluan untuk revaskularisasi koronari (prosedur PTCA dan CABG), dan mengurangkan kemungkinan strok. Di samping itu, ubat ini mengurangkan kematian keseluruhan, mengurangkan kematian yang berkaitan dengan penyakit jantung koronari, dan mengurangkan bilangan kemasukan ke hospital akibat angina. [ 1 ]

Ubat ini mengurangkan nisbah LDL-C/HDL-C dan nisbah jumlah kolesterol/HDL-C. [ 2 ]

Petunjuk Simvatin

Ia digunakan pada orang yang berisiko tinggi mendapat penyakit jantung koronari (dengan atau tanpa hiperlipidemia) - contohnya, dalam pesakit kencing manis, orang yang mempunyai sejarah strok atau penyakit serebrovaskular lain, serta pada pesakit dengan penyakit vaskular periferi atau penyakit jantung koronari.

Ia ditetapkan sebagai makanan tambahan untuk mengurangkan jumlah kolesterol tinggi, trigliserida, LDL-C dan apo B, dan sebagai tambahan untuk meningkatkan tahap HDL-C pada orang yang mengalami hiperkolesterolemia primer (hiperkolesterolemia heterozigot keluarga atau hiperkolesterolemia campuran) - dalam situasi di mana diet sahaja dan terapi bukan ubat lain tidak berkesan.

Ubat ini digunakan untuk hipertrigliseridemia dan disbetalipoproteinemia primer.

Di samping itu, ia boleh digunakan sebagai tambahan kepada diet dan kaedah rawatan lain pada individu yang mempunyai bentuk keluarga hiperkolesterolemia homozigot untuk mengurangkan tahap peningkatan jumlah kolesterol, LDL-C, dan apolipoprotein B.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet - 10 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 3 pek sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Simvastatin ialah ubat penurun kolesterol yang menghalang tindakan HMG-CoA reduktase (enzim yang terlibat dalam pengikatan kolesterol intrahepatik).

Ubat ini mengurangkan nilai jumlah kolesterol intrahepatik, trigliserida plasma dan LDL-C. Pada masa yang sama, tahap VLDL-C juga berkurangan, dan penunjuk HDL-C meningkat secara sederhana. [ 3 ]

Di samping itu, ubat itu meningkatkan aktiviti endothelium vaskular, mempunyai sifat antioksidan dan menyekat penghijrahan dan percambahan sel semasa proses aterosklerotik.

Farmakokinetik

Sebagai lakton yang tidak aktif, simvastatin diserap dengan baik dalam saluran gastrousus dan diubah menjadi bentuk ubat aktifnya.

Semasa laluan intrahepatik pertama, lebih 79% bahan yang diserap disimpan di dalam hati dan menjalani proses metabolik.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui najis dan hempedu.

Kesan perubatan berkembang dalam tempoh 14 hari, mencapai kesan maksimum selepas 1-2 bulan dari permulaan rawatan.

Dos dan pentadbiran

Dos harian ubat adalah dalam 10-80 mg; ubat itu diambil pada waktu petang, sekali sehari. Apabila memilih dos, ia boleh diselaraskan pada selang masa sekurang-kurangnya 1 bulan. Perubahan dibuat sehingga dos harian maksimum dicapai - 80 mg.

Gunakan pada individu yang mempunyai penyakit jantung koronari atau berisiko tinggi untuk menghidapi penyakit ini.

Dos awal standard untuk kumpulan pesakit ini ialah 40 mg, diambil sekali sehari (pada waktu petang). Rawatan dengan ubat-ubatan boleh dimulakan serentak dengan terapi fizikal dan diet.

Orang yang mempunyai hiperkolesterolemia yang tidak berada dalam kumpulan risiko yang dinyatakan di atas.

Sebelum memulakan terapi, diet hipokolesterol standard dijalankan, yang juga diikuti sepanjang keseluruhan kitaran rawatan.

Dos harian awal selalunya 20 mg, diambil sekali pada waktu malam. Bagi individu yang memerlukan pengurangan ketara (lebih 45%) dalam tahap LDL, dos awal 40 mg mungkin ditetapkan.

Pada orang yang mengalami hiperkolesterolemia ringan atau sederhana, Simvatin digunakan dalam dos awal 10 mg. Dos diselaraskan, jika perlu, mengikut skema yang diterangkan di atas.

Individu yang mempunyai bentuk keluarga hiperkolesterolemia homozigot.

Berdasarkan data daripada ujian klinikal terkawal, pesakit dengan jenis penyakit ini harus menggunakan dos harian 40 mg (1x dos petang) atau 80 mg (dibahagikan kepada 3 dos - 20 mg pada waktu pagi dan petang, dan 40 mg pada waktu petang).

Dalam pesakit ini, ubat ini digunakan sebagai tambahan kepada rejimen terapi lain yang menurunkan tahap kolesterol (contohnya, plasmapheresis LDL), atau tanpa terapi lain apabila ia tidak tersedia.

Skim gabungan.

Simvatin berkesan dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan sekuestran asid hempedu.

Orang yang mengambil siklosporin atau gemfibrozil dengan fibrat lain, atau dos penurun lipid (≥1 g sehari) niasin bersama-sama dengan ubat tidak boleh mengambil lebih daripada 10 mg ubat sehari.

Bagi individu yang menggunakan verapamil atau amiodarone, dos harian hendaklah maksimum 20 mg.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai kesan terapeutik dan keselamatan ubat apabila digunakan pada kanak-kanak, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan dalam pediatrik.

Gunakan Simvatin semasa kehamilan

Simvatin tidak boleh digunakan semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi yang teruk kepada mana-mana komponen ubat;
• fasa aktif penyakit hati;
• peningkatan tahap transaminase serum yang berkembang untuk sebab yang tidak diketahui.

Kesan sampingan Simvatin

Selalunya ubat boleh diterima tanpa komplikasi, tetapi kadangkala kesan sampingan muncul:

• gangguan epidermis dan alahan: gatal-gatal, ruam epidermis dan alopecia;
• masalah dengan fungsi penghadaman: loya, dispepsia, kembung perut, sembelit, muntah, cirit-birit, sakit perut dan pankreatitis. Jaundis atau hepatitis kadang-kadang berkembang;
• gangguan sistem saraf: paresthesia, sakit kepala, polyneuropathy, pening, asthenia dan sawan;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan aktiviti sistem muskuloskeletal: myalgia. Jarang, rhabdomyolysis atau myopathy diperhatikan;
• gangguan sistem darah: anemia;
• Lain-lain: Vaskulitis, artralgia, polimialgia reumatik dan arthritis kadangkala berlaku, selain urtikaria, demam, fotofobia, edema Quincke, muka memerah dan sindrom seperti lupus. Di samping itu, malaise, dyspnea, eosinofilia, trombositopenia dan peningkatan tahap ESR kadang-kadang berkembang.

Berlebihan

Beberapa kes keracunan dengan bahan simvastatin telah dilaporkan (dengan dos maksimum yang digunakan ialah 0.45 g), tetapi tiada komplikasi atau tanda khusus diperhatikan pada pesakit.

Terlebih dos memerlukan langkah simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Proses metabolisme simvastatin direalisasikan dengan penyertaan CYP3A4, tetapi ia tidak mempunyai kesan menindas pada enzim ini. Dalam hal ini, pengenalan ubat tidak mengubah nilai plasma ubat yang proses metabolismenya berlaku di bawah pengaruh CYP3A4. Ejen yang sangat menghalang aktiviti CYP3A4 meningkatkan kemungkinan myopathy, kerana ia melambatkan penghapusan simvastatin. Antara agen tersebut ialah ketoconazole dengan itraconazole, cyclosporine, bahan yang menghalang protease HIV, clarithromycin dengan erythromycin dan nefazodone.

Penggunaan bersama ritonavir boleh meningkatkan tahap serum simvastatin.

Risiko miopati meningkat dengan penggunaan ubat penurun lipid yang bukan perencat kuat CYP3A4 tetapi boleh mencetuskan miopati apabila digunakan secara bersendirian. Ini termasuk gemfibrozil dengan fibrat lain dan dos penurun lipid niasin (>1 g sehari).

Verapamil dan amiodarone juga boleh meningkatkan kemungkinan myopathy; penyekat saluran Ca lain tidak mempunyai kesan ini.

Jus limau gedang mengandungi 1 atau lebih unsur yang menghalang tindakan CYP3A4 dan boleh meningkatkan tahap plasma ubat yang dimetabolismekan dengan penyertaan bahan ini. Apabila mengambil jus dalam dos kecil (1 gelas 0.25 l sehari), ia membawa kepada kesan minimum (peningkatan dalam aktiviti HMG-CoA reduktase sebanyak 13%), yang tidak mempunyai kepentingan klinikal. Tetapi apabila memakannya dalam bahagian besar (lebih 1 l sehari), aktiviti intraplasma agen yang menghalang HMG-CoA reduktase meningkat dengan ketara. Oleh sebab itu, apabila menggunakan simvastatin, anda harus mengelak daripada meminum jus limau gedang dalam kuantiti yang banyak.

Pada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, nilai PT harus ditentukan sebelum memulakan terapi dan sentiasa dipantau semasa fasa awal rawatan untuk memastikan nilai PT baharu tidak menyimpang dengan ketara. Apabila nilai ini telah stabil, nilai PT baharu diperiksa pada kekerapan yang biasanya ditetapkan semasa terapi dengan antikoagulan kumarin.

Prosedur di atas diulang jika Simvatin dihentikan atau dosnya diselaraskan.

Syarat penyimpanan

Simvatin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Tahap suhu – maksimum 30ºС.

Jangka hayat

Simvatin digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Vasostat, Simvastatin dengan Vasilip, Zocor dan Allesta.