Simvatin

Simvatin adalah ubat penurun lipid yang mengurangkan nilai trigliserida dan kolesterol serum.

Ubat ini mengurangkan kemungkinan timbulnya komplikasi vaskular utama dan keperluan untuk revaskularisasi di kawasan saluran bukan koronari dan periferal. Ia juga mengurangkan risiko gangguan koroner utama dan keperluan untuk revaskularisasi koronari (PTCA dan AS), dan mengurangkan kemungkinan strok. Di samping itu, ubat ini mengurangkan kematian keseluruhan, mengurangkan kematian yang berkaitan dengan penyakit jantung koroner, dan mengurangkan jumlah kemasukan ke hospital akibat angina pectoris. [1]

Ubat ini menurunkan perkadaran LDL-C / HDL-C dan bahagian kolesterol total / HDL-C. [2]

Petunjuk Simvatin

Ia digunakan pada orang yang mempunyai kemungkinan tinggi penyakit arteri koronari (dengan atau tanpa hiperlipidemia) - misalnya, pada pesakit diabetes, orang yang mempunyai riwayat strok atau penyakit serebrovaskular lain, serta pada pesakit dengan lesi vaskular periferal atau penyakit arteri koronari.

Ia diresepkan sebagai suplemen makanan untuk mengurangkan peningkatan kadar kolesterol total, trigliserida, LDL-C dan apo B, dan sebagai tambahan untuk meningkatkan tahap HDL-C pada orang dengan bentuk utama hiperkolesterolemia (jenis keluarga hiperkolesterolemia sifat heterozigot atau jenis hiperkolesterolemia campuran) - dalam keadaan di mana hanya diet dan penggunaan kaedah terapi bukan ubat lain tidak berkesan.

Ubat ini digunakan untuk hipertrigliseridemia dan bentuk utama dysbetalipoproteinemia.

Selain itu, ia boleh digunakan dalam bentuk suplemen diet dan kaedah terapi lain pada individu dengan jenis hiperkolesterolemia homozigot - untuk mengurangkan peningkatan kadar kolesterol total, LDL-C dan apolipoprotein B.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dijual dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh. Pek itu mengandungi 3 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah bahan penurun kolesterol. Ia melambatkan tindakan reduktase HMG-CoA (enzim yang terlibat dalam pengikatan kolesterol intrahepatik).

Ubat ini mengurangkan nilai kolesterol intrahepatik total, trigliserida plasma dan kolesterol LDL. Seiring dengan ini, tahap VLDL-C menurun, serta peningkatan tahap HDL-C yang sederhana. [3]

Di samping itu, ubat meningkatkan aktiviti endotelium vaskular sistem peredaran darah, mempunyai sifat antioksidan dan menekan penghijrahan sel dan percambahan semasa proses aterosklerotik.

Farmakokinetik

Simvastatin, yang merupakan lactione yang tidak aktif, dapat diserap dengan baik di dalam saluran gastrointestinal dan diubah menjadi jenis ubat aktifnya.

Dengan petikan intrahepatik pertama, lebih dari 79% bahan yang diserap disimpan di dalam hati dan menjalani proses metabolik.

Perkumuhan terutamanya dilakukan dengan najis dan hempedu.

Kesan ubat berkembang dalam jangka masa 14 hari dengan pencapaian kesan maksimum setelah 1-2 bulan dari awal rawatan.

Dos dan pentadbiran

Ukuran bahagian ubat setiap hari adalah dalam lingkungan 10-80 mg; ubatnya diambil pada waktu petang, sekali sehari. Semasa memilih dos, ia dapat disesuaikan pada selang waktu sekurang-kurangnya 1 bulan. Perubahan dilakukan sehingga kadar maksimum setiap hari tercapai - 80 mg.

Gunakan pada orang dengan penyakit jantung iskemia atau kebarangkalian tinggi untuk menghidap penyakit ini.

Ukuran dos awal standard untuk kumpulan pesakit yang ditentukan adalah 40 mg, dengan 1 dos sehari (pada waktu petang). Terapi ubat boleh dimulakan bersamaan dengan terapi fizikal dan diet.

Orang dengan hiperkolesterolemia yang tidak termasuk dalam kumpulan risiko yang dijelaskan di atas.

Sebelum memulakan terapi, diet hipokolesterol standard dijalankan, yang juga diperhatikan sepanjang masa kitaran rawatan.

Hidangan permulaan setiap hari adalah 20 mg, diminum sekali pada waktu malam. Individu yang memerlukan penurunan nilai LDL yang ketara (lebih dari 45%) boleh ditetapkan dos awal 40 mg.

Pada orang dengan hiperkolesterolemia ringan hingga sederhana, Simvatin digunakan pada dos awal 10 mg. Pembetulan bahagian, jika perlu, dilakukan mengikut skema yang dijelaskan di atas.

Individu dengan jenis hiperkolesterolemia homozigot familial.

Memandangkan data dari ujian klinikal terkawal, untuk pesakit dengan jenis penyakit ini, anda harus menggunakan porsi harian sebanyak 40 mg (1 kali pada waktu petang) atau 80 mg (dibahagikan kepada 3 kegunaan - 20 mg setiap pagi dan petang, serta 40 mg pada waktu petang).

Pada pesakit ini, ubat tersebut digunakan sebagai tambahan untuk rejimen terapi lain yang menurunkan nilai kolesterol (misalnya, prosedur LDL-plasmapheresis), atau tanpa terapi lain jika tidak tersedia.

Skim gabungan.

Simvatin berkesan baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan urutan asid hempedu.

Orang yang menggunakan siklosporin atau gemfibrozil dengan fibrat lain, atau dos penurun lipid (≥1 g sehari) niasin bersama dengan ubat, tidak boleh diberikan lebih daripada 10 mg ubat sehari.

Individu yang menggunakan verapamil atau amiodarone harus mempunyai ukuran hidangan maksimum 20 mg setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai kesan dan keselamatan terapeutik ketika menggunakan ubat pada anak-anak, itulah sebabnya ia tidak diresepkan dalam pediatrik.

Gunakan Simvatin semasa kehamilan

Tidak mungkin menggunakan Simvatin untuk HB atau kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur unsur ubat;
• fasa aktif penyakit hati;
• berkembang kerana alasan yang tidak dapat dijelaskan, peningkatan nilai transaminase serum.

Kesan sampingan Simvatin

Selalunya, ubat boleh diterima tanpa komplikasi, tetapi kadang-kadang gejala sampingan muncul:

• gangguan epidermis dan alahan: gatal-gatal, ruam epidermis dan alopecia;
• masalah pencernaan: loya, dispepsia, kembung, sembelit, muntah, cirit-birit, sakit perut dan pankreatitis. Kadang-kadang penyakit kuning atau hepatitis berkembang;
• gangguan dalam kerja NA: parestesi, sakit kepala, polyneuropathy, pening, asthenia dan sawan;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan aktiviti ODA: myalgia. Rhabdomyolysis atau miopati jarang berlaku;
• lesi sistem peredaran darah: anemia;
• yang lain: kadang-kadang vaskulitis, arthralgia, polimyalgia reumatik dan arthritis muncul, selain itu, urtikaria, demam, fotofobia, angioedema, hot flushes dan sindrom seperti lupus berlaku. Selain itu, malaise, dyspnea, eosinophilia, thrombocytopenia, dan peningkatan tahap ESR kadang-kadang berkembang.

Berlebihan

Beberapa keadaan dicatat dengan keracunan dengan zat simvastatin (dengan dosis maksimum yang digunakan adalah 0,45 g), tetapi pesakit tidak menunjukkan komplikasi dan tanda-tanda tertentu.

Overdosis memerlukan tindakan simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Proses metabolik simvastatin dilakukan dengan penyertaan CYP3A4, tetapi tidak memberi kesan penghambatan pada enzim ini. Dalam hal ini, pengenalan ubat tidak mengubah nilai plasma ubat, yang proses metaboliknya berlaku di bawah pengaruh CYP3A4. Dadah yang sangat menghalang aktiviti CYP3A4 meningkatkan kemungkinan miopati, kerana memperlahankan penghapusan simvastatin. Ini termasuk ketoconazole dengan itraconazole, cyclosporine, inhibitor protease HIV, clarithromycin dengan eritromisin, dan nefazodone.

Penggunaan bersamaan dengan ritonavir boleh meningkatkan nilai serum simvastatin.

Kemungkinan miopati meningkat sekiranya penggunaan ubat penurun lipid, yang bukan merupakan penghambat kuat tindakan CYP3A4, tetapi dapat menimbulkan kemunculan miopati dalam hal monoterapi. Antaranya ialah gemfibrozil dengan fibrat lain dan bahagian niasin yang menurunkan lipid (> 1 g sehari).

Verapamil dengan amiodarone juga dapat meningkatkan kemungkinan miopati; namun, agen penyekat saluran Ca yang lain tidak mempunyai kesan yang serupa.

Komposisi jus limau gedang mengandungi 1 atau lebih unsur yang menghalang kesan CYP3A4 dan dapat meningkatkan tahap plasma ubat, yang dimetabolisme dengan penyertaan bahan ini. Apabila minum jus dalam dos yang rendah (1 gelas dengan jumlah 0.25 liter sehari) membawa kepada kesan minimum (peningkatan aktiviti reduktase HMG-CoA sebanyak 13%), yang tidak mempunyai kepentingan klinikal. Tetapi apabila ia digunakan dalam jumlah besar (lebih dari 1 liter sehari), aktiviti intraplasma ubat-ubatan yang melambatkan reduktase HMG-CoA meningkat dengan ketara. Oleh kerana itu, semasa menggunakan simvastatin, anda perlu berhenti mengambil jus limau gedang dalam jumlah besar.

Pada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, perlu menentukan nilai PTT sebelum memulakan terapi, dan juga memantau secara teratur pada tahap awal perawatan untuk memastikan bahawa tidak ada penyimpangan yang signifikan dalam nilai PTT baru. Setelah penstabilan penunjuk ini, nilai PTT baru diperiksa pada frekuensi yang biasanya ditetapkan semasa terapi dengan pengenalan antikoagulan kumarin.

Prosedur ini diulang sekiranya berlaku pembatalan pengambilan Simvatin atau pembetulan bahagiannya.

Syarat penyimpanan

Simvatin mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Tahap suhu - maksimum 30 ° C.

Jangka hayat

Simvatin digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubat adalah ubat Vasostat, Simvastatin dengan Vasilip, Zokor dan Allesta.