Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) adalah ubat yang digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif (OAB). OAB dicirikan oleh gejala seperti kerap membuang air kecil, keinginan yang kuat dan tiba-tiba untuk membuang air kecil (urgency), dan inkontinensia kencing kerana mendesak.

Solifenacin adalah agen antimuskarinik (antikolinergik) yang bertindak dengan menyekat reseptor muskarinik dalam pundi kencing. Ini mengakibatkan kelonggaran otot detrusor pundi kencing, mengurangkan kekerapan dan kekuatan pengecutan pundi kencing dan meningkatkan keupayaan untuk mengawal kencing.

Petunjuk Solixa-Xantis

1. Kerap membuang air kecil: Peningkatan kekerapan membuang air kecil pada waktu siang dan malam (pollakiuria).
2. Urgency: Dorongan yang kuat dan tiba-tiba untuk membuang air kecil yang sukar dikawal.
3. Inkontinensia kencing yang mendesak: Kehilangan air kencing yang tidak disengajakan kerana keperluan mendesak untuk membuang air kecil.

Borang pelepasan

Tablet: Solixa-Xantis boleh didapati sebagai tablet untuk kegunaan oral, yang biasanya mengandungi 5 mg dan 10 mg solifenacin succinate.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor muskarinik: Solifenacin menyekat reseptor asetilkolin muskarinik dalam pelbagai organ dan tisu seperti pundi kencing, mengakibatkan penurunan aktiviti sistem kolinergik.
2. Penguncupan pundi kencing yang berkurangan: Menyekat reseptor muskarinik dalam pundi kencing dengan solifenacin mengurangkan pengecutan pundi kencing secara spontan dan meningkatkan kapasiti pundi kencing, yang boleh membantu mengurangkan kekerapan dan daya buang air kecil.
3. Memperbaiki simptom inkontinensia kencing: Menggunakan solifenacin boleh membantu mengurangkan gejala inkontinens kencing, seperti kerap, tidak disengajakan atau merasakan keperluan untuk kerap ke tandas.
4. Meningkatkan Fungsi Pundi Pundi: Menyekat reseptor muskarinik juga boleh meningkatkan fungsi pundi kencing pada pesakit dengan pundi kencing yang terlalu aktif, membantu mereka mempunyai kawalan yang lebih baik terhadap fungsi kencing mereka.
5. Pengurangan kekejangan otot licin: Solifenacin juga mungkin mempunyai kesan spasmolitik pada otot licin pundi kencing, yang membantu melegakannya dan mengurangkan kekejangan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Selepas pentadbiran lisan, solifenacin diserap dengan baik dari saluran gastrousus.
   • Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai kira-kira 3-8 jam selepas pentadbiran.
   • Ketersediaan bio adalah kira-kira 90%.

2. Pengedaran:

   • Jumlah pengedaran solifenacin adalah kira-kira 600 liter.
   • Ubat ini mengikat protein plasma sebanyak 98%, terutamanya kepada albumin dan alpha1-glikoprotein berasid.

3. Metabolisme:

   • Solifenacin dimetabolisme secara meluas dalam hati dengan penyertaan enzim CYP3A4.
   • Metabolit utama termasuk sebatian 4R-hidroksilasi dan N-glukuronidasi.

4. Perkumuhan:

   • Separuh hayat solifenacin adalah lebih kurang 45-68 jam.
   • Kira-kira 70% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing, di mana kira-kira 11% dikumuhkan sebagai ubat tidak berubah dan 18% sebagai metabolit N-glukuronida.
   • Kira-kira 23% daripada dos dikumuhkan dalam najis.

5. Populasi khas:

   • Pada pesakit tua, serta pada pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang terjejas, farmakokinetik solifenacin mungkin diubah, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.

Dos dan pentadbiran

Dos yang disyorkan:

1. Dos permulaan:

   • Ia biasanya disyorkan untuk memulakan dengan dos 5 mg sekali sehari.

2. Dos penyelenggaraan:

   • Sekiranya perlu dan jika ubat itu diterima dengan baik, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari.

Arahan penggunaan:

• Tablet diambil secara lisan dengan jumlah air yang mencukupi.
• Masa pemberian: Tablet boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan.
• Kekerapan: Ubat diambil sekali sehari, sebaik-baiknya pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap stabil dadah dalam badan.

Arahan khas:

• Dos Terlepas: Jika anda terlepas satu dos, ambil dos secepat mungkin. Jika hampir tiba masanya untuk dos seterusnya, jangan ambil dos dua kali ganda untuk menggantikan dos yang terlepas. Teruskan sahaja pengambilan seperti biasa.
• Terlebih dos: Sekiranya berlaku terlebih dos, dapatkan rawatan perubatan dengan segera.

Gunakan Solixa-Xantis semasa kehamilan

Penggunaan Solix-Xantis semasa kehamilan tidak disyorkan, kerana tiada data yang meyakinkan tentang keselamatannya untuk janin. Berikut adalah perkara utama daripada kajian yang ada:

1. Kajian interaksi farmakokinetik solifenacin dengan kontraseptif oral menunjukkan bahawa solifenacin tidak menjejaskan farmakokinetik etinil estradiol dan levonorgestrel, yang mungkin relevan untuk kegunaannya dalam usia pembiakan. Walau bagaimanapun, kajian ini tidak menangani keselamatan penggunaan solifenacin semasa kehamilan itu sendiri (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Kajian tentang keberkesanan dan keselamatan menggelecek selepas buang air kecil pada wanita mendapati tiada perbezaan yang ketara antara solifenacin dan plasebo. Kajian itu tidak termasuk kumpulan khusus wanita hamil, jadi data keselamatan untuk solifenacin semasa kehamilan kekal terhad (Ablove et al., 2018).

Oleh kerana data yang tidak mencukupi tentang keselamatan penggunaan solifenacin semasa kehamilan, adalah penting untuk berunding dengan doktor sebelum menggunakannya untuk menilai semua potensi risiko kepada janin yang sedang berkembang.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti atau tindak balas alahan terhadap solifenacin atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin <30 ml/min), terutamanya jika mereka menerima perencat CYP3A4 yang kuat (cth, ketoconazole).
3. Kerosakan hati yang teruk: Solifenacin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk (kelas Child-Pugh C).
4. Glaukoma sudut tertutup: Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkawal kerana risiko peningkatan tekanan intraokular.
5. Myasthenia gravis: Solifenacin boleh memburukkan lagi gejala myasthenia gravis dan oleh itu adalah kontraindikasi dalam keadaan ini.
6. Pengekalan kencing akut: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan pengekalan kencing akut kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan.
7. Halangan Gastrointestinal: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan halangan gastrousus, termasuk megacolon toksik dan ileus lumpuh.
8. Gastroparesis yang teruk: Ubat ini tidak boleh digunakan pada pesakit dengan gastroparesis yang teruk (pengosongan gastrik tertunda).

Kesan sampingan Solixa-Xantis

1. Kesan sampingan yang sangat biasa (lebih daripada 10%):

   • mulut kering.

2. Kesan sampingan biasa (1-10%):

   • sembelit.
   • Loya.
   • Dispepsia (senak).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Penglihatan kabur.
   • Degupan jantung yang cepat (takikardia).
   • Kepenatan.

3. Kesan sampingan yang tidak biasa (0.1-1%):

   • Jangkitan saluran kencing.
   • Kesukaran membuang air kecil (cth, pengekalan kencing).
   • Pengekalan kencing.
   • Kulit kering.
   • Rasa dahaga.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Mengantuk.
   • Pening kepala.
   • Resdung.

4. Kesan sampingan yang jarang berlaku (0.01-0.1%):

   • Reaksi anafilaksis.
   • Reaksi alahan seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Angioedema.
   • Kecelaruan kesedaran.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (cth, pemanjangan selang QT, aritmia).

5. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (kurang daripada 0.01%):

   • Gangguan psikiatri (cth, kebimbangan, kemurungan).
   • Kekejangan.
   • Memburukkan gejala glaukoma.

Berlebihan

1. Kesan antikolinergik: Seperti mulut kering, sembelit, pengekalan kencing, mydriasis (murid melebar), kulit kering dan kemerahan, takikardia, peningkatan kadar denyutan jantung.
2. Kesan pusat: Sakit kepala, pening, gelisah, kekeliruan, halusinasi, mengantuk.
3. Komplikasi serius: Dos berlebihan yang teruk boleh mengakibatkan sawan, koma, kemurungan pernafasan dan komplikasi kardiovaskular.

Rawatan berlebihan

Rawatan overdosis solifenacin biasanya bertujuan untuk melegakan gejala dan menyokong fungsi penting:

1. Arang diaktifkan: Pengambilan arang aktif boleh membantu mengurangkan penyerapan ubat dari saluran gastrousus jika tempoh masa yang singkat telah berlalu sejak pentadbiran.
2. Cucian gastrik: Mungkin membantu jika sejumlah besar ubat telah diambil baru-baru ini.
3. Terapi simtomatik: Menyokong fungsi pernafasan dan kardiovaskular. Ini mungkin termasuk cecair intravena, pengekalan tekanan darah, dan pemantauan jantung.
4. Penawar: Dalam kes gejala antikolinergik yang teruk, physostigmine boleh ditetapkan di bawah pengawasan perubatan.
5. Kemasukan ke hospital: Dalam kes yang teruk, kemasukan ke hospital untuk pemantauan dan rawatan intensif mungkin diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat CYP3A4: Dadah yang menghalang enzim CYP3A4 (cth, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) boleh meningkatkan paras darah solifenacin, yang boleh meningkatkan kesan sampingannya.
2. Inducers CYP3A4: Dadah yang mendorong enzim CYP3A4 (cth, rifampin, phenytoin, carbamazepine) boleh mengurangkan kepekatan darah solifenacin, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya.
3. Ubat antikolinergik: Penggunaan serentak dengan ubat antikolinergik lain (cth, atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur dan kesukaran membuang air kecil.
4. Ubat yang memanjangkan selang QT: Pemberian bersama dengan ubat yang memanjangkan selang QT (cth, ubat antiarrhythmic kelas IA dan III, sesetengah antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Ubat yang mengubah motilitas gastrousus: Ubat yang mengubah motilitas gastrousus (cth, metoclopramide) boleh menjejaskan penyerapan solifenacin.
6. Antihistamin: Sesetengah antihistamin boleh meningkatkan kesan antikolinergik solifenacin.
7. Ubat yang mengubah pH gastrik: Antacid dan ubat lain yang mengubah pH gastrik mungkin mengganggu penyerapan solifenacin.