Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) ialah ubat yang digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif (OAB). OAB dicirikan oleh simptom seperti kerap membuang air kecil, keinginan yang kuat dan mengejut untuk membuang air kecil (urgency), dan inkontinensia kencing kerana mendesak.

Solifenacin ialah agen antimuskarinik (antikolinergik) yang berfungsi dengan menyekat reseptor muskarinik dalam pundi kencing. Ini membawa kepada kelonggaran otot detrusor pundi kencing, mengurangkan kekerapan dan daya pengecutan pundi kencing dan meningkatkan keupayaan mengawal kencing.

Petunjuk Solixa-Xantis

1. Kerap membuang air kecil: Peningkatan kekerapan membuang air kecil pada waktu siang dan malam (pollakiuria).
2. Kedekatan: Desakan yang kuat dan tiba-tiba untuk membuang air kecil yang sukar dikawal.
3. Inkontinensia kencing mendesak: Kehilangan air kencing yang tidak disengajakan disebabkan oleh keinginan mendesak untuk membuang air kecil.

Borang pelepasan

Tablet: Solixa-Xanthis boleh didapati sebagai tablet oral, yang biasanya terdapat dalam 5 mg dan 10 mg kekuatan solifenacin succinate.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor muskarinik: Solifenacin menyekat reseptor kolinergik muskarinik dalam pelbagai organ dan tisu, seperti pundi kencing, yang membawa kepada penurunan dalam aktiviti sistem kolinergik.
2. Mengurangkan pengecutan pundi kencing: Menyekat reseptor muskarinik pundi kencing dengan solifenacin mengurangkan pengecutan pundi kencing secara spontan dan meningkatkan kapasiti pundi kencing, yang boleh membantu mengurangkan kekerapan dan daya buang air kecil.
3. Memperbaiki gejala inkontinensia kencing: Menggunakan solifenacin boleh mengurangkan gejala inkontinensia kencing, seperti kerap, tidak disengajakan atau perasaan perlu ke tandas dengan kerap.
4. Memperbaiki Fungsi Pundi Pundi: Menyekat reseptor muskarinik juga boleh meningkatkan fungsi pundi kencing pada pesakit dengan pundi kencing yang terlalu aktif, membantu mereka mengawal fungsi kencing mereka dengan lebih baik.
5. Mengurangkan kekejangan otot licin: Solifenacin juga mungkin mempunyai kesan antispasmodik pada otot licin pundi kencing, yang membantu mengendurkan pundi kencing dan mengurangkan kekejangan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Selepas pemberian oral, solifenacin diserap dengan baik daripada saluran gastrousus.
   • Kepekatan plasma maksimum dicapai kira-kira 3-8 jam selepas pentadbiran.
   • Bioavailabiliti adalah kira-kira 90%.

2. Pengedaran:

   • Isipadu pengedaran solifenacin adalah lebih kurang 600 liter.
   • Ubat ini mengikat kepada protein plasma sebanyak 98%, terutamanya dengan albumin dan alpha1-glikoprotein berasid.

3. Metabolisme:

   • Solifenacin dimetabolismekan secara meluas dalam hati dengan penyertaan enzim CYP3A4.
   • Metabolit utama termasuk sebatian 4R-hidroksilasi dan N-glukuronidasi.

4. Perkumuhan:

   • Separuh hayat solifenacin adalah lebih kurang 45-68 jam.
   • Kira-kira 70% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing, yang mana kira-kira 11% sebagai bahan tidak berubah dan 18% sebagai metabolit N-glukuronida.
   • Kira-kira 23% daripada dos dikumuhkan dalam najis.

5. Populasi istimewa:

   • Pada pesakit warga emas, serta pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau buah pinggang, farmakokinetik solifenacin mungkin berubah, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.

Dos dan pentadbiran

Dos yang disyorkan:

1. Dos awal:

   • Biasanya disyorkan untuk memulakan dengan dos 5 mg sekali sehari.

2. Dos penyelenggaraan:

   • Jika perlu dan jika ubat diterima dengan baik, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari.

Kaedah permohonan:

• Tablet diambil secara lisan dengan banyak air.
• Masa pemberian: Tablet boleh diambil tanpa mengira makanan.
• Keteraturan: Dadah diambil sekali sehari, sebaik-baiknya pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap stabil ubat dalam badan.

Arahan khas:

• Dos terlepas: Jika anda terlepas dos, ambil dos secepat mungkin. Jika sudah tiba masanya untuk dos seterusnya, jangan ambil dos berganda untuk menggantikan dos yang terlepas. Teruskan sahaja mengambilnya seperti biasa.
• Terlebih dos: Sekiranya berlaku terlebih dos, dapatkan bantuan perubatan dengan segera.

Gunakan Solixa-Xantis semasa kehamilan

Menggunakan Solix-Xantis semasa mengandung tidak digalakkan kerana tiada bukti yang meyakinkan tentang keselamatannya untuk janin. Berikut ialah perkara utama daripada kajian yang tersedia:

1. Kajian tentang interaksi farmakokinetik solifenacin dengan kontraseptif oral menunjukkan bahawa solifenacin tidak menjejaskan farmakokinetik etinil estradiol dan levonorgestrel, yang mungkin relevan apabila digunakan semasa usia pembiakan. Walau bagaimanapun, kajian ini tidak mengkaji keselamatan solifenacin semasa kehamilan itu sendiri (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Kajian keberkesanan dan keselamatan menggelecek selepas muntah pada wanita mendapati tiada perbezaan yang ketara antara solifenacin dan plasebo. Kajian itu tidak termasuk populasi khusus wanita hamil, dan data tentang keselamatan solifenacin semasa kehamilan kekal terhad (Ablove et al., 2018).

Berdasarkan kekurangan data tentang keselamatan solifenacin semasa kehamilan, adalah penting untuk berunding dengan doktor sebelum menggunakannya untuk menilai sebarang potensi risiko kepada perkembangan janin.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui atau tindak balas alahan terhadap solifenacin atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin
3. Kerosakan hati yang teruk: Solifenacin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk (kelas Child-Pugh C).
4. Glaucoma sudut tertutup: Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkawal kerana risiko peningkatan tekanan intraokular.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Solifenacin mungkin memburukkan gejala myasthenia gravis dan oleh itu dikontraindikasikan dalam penyakit ini.
6. Pengekalan kencing akut: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan pengekalan kencing akut kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan.
7. Halangan gastrousus: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami halangan gastrousus, termasuk megakolon toksik dan ileus lumpuh.
8. Gastroparesis yang teruk: Ubat ini tidak boleh digunakan pada pesakit yang mengalami gastroparesis teruk (pengosongan gastrik yang tertunda).

Kesan sampingan Solixa-Xantis

1. Kesan sampingan yang sangat biasa (lebih daripada 10%):

   • Mulut kering.

2. Kesan sampingan biasa (1-10%):

   • Sembelit.
   • Loya.
   • Dispepsia (senak).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Penglihatan kabur.
   • Degupan jantung yang laju (takikardia).
   • Kepenatan.

3. Kesan sampingan yang jarang berlaku (0.1-1%):

   • Jangkitan saluran kencing.
   • Kesukaran membuang air kecil (cth, pengekalan kencing).
   • Pengekalan air kencing.
   • Kulit kering.
   • Rasa dahaga.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Mengantuk.
   • Pening.
   • Resdung.

4. Kesan sampingan yang jarang berlaku (0.01-0.1%):

   • Tindak balas anafilaksis.
   • Tindak balas alahan seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Angioedema.
   • Kekeliruan.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (cth, pemanjangan QT, aritmia).

5. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (kurang daripada 0.01%):

   • Gangguan psikiatri (cth, kebimbangan, kemurungan).
   • Kejang.
   • Simptom glaukoma semakin teruk.

Berlebihan

1. Kesan antikolinergik: Seperti mulut kering, sembelit, pengekalan kencing, mydriasis (murid melebar), kulit kering dan kemerahan, takikardia, peningkatan kadar denyutan jantung.
2. Kesan pusat: Sakit kepala, pening, gelisah, kekeliruan, halusinasi, mengantuk.
3. Komplikasi serius: Dalam dos berlebihan yang teruk, sawan, koma, kemurungan pernafasan dan komplikasi kardiovaskular mungkin berlaku.

Rawatan berlebihan

Rawatan berlebihan dengan solifenacin biasanya bertujuan untuk melegakan simptom dan menyokong fungsi penting:

1. Arang teraktif: Mengambil arang teraktif boleh membantu mengurangkan penyerapan ubat dari saluran gastrousus jika masa yang singkat telah berlalu sejak pengambilan.
2. Membilas perut: Mungkin berguna sekiranya pengambilan sejumlah besar ubat baru-baru ini.
3. Terapi simtomatik: Penyelenggaraan fungsi pernafasan dan kardiovaskular. Ini mungkin termasuk cecair intravena, sokongan tekanan darah dan pemantauan jantung.
4. Ubat penawar: Dalam kes simptom antikolinergik yang teruk, physostigmine mungkin ditetapkan di bawah pengawasan perubatan.
5. Penghospitalan: Dalam kes yang teruk, kemasukan ke hospital untuk pemerhatian dan rawatan intensif mungkin diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat CYP3A4: Dadah yang menghalang enzim CYP3A4 (cth, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) boleh meningkatkan kepekatan solifenacin dalam darah, yang boleh meningkatkan kesan sampingannya.
2. Pengaruh CYP3A4: Dadah yang mendorong enzim CYP3A4 (cth, rifampicin, fenitoin, carbamazepine) boleh mengurangkan kepekatan solifenacin dalam darah, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya.
3. Antikolinergik: Penggunaan serentak dengan antikolinergik lain (cth, atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur dan kesukaran membuang air kecil.
4. Ubat yang memanjangkan selang QT: Penggunaan serentak dengan ubat yang memanjangkan selang QT (cth, ubat antiarrhythmic kelas IA dan III, sesetengah antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Ubat yang mengubah motilitas GI: Ubat yang mengubah motilitas GI (cth, metoclopramide) boleh menjejaskan penyerapan solifenacin.
6. Antihistamin: Sesetengah antihistamin boleh meningkatkan kesan antikolinergik solifenacin.
7. Ubat yang mengubah pH gastrik: Antacid dan ubat lain yang mengubah pH gastrik boleh menjejaskan penyerapan solifenacin.