Spazmex

Spasmex (Trospium) ialah ubat yang digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif (OAB). OAB dicirikan oleh kerap membuang air kecil, keinginan yang kuat dan tiba-tiba, dan kemungkinan inkontinensia kencing.

Trospium ialah agen antimuskarinik (antikolinergik). Ia menyekat reseptor muskarinik dalam pundi kencing, yang membawa kepada penurunan kekerapan dan kekuatan kontraksi otot detrusor pundi kencing, dengan itu meningkatkan kawalan kencing dan mengurangkan kekerapan dan keamatan dorongan.

Petunjuk Spazmex

1. Pundi kencing terlalu aktif (OAB): Ubat ini digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif, seperti kerap membuang air kecil, keinginan kuat dan tiba-tiba untuk membuang air kecil, dan mendesak inkontinensia kencing.
2. Pundi kencing Neurogenik: Spazmex boleh digunakan untuk merawat disfungsi pundi kencing yang dikaitkan dengan penyakit neurologi (cth, multiple sclerosis, kecederaan saraf tunjang).

Borang pelepasan

1. Tablet:
   • Tablet bersalut filem, dos 5 mg.
   • Tablet bersalut filem, dos 15 mg.
   • Tablet bersalut filem, dos 30 mg.

Tablet ini adalah untuk kegunaan lisan dan biasanya diambil secara keseluruhan dengan air yang banyak.

Bentuk keluaran utama:

• tablet 5 mg: bertujuan untuk berbilang dos harian.
• Tablet 15 mg: boleh digunakan sebagai dos penyelenggaraan.
• Tablet 30 mg: bertujuan untuk pesakit yang memerlukan dos yang lebih tinggi untuk mengawal gejala.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor muskarinik: Trospium ialah antagonis reseptor muskarinik. Ia menyekat reseptor muskarinik yang terdapat dalam otot licin pundi kencing (terutamanya reseptor M3), yang bertanggungjawab untuk pengecutan otot apabila dirangsang oleh asetilkolin.
2. Mengurangkan pengecutan pundi kencing: Dengan menyekat reseptor ini, trospium mengurangkan aktiviti sistem kolinergik, yang membawa kepada kelonggaran otot licin pundi kencing. Ini mengurangkan kekerapan dan kekuatan pengecutan pundi kencing yang tidak disengajakan.
3. Meningkatkan Kapasiti Pundi kencing: Dengan mengendurkan otot pundi kencing, trospium membantu meningkatkan kapasiti pundi kencing, membolehkan anda menahan lebih banyak air kencing sebelum anda perlu membuang air kecil. Ini membantu mengurangkan kekerapan kencing dan meningkatkan kawalan pundi kencing.
4. Memperbaiki simptom pundi kencing yang terlalu aktif: Penggunaan trospium membantu mengurangkan keperluan kencing dan meningkatkan kualiti hidup pesakit dengan pundi kencing yang terlalu aktif.

Kelebihan trospium:

• Penembusan minimum penghalang darah-otak: Trospium menembusi penghalang darah-otak dengan teruk, yang mengurangkan risiko kesan sampingan pusat seperti pening dan kekeliruan.
• Julat terapeutik yang luas: Ubat ini mempunyai julat terapeutik yang agak luas, yang menjadikannya berkesan pada pelbagai dos.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Trospium cepat diserap selepas pemberian oral.
   • Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai 4-6 jam selepas pentadbiran.
   • Ketersediaan bio mutlak adalah kira-kira 9.6% disebabkan oleh kesan laluan pertama yang ketara melalui hati.

2. Pengedaran:

   • Volume pengedaran adalah kira-kira 600 liter.
   • Ubat ini mengikat kepada protein plasma sebanyak 50-80%.
   • Trospium menembusi dengan lemah penghalang darah-otak, yang mengurangkan risiko kesan sampingan pusat.

3. Metabolisme:

   • Trospium dimetabolismekan dalam hati. Laluan metabolik utama ialah hidrolisis ester, yang membawa kepada pembentukan metabolit tidak aktif.
   • Ubat tidak dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450, yang mengurangkan risiko interaksi dengan ubat lain yang dimetabolismekan oleh sistem ini.

4. Perkumuhan:

   • Trospium dikumuhkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang.
   • Kira-kira 60% daripada dos dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing.
   • Separuh hayat adalah lebih kurang 5-18 jam.

5. Populasi istimewa:

   • Pada pesakit warga emas, serta pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau hati, farmakokinetik trospium mungkin berubah, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.

Dos dan pentadbiran

Kaedah pemberian dan dos:

Untuk orang dewasa:

• 5 mg tablet: Biasanya mengambil 1-2 tablet (5-10 mg) 3 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 30 mg.
• Tablet 15 mg: Biasanya ambil 1 tablet (15 mg) 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 30 mg.
• Tablet 30 mg: Biasanya ambil 1 tablet (30 mg) sekali sehari.

Cadangan am:

• Kaedah pemberian: Tablet hendaklah diambil secara lisan dengan jumlah air yang mencukupi. Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah.
• Masa pemberian: Tablet boleh diambil tanpa mengira waktu makan, tetapi sebaiknya 1 jam sebelum makan.
• Tempoh rawatan: Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor bergantung pada keadaan pesakit dan tindak balasnya terhadap terapi.

Arahan khas:

• Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang: Dos mungkin perlu dikurangkan. Anda harus berunding dengan doktor anda.
• Pesakit yang mengalami masalah hepatik: Dos mungkin perlu dikurangkan. Anda harus berunding dengan doktor anda.
• Pesakit warga emas: Pelarasan dos mungkin diperlukan untuk pesakit warga emas.

Dos terlepas:

• Jika anda terlepas satu dos, ambil dos secepat mungkin. Jika sudah tiba masanya untuk dos seterusnya, jangan ambil dos berganda untuk menggantikan dos yang terlepas. Teruskan sahaja mengambilnya seperti biasa.

Gunakan Spazmex semasa kehamilan

Cadangan untuk menggunakan Spazmex semasa kehamilan:

1. Berunding dengan doktor anda: Sebelum mengambil trospium semasa kehamilan, pastikan anda berunding dengan doktor anda. Doktor akan menilai situasi individu anda dan memutuskan sama ada untuk menggunakan ubat tersebut.
2. Faedah lwn. Risiko: Penggunaan Spazmex semasa kehamilan hanya boleh dibenarkan dalam kes di mana potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin.
3. Trimester pertama: Perhatian khusus harus diberikan kepada penggunaan ubat-ubatan pada trimester pertama kehamilan, apabila pembentukan organ dan sistem janin berlaku. Pada masa ini, adalah amat penting untuk mengelakkan penggunaan ubat-ubatan yang tidak perlu.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Ubat ini dikontraindikasikan pada orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui atau tindak balas alahan terhadap trospium atau mana-mana komponen ubat lain.
2. Glaukoma penutupan sudut: Spasmex boleh meningkatkan tekanan intraokular dan oleh itu penggunaannya adalah kontraindikasi pada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut yang tidak terkawal.
3. Tachyarrhythmias: Spazmex boleh memburukkan lagi takiarrhythmia dan harus dielakkan pada pesakit dengan keadaan ini.
4. Myasthenia gravis: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan myasthenia gravis, kerana ia mungkin memburukkan keadaan mereka.
5. Kegagalan buah pinggang yang teruk: Spazmex dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin
6. Kegagalan hati yang teruk: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk disebabkan oleh risiko pengumpulan dan ketoksikan.
7. Halangan gastrousus: Spazmex dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami halangan gastrousus, termasuk ileus lumpuh, kerana risiko memburukkan keadaan.
8. Kolitis ulseratif yang teruk dan megakolon toksik: Ubat ini dikontraindikasikan dalam kolitis ulseratif yang teruk dan megakolon toksik, kerana kesan antikolinergik boleh memburukkan lagi keadaan ini.
9. Penyempitan uretra dan pengekalan kencing: Spazmex dikontraindikasikan pada pesakit dengan pengekalan kencing atau penyempitan uretra yang ketara kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan ini.

Kesan sampingan Spazmex

1. Kesan sampingan yang sangat biasa (lebih daripada 10%):

   • Mulut kering.

2. Kesan sampingan biasa (1-10%):

   • Sembelit.
   • Dispepsia (senak).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Loya.
   • Sakit kepala.
   • Kepenatan.

3. Kesan sampingan yang jarang berlaku (0.1-1%):

   • Pening.
   • Mengantuk.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Degupan jantung yang laju (takikardia).
   • Pengekalan air kencing.
   • Jangkitan saluran kencing.

4. Kesan sampingan yang jarang berlaku (0.01-0.1%):

   • Tindak balas alahan seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Tindak balas anafilaksis.
   • Angioedema.
   • Kekeliruan.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (cth, pemanjangan QT, aritmia).

5. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (kurang daripada 0.01%):

   • Gangguan psikiatri (cth, kebimbangan, kemurungan).
   • Kejang.
   • Simptom glaukoma semakin teruk.

Berlebihan

1. Mulut kering yang teruk.
2. Kesukaran membuang air kecil (retensi air kencing akut).
3. Murid melebar (mydriasis).
4. Tachycardia (degupan jantung yang laju).
5. Aritmia.
6. Pening yang teruk.
7. Kegelisahan dan kegelisahan.
8. Kejang.
9. Kemerahan kulit.
10. Hyperthermia (suhu badan meningkat).
11. Gangguan penglihatan yang teruk.
12. Kekeliruan, halusinasi dan kecelaruan.

Rawatan Terlebih Dos

Rawatan overdosis trospium bertujuan untuk melegakan simptom dan mengekalkan fungsi penting. Langkah-langkah mungkin termasuk:

1. Sokongan pernafasan dan kardiovaskular: Berikan oksigen, kekalkan tekanan darah, pantau aktiviti jantung dan pastikan pernafasan yang mencukupi.
2. Lasuhan gastrik: Mungkin membantu jika sejumlah besar ubat telah diambil baru-baru ini.
3. Arang teraktif: Penggunaan arang teraktif boleh membantu mengurangkan penyerapan ubat dari saluran gastrousus jika tempoh masa yang singkat telah berlalu sejak pengambilan.
4. Terapi simptom: Rawat simptom seperti takikardia dan sawan mengikut keperluan. Ini mungkin termasuk penggunaan penyekat beta untuk mengawal takikardia atau antikonvulsan untuk sawan.
5. Ubat penawar: Physostigmine boleh digunakan dalam sesetengah kes untuk mengatasi kesan antikolinergik, tetapi penggunaannya perlu dipantau dengan teliti kerana kemungkinan kesan sampingan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antikolinergik:

   • Penggunaan serentak dengan ubat antikolinergik lain (cth, atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur dan kesukaran membuang air kecil.

2. Ubat yang menjejaskan motilitas gastrousus:

   • Ubat yang mengubah motilitas gastrousus (cth, metoclopramide) boleh menjejaskan penyerapan trospium.

3. Ubat yang mengubah pH gastrik:

   • Antacid dan ubat lain yang mengubah pH gastrik boleh menjejaskan penyerapan trospium.

4. Ubat yang memanjangkan selang QT:

   • Penggunaan serentak dengan ubat yang memanjangkan selang QT (contohnya, ubat antiarrhythmic kelas IA dan III, sesetengah antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.

5. Pengaruh dan perencat CYP450:

   • Walaupun trospium tidak dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450, adalah penting untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan ubat yang boleh menjejaskan laluan metabolik lain dalam hati.

6. Ubat yang dikumuhkan oleh buah pinggang:

   • Ubat-ubatan yang menjejaskan fungsi buah pinggang atau bersaing untuk perkumuhan buah pinggang boleh mengubah kepekatan trospium dalam darah. Adalah penting untuk mengambil kira perkara ini apabila mengambil ubat tersebut.

Interaksi dengan makanan

• Trospium perlu diambil semasa perut kosong, kerana makanan boleh mengurangkan penyerapannya dan oleh itu keberkesanannya.