Spazmex

Spasmex (Trospiy) adalah ubat yang digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif (OAB). OAB dicirikan oleh desakan yang kerap, kuat dan tiba-tiba untuk membuang air kecil, dan kemungkinan inkontinensia kencing.

Trospium adalah agen antimuskarinik (antikolinergik). Ia menyekat reseptor muskarinik dalam pundi kencing, yang mengakibatkan penurunan kekerapan dan kekuatan kontraksi otot detrusor pundi kencing, dengan itu meningkatkan kawalan kencing dan mengurangkan kekerapan dan intensiti keinginan untuk membuang air kecil.

Petunjuk Spazmex

1. Pundi kencing yang terlalu aktif (OAB): Ubat ini digunakan untuk merawat gejala pundi kencing yang terlalu aktif, seperti kerap membuang air kecil, keinginan kuat dan tiba-tiba untuk membuang air kecil, dan mendesak inkontinens.
2. Pundi kencing Neurogenik: Spazmex boleh digunakan untuk merawat disfungsi pundi kencing yang berkaitan dengan penyakit neurologi (cth, multiple sclerosis, kecederaan saraf tunjang).

Borang pelepasan

1. Pil:
   • Tablet bersalut filem, 5 mg.
   • Tablet bersalut filem, 15 mg.
   • Tablet bersalut filem, dos 30 mg.

Tablet ini adalah untuk kegunaan lisan dan biasanya diambil secara keseluruhan dengan banyak air.

Bentuk pelepasan utama:

• Tablet 5 mg: bertujuan untuk berbilang dos harian.
• Tablet 15 mg: boleh digunakan sebagai dos penyelenggaraan.
• Tablet 30 mg: Ditujukan untuk pesakit yang memerlukan dos yang lebih tinggi untuk mengawal gejala.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor muskarinik: Trospium ialah antagonis reseptor muskarinik. Ia menyekat reseptor muskarinik yang terdapat dalam otot licin pundi kencing (terutamanya reseptor M3), yang bertanggungjawab untuk pengecutan otot apabila dirangsang oleh asetilkolin.
2. Penguncupan pundi kencing berkurangan: Dengan menyekat reseptor ini, trospium mengurangkan aktiviti sistem kolinergik, yang mengakibatkan kelonggaran otot licin pundi kencing. Ini mengurangkan kekerapan dan kekuatan pengecutan pundi kencing yang tidak disengajakan.
3. Peningkatan Kapasiti Pundi kencing: Dengan mengendurkan otot pundi kencing, Trospium membantu meningkatkan kapasiti pundi kencing, membolehkan anda menahan lebih banyak air kencing sebelum anda perlu membuang air kecil. Ini membantu mengurangkan kekerapan membuang air kecil dan meningkatkan kawalan pundi kencing.
4. Memperbaiki gejala pundi kencing yang terlalu aktif: Trospium membantu mengurangkan keperluan kencing dan meningkatkan kualiti hidup pada pesakit dengan pundi kencing yang terlalu aktif.

Kelebihan trospium:

• Penembusan penghalang darah-otak yang minimum: Trospium menembusi dengan baik penghalang darah-otak, mengurangkan risiko kesan sampingan pusat seperti pening dan kekeliruan.
• Julat terapeutik yang luas: Ubat ini mempunyai julat terapeutik yang agak luas, menjadikannya berkesan pada dos yang berbeza.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Trospium cepat diserap selepas pentadbiran oral.
   • Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai 4-6 jam selepas pentadbiran.
   • Ketersediaan bio mutlak adalah kira-kira 9.6% disebabkan oleh kesan laluan pertama yang ketara melalui hati.

2. Pengedaran:

   • Jumlah pengedaran adalah kira-kira 600 liter.
   • Ubat ini mengikat protein plasma sebanyak 50-80%.
   • Trospium menembusi dengan baik penghalang darah-otak, yang mengurangkan risiko kesan sampingan pusat.

3. Metabolisme:

   • Trospium dimetabolismekan dalam hati. Laluan metabolik utama ialah hidrolisis ester, mengakibatkan pembentukan metabolit tidak aktif.
   • Ubat ini tidak dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450, yang mengurangkan risiko interaksi dengan ubat lain yang dimetabolismekan oleh sistem ini.

4. Perkumuhan:

   • Trospium dikeluarkan dari badan terutamanya melalui buah pinggang.
   • Kira-kira 60% daripada dos dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing.
   • Separuh hayat adalah kira-kira 5-18 jam.

5. Populasi khas:

   • Pada pesakit tua dan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang atau hepatik terjejas, farmakokinetik trospium mungkin diubah, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.

Dos dan pentadbiran

Kaedah pentadbiran dan dos:

Untuk orang dewasa:

• Tablet 5 mg: Biasanya mengambil 1-2 tablet (5-10 mg) 3 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 30 mg.
• Tablet 15 mg: Biasanya mengambil 1 tablet (15 mg) 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 30 mg.
• Tablet 30 mg: Biasanya mengambil 1 tablet (30 mg) 1 kali sehari.

Cadangan am:

• Arahan penggunaan: Tablet perlu diambil secara lisan dengan jumlah air yang mencukupi. Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah.
• Masa pemberian: Tablet boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan, tetapi sebaiknya 1 jam sebelum makan.
• Tempoh rawatan: Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor bergantung kepada keadaan pesakit dan tindak balasnya terhadap terapi.

Arahan khas:

• Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang: Dos mungkin perlu dikurangkan. Rujuk doktor anda.
• Pesakit dengan kegagalan hati: Dos mungkin perlu dikurangkan. Rujuk doktor anda.
• Pesakit warga emas: Pelarasan dos mungkin diperlukan untuk pesakit warga emas.

Dos yang terlepas:

• Jika anda terlepas satu dos, ambil secepat mungkin. Jika hampir tiba masanya untuk dos seterusnya, jangan ambil dos dua kali ganda untuk menggantikan dos yang terlepas. Teruskan sahaja pengambilan seperti biasa.

Gunakan Spazmex semasa kehamilan

Cadangan untuk penggunaan Spazmex semasa kehamilan:

1. Rundingan dengan doktor: Sebelum mula mengambil trospium semasa mengandung, pastikan anda berunding dengan doktor anda. Doktor akan menilai keadaan individu anda dan memutuskan sama ada untuk menggunakan ubat tersebut.
2. Faedah vs. Risiko: Penggunaan Spazmex semasa kehamilan hanya boleh dibenarkan dalam kes di mana potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin.
3. Trimester pertama: Perhatian khusus harus diberikan kepada penggunaan ubat pada trimester pertama kehamilan, apabila pembentukan organ dan sistem janin berlaku. Pada masa ini, adalah sangat penting untuk mengelakkan penggunaan dadah yang tidak perlu.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Ubat ini dikontraindikasikan pada orang yang diketahui hipersensitiviti atau tindak balas alahan terhadap trospium atau mana-mana komponen ubat lain.
2. Glaukoma sudut tertutup: Spazmex boleh meningkatkan tekanan intraokular dan oleh itu dikontraindikasikan pada pesakit dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkawal.
3. Tachyarrhythmias: Penggunaan Spazmex boleh memburukkan tachyarrhythmia dan oleh itu harus dielakkan pada pesakit dengan keadaan ini.
4. Myasthenia: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan myasthenia gravis kerana ia boleh memburukkan keadaan mereka.
5. Kegagalan buah pinggang yang teruk: Spazmex dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin <30 ml/min), kerana ubat mungkin terkumpul di dalam badan dan menyebabkan kesan toksik.
6. Kegagalan hati yang teruk: Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk kerana risiko pengumpulan dan ketoksikan.
7. Halangan gastrousus: Spazmex dikontraindikasikan pada pesakit dengan halangan gastrousus, termasuk ileus lumpuh, kerana risiko memburukkan keadaan.
8. Kolitis ulseratif yang teruk dan megakolon toksik: Ubat ini dikontraindikasikan dalam kolitis ulseratif yang teruk dan megakolon toksik, kerana kesan antikolinergik boleh memburukkan lagi keadaan ini.
9. Stenosis uretra dan pengekalan kencing: Spasmex dikontraindikasikan pada pesakit dengan pengekalan kencing atau stenosis uretra yang ketara kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan ini.

Kesan sampingan Spazmex

1. Kesan sampingan yang sangat biasa (lebih daripada 10%):

   • mulut kering.

2. Kesan sampingan biasa (1-10%):

   • sembelit.
   • Dispepsia (senak).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Loya.
   • Sakit kepala.
   • Kepenatan.

3. Kesan sampingan yang tidak biasa (0.1-1%):

   • Pening kepala.
   • Mengantuk.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Degupan jantung yang cepat (takikardia).
   • Pengekalan kencing.
   • Jangkitan saluran kencing.

4. Kesan sampingan yang jarang berlaku (0.01-0.1%):

   • Reaksi alahan seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Reaksi anafilaksis.
   • Angioedema.
   • Kecelaruan kesedaran.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (cth, pemanjangan selang QT, aritmia).

5. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (kurang daripada 0.01%):

   • Gangguan psikiatri (cth, kebimbangan, kemurungan).
   • Kekejangan.
   • Memburukkan gejala glaukoma.

Berlebihan

1. Mulut kering teruk.
2. Kesukaran membuang air kecil (retensi air kencing akut).
3. Dilatasi pupil (mydriasis).
4. Tachycardia (degupan jantung yang cepat).
5. Aritmia.
6. Pening yang teruk.
7. Keseronokan dan kebimbangan.
8. Kekejangan.
9. Kemerahan kulit.
10. Hyperthermia (peningkatan suhu badan).
11. Kecacatan penglihatan yang teruk.
12. Kekeliruan, halusinasi dan kecelaruan.

Rawatan berlebihan

Rawatan untuk overdosis trospium adalah bertujuan untuk melegakan gejala dan menyokong fungsi penting. Langkah-langkah mungkin termasuk:

1. Sokongan pernafasan dan kardiovaskular: Berikan oksigen, kekalkan tekanan darah, pantau aktiviti jantung dan pastikan pernafasan yang mencukupi.
2. Cucian gastrik: Mungkin membantu jika sejumlah besar ubat telah diambil baru-baru ini.
3. Arang diaktifkan: Menggunakan arang diaktifkan boleh membantu mengurangkan penyerapan ubat dari saluran gastrousus jika tempoh masa yang singkat telah berlalu sejak pentadbiran.
4. Terapi simtomatik: Rawatan gejala seperti takikardia dan sawan mengikut keperluan. Ini mungkin termasuk penyekat beta untuk mengawal takikardia atau antikonvulsan untuk sawan.
5. Penawar: Dalam sesetengah kes, physostigmine boleh digunakan untuk mengatasi kesan antikolinergik, tetapi penggunaannya harus dipantau dengan teliti kerana kemungkinan kesan sampingan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antikolinergik:

   • Penggunaan serentak dengan ubat antikolinergik lain (cth, atropin, scopolamine, beberapa antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur dan kesukaran membuang air kecil.

2. Ubat yang menjejaskan motilitas gastrousus:

   • Dadah yang mengubah motilitas gastrousus (cth, metoclopramide) boleh menjejaskan penyerapan trospium.

3. Ubat yang mengubah pH perut:

   • Antacid dan agen lain yang mengubah pH gastrik boleh mengganggu penyerapan trospium.

4. Dadah yang memanjangkan selang QT:

   • Penggunaan serentak dengan ubat yang memanjangkan selang QT (cth, ubat antiarrhythmic kelas IA dan III, beberapa antidepresan dan antipsikotik) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.

5. Induk dan perencat CYP450:

   • Walaupun trospium tidak dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450, adalah penting untuk mempertimbangkan potensi interaksi dengan ubat-ubatan yang boleh menjejaskan laluan metabolik hepatik yang lain.

6. Ubat yang dikeluarkan oleh buah pinggang:

   • Dadah yang menjejaskan fungsi buah pinggang atau bersaing untuk perkumuhan buah pinggang boleh mengubah kepekatan trospium darah. Adalah penting untuk mempertimbangkan ini apabila mengambil ubat tersebut.

Interaksi dengan makanan

• Trospium perlu diambil semasa perut kosong, kerana makanan boleh mengurangkan penyerapannya dan oleh itu keberkesanannya.