Taflotan

Ejen oftalmologi dalam bentuk titisan mata Taflotan bertujuan untuk rawatan pesakit glaukoma. Ubat ini adalah analog prostaglandin.

Petunjuk Taflotana

Penggunaan Taflotan sesuai untuk menurunkan tekanan intraokular yang tinggi, yang biasanya mengiringi glaukoma sudut terbuka dan sindrom hipertensi okular dalam amalan orang dewasa.

Taflotan boleh digunakan sebagai ubat utama sekiranya dinamik tidak mencukupi selepas rawatan awal, serta dalam kes intoleransi atau hipersensitiviti terhadap rawatan dengan ubat lini pertama.

Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, Taflotan ditetapkan bersama-sama dengan penyekat β.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Taflotan ialah larutan oftalmik yang dibungkus dalam tiub penitis khas 0.3 ml. Bilangan tiub dalam bungkusan ialah 10 keping, dalam beg foil.

Bahan aktifnya ialah tafluprost, kandungannya dalam satu tiub titisan ialah 4.5 mcg.

Penyelesaian Taflotan tidak mempunyai warna tertentu, ia benar-benar telus.

Farmakodinamik

Taflotan tergolong dalam analog fluorinated prostaglandin F _2α.

Metabolit bioaktif ubat adalah asid tafluprost, agonis aktif dan selektif reseptor prostanoid manusia. Metabolit mempunyai pertalian untuk reseptor FP yang 12 kali lebih besar daripada latanoprost.

Menurut kajian, Taflotan mengurangkan tekanan intraokular dengan meningkatkan saliran cecair uveoscleral.

Bahan aktif Taflotan mempunyai kesan berkualiti tinggi pada proses mengurangkan tekanan intraokular. Kesan pertama diperhatikan 2-4 jam selepas menggunakan titisan, dan kesan maksimum yang mungkin dilihat selepas 12 jam. Kesan ubat berlangsung selama 24 jam.

Semasa eksperimen didapati bahawa Taflotan mengurangkan tekanan intraokular dengan purata 6-8 mm Hg, berbanding 7-9 mm Hg selepas pengenalan latanoprost. Berbanding dengan timolol, angkanya adalah seperti berikut: 5-7 mm Hg dan 4-6 mm Hg, masing-masing.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Apabila menggunakan setitik Taflotan di bawah konjunktiva setiap mata pada waktu malam selama lapan hari, kandungan kepekatan asid tafluprost dalam serum adalah minimum dan sama - kedua-duanya pada hari pertama dan pada hari kelapan menggunakan ubat.

Kepekatan serum maksimum dikesan 10 minit selepas penggunaan larutan dan menurun sebelum tamat 60 minit pertama. Purata kepekatan maksimum adalah sama pada hari pertama dan kelapan, menunjukkan kandungan ubat yang setara semasa minggu pertama rawatan.

Tiada perbezaan ketara secara klinikal dalam bioavailabiliti sistemik sediaan Taflotan dengan dan tanpa pengawet telah didaftarkan.

Tiada keanehan dalam pengedaran larutan berlabel dalam iris dan badan ciliary ditemui: ini menunjukkan pertalian rendah untuk bahan pigmen melanin. Semasa eksperimen, yang dijalankan menggunakan autoradiografi, kandungan maksimum radioaktiviti didapati dalam kornea, kelopak mata, sklera dan iris. Di luar organ mata, radioaktiviti merebak melalui radas lacrimal, lelangit atas, esofagus dan sistem pencernaan, buah pinggang, dan hati.

Pengikatan metabolit kepada protein plasma adalah 99% (pada kepekatan metabolit 500 ng/ml).

Metabolisme berlaku melalui glukuronidasi atau β-pengoksidaan.

Taflotan diekskresikan ke tahap yang lebih rendah melalui buah pinggang (sehingga 38%) dan ke tahap yang lebih besar dengan najis (sehingga 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Dos standard Taflotan ialah satu titisan larutan, yang perlu diselitkan di bawah konjunktiva organ mata yang terjejas setiap malam.

Taflotan tidak boleh digunakan lebih kerap daripada yang ditetapkan oleh doktor anda, kerana ini boleh mengurangkan keberkesanan menormalkan tekanan intraokular.

Satu bungkusan Taflotan digunakan untuk penyedutan ke dalam kedua-dua mata. Sekiranya persediaan yang dibuka kekal, ia mesti dibuang.

Jika larutan Taflotan terkena pada kulit semasa penggunaan titisan, ia harus dikeluarkan jika boleh untuk mengelakkan perubahan warna kulit.

Jika pesakit perlu menggunakan beberapa ubat oftalmik, maka selang masa 5-10 minit harus dikekalkan antara permohonan mereka.

Gunakan Taflotana semasa kehamilan

Pakar belum menjalankan kajian mengenai kesan Taflotan pada tubuh wanita hamil dan perkembangan bayi dalam kandungan. Walau bagaimanapun, kajian sedemikian telah dijalankan ke atas haiwan: semasa kajian itu, didapati bahawa Taflotan mempunyai ketoksikan pembiakan. Berdasarkan ini, ubat ini tidak boleh disyorkan kepada pesakit yang mengharapkan anak.

Bagi penggunaan Taflotan oleh wanita yang menyusukan bayi, kajian terhadap tikus telah menunjukkan bahawa ubat dan metabolitnya memasuki susu ibu walaupun dengan penggunaan ubat tempatan. Oleh itu, Taflotan tidak ditetapkan kepada pesakit yang sedang dalam tempoh laktasi.

Contraindications

Taflotan tidak digunakan dalam kes hipersensitiviti kepada bahan aktif atau tambahan ubat.

Kesan sampingan Taflotana

Ujian klinikal telah dijalankan melibatkan hampir satu setengah ribu pesakit. Kesemua mereka telah ditetapkan rawatan Taflotan – sama ada sebagai monodrug atau dalam kombinasi dengan 0.5% Timolol. Didapati bahawa simptom yang paling biasa (13%) diperhatikan semasa rawatan adalah kemerahan mata. Walau bagaimanapun, hanya 0.4% pesakit terpaksa menghentikan rawatan kerana ini.

Pemerhatian lain oleh pakar Eropah dan Amerika, yang berlangsung selama dua tahun, menunjukkan kesan sampingan lain yang mungkin dari Taflotan:

• sakit kepala;
• gatal-gatal dan sakit mata;
• perubahan dalam penampilan bulu mata (perubahan ketebalan, kuantiti, panjang, dll.);
• sensasi objek asing di mata, peningkatan lacrimation (atau, sebaliknya, "mata kering");
• bengkak kelopak mata, peningkatan keletihan organ mata, blepharitis, konjunktivitis, kemerosotan sementara penglihatan.

Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan terhadap ubat Taflotan telah dilaporkan.

[ 7 ], [ 8 ]

Berlebihan

Pada masa ini tiada kes-kes overdosis Taflotan yang dilaporkan.

Jika kita membenarkan kemungkinan teori overdosis, maka dalam kes sedemikian, ubat simptomatik harus digunakan.

Interaksi dengan ubat lain

Sebagai peraturan, tidak ada perbincangan mengenai interaksi ubat dengan Taflotan, kerana kemasukan sistemik ubat ke dalam aliran darah sangat rendah. Memandangkan ini, pakar tidak menjalankan kajian tepat mengenai kemungkinan interaksi farmakologi.

Penggunaan serentak Taflotan dan Timolol telah diuji dan tiada interaksi silang telah diperhatikan.

[ 9 ]

Syarat penyimpanan

Larutan oftalmik Taflotan disimpan dalam bentuk bungkusannya, mengekalkan rejim suhu +2 hingga +8°C, daripada jangkauan kanak-kanak.

Sebaik sahaja bungkusan dengan Taflotan dibuka, penyelesaian boleh disimpan tidak lebih daripada satu bulan, pada suhu sehingga +25°C. Jika titisan digunakan sekali, baki larutan Taflotan hendaklah dibuang.

Jangka hayat

Penyelesaian Taflotan yang dibungkus boleh disimpan sehingga 3 tahun di bawah keadaan yang sesuai.

[ 10 ]