Telzir

Tselsir adalah ubat antivirus yang terkandung di dalam kumpulan perencat protease.

Petunjuk Ia adalah

Ia digunakan untuk terapi dalam jangkitan HIV (rawatan kompleks dengan ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Borang pelepasan

Penyediaan dihasilkan dalam tablet dengan jumlah 0.7 g, 60 keping dalam botol polietilena. Di dalam kotak terdapat satu botol sebegitu.

Suspensi mulut juga dihasilkan, dalam botol polietilena dengan kapasiti 225 ml. Pakej mengandungi 1 botol sebegini, di samping yang melekatkan jarum suntikan (10 ml volum) dan penyesuai.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan antivirus, ia adalah prodrug amprenavir.

Unsur amprenavir adalah agen persaingan non-peptidik yang memperlambat aktiviti protease HIV. Ia tidak membenarkan protease virus melekatkan prekursor poliprotein yang diperlukan untuk replikasi virus. Amprenavir secara selektif memperlambat aktiviti replikasi unsur-unsur HIV-1, serta HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral Telzira, ia hampir sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi dihidrolisis, mengambil bentuk amprenavir, serta fosfat organik, dan kemudian diserap melalui epitel usus.

Penyerapan.

Selepas penggunaan semula ubat yang berulang dalam dos sebanyak 1.4 g (dua kali sehari), amprenavir diserap pada kelajuan tinggi. Nilai puncak selepas mencapai nilai keseimbangan ialah 4.82 (dalam 4.06-5.72) μg / ml, dan selang masa yang diperlukan untuk ini adalah 1.3 (dalam masa 0.8-4) jam.

Tahap geometri purata Cmin adalah 0.35 (dalam lingkungan 0.27-0.46) μg / ml pada nilai keseimbangan, dan nilai AUC adalah 16.6 (dalam 13.8-19.6) μg / ml dalam selang antara permohonan dadah. Petunjuk AUC adalah serupa dalam hal penggunaan sebarang bentuk ubat pada perut kosong. Tetapi paras puncak amprenavir plasma dengan penggunaan penggantungan adalah 14% lebih tinggi daripada nilai analog apabila menggunakan tablet.

Penggunaannya, bersama-sama dengan tablet makanan tepu lemak, tidak menjejaskan sifat farmakokinetik amprenavir dalam plasma.

Penggunaan makanan berlemak dengan penggantungan mengurangkan tahap AUC sebanyak 28%, dan indeks Cmax sebanyak 46% (berbanding dengan penggunaan dadah puasa pada perut kosong). Orang dewasa harus menggunakan penggantungan pada perut kosong. Kanak-kanak dan remaja juga harus mengambilnya bersama makanan (ini disediakan oleh rejimen dos untuk kategori pesakit).

Keadaan bioavailabiliti mutlak ubat pada manusia tidak diketahui.

Proses pengedaran.

Penunjuk isipadu pengedaran jelas amprenavir adalah kira-kira 430 liter (6 l / kg, dengan berat 70 kg). Tahap Vd yang besar dapat dijelaskan oleh laluan bebas bahan ke dalam tisu sistem peredaran darah.

Sintesis amprenavir dengan protein adalah kira-kira 90%. Bahan ini disintesis dengan albumin dan komponen AAG, tetapi mempunyai pertalian yang lebih tinggi untuk yang terakhir.

Proses pertukaran.

Di dalam badan, ubat ini diubah menjadi amprenavir, yang menjalani metabolisme hepatik dengan bantuan enzim CYP3A4. Kurang daripada 1% daripada LS diekskresi tidak berubah melalui buah pinggang.

Excretion.

Separuh hayat amprenavir adalah 7 jam. Ia dikumuhkan dalam bentuk produk metabolik melalui usus (kira-kira 75%), dan melalui buah pinggang (kira-kira 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara lisan (tablet boleh diambil tanpa mengambil kira masa makan, tetapi penggantungan hanya pada perut kosong).

Orang yang tidak menggunakan dadah yang melambatkan aktiviti protease ditetapkan untuk mengambil 1.4 gram ubat dua kali sehari. Juga, rejimen 1.4 g dari Tselsir ditadbir sekali sehari dalam kombinasi dengan 0.2 g ritonavir (sekali sehari). Ia adalah mungkin untuk mengambil 0.7 g ubat (dua kali sehari) bersama-sama dengan 0.1 g ritonavir (juga dua kali sehari).

Orang-orang yang sebelum ini mengambil ubat-ubatan yang memperlahankan aktiviti protease perlu mengambil 0,7 g ubat dua kali sehari, digabungkan dengan ritonavir (dalam dosis 0.1 g dua kali sehari).

Kedua-dua rejimen dos boleh digunakan untuk rawatan kompleks dengan ubat-ubatan antiretroviral lain.

Pesakit dengan gangguan aktiviti hati dalam bentuk ringan atau sederhana perlu menggunakan dua kali sehari untuk 0.7 g LS (sebagai monoterapi) atau dos yang sama dengan kombinasi dos tunggal sebanyak 0.1 g ritonavir setiap hari.

Orang yang mengalami gangguan fungsi hepatik yang teruk harus mengambil ubat ini dengan dos 0.7 g / hari.

Kanak-kanak yang tidak pernah dirawat dengan ubat-ubatan antiretroviral preskripsi seperti:

• kategori 2-5 tahun - mengambil 30 mg / kg atau 20 mg / kg Telzira dalam kombinasi dengan ritonavir (3 mg / kg);
• kategori 6-18 tahun - penggunaan 30 mg / kg atau 18 mg / kg ubat bersama dengan ritonavir (3 mg / kg).

Kanak-kanak yang tidak pernah mengambil dadah yang memperlahankan aktiviti protease:

• kumpulan 2-5 tahun - penggunaan 20 mg / kg bersama dengan ritonavir (3 mg / kg dos);
• kategori 6-18 tahun - mengambil 18 mg / kg LS dalam kombinasi dengan ritonavir (dos 3 mg / kg).

[35]

Gunakan Ia adalah semasa kehamilan

Gunakan Telsir semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam situasi di mana manfaat yang mungkin untuk wanita lebih mungkin daripada risiko janin yang mempunyai akibat negatif.

Apabila penyusuan dadah tidak boleh digunakan.

Contraindications

Kontra utama:

• gangguan fungsi hepatik dalam tahap sederhana atau teruk;
• kombinasi (ritonavir) dengan ubat-ubatan yang mempunyai indeks dadah yang sempit, dan merupakan asas elemen CYP3A4, dan sebagai tambahan kepada bahan-bahan yang mekanisme tindakannya berjalan dengan isoenzyme CYP2D6;
• kombinasi (bersama dengan ritonavir) dengan rifampicin;
• kehadiran intoleransi berhubung dengan amprenavir dengan fosamprenavir dan ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Kesan sampingan Ia adalah

Mengambil ubat boleh mencetuskan kemunculan beberapa kesan sampingan:

• gangguan yang berkaitan dengan aktiviti pencernaan: sering terdapat muntah, sakit perut dan cirit-birit dengan loya, dan tambahan pula, aktiviti unsur AST dan ALT meningkat;
• tindak balas yang memberi kesan kepada sistem saraf pusat: selalunya terdapat sakit kepala;
• yang lain: selalunya terdapat kenaikan tahap TG atau lipase.

[30], [31], [32], [33], [34]

Berlebihan

Ubat tidak mempunyai penawar. Tidak ada maklumat sama ada kemungkinan mengeluarkan amprenavir dari badan dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal. Sekiranya pesakit mengalami mabuk, ia perlu dihantar ke pengawasan pakar - untuk menentukan gejala toksisiti dan melaksanakan prosedur sokongan yang diperlukan.

[36], [37], [38]

Interaksi dengan ubat lain

Fosamprenavir mempunyai pelbagai interaksi terapeutik, kerana fungsinya adalah untuk melambatkan aktiviti isoenzim CYP3A4, dan apabila digabungkan dengan ritonavir - juga elemen CYP2D6. Jika anda ingin menggunakan ubat-ubatan lain terhadap latar belakang kursus rawatan yang mempunyai kombinasi ini, anda harus ingat tentang kemungkinan munculnya gejala negatif dan mengubah dos ubat-ubatan dan rejimen rawatan yang sewajarnya.

In vitro ujian menunjukkan bahawa amprenavir menunjukkan kesan sinergi dalam kes kombinasi dengan analog nucleoside (termasuk AZT DDI, dan selain itu abacavir), serta saquinavir, yang melambatkan aktiviti protease.

Penggunaan serentak dengan ritonavir, dan di samping indinavir dan nelfinavir membawa kepada fakta bahawa amprenavir mula mempunyai kesan tambahan.

[39], [40], [41], [42]

Syarat penyimpanan

Tsester dalam tablet, serta dalam bentuk penggantungan lisan, hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C. Penggantungan dilarang daripada pembekuan. Simpan ubat di lokasi yang tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil.

[43], [44], [45]

Jangka hayat

Telzir (tablet) boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembebasan dadah. Penggantungan mempunyai jangka hayat selama 2 tahun. Botol terbuka boleh disimpan selama maksimum 28 hari.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analog

Dadah analog adalah ubat-ubatan seperti Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],