Tienam

Tienam adalah ubat antibakteria yang sistemik.

Petunjuk Tienama

Ia digunakan untuk menghapuskan lesi kulit yang berjangkit, bahagian bawah sistem pernafasan, sendi dengan tisu lembut, dan sebagai tambahan kepada organ-organ ini di kawasan pelvis. Juga digunakan dalam rawatan sepsis, jangkitan yang berlaku dalam peritoneum, jangkitan nosokomial, endokarditis bakteria, jenis, dan di samping itu dengan proses berjangkit, jenis campuran dan untuk mencegah keradangan dalam tempoh selepas campur tangan pembedahan.

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku sebagai lyophilizate untuk penyelesaian yang digunakan untuk suntikan intravena. Botol kaca mengandungi 1 g lyophilizate (0.5 g imipenem dan natrium cilastatin). Di dalam pakej - 1 botol serbuk.

Farmakodinamik

Unsur aktif ubat adalah imipenem dengan cilastatin. Ubat ini mempunyai pelbagai kesan antimikrob. Tienam mempunyai tindak balas bakteria terhadap flora spesies gram-negatif, mikrob gram-positif, serta aerob dan anaerob. Tindakan dengan menghalang proses mengikat di dalam dinding sel bakteria.

Imipenem termasuk dalam kategori karbapenem, dan juga merupakan turunan komponen thienamycin.

Natrium cilastatin memperlahankan aktiviti enzim yang menimbulkan metabolisme buah pinggang, meningkatkan nilai-nilai dalam sistem kencing dalam bentuk yang tidak berubah. Cilastatin tidak menjejaskan aktiviti β-laktamase mikrob, dan tidak mempunyai kesan antibakteria sendiri.

Dadah ini mempunyai kesan ke atas staphylococci dari streptococci, serta enterobacteria, Neisseria, Campylobacter, mycobacteria, yersinii dengan gardnerellami dan Listeria dengan Klebsiella. Dadah adalah pengaruh aktif di flora, yang mempunyai rintangan terhadap aminoglycosides dengan penisilin dan cephalosporins. Ia menandakan kesan sinergi apabila digabungkan dengan aminoglycosides - berkenaan dengan Pseudomonas aeruginosa (untuk ujian in vitro).

[1]

Farmakokinetik

Apabila larutan disuntik dengan 1% lidocaine (0.5 g setiap), nilai plasma puncak imipenem diperhatikan selepas 2 jam dan nilai puratanya adalah 10 μg / ml. Sebagai perbandingan dengan / dalam bentuk ubat, imipenem menunjukkan kira-kira 75% bioavailabiliti. Komponen sedutan pentadbiran bahagian berlaku dalam tempoh 6-8 jam mi, di mana dalam Imipenem paparan plasma adalah lebih daripada 2 g / ml dalam tempoh kira-kira 6 jam selepas suntikan. Pentadbiran dadah pada dos 0.5 g setiap 12 jam menyebabkan pengumpulan bahan yang lemah. Nilai imipenem dalam air kencing adalah lebih besar daripada 10 μg / ml selama 12 jam selepas suntikan IM penyelesaian. Kadar perkumuhan rata-rata komponen bersama-sama dengan air kencing adalah 50%.

Nilai plasma maksima cilastatin dengan kaedah LS dalam / m pada dos purata 0.5 g adalah 24 μg / ml dan diperhatikan selepas 1 jam. Ketersediaan bio daripada bahan tersebut dibandingkan dengan suntikan intravena adalah kira-kira 95%. Penyerapan bahan dari tapak pentadbiran hampir berakhir selepas 4 jam. Apabila menggunakan penyelesaian 2 kali sehari (dalam dos 0.5 g), tiada pengumpulan bahan tersebut. Tahap purata perkumuhan cilastatin bersama dengan air kencing adalah 75%.

Cilastatin adalah perencat khusus enzim dehydropeptidase-I. Bahan ini dengan berkesan menghalang metabolisme imipenem, yang membolehkan gabungan penggunaan komponen ini untuk mendapatkan nilai antibakteria yang berkesan dadah imipenem dalam plasma dalam air kencing. Indeks plasma puncak cilastatin 20 minit selepas pentadbiran larutan (0.5 g) berkisar 21-55 μg / ml. Separuh hayat plasma cilastatin adalah kira-kira 1 jam. Sekitar 70-80% daripada dos bahan selepas 10 jam selepas pentadbiran diekskresikan dalam urin tidak berubah. Cilastatin selanjutnya tidak diperhatikan di dalam air kencing. Sekitar 10% diperhatikan dalam bentuk produk pembusukan, bahan N-asetil mempunyai kesan menindih pada dehidropeptidase (ia boleh dibandingkan dengan tindakan yang sama komponen induk).

Gabungan ubat dengan probenecid menggandakan indeks plasma dan separuh hayat cilastatin, tetapi tidak menjejaskan perkumuhannya dalam air kencing. Cilastatin disintesis dengan protein whey oleh kira-kira 40%.

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian ini boleh ditadbir kedua-duanya dalam / m dan / dalam kaedah. Hari dibenarkan memasuki tidak lebih daripada 4000 mg ubat (dikira oleh nisbah 50 mg / kg). Anda boleh menukar dos, dengan mengambil kira fungsi buah pinggang, keparahan penyakit dan berat pesakit.

Apabila menghalang perkembangan komplikasi selepas prosedur pembedahan: disuntikkan dalam / dalam larutan penyelesaian pada dos 1000 mg (sebelum itu anestetik semestinya diberikan), dan kemudian, selepas 3 jam ia disuntik sekali lagi.

Suntikan bahan dalam kaedah / m dilakukan pada kadar 500-750 mg, prosedur dilakukan dua kali sehari (maksimum dos harian dibenarkan ialah 1.5 g).

[3]

Gunakan Tienama semasa kehamilan

Penggunaan Tienam pada wanita hamil tidak dikaji secukupnya, dan oleh itu hanya mungkin untuk memohon pada masa ini jika yakin bahawa manfaat dari pentadbirannya melebihi komplikasi yang mungkin dari janin.

Imipenem menembusi susu ibu, jadi apabila menggunakan ubat-ubatan adalah perlu untuk sementara menolak susu ibu.

Contraindications

Kontra utama:

• hipersensitiviti kepada karbapenem atau antibiotik jenis β-laktam;
• bayi kurang daripada 3 bulan;
• penyakit buah pinggang yang teruk;
• penyelesaian intramuskular dibuat dengan tambahan lidocaine, adalah dilarang untuk digunakan dalam hipersensitiviti berkenaan dengan amide-jenis tindakan anestetik setempat (jantung pengaliran pelanggaran berlaku dan membangunkan kejutan).

Awas diperlukan apabila melantik orang tua, serta orang dengan penyakit CNS. Juga dalam kes ini, perundingan awal dengan doktor berdedikasi diperlukan.

Kesan sampingan Tienama

Suntikan penyelesaian boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan seperti:

• luka sistem urogenital: kadang-kadang terdapat kemunculan poliuria, oliguria, serta kegagalan buah pinggang dalam tahap akut dan anuria;
• gangguan NC: berlakunya halusinasi, paresthesia, gangguan mental, perkembangan myoclonia, kejang epilepsi, dan rasa kekeliruan;
• Pelanggaran fungsi saluran gastrointestinal: kadang kala mereka menandakan hepatitis jenis ubat, dan selain itu, muntah, PMK, mual dan cirit-birit;
• hemostasis dan kemusnahan sistem hematopoietik: pembangunan agranulocytosis, eosinofilia, lymphocytosis, basophils, monocytosis atau leukopenia, neutropenia, atau trombotsito-. Terdapat juga tindak balas positif dari ujian Coombs, penurunan hemoglobin dan pemanjangan tahap PTV;
• perubahan dalam nilai kajian makmal: peningkatan kreatinin dengan bilirubin, dan tambahan enzim urea nitrogen dan hati AST dengan ALT;
• gejala alahan: pembangunan angioedema, TEN, gatal-gatal, ruam kulit, poliformnoy erythema, gatal-gatal, negeri demam, dan di samping itu, exfoliative dermatitis bentuk dan manifestasi anafilaksis;
• Lain-lain: Candidiasis, hiperemia kulit, kesakitan akibat pembentukan infiltrat di tapak suntikan, dan juga trombophlebitis dan gangguan selera dapat terjadi.

[2]

Interaksi dengan ubat lain

Tienam tidak dibenarkan bergabung dengan antibiotik lain, serta garam laktat.

Mungkin terdapat reaksi alahan terhadap kes kombinasi dengan penisilin, serta cephalosporins.

Menunjukkan pertentangan terhadap β-laktam lain (seperti monobaktam, dan tambahan penisilin dan cephalosporins).

Hasil daripada penggunaan serentak dengan ganciclovir, sawan jenis umum timbul.

Penyekat dadah rembasan tubular boleh meningkatkan indeks antibiotik di dalam darah, dan juga memanjangkan separuh hayat imipenem.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Tienam dikehendaki disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

Arahan khas

Ulasan

Tienam dianggap sebagai ubat yang berkesan, berdasarkan tinjauan kebanyakan pesakit. Tetapi ia mesti diambil kira bahawa ia mempunyai kesan yang sangat kuat, jadi ia dilarang untuk menggunakannya secara bebas, tanpa kawalan doktor.

Jangka hayat

Tienam boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.