Tigacil

Tigacil adalah antibiotik dari subkumpulan glycylcycline; strukturnya serupa dengan antibiotik tetrasiklin.

Mengandungi unsur tigecycline, yang menunjukkan pelbagai kesan antibakteria. Tetapi tigecycline tidak mempunyai perlindungan terhadap mekanisme ketahanan bakteria dalam bentuk perkumuhan sel aktif, yang dikodekan oleh kromosom Pseudomonas aeruginosa dan Proteae. [1]

Tigecycline tidak tahan silang terhadap kebanyakan subkumpulan antibiotik. [2]

Petunjuk Tigacil

Ia digunakan untuk terapi dengan komplikasi jangkitan (di kawasan lapisan subkutan dengan epidermis, serta di kawasan intra-perut), dan di samping itu, dengan radang paru-paru pesakit luar .

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dilakukan dalam bentuk serbuk untuk cecair infus, di dalam botol kaca dengan jumlah 5 ml. Terdapat 10 botol seperti itu di dalam bungkusan.

Farmakodinamik

Ubat ini melambatkan terjemahan protein dalam mikroba, mensintesis dengan subunit ribosomal 30S, dan di samping itu menyekat laluan molekul aminoacyl-tRNA ke kawasan A-site ribosom, akibatnya residu asid amino tidak termasuk dalam peningkatan rantai peptida.

Tigecycline dapat menunjukkan aktiviti bakteriostatik. Sekiranya menggunakan MIC 4 kali ganda bahan tersebut, terdapat penurunan separuh jumlah koloni Staphylococcus aureus, enterococci dan Escherichia coli. [3]

Kesan bakteria diperhatikan terhadap Haemophilus influenzae, pneumococcus dan Legionella pneumophila.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Kerana fakta bahawa tigecycline diberikan secara intravena, ia mempunyai ketersediaan bio 100%.

Proses pembahagian.

Sekiranya menggunakan kepekatan dalam lingkungan 0.1-1 μg / ml, sintesis protein tigecycline in vitro berfluktuasi kira-kira dalam lingkungan 71-89%. Semasa ujian farmakokinetik dengan penyertaan manusia dan haiwan, diketahui bahawa bahan tersebut diedarkan pada kelajuan tinggi di dalam tisu.

Di dalam badan, tahap keseimbangan Vd tigecycline adalah 500-700 liter, dari mana dapat disimpulkan bahawa bahan tersebut diedarkan secara meluas, di luar plasma, dan juga terkumpul di dalam tisu.

Tidak ada maklumat mengenai kemampuan ubat mengatasi BBB.

Nilai serum Cssmax tigecycline adalah 866 ± 233 ng / ml untuk infus setengah jam, dan 634 ± 97 ng / ml untuk infus 1 jam. Penunjuk AUC untuk julat 0-12 jam adalah 2349 ± 850 ng × jam / ml.

Proses pertukaran.

Kurang daripada 20% ubat terlibat dalam proses metabolik (rata-rata). Unsur utama yang terdaftar di dalam tinja dan air kencing adalah tigecycline yang tidak berubah; selain itu, komponen metabolik tigecycline, glukuronida dan N-asetil diperhatikan.

Tigecycline tidak menghalang proses metabolik yang berkembang dengan bantuan 6 isoenzim (CYP1A2 dan CYP2C8, dan sebagai tambahan CYP2C9 dengan CYP2C19 dan CYP2D6 bersama-sama dengan CYP3A4). Bahan tidak menunjukkan kesan penghambatan yang kompetitif atau tidak dapat dipulihkan berbanding dengan hemoprotein P450.

Perkumuhan.

Telah dinyatakan bahawa 59% bahagian yang diberikan dikeluarkan oleh usus (sementara bahagian utama unsur yang tidak berubah dikeluarkan di dalam hempedu), dan 33% lagi melalui buah pinggang. Jalan perkumuhan tambahan adalah proses glukuronidasi dan perkumuhan ginjal dari komponen yang tidak berubah.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intravena melalui penitis dalam jangka waktu 0,5-1 jam. Ukuran dos awal ialah 0.1 g; pada masa akan datang, perlu memasukkan 0.05 g bahan pada selang 12 jam.

Kitaran terapi untuk komplikasi jangkitan di zon intra-perut atau di kawasan lapisan subkutan dengan epidermis berlangsung 5-14 hari; dalam kes pneumonia ambulatori, 1-2 minggu.

Tempoh terapi dipilih, dengan mempertimbangkan penyetempatan jangkitan dan keparahannya, serta tindak balas klinikal terhadap rawatan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan terapi ubat ketika digunakan dalam pediatrik (pada orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Tigacil semasa kehamilan

Meresepkan Tigacil kepada wanita hamil hanya diperbolehkan dengan petunjuk yang tegas, apabila manfaat yang diharapkan bagi wanita lebih mungkin daripada risiko komplikasi pada janin.

Tidak ada maklumat mengenai sama ada tigecycline diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya pelantikan ubat diperlukan untuk HB, adalah perlu untuk menolak penyusuan selama terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kepekaan peribadi yang jelas terhadap unsur ubat;
• intoleransi teruk terhadap antibiotik tetrasiklin.

Perlu berhati-hati semasa menggunakan orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

Kesan sampingan Tigacil

Antara kesan sampingan:

• pelanggaran fungsi pembekuan darah: selalunya terdapat peningkatan nilai PTT / INR atau APTT;
• masalah dengan kerja sistem hematopoietik: kadang-kadang eosinofilia diperhatikan. Perkembangan trombositopenia diperhatikan secara tunggal;
• manifestasi alahan: gejala anaphylactoid / anaphylactic tunggal diperhatikan;
• gangguan sistem saraf pusat: pening sering berlaku;
• lesi yang mempengaruhi CVS: phlebitis sering berkembang. Kadang-kadang trombophlebitis muncul;
• gangguan pencernaan: dalam kebanyakan kes, muntah, cirit-birit dan loya muncul. Kesakitan perut, anoreksia, dan dispepsia adalah perkara biasa. Kadang-kadang terdapat hiperbilirubinemia, pankreatitis pada fasa aktif dan penyakit kuning, dan ALT dengan peningkatan AST. Kegagalan hati dan disfungsi hati yang teruk muncul secara tunggal;
• luka dermatologi: ruam dan gatal-gatal sering diperhatikan;
• masalah dengan fungsi seksual: kadang-kadang terdapat sariawan, keputihan, atau vaginitis;
• tanda-tanda tempatan: kadang-kadang terdapat rasa sakit, phlebitis, keradangan atau pembengkakan di kawasan suntikan;
• yang lain: selalunya asthenia atau sakit kepala berlaku dan penyembuhan luka diperlahankan. Kadang-kadang menggigil diperhatikan;
• perubahan bacaan ujian: hipoproteinemia sering berkembang atau alkali alkali fosfatase, nitrogen urea darah dan amilase serum meningkat. Kadang-kadang hiponatremia, β-glisemia, atau β-kalsium berlaku, dan kadar kreatinin darah juga meningkat.

Berlebihan

Tidak ada maklumat mengenai keracunan Tigacil. Dengan pemberian ubat secara intravena kepada sukarelawan dalam jumlah 0,3 g (infus 1 jam), terdapat peningkatan muntah dengan mual.

Tidak mungkin mengeluarkan tigecycline dari badan menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes penggunaan gabungan ubat dengan warfarin (1 kali bahagian 25 mg), terdapat penurunan pelepasan S- dan R-warfarin (sebanyak 23% dan 40%), dan sebagai tambahan, penurunan AUC warfarin (sebanyak 29% dan 68%)... Masih belum dapat menentukan mekanisme interaksi yang dijelaskan. Oleh kerana kemampuan tigecycline untuk meningkatkan tahap PTT / INR dan APTT, dalam hal pemberian ubat bersama dengan antikoagulan, data ujian pembekuan yang sesuai harus selalu dipantau.

Menggabungkan antibiotik dengan kontrasepsi oral dapat melemahkan keberkesanannya.

Sekiranya diberikan melalui kateter berbentuk T, Tigacil tidak serasi dengan diazepam, omeprazole, liposomal amphotericin B dan hanya amphotericin B, begitu juga dengan esomeprazole.

Syarat penyimpanan

Tigacil harus dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu - maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Tigacil boleh digunakan selama 18 bulan dari tarikh pembuatan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah zat Floracid, Furamag dengan Tigecycline dan Dalatsin.