Tvir

Tenvir adalah ubat yang mempunyai kesan ke atas jenis hepatitis B, serta jangkitan HIV.

Petunjuk Tannira

Ia digunakan untuk terapi dalam HIV dan AIDS. Selain daripada penggunaannya dalam skim individu rawatan gabungan jenis hepatitis B. Ia juga mesti diambil semasa rawatan antiretroviral.

[1]

Borang pelepasan

Penyediaannya dijual dalam bentuk tablet, 30 keping setiap bekas, dilengkapi dengan beg yang mengandungi silika gel. Di dalam pek mengandungi 1 bekas tersebut.

[2]

Farmakodinamik

Bahan tenofovir disoproksil selepas penyerapan diubah menjadi tenofovir unsur aktif, yang merupakan analog nukleotida monophosphate. Selepas itu, bahan itu berubah menjadi produk penguraian aktif, tenofovir 2-fosfat (dengan penyertaan enzim sel yang dinyatakan secara struktural).

Separuh hayat intraselular tenofovir 2-fosfat adalah sama dengan 10 jam dalam keadaan aktif, dan juga 50 jam sambil tinggal dalam keadaan tenang di dalam sel-sel mononuklear darah periferal.

Unsur ini melambatkan transcriptase belakang HIV-1 dan HBV polymerase menggunakan sintesis terus berdaya saing daripada ahli substrat deoxyribonucleotide semula jadi, sekali gus memecahkan rantaian DNA selepas sambungan dengannya.

Tenofovir 2-fosfat mempunyai kesan retarding lemah pada sel polimerase α, β, dan juga γ. Ujian in vitro menunjukkan bahawa tenofovir pada tahap sehingga 300 μmol / l menjejaskan kedua-dua pengikatan DNA mitokondria atau proses pembentukan asid laktik.

[3]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Terdapat bukti bahawa pengambilan oleh pesakit dengan HIV, tenofovir disoproxil fumarate diserap pada kelajuan tinggi dan ditukar ke dalam elemen tenofovir. Digunakan, kejamakan bahagian tenofovir disoproxil fumarate dengan makanan pada individu dengan jangkitan HIV telah diperhatikan untuk tenofovir purata parameter Cmax (326 (36.6%) ng / ml), tahap AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), serta nilai Cmin (64.4 (39.4%) ng / ml).

Nilai serum puncak tenofovir direkodkan selepas kira-kira 60 minit dengan puasa dan kira-kira 120 minit dengan makanan. Selepas mengambil ubat pada perut kosong, tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 25%. Apabila dimakan bersama-sama dengan makanan berlemak, bioavailabiliti ubat meningkat (di samping itu, AUC (kira-kira 40%) dan Cmax (kira-kira sebanyak 14%) juga meningkat).

Apabila menerima bahagian pertama dadah, yang diperkenalkan selepas makan makanan berlemak, nilai serum median Cmax adalah kira-kira 213-375 ng / ml. Dalam kes ini, penggunaan dadah dengan hidangan ringan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap profil farmakokinetiknya.

Proses pengedaran.

Telah dinyatakan bahawa bahagian dalam TENVIR diagihkan dalam pelbagai tisu, dengan nilai tertinggi yang dilihat di dalam hati dengan buah pinggang, serta kandungan usus (ujian praslinik). Sintesis dengan plasma atau protein serum dalam ujian in vitro sama dengan kurang daripada 0.7%, masing-masing, dan 7.2% (dengan pelbagai LS dalam julat 0.01-25 μg / ml).

Proses pertukaran.

Ujian in vitro mendedahkan bahawa tiada unsur aktif ubat, atau produk metaboliknya, adalah substrat enzim CYP450.

Excretion.

Tenofovir terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang - melalui penapisan, serta melalui sistem pengangkutan jenis tiub yang aktif. Komponen yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing (kira-kira 70-80% daripada dos yang diterima).

Tahap pembersihan keseluruhan adalah kira-kira 230 ml / h / kg (kira-kira 300 ml / minit). Nilai pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 160 ml / h / kg (kira-kira 210 ml / minit), yang lebih tinggi daripada kadar penapisan glomerular. Fakta ini mengesahkan kepentingan penting rembesan tubular semasa perkumuhan tenofovir.

Dengan pentadbiran lisan, separuh hayat tenofovir akhir adalah 12-18 jam.

Dos dan pentadbiran

Ambil Tenwire hanya dibenarkan sebagai sebahagian daripada rawatan antiretroviral. Jika diambil sebagai monoterapi, tanpa penambahan agen terapeutik lain, kesan yang diinginkan tidak akan berkembang, kerana tenofovir mempunyai kesan perencatan yang lemah.

Anda perlu mengambil ubat sebelum makan atau dengannya, dalam jumlah pil pertama, sekali sehari. Jeda antara kegunaan tidak boleh melebihi 24 jam. Jika anda terlepas masa yang anda perlukan untuk mengambil ubat secepat mungkin.

Jangan tambahkan dos. Setiap hari (sekali) dibenarkan mengambil ubat maksimum 0.3 g. Secara umumnya, penambahan atau penurunan bebas dalam saiz sebahagian dilarang, kerana ia dapat meningkatkan kemungkinan berlebihan atau melemahkan keberkesanan ubat.

Tablet digunakan secara keseluruhan, tanpa pengisaran awal. Minum mereka dengan banyak air.

Gunakan Tannira semasa kehamilan

Ubat tersebut harus diberikan dengan teliti kepada wanita hamil. Oleh kerana tidak ada maklumat mengenai bagaimana tenofovir menjejaskan perkembangan janin, perlu terlebih dahulu menilai manfaat kepada wanita dari penggunaannya dan kemungkinan risiko kepada janin.

Orang yang dirawat dengan Tenvir perlu menggunakan kontraseptif dipercayai dalam tempoh ini.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• orang yang, sebagai tambahan kepada patologi yang mendasari, juga mengalami polyneuropathy;
• gangguan fungsi ginjal dalam tahap yang teruk;
• Kehadiran hipersensitiviti terhadap unsur-unsur yang menjadi sebahagian daripada dadah.

Berhati-hati apabila menggunakan diperlukan dalam kes seperti berikut:

• kegagalan buah pinggang, di mana tahap CK berada dalam lingkungan 30-50 ml / minit;
• pesakit memerlukan sesi hemodialisis.

Sekiranya anda mempunyai faktor di atas, ambil dadah di bawah pengawasan doktor. Kawalan perubatan juga diperlukan semasa digunakan pada orang berusia di atas 65 tahun.

Sekiranya anda perlu mengambil Tenvira dari wanita yang menyusui, untuk tempoh terapi, anda mesti berhenti menyusu.

[4]

Kesan sampingan Tannira

Penggunaan dadah boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• Pelanggaran fungsi aliran darah sistemik dan limfa: perkembangan anemia atau neutropenia;
• gangguan imun: rupa tanda-tanda alergi;
• masalah dengan proses metabolik: perkembangan asidosis laktik, hiperglikemia, serta hypophosphatemia atau hypertriglyceridemia;
• gangguan mental: kemunculan insomnia atau impian yang tidak normal;
• gangguan dalam kerja Dewan Negara: berlakunya sakit kepala, gangguan toraks atau pernafasan, serta pening dan kesukaran dalam proses pernafasan;
• gangguan yang menyerang aktiviti pencernaan: perkembangan muntah, cirit-birit, gejala-gejala gejala, mual, sakit di kawasan epigastrik dan pankreatitis. Terdapat juga peningkatan tahap amilase (contohnya, di kawasan pankreas), kembung dan peningkatan dalam nilai serum lipase;
• kemusnahan epidermis dan lapisan subkutaneus: ruam, berjerawat yang, borang maculopapular atau Stomatitis, perubahan warna epidermis (peningkatan pigmentasi), pruritus, dan urtikaria;
• masalah dengan aktiviti muskuloskeletal dan fungsi tisu penghubung: peningkatan dalam nilai creatine kinase. Osteomalacia, rhabdomyolysis, serta kelemahan otot dan myopathy boleh berkembang;
• gangguan fungsi pundi kencing: proteinuria, meningkatkan nilai kreatinin, kegagalan buah pinggang (fasa akut atau kronik), dalam tubulopathy buah pinggang mempunyai watak proksimal (di sini termasuk sindrom Fanconi), dan sebagai tambahan kepada nekrosis tiub akut dan bentuk yang lain.

[5], [6]

Interaksi dengan ubat lain

Perlu diingatkan bahawa ia adalah dilarang untuk menggabungkan ubat dengan kebanyakan ubat-ubatan. Ini adalah kerana Tenvir tidak serasi dengan banyak ubat. Oleh itu, dengan penggunaan ubat-ubatan secara serentak boleh mengalami gejala-gejala negatif yang agak teruk, serta melemahkan atau sepenuhnya meneutralkan keberkesanan terapi Tenvir. Berikut adalah interaksi ubat dengan ubat-ubatan individu.

Apabila digabungkan dengan didanosin, nilai perubatannya meningkat. Oleh itu, kombinasi seperti itu dilarang (hanya dalam beberapa kes, varian dengan pengurangan dosis didanosin boleh dipertimbangkan).

Gabungan dengan atazanavir menyebabkan penurunan dalam indeksnya, serta peningkatan selari dalam nilai tenofovir. Gabungan ubat semacam itu hanya dibenarkan dengan potensi tambahan tambahan kesan atazanavir dengan ritonavir.

Sambutan serentak dengan ritonavir dan lopinavir meningkatkan tahap tenofovir, jadi kombinasi ini dilarang.

Permohonan bersama darunavir kira-kira 20-25% meningkatkan nilai tenofovir. Gunakan ubat ini dalam hidangan standard, sambil berhati-hati mengikuti kesan nephrotoxic tenofovir.

Apabila menggabungkan Tenvir dengan cidofovir, ganciclovir atau valganciclovir, indeks tenofovir atau ubat yang diambil serentak dengan peningkatan itu. Oleh itu, ubat-ubatan ini harus digunakan dengan berhati-hati, mengelakkan perkembangan kesan sampingan. Nefrotoxic drugs juga mampu meningkatkan tahap serum tenofovir.

Sekiranya pesakit mempunyai patologi kronik di mana penggunaan ubat-ubatan yang kerap diperlukan, adalah perlu untuk berunding dengan doktor tentang keserasian mereka dengan Tenvir.

[7], [8], [9]

Syarat penyimpanan

Tenvir diperlukan untuk disimpan di tempat yang ditutup dari kelembapan dan cahaya matahari, di mana tidak ada akses untuk anak-anak muda. Tahap suhu harus maksimum 30 ° C.

[10],

Jangka hayat

Tenier boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan selepas pembebasan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Jangan berikan kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

[11], [12]

Analog

Analogan ubat adalah Zeffix, Lamivudine dan Epivir dengan Sebivo, Azimite, Retrovir dan Tenofovir-TL.

[13]