Urokinase

Ejen Fibrinolytic - Urokinase - berfungsi sebagai ubat terlarut yang menghilangkan bekuan darah dengan mengaktifkan plasminogen.

Petunjuk Urokinase

Boleh menggunakan Urokinase dalam trombosis akut arteri dan venous vessels, dengan tromboembolisme cawangan arteri paru-paru, dengan trombosis dari peredaran vaskular.

Urokinase digunakan untuk sindrom kaki kencing manis, yang disertai oleh pembentukan ulser dan iskemia teruk pada kaki. Juga, ubat ini ditetapkan dalam kes-kes ketidaksuburan atau ketidakcekapan menjalankan revaskularisasi koperasi, dengan tahap fibrinogen lebih daripada 3.5 g / liter.

[1], [2], [3], [4]

Borang pelepasan

Urokinase adalah jisim seperti pulpa untuk pembiakan, diikuti oleh suntikan dan infusi infusi.

Urokinase Powder dibungkus dalam botol mengandungi 10,000 IU, 100,000 IU, 500,000 IU, atau 1 juta IU Urokinase.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakodinamik

Urokinase merujuk kepada bahan enzim dengan bahan aktif serina protease (serine sebagai asid amino).

Urokinase mempunyai banyak persamaan dengan plasminogen dan mengubahnya menjadi plasmin oleh hidrolisis arteri-ligamentum valine. Trombi fibrinous boleh dibubarkan di bawah pengaruh sifat-sifat thrombolytic dari plasmin protease.

Keadaan aktif plasma yang disebabkan oleh Urokinase menggalakkan pengurangan dos bergantung kepada jumlah plasminogen dan fibrinogen, dan juga meningkatkan kandungan produk hidrolisis fibrin dan fibrinogen. Produk hidrolisis menjejaskan pengurangan pembekuan darah dan meningkatkan kesan heparin. Ciri-ciri sedemikian muncul sepanjang hari selepas pentadbiran Urokinase.

Perubahan perindustrian plasminogen ke dalam plasmin boleh dihalang oleh asid epsilon-aminokaproik, tranexamic dan aminobenzoik. Perencat ini tidak memberi kesan berpotensi pada sifat anti-pembekuan fibrin dan fibrinogen dalam peredaran.

[11], [12]

Farmakokinetik

Urokinase disuntik ke dalam arteri atau ke dalam urat dengan suntikan atau infusi.

Apabila menjalankan kajian yang sesuai dengan haiwan, didapati bahawa Urokinase dihancurkan oleh bahan enzimatik. Hati adalah sangat penting dalam transformasi biologi Urokinase. Metabolit yang tidak aktif dikumuhkan dengan massa lendir dan cecair kencing.

Tempoh separuh hayat Urokinase dianggarkan pada 9-16 minit. Tempoh klinikal mungkin bergantung pada tempoh pendedahan plasmin aktif.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian Urokinase boleh diberikan secara intravena melalui suntikan atau suntikan infus, kedua-duanya dalam bentuk monopreparation, dan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks bersama-sama dengan heparin.

Dosis Urokinase ditentukan secara individu, di bawah kawalan parameter pembekuan darah.

• Apabila trombosis dari venous vessels yang sangat terletak:
  • jumlah awal ubat Urokinase 4400 IU per kg, untuk pesakit berisiko 150 ribu IU selama 15 minit;
  • memegang dos 100 ribu IU sejam, dan untuk pesakit yang berisiko - dari 40 hingga 60 ribu IU selama 2-3 hari;
  • Selepas tiga hari, dos boleh dikaji semula.
• Dalam embolisme pulmonari yang teruk:
  • jumlah awal ubat Urokinase 4400 IU per kg berat selama 15 minit;
  • dos pengekalan Urokinase 4400 IU per kg berat badan / jam selama 12 jam;
  • dengan kecekapan yang tidak mencukupi dalam sehari, dos boleh ditingkatkan.
• Pelanggaran patens kapal periferi:
  • 240 ribu IU sejam diberikan sebagai infusi dengan penggunaan kateter intraarterial selama 2-4 jam, atau sehingga aliran darah tercapai, selepas itu mereka beralih ke 1-2 ribu IU per minit;
  • infusi itu selesai pada akhir trombolisis, atau dua hari selepas permulaan infusi.
• Dengan menyekat fibrin shunts hemodialisis:
  • satu penyelesaian Urokinase 5-25 ribu IU per ml diperkenalkan ke dalam kedua-dua cawangan shunt vascular;
  • jika diperlukan, penyerapan diulang selepas 35-40 minit;
  • Tempoh penggunaan Urokinase tidak melebihi 120 minit.

Sejurus sebelum penggunaan Urokinase, serbuk dicairkan di dalam air untuk suntikan mengikut skim berikut:

• untuk Urokinase 10 ribu IU, 50 ribu IU atau 100 ribu IU, 2 ml cecair pelarut diperlukan;
• Bagi Urokinase 500 ribu IU, 10 ml cecair larut diperlukan.

Seterusnya, penyediaan dicairkan kepada konsistensi yang diingini dengan penyelesaian fisiologi atau penyelesaian glukosa 5-10%. Urokinase diberikan segera selepas pencairan.

[30], [31], [32]

Gunakan Urokinase semasa kehamilan

Data mengenai pengambilan Urokinase dalam komposisi susu ibu, tidak, serta maklumat tentang kemungkinan menggunakan fibrinolitik dalam kehamilan. Jangan biarkan kemungkinan mengalami pendarahan, risiko pramatang buruh awal dan kemunculan komplikasi lain - contohnya, detasmen awal plasenta.

Dibuktikan bahawa Urokinase sebahagiannya melepasi halangan plasenta.

Memandangkan maklumat yang ada, penggunaan Urokinase semasa kehamilan adalah tidak diingini, serta dalam masa sebulan selepas kelahiran anak.

Contraindications

Antara kontraindikasi mutlak untuk penggunaan Urokinase adalah:

• pendarahan baru-baru ini (terutamanya yang berkaitan dengan kejadian serebrovaskular);
• strok, pecah vaskular yang telah berlaku dalam tempoh lapan minggu yang lalu;
• campur tangan pembedahan baru-baru ini, serta keadaan sebelum pengetatan utama permukaan luka;
• aktiviti lemah sistem pembekuan darah, kecenderungan pendarahan (pelbagai diatesis hemoragik dan fibrinolisis);
• bentuk hipertensi yang teruk, retinopati yang dikaitkan dengan peningkatan tekanan darah;
• penyakit hati yang teruk dan sistem penapisan buah pinggang;
• kebarangkalian peningkatan pendarahan gastrointestinal (ulser peptik, proses tumor dalam sistem pencernaan, dan lain-lain);
• peningkatan risiko pendarahan di hadapan batu ginjal, atau tumor sistem kencing;
• tuberkulosis, hemoptysis;
• stratifikasi aneurisme;
• penambahan pankreatitis;
• endokarditis;
• sepsis mikrob, oklusi vaskular septik;
• bulan pertama selepas kelahiran anak, pengguguran spontan atau perubatan, atau selepas ancaman pengguguran;
• karsinoma pendarahan;
• bulan pertama selepas aortografi lumbar;
• 8-10 hari pertama selepas tusukan tulang belakang tidak rumit.

 Kontraindikasi relatif untuk penggunaan Urokinase adalah:

• resusitasi baru-baru ini, patologi injap mitral dan fibrillation atrium;
• memanjangkan tempoh tromboplastin, trombositopenia;
• tempoh kehamilan;
• pelanggaran integriti kapal arteri

[19], [20], [21]

Kesan sampingan Urokinase

Kesan yang paling biasa selepas pentadbiran Urokinase adalah:

• mikrovolasi;
• pendarahan dari kapal yang rosak;
• hematoma.

Sejumlah pesakit semasa rawatan Urokinase mengalami pendarahan teruk dalam sistem pencernaan, hati, serta pendarahan intracerebral dan retroperitoneal.

Selalunya peningkatan sementara dalam tahap transaminase dan penurunan tahap hematokrit tanpa pendarahan yang jelas dicatatkan.

Ia boleh membentuk embolisme.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, alergi berkembang, yang mendedahkan dirinya dengan kemerahan kulit, pelanggaran pernafasan, penurunan tekanan darah.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Berlebihan

Tanda utama overdosis Urokinase adalah pendarahan, yang mesti dihentikan oleh mampatan. Jika penggunaan kaedah pemampatan tidak menyebabkan pendarahan, penyerapan Urokinase dihentikan dan cara pemulihan darah diperkenalkan.

Jumlah awal aprotinin (dadah antifermental, perencat plasmin enzim fibrinolytic) perlu mencapai 500 ribu -. 1 juta KIU sejam i.v., dengan dos penyelenggaraan lagi 50-100,000 Kie per jam, sehingga penstabilan hemostatic penuh ...

Apabila terdapat pendarahan yang berlimpah, penyerapan Urokinase dihentikan dengan segera. Lulus ke rawatan haemostatik dengan penyebaran fibrinogen pekat dan produk darah lain (jika diperlukan).

Terapi dengan overdosis Urokinase dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor yang berpengalaman dalam bidang rawatan transfusi dan hemostasiology.

[33], [34], [35], [36],

Interaksi dengan ubat lain

Risiko pendarahan meningkat dengan pentadbiran gabungan Urokinase:

• dengan ubat yang menghalang pembekuan darah (ubat-ubatan berdasarkan heparin atau coumarin);
• dengan ubat-ubatan yang memberi kesan kepada kualiti dan kuantiti platelet (aspirin, allopurinol, Phenylbutazone, tetracyclines, ejen sulfa, ubat-ubatan antirheumatic, cytostatics, indomethacin, asid clofibric, dipyridamole dan lain-lain.;
• dengan ubat-ubatan yang menekan sifat Urokinase (antifibrinolitik).

[37], [38], [39], [40], [41],

Syarat penyimpanan

Terus Urokinase di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, dari peralatan pemanasan, di bilik-bilik dengan suhu sehingga + 25 ° C

[42]

Jangka hayat

Urokinase dalam bentuk tertutup boleh disimpan sehingga 3 tahun.

Penyelesaian yang disediakan hendaklah digunakan dengan serta-merta. Jika penyelesaian Urokinase dicairkan dalam keadaan aseptik, maka ia boleh disimpan selama maksimum 8 jam.

[43], [44], [45], [46]