Urotol

Ubat urologi Urotol digunakan sebagai ubat yang mengurangkan nada otot licin dalam saluran kencing.

Petunjuk Urotol

Penggunaan Urotol mungkin relevan dalam kes aktiviti berlebihan sistem kencing, yang dicirikan oleh desakan yang kerap tidak dapat ditahan untuk membuang air kecil, atau episod inkontinensia kencing.

Borang pelepasan

Urotol dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem. Bahan aktif Urotol ialah tolterodine (dalam bentuk tolterodine hydrogen tartrate).

• Urotol 1 mg adalah penyediaan tablet bersalut filem kuning.
• Urotol 2 mg adalah penyediaan tablet dalam filem bersalut filem putih.

Tablet Urotol dibungkus dalam plat lepuh sebanyak 14 keping. Kotak kadbod mengandungi dua atau empat plat lepuh.

Farmakodinamik

Urotol - atau lebih tepat lagi, tolterodine bahan aktifnya - ialah ubat yang merupakan antagonis kompetitif reseptor muskarinik kolinergik, dengan aktiviti selektif terutamanya terhadap reseptor urea. Derivatif bahan aktif juga secara selektif khusus terhadap reseptor muskarinik dan tidak memberi kesan ketara kepada reseptor lain.

Urotol menghalang pengecutan aktif detrusor, pada masa yang sama mengurangkan keamatan rembesan cecair air liur. Dalam jumlah yang berlebihan, Urotol boleh menyebabkan pengeluaran air kencing yang tidak lengkap dari pundi kencing, serta meningkatkan jumlah sisa air kencing.

Kesan terapeutik yang kelihatan Urotol dikesan kira-kira satu bulan selepas permulaan rawatan.

Farmakokinetik

Urotol dalam tablet diserap dalam sistem pencernaan dengan agak cepat: kandungan kepekatan plasma tolterodine mencapai hadnya selepas 1.5 jam.

Terdapat bukti hubungan linear antara kepekatan plasma maksimum dan jumlah ubat yang diambil.

Selepas pentadbiran oral Urotol, proses metabolik berlaku di hati, melibatkan enzim polimorfik CYP2D6 dan pembentukan produk 5-hidroksimetil aktif, yang selanjutnya diubah menjadi asid 5-karboksilik dan asid 5-karboksilik N-dealkylated.

Metabolit mempunyai sifat mempotensikan kesan ubat.

Jumlah pelepasan plasma biasanya kira-kira 30 liter sejam, dan separuh hayat terminal selepas mengambil Urotol boleh menjadi 2-3 jam.

Ketersediaan bio lengkap dalam kebanyakan pesakit ialah 17%. Jisim makanan dalam perut tidak menjejaskan penunjuk bioavailabiliti, tetapi kandungan kepekatan tolterodine boleh meningkat jika ubat diambil bersama makanan.

Bahan utama dan metabolit terikat terutamanya kepada orosomucoid. Pecahan tidak terikat ditakrifkan sebagai 3.7% dan 36%. Jumlah pengedaran bahan aktif adalah sama dengan 113 L. Kira-kira 77% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing, dan 17% dalam najis. Sehingga 1% daripada jumlah keseluruhan dikumuhkan tidak berubah, dan kira-kira 4% adalah metabolit 5-hydroxymethyl.

Dos dan pentadbiran

Dos standard Urotol yang dibenarkan untuk pesakit dewasa ialah 4 mg ubat setiap hari (2 mg dua kali sehari). Pengecualian kepada peraturan adalah pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau buah pinggang: bagi mereka, jumlah Urotol yang disyorkan ialah 1 mg dua kali sehari. Sekiranya kesan sampingan yang tidak diingini dikesan semasa rawatan, dos Urotol juga harus minimum - 1 mg dua kali sehari.

Tempoh kursus terapeutik biasanya enam bulan. Kesesuaian terapi yang lebih lama ditentukan oleh doktor secara individu.

Apabila mengambil ubat yang menghalang CYP3A4 secara serentak, dos harian optimum Urotol hendaklah 2 mg.

[ 1 ]

Gunakan Urotol semasa kehamilan

Tiada bukti bahawa mengambil Urotol semasa mengandung adalah selamat. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa Urotol mempunyai kesan toksik pada sistem pembiakan, tetapi ubat itu belum diuji pada wanita hamil. Memandangkan ini, wanita hamil tidak boleh mengambil Urotol.

Semasa penyusuan, mengambil Urotol adalah sangat tidak diingini.

Contraindications

Doktor tidak menetapkan Urotol dalam kes peningkatan kemungkinan mengembangkan reaksi hipersensitiviti pada pesakit, serta dalam kes lain, sebagai contoh:

• dalam kes kelewatan membuang air kecil;
• dalam bentuk berterusan glaukoma sudut tertutup;
• dalam myasthenia autoimun klasik;
• dalam kes rumit kolitis ulseratif;
• dalam gigantisme toksik kolon (yang dipanggil megacolon);
• pada zaman kanak-kanak (sehingga 18 tahun).

Kesan sampingan Urotol

Mengambil Urotol boleh menyebabkan simptom khusus yang ringan atau sederhana, terutamanya rasa dahaga, senak dan membran mukus kering.

Kesan sampingan yang paling kerap direkodkan ialah:

• sakit kepala;
• membran mukus kering.

Gejala yang kurang biasa mungkin termasuk:

• pening, gangguan tidur, kebas kaki;
• bronkitis;
• kemerosotan penglihatan yang berkaitan dengan membran mukus kering;
• peningkatan kadar jantung;
• kembung perut, muntah, cirit-birit;
• pengekalan kencing;
• rasa keletihan, sakit dada;
• bengkak.

Gejala lain telah dilaporkan dalam kes yang sangat jarang berlaku:

• tindak balas alahan;
• kekeliruan, kerengsaan;
• kemerosotan ingatan;
• gangguan irama jantung;
• halusinasi.

Berlebihan

Ujian berlebihan yang mungkin dilakukan menggunakan 12.8 mg Urotol yang diambil pada satu masa. Reaksi yang paling ketara ialah:

• gangguan penginapan;
• sakit ketika membuang air kecil.

Pertolongan cemas apabila mengambil Urotol dalam dos yang besar terdiri daripada lavage gastrik dan penggunaan agen sorben.

Terapi simtomatik dijalankan seperti berikut:

• dalam kes terlalu teruja dan halusinasi, Physostigmine ditetapkan;
• untuk sawan, ubat benzodiazepin ditetapkan;
• dalam kes gangguan pernafasan, pengudaraan buatan disambungkan;
• dalam kes disfungsi jantung, adalah sesuai untuk menetapkan penyekat;
• jika pengeluaran air kencing ditangguhkan, kateterisasi dilakukan;
• Apabila murid membesar, titisan mata berdasarkan pilocarpine digunakan (dalam kes ringan, pesakit diletakkan di dalam bilik yang gelap).

Interaksi dengan ubat lain

Adalah disyorkan untuk mengelak daripada menggabungkan Urotol dengan makrolida, ubat azole antikulat dan agen antiprotease, kerana ubat-ubatan yang disenaraikan boleh menyebabkan kepekatan Urotol yang berlebihan dalam serum darah.

Kesan buruk Urotol mungkin menjadi lebih teruk oleh ubat-ubatan dengan aktiviti antikolinergik.

Kesan terapeutik Urotol dikurangkan di bawah pengaruh ubat agonis reseptor kolinergik muscarinic.

Urotol boleh melemahkan kesan Metoclopramide dan Cisapride.

Urotol tidak berinteraksi dengan ubat lain, termasuk kontraseptif oral.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Urotol disimpan pada suhu bilik biasa, di luar jangkauan kanak-kanak.

[ 4 ]

Jangka hayat

Ia dibenarkan untuk menyimpan Urotol sehingga 2 tahun.