Verapamil

Verapamil mempunyai aktiviti antianginal dan antiarrhythmic.

Petunjuk Verapamilla

Ia digunakan dalam gangguan berikut:

• takikardia supraventricular;
• angina exertional, mempunyai watak yang stabil;
• angina pectoris, di mana gangguan irama supraventrikular dicatatkan;
• tachycardia jantung sinus;
• jenis supraventrikular extrasystole;
• fibrilasi atrium;
• krisis hipertensi (kaedah intravena);
• tekanan darah meningkat.

Borang pelepasan

Pelepasan agen terapeutik dilakukan dalam tablet atau pil yang mempunyai jumlah 40 dan 80 mg, dan di samping tablet dengan jenis pengaruh yang berpanjangan (jumlah 0.24 g) dan dalam larutan 2.5% untuk suntikan intravena.

[1], [2], [3]

Farmakodinamik

Verapamil menghalang aktiviti saluran Ca. Ubat ini mempunyai kesan antihipertensi, antianginal dan antiarrhythmic.

Kesan ubat ini didasarkan pada menghalang aktiviti saluran "Ca" yang lambat yang terletak di dalam sel-sel miokardium, sel-sel vaskular otot licin dan sistem pengendalian jantung. Pada masa yang sama, saluran ini terdapat di dalam otot licin rahim, bronkus dan uretra. Sekatan ini membawa kepada penstabilan semasa peningkatan ion kalsium secara patologi di dalam sel. Dengan melemahkan kemasukan transmembran elemen Ca2 + di dalam cardiomyocytes, ubat ini mengurangkan kadar denyutan jantung dan kekuatan kontraksi miokardium, yang mengakibatkan pengurangan permintaan oksigen daripada miokardium.

Verapamil mengurangkan nada otot membran vaskular dan membawa kepada pengembangan arteriol, yang melemahkan rintangan di dalam bulatan besar aliran darah dan menurunkan beban selepas. Di samping itu, ubat meningkatkan peredaran koronari. Ia menghalang proses pengaliran AV dan menekan aktiviti automatik nod sinus, terima kasih kepada ubat yang boleh digunakan untuk aritmia jenis supraventrikular.

Ubat ini mempunyai kesan yang lebih ketara pada sistem pengaliran (AV dan sinus nod), dan kesan pada kapal kurang ketara. Ubat ini meningkatkan rembesan buah pinggang. Perlu diingat bahawa ubat memburukkan kegagalan jantung yang sedia ada, dan juga menyebabkan sekatan AV dan bradikardia yang kuat.

[4], [5], [6]

Farmakokinetik

Bahan ini hampir sepenuhnya diserap dengan memasuki saluran gastrointestinal. Nilai Darah Cmax direkodkan selepas 1-2 jam. Sintesis dengan protein darah adalah 90%.

Tertakluk kepada metabolisme intrahepatik pesat. Dalam kes terapi, kesan ubat berpotensi, kerana diclofenak dan produk metaboliknya terkumpul di dalam badan.

Hayat separuh selepas penggunaan 1 kali adalah 3-6 jam, dan dalam kes penggunaan yang berpanjangan ia mencapai 12 jam. Pengekstrakan dijalankan oleh buah pinggang (kira-kira 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dos dan pentadbiran

Tablet biasa untuk tachycardia atau pil angina diambil secara lisan sebelum makan, 3 kali sehari, dalam bahagian 40-80 mg. Untuk mengurangkan nilai tekanan darah tinggi, anda perlu menggunakan ubat 2 kali ganda sehari (bahagian harian dalam kes ini boleh mencapai 0.48 g).

Kanak-kanak yang berumur di bawah 5 tahun diperlukan untuk hari menggunakan 40-60 mg ubat.

Tablet dengan jenis kesan yang berpanjangan dengan nilai tekanan darah tinggi diambil pada waktu pagi dalam bahagian 0.24 g. Ia disyorkan untuk memulakan terapi dengan bahagian yang dikurangkan - 0.12 g 1 kali ganda sehari. Selanjutnya, selepas 14 hari, peningkatan dos dilakukan. Ia juga boleh ditingkatkan menjadi 0.48 g sehari (pengambilan 2 kali ganda dengan selang 12 jam). Jika perlu, kitaran rawatan berpanjangan dilarang menggunakan lebih daripada 0.48 g sehari.

Untuk menghentikan perkembangan krisis hipertensi, ubat ini disuntik secara intravena dengan menggunakan kaedah jet dalam jumlah 5-10 mg. Dalam kes gangguan irama paroxysmal, dos dan laluan pentadbiran adalah serupa. Dalam ketiadaan hasil, bahagian yang sama diperkenalkan semula selepas 20-30 minit. Dengan prosedur sokongan, ubat disuntik secara intravena melalui IV (larutan NaCl atau dextrose digunakan). Saiz dos intravena 1 kali ganda untuk kanak-kanak 1-5 tahun adalah 2-3 g bahan.

[14], [15], [16], [17]

Gunakan Verapamilla semasa kehamilan

Pada masa ini tidak ada maklumat mengenai feto dan embrotooksik dadah. Ia boleh digunakan oleh wanita hamil, tetapi hanya dalam kes-kes di mana faedah yang mungkin lebih diharapkan dari perkembangan komplikasi. Tetapi pada masa yang sama ia sering diresepkan semasa kehamilan. Terdapat kedua-dua indikasi obstetrik dan perubatan untuk kegunaannya.

Pakar Perunding Obstetrik:

• risiko permulaan buruh pramatang (bersamaan dengan ubat lain);
• kekurangan plasenta;
• nefropati berkembang pada wanita hamil.

Sekiranya risiko penghantaran pra-matang ubat, gunakan bersama dengan ginipralom; Ambil Verapamil harus sedikit lebih awal - selama 20-30 minit. Ulasan menunjukkan bahawa penggunaan guinipral tidak selalu membawa kepada takikardia, yang menghapuskan penggunaan Verapamil, tetapi biasanya ia masih perlu.

Kerana dadah itu menjejaskan metabolisme kalsium, ia sering digunakan dalam situasi di mana terdapat risiko awal yang belum matang buruh. Telah didapati bahawa rawatan tocolytic boleh dilakukan secara eksklusif menggunakan ejen yang menghalang saluran Ca. Selepas mereka dicerna, amplitud kontraksi rahim dikurangkan dengan ketara (kadang-kadang ia berakhir dengan pemberhentian aktiviti ini).

Dalam hal tahap nephropathy yang mudah, penggunaan ubat-ubatan monoterapeutik adalah mungkin, dan dengan perkembangan pra-eklampsia, kaedah gabungan digunakan, termasuk magnesium sulfat (ia mempunyai kesan diuretik, antikonvulsi dan antihipertensi), mengambil 80 mg Verapamil sehari dan ubat lain.

Terapeutik:

• aritmia (termasuk takikardia supraventricular);
• meningkatkan tekanan darah. Ini adalah salah satu daripada ubat antihipertensi yang digunakan pada wanita hamil (dan boleh digunakan untuk masa yang lama), walaupun wanita hamil jarang diresepkan sebagai ubat antihipertensi asas;
• angina pectoris

Komen wanita yang menggunakan dadah semasa kehamilan menunjukkan bahawa ia menunjukkan keberkesanan, diterima tanpa komplikasi apabila digunakan dalam dos perubatan, dan tidak mempunyai kesan negatif pada janin.

Dalam analisis postpartum, wanita yang menggunakan dadah pada trimester pertama, tidak ada peningkatan dalam kejadian cacat kongenital yang berkaitan dengan penggunaannya pada bayi. Selain itu, tiada manifestasi negatif yang terdapat pada bayi wanita yang mengambil Verapamil pada trimester ke-2 dan ke-3.

Contraindications

Contraindications utama:

• bradikardia yang teruk;
• disfungsi ventrikel kiri yang teruk;
• Sekatan AV-blockade 2-3;
• kehadiran intoleransi terhadap dadah;
• mengurangkan tekanan darah;
• SSSU.

Awas diperlukan apabila digunakan pada pesakit dengan sekatan AV-1, CHF, bradikardia, sekatan sinoatrial, kegagalan buah pinggang atau aktiviti hepatik, dan selain daripada orang tua.

[11], [12]

Kesan sampingan Verapamilla

Selalunya terdapat kesan sampingan seperti: sembelit, loya, peningkatan berat badan, penurunan tekanan darah yang kuat, bradikardia, kemerahan kulit pada muka, sakit kepala dan pening.

Lebih jarang, manifestasi seperti itu berlaku: keletihan, keletihan atau kelesuan, ruam, cirit-birit, gatal-gatal, hiperplasia gingival, galaktorrhea, dan tambahan edema pulmonari, sekatan AV ketiga (dalam pentadbiran intravena pada kelajuan tinggi), ginekomastia, agranulositosis , arthritis, thrombocytopenia dan edema periferi.

[13],

Berlebihan

Keracunan dengan ubat menyebabkan SA- atau AV-blockade, asystole, bradycardia, atau pengurangan tekanan darah.

Pertama, lavage gastrik dan pengenalan sorben. Jika gangguan konduksi diperhatikan, atropin, 10% kalsium glukonat, isoprenalin dan agen penggantian plasma diperkenalkan oleh kaedah. Adalah disyorkan untuk menggunakan perentak jantung. Untuk meningkatkan tahap tekanan darah, α-stimulan digunakan.

[18], [19], [20], [21]

Interaksi dengan ubat lain

Ejen yang melambatkan aktiviti CYP3A4, mengurangkan tahap verapamil; Jus limau gedang sebaliknya membawa kepada penunjuk plasma.

Ubat ini meningkatkan nilai plasma cyclosporine, quinidine dengan carbamazepine, etil alkohol, theophylline dan SG. Di samping itu, ia meningkatkan kemungkinan perkembangan kesan neurotoksik Li +.

Tahap bioavailabiliti ubat meningkat sebanyak 50% apabila digabungkan dengan cimetidine, itulah sebabnya kadang-kadang perlu untuk mengurangkan dosnya.

Rifampicin dengan ketara mengurangkan bioavailabiliti dadah.

Kegunaan gabungan dengan sifat penyedutan rasa sakit menghilangkan kemungkinan untuk mengembangkan HF, bradikardia dan sekatan AV.

Pentadbiran serentak ubat bersama-sama dengan β-blocker meningkatkan keparahan melemahkan kontraktil miokardium, dan selain itu meningkatkan kemungkinan gangguan pengaliran AV dan rupa bradikardia.

Apabila digabungkan dengan α-blockers potentiates kesan antihipertensi.

Kesan inotropik negatif diringkaskan dalam kes pentadbiran dengan flekainid dan disopyramide. Dana ini dilarang digunakan selama 2 hari sebelum, serta 1 hari selepas pengenalan Verapamil.

Ubat ini memotivasi aktiviti perut otot periferal.

[22]

Syarat penyimpanan

Verapamil dikehendaki dikekalkan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[23], [24], [25]

Jangka hayat

Verapamil dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan agen farmaseutikal.

[26], [27]

Analog

Analog agen terapeutik adalah ubat Isoptin, Valium, Nifedipine dengan Kaverilom dan tambahan finoptinum, amlodipine, nimodipine dan Lekoptin dengan nifedipineretard, Gallopamilom dan nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Ulasan

Verapamil sering digunakan untuk terapi untuk gangguan gabungan (atrial fibrillation digabungkan dengan takikardia supraventrikular dengan watak paroxysmal dan tekanan darah tinggi). Ulasan pesakit pada masa yang sama menunjukkan bahawa ubat bertindak agak berkesan dan pada masa yang sama adalah murah.

Antara keburukan adalah perkembangan gejala-gejala negatif - biasanya ia adalah pembengkakan, bradikardia, dan pembersihan kulit muka.