Verapamil

Verapamil mempunyai aktiviti antiangina dan antiarrhythmic.

Petunjuk Verapamil

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• takikardia supraventrikular;
• angina pectoris bersifat stabil;
• angina pectoris, di mana gangguan irama supraventricular diperhatikan;
• takikardia jantung sinus;
• extrasystole supraventricular;
• fibrilasi atrium;
• krisis hipertensi (dengan pentadbiran intravena);
• peningkatan bacaan tekanan darah.

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam tablet atau dragees dengan jumlah 40 dan 80 mg, serta dalam tablet dengan jenis tindakan yang berpanjangan (isipadu 0.24 g) dan dalam larutan 2.5% untuk suntikan intravena.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Verapamil menyekat aktiviti saluran Ca. Ubat ini mempunyai kesan antihipertensi, antiangina dan antiarrhythmic.

Kesan ubat adalah berdasarkan menyekat aktiviti saluran Ca "perlahan" yang terletak di dalam sel miokardium, sel vaskular otot licin dan sistem pengaliran jantung. Pada masa yang sama, saluran ini terdapat di dalam otot licin rahim, bronkus dan uretra. Sekatan membawa kepada penstabilan aliran ion kalsium yang meningkat secara patologi ke dalam sel. Dengan melemahkan kemasukan transmembran unsur Ca2+ ke dalam kardiomiosit, ubat mengurangkan kadar denyutan jantung dan daya kontraksi miokardium, yang membawa kepada penurunan dalam permintaan oksigen miokardium.

Verapamil mengurangkan nada otot membran vaskular dan membawa kepada pengembangan arteriol, yang menyebabkan rintangan di dalam bulatan besar aliran darah menjadi lemah dan beban selepas berkurangan. Di samping itu, ubat itu juga meningkatkan peredaran koronari. Ia menghalang proses pengaliran AV dan menyekat aktiviti automatik nod sinus, yang mana ubat itu boleh digunakan untuk aritmia supraventricular.

Ubat ini mempunyai kesan yang lebih ketara pada sistem pengaliran (AV dan nod sinus), dan kesan pada kapal lebih lemah. Ubat ini meningkatkan aktiviti rembesan buah pinggang. Perlu diingat bahawa ubat itu memburukkan lagi kegagalan jantung yang sedia ada, dan juga menyebabkan blok AV dan bradikardia yang teruk.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Bahan ini hampir diserap sepenuhnya apabila ia memasuki saluran gastrousus. Nilai Cmax darah direkodkan selepas 1-2 jam. Sintesis dengan protein darah adalah 90%.

Ia mengalami metabolisme intrahepatik yang cepat. Dalam kes terapi kursus, kesan ubat diperkuatkan, kerana diklofenak dan produk metaboliknya terkumpul di dalam badan.

Separuh hayat selepas penggunaan sekali ialah 3-6 jam, dan dalam kes penggunaan berpanjangan ia mencapai 12 jam. Perkumuhan dijalankan oleh buah pinggang (kira-kira 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet konvensional untuk takikardia atau angina diambil secara lisan sebelum makan, 3 kali sehari, dalam dos 40-80 mg. Untuk mengurangkan tekanan darah tinggi, ubat harus diambil 2 kali sehari (dos harian dalam kes ini boleh mencapai 0.48 g).

Kanak-kanak di bawah umur 5 tahun dikehendaki mengambil 40-60 mg ubat setiap hari.

Tablet dengan jenis tindakan yang berpanjangan pada nilai tekanan darah tinggi diambil pada waktu pagi dalam bahagian 0.24 g. Adalah disyorkan untuk memulakan terapi dengan bahagian yang dikurangkan - 0.12 g 1 kali sehari. Kemudian, selepas 14 hari, dos meningkat. Ia juga boleh ditingkatkan kepada 0.48 g sehari (2 kali dengan selang 12 jam). Sekiranya perlu untuk menjalankan kitaran rawatan jangka panjang, adalah dilarang menggunakan lebih daripada 0.48 g ubat setiap hari.

Untuk menghentikan perkembangan krisis hipertensi, ubat ini diberikan secara intravena dengan kaedah jet - dalam jumlah 5-10 mg. Dalam kes gangguan irama paroxysmal, dos dan kaedah pentadbiran adalah serupa. Sekiranya tiada hasil, bahagian yang sama ditadbir semula selepas 20-30 minit. Untuk prosedur penyelenggaraan, ubat diberikan secara intravena melalui penitis (larutan NaCl atau dextrose digunakan). Saiz bahagian intravena 1 kali untuk kanak-kanak berumur 1-5 tahun ialah 2-3 g bahan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Verapamil semasa kehamilan

Pada masa ini, tiada maklumat mengenai feto- dan embriotoksikiti dadah. Ia boleh digunakan oleh wanita hamil, tetapi hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat lebih dijangka daripada perkembangan komplikasi. Tetapi pada masa yang sama, ia sering ditetapkan semasa kehamilan. Terdapat kedua-dua petunjuk obstetrik dan perubatan untuk kegunaannya.

Obstetrik:

• risiko kelahiran pramatang (dalam kombinasi dengan ubat lain);
• kekurangan fetoplacental;
• nefropati berkembang pada wanita hamil.

Dalam kes risiko kelahiran pramatang, ubat ini digunakan bersama Ginipral; Verapamil perlu diambil lebih awal - 20-30 minit. Ulasan menunjukkan bahawa penggunaan Ginipral tidak selalu membawa kepada takikardia, yang membolehkan anda menolak penggunaan Verapamil, tetapi biasanya masih diperlukan.

Oleh kerana ubat itu menjejaskan metabolisme kalsium, ia sering digunakan dalam situasi di mana terdapat risiko kelahiran pramatang. Telah didapati bahawa rawatan tokolitik hanya boleh dilakukan menggunakan agen yang menyekat saluran Ca. Selepas pentadbiran lisan mereka, amplitud kontraksi rahim berkurangan dengan ketara (kadang-kadang ke titik pemberhentian sepenuhnya aktiviti ini).

Dalam kes peringkat ringan nefropati, penggunaan ubat monoterapi adalah mungkin, dan dalam perkembangan preeklampsia, kaedah gabungan digunakan, termasuk magnesium sulfat (mempunyai kesan diuretik, anticonvulsant dan antihipertensi), mengambil 80 mg Verapamil setiap hari dan ubat lain.

Terapeutik:

• aritmia (ini termasuk takikardia supraventricular);
• peningkatan nilai tekanan darah. Ini adalah salah satu ubat antihipertensi yang digunakan pada wanita hamil (dan boleh digunakan untuk masa yang lama), walaupun ia jarang diresepkan kepada wanita hamil sebagai ubat antihipertensi asas;
• angina pectoris.

Komen daripada wanita yang menggunakan ubat semasa mengandung menunjukkan bahawa ia berkesan, diterima tanpa komplikasi apabila digunakan dalam dos perubatan, dan tidak memberi kesan negatif kepada janin.

Dalam analisis selepas bersalin, wanita yang menggunakan ubat pada trimester pertama tidak menunjukkan peningkatan dalam kejadian kecacatan kelahiran yang berkaitan dengan penggunaannya pada bayi. Juga, tiada manifestasi negatif ditemui pada bayi wanita yang mengambil Verapamil pada trimester kedua dan ketiga.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• tahap bradikardia yang teruk;
• disfungsi ventrikel kiri yang teruk;
• mempunyai blok AV 2-3 darjah;
• kehadiran intoleransi terhadap ubat;
• penurunan nilai tekanan darah;
• SSSU.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada individu dengan blok AV darjah 1, CHF, bradikardia, blok sinoatrial, kekurangan buah pinggang atau hepatik, dan pada orang tua.

[ 11 ], [ 12 ]

Kesan sampingan Verapamil

Kesan sampingan yang biasa termasuk sembelit, loya, penambahan berat badan, penurunan mendadak dalam tekanan darah, bradikardia, kulit memerah pada muka, sakit kepala, dan pening.

Gejala yang kurang biasa termasuk: keletihan, gugup atau kelesuan, ruam, cirit-birit, gatal-gatal, hiperplasia gingival, galactorrhea, dan sebagai tambahan, edema pulmonari, blok atrioventrikular tahap ketiga (jika diberikan secara intravena pada kelajuan tinggi), ginekomastia, agranulositosis, arthritis, trombositopenia dan edema periferal.

[ 13 ]

Berlebihan

Keracunan dadah menyebabkan blok SA atau AV, asystole, bradikardia, atau penurunan tekanan darah.

Pertama, lavage gastrik dan pentadbiran sorben dilakukan. Sekiranya gangguan pengaliran diperhatikan, atropin, 10% kalsium glukonat, isoprenalin dan bahan pengganti plasma ditadbir secara intravena. Adalah disyorkan untuk menggunakan perentak jantung. Untuk meningkatkan tahap tekanan darah, perangsang α-adrenergik digunakan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dadah yang menghalang aktiviti CYP3A4 mengurangkan tahap verapamil; jus limau gedang, sebaliknya, meningkatkan tahap plasmanya.

Ubat ini meningkatkan tahap plasma siklosporin, quinidine dengan carbamazepine, etil alkohol, teofilin dan CG. Di samping itu, ia meningkatkan kemungkinan membangunkan kesan neurotoksik agen Li+.

Tahap bioavailabiliti ubat meningkat sebanyak 50% apabila digabungkan dengan cimetidine, yang kadang-kadang memerlukan pengurangan dosnya.

Rifampicin mengurangkan bioavailabiliti ubat dengan ketara.

Penggunaan gabungan dengan ubat penahan sakit penyedutan meningkatkan kemungkinan mengalami kegagalan jantung, bradikardia dan blok AV.

Pentadbiran serentak ubat dengan β-blocker meningkatkan keterukan kelemahan kontraksi miokardium, dan di samping itu meningkatkan kemungkinan gangguan pengaliran AV dan berlakunya bradikardia.

Apabila digabungkan dengan penyekat α, kesan antihipertensi diperkuatkan.

Kesan inotropik negatif adalah terkumpul apabila diberikan bersama flecainide dan disopyramide. Ejen ini dilarang untuk digunakan dalam masa 2 hari sebelum dan 1 hari selepas pentadbiran Verapamil.

Ubat ini mempotensikan aktiviti relaxant otot periferi.

[ 22 ]

Syarat penyimpanan

Verapamil mesti disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Jangka hayat

Verapamil dibenarkan digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analog bahan terapeutik ialah ubat Isoptin, Riodipine, Nifedipine dengan Kaveril, dan sebagai tambahan Finoptin, Amlodipine, Nimodipine dan Lekoptin dengan Nifedipine Retard, Gallopamil dan Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Ulasan

Verapamil sering digunakan untuk terapi gangguan gabungan (fibrilasi atrium digabungkan dengan takikardia supraventricular yang bersifat paroxysmal dan tekanan darah tinggi). Ulasan pesakit menunjukkan bahawa ubat itu agak berkesan dan pada masa yang sama murah.

Antara keburukan, perkembangan tanda-tanda negatif diserlahkan - biasanya ini adalah sembelit, bradikardia dan kemerahan pada kulit muka.