Vivitrol

Vivitrol ialah ubat pelepasan berpanjangan yang mengandungi naltrexone, antagonis opioid dengan pertalian tertinggi untuk mu-terminal opioid. Selain daripada kesannya pada mu-terminal opioid, naltrexone hampir tiada kesan intrinsik. Naltrexone juga boleh menyempitkan murid, tetapi mekanisme kesan ini berlaku masih belum ditentukan.

Penggunaan dadah tidak menyebabkan toleransi, pergantungan fizikal, mental atau dadah. Pada orang yang mempunyai pergantungan opiat, penggunaan ubat membawa kepada kemunculan sindrom penarikan. [ 1 ]

Petunjuk Vivitrol

Ia digunakan pada orang yang didiagnosis pergantungan alkohol yang dapat berhenti minum alkohol sebelum memulakan rawatan (ia harus diambil kira bahawa ubat tidak mengurangkan keamatan atau menghapuskan tanda-tanda penarikan etil alkohol ).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan sebagai lyophilisate untuk pentadbiran parenteral bagi penggantungan pelepasan berpanjangan - di dalam 0.38 g vial (1 vial dengan pelarut di dalam kotak). Kit ini juga mengandungi picagari sekali guna, jarum untuk membuat ubat dan 2 jarum untuk suntikan intramuskular.

Farmakodinamik

Ubat ini menyekat kesan opiat dengan mensintesis secara kompetitif dengan penghujung opiat dalam sistem saraf pusat.

Pada masa ini, tidak mungkin untuk menentukan prinsip tepat perkembangan pengaruh dadah pada orang yang bergantung kepada alkohol, tetapi terdapat cadangan bahawa kesan naltrexone berkembang dengan bantuan sistem opiat dalaman. [ 2 ]

Sekatan naltrexone hilang apabila dos opiat meningkat, tetapi pada masa yang sama, dengan latar belakang kesan ini, manifestasi yang serupa dengan yang berkembang dengan peningkatan pelepasan histamin timbul. [ 3 ]

Penggantungan ubat tidak digunakan untuk rawatan aversif dan tidak menyebabkan gejala seperti disulfiram sekiranya mengambil opiat dan alkohol.

Farmakokinetik

Vivitrol mempunyai aktiviti yang berpanjangan. Apabila diberikan secara intramuskular, naltrexone dilepaskan secara beransur-ansur, menunjukkan puncak awal kira-kira 120 minit selepas suntikan; puncak kedua diperhatikan selepas 2-3 hari. Selepas 2 minggu dari suntikan, terdapat penurunan perlahan dalam paras naltrexone plasma. Bahan tersebut dikesan dalam plasma selepas 1 bulan selepas suntikan.

Komponen metabolik utama naltrexone ialah 6-β-naltrexone.

Sekiranya suntikan berulang, kurang daripada 15% naltrexone dengan derivatif aktifnya terkumpul.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa maksimum 21% naltrexone disintesis dengan albumin plasma. Ubat ini secara aktif berubah di dalam badan. Hemoprotein P450 tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik naltrexone. Bersama derivatif utama (6-β-naltrexone), beberapa derivatif lain juga terbentuk, dari mana konjugat glukuronida terbentuk. Selepas suntikan intramuskular naltrexone, jumlah 6-β-naltrexone yang terbentuk adalah lebih rendah daripada dalam kes pemberian oral.

Unsur aktif dan derivatifnya dikumuhkan melalui buah pinggang; sejumlah kecil bahagian yang ditadbir dikumuhkan tidak berubah.

Separuh hayat ialah 5-10 hari; tempoh ini secara langsung bergantung kepada keterukan degradasi polimer.

Dos dan pentadbiran

Dadah dalam bentuk penggantungan ditadbir secara intramuskular; dadah mempunyai jenis kesan yang berpanjangan. Kaedah lain menggunakan ubat (kecuali suntikan intramuskular) adalah dilarang sama sekali. Ia juga dilarang untuk minum minuman beralkohol pada permulaan rawatan.

Vivitrol hanya digunakan sebagai sebahagian daripada program rawatan pergantungan alkohol yang komprehensif yang juga termasuk sokongan psikososial mandatori.

Ubat ini hanya boleh digunakan di hospital. Penggantungan boleh disediakan dan ditadbir hanya oleh profesional perubatan yang mempunyai pengalaman dan kelayakan yang sesuai.

Semasa rawatan, ubat ini sering digunakan dalam dos 0.38 g (bahan harus diberikan hanya secara intramuskular), 1 kali sebulan. Suspensi disuntik jauh ke dalam otot punggung. Tapak suntikan hendaklah berselang seli, menyuntiknya secara bergilir-gilir ke punggung kiri dan kanan.

Sekiranya dos ubat seterusnya terlepas, ia mesti diberikan kepada pesakit secepat mungkin.

Naltrexone tidak boleh diambil secara lisan sebelum ubat diberikan.

Proses membuat suspensi untuk suntikan intramuskular.

Semasa penyediaan ubat, hanya pelarut yang termasuk dalam kit digunakan. Semasa penyediaan dan pentadbiran ubat, hanya jarum yang juga termasuk dalam kit ubat harus digunakan. Dilarang menggantikan sebarang unsur ubat (kit mengandungi semua komponen yang diperlukan untuk penyediaan dan penggunaan ubat).

Ubat harus dikeluarkan dari peti sejuk 45-50 minit sebelum mula menyediakan penggantungan. Ia juga perlu memastikan bahawa ubat tidak panas melebihi 25 °C.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

Gunakan Vivitrol semasa kehamilan

Ujian terkawal dadah semasa mengandung belum dilakukan. Adalah perlu untuk mengambil kira risiko sedia ada dan tidak menggunakan Vivitrol tanpa pengawasan perubatan. Semasa ujian, pentadbiran ubat dihentikan jika kehamilan berlaku.

Naltrexone dan 6-β-naltrexone dikumuhkan dalam susu ibu. Ubat ini tidak digunakan semasa penyusuan kerana ia berpotensi menyebabkan kesan karsinogenik dan perkembangan kesan sampingan yang teruk ubat pada bayi baru lahir.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti kepada naltrexone atau komponen lain ubat;
• ketagihan dadah atau penggunaan analgesik narkotik;
• fasa aktif sindrom penarikan opiat;
• jika ujian provokasi (dengan pengenalan naloxone) tidak diluluskan;
• orang yang mempunyai ujian opiat air kencing yang positif (untuk mengelakkan gejala penarikan, opiat harus dihentikan 7-10 hari sebelum memulakan rawatan Vivitrol; memandangkan ujian opiat air kencing tidak dapat memberikan jaminan ketepatan 100%, ujian provokatif dengan nalokson perlu dilakukan sebelum memulakan terapi).

Ubat ini tidak digunakan pada orang yang mempunyai hepatopatologi aktif (kerana potensi hepatotoksisiti naltrexone (perkadaran antara bahagian ubat dan hepatotoksik adalah kurang daripada 5)).

Berhati-hati diperlukan dalam kes berikut:

• peringkat teruk disfungsi hati, di mana perkembangan gangguan pembekuan dan kemunculan komplikasi apabila melakukan suntikan adalah mungkin;
• kegagalan buah pinggang sederhana atau teruk (ujian sifat farmakokinetik ubat pada orang sedemikian belum dilakukan, tetapi, dengan mengambil kira parameter farmakokinetik am ubat, pesakit sedemikian mungkin memerlukan perubahan dalam dos).

Ubat ini tidak digunakan untuk menyekat aktiviti opiat atau merawat ketagihan opiat, kerana jika dos opiat meningkat, sekatan naltrexone hilang, yang boleh menyebabkan keracunan teruk akibat peningkatan paras opiat. Pada masa yang sama, naltrexone meningkatkan sensitiviti opiat pada penghujung kitaran penggunaan dadah, yang juga boleh menyebabkan keracunan (juga berpotensi membawa maut) apabila dos opiat yang lebih kecil diberikan. Pesakit harus diberi amaran tentang ketidakbolehterimaan menggunakan opiat dalam kombinasi dengan naltrexone.

Berhati-hati juga diperlukan apabila memberikan ubat kepada orang yang mengalami pelbagai gangguan pendarahan.

Kesan sampingan Vivitrol

Ujian telah mengenal pasti perkembangan kesan sampingan berikut:

• Disfungsi gastrousus: loya, xerostomia, peningkatan kekerapan pergerakan usus, ketidakselesaan dan kesakitan di kawasan epigastrik, dispepsia, gangguan selera makan (boleh mencapai anoreksia) dan muntah. Di samping itu, gangguan rasa, GERD, kembung perut, pelbagai bentuk gangguan usus, buasir, gastroenteritis, kolitis, pendarahan di dalam saluran gastrousus, halangan usus dan abses perirectal boleh diperhatikan;
• masalah dengan fungsi sistem hepatobiliari: fasa aktif cholecystitis, cholelithiasis dan peningkatan nilai enzim intrahepatic;
• gangguan pernafasan: faringitis (mungkin dikaitkan dengan streptokokus) atau nasofaringitis, laringitis dengan sinusitis dan jangkitan saluran pernafasan lain, sakit tekak, sesak nafas, kesukaran bernafas dan saluran pernafasan tersumbat;
• gangguan muskuloskeletal: sakit pada sendi, otot dan anggota badan, kekakuan sendi, kekejangan otot atau kekejangan dan arthritis;
• Gejala berkaitan CNS: lemah, gelisah, kehilangan kesedaran, pening, gangguan tidur, sakit kepala (termasuk sakit kepala migrain), kerengsaan dan tindak balas yang perlahan. Di samping itu, euforia, sindrom penarikan alkohol, sawan, strok iskemia, kecelaruan, aneurisme yang berkaitan dengan arteri serebrum dan kelemahan aktiviti intelektual boleh diperhatikan;
• gangguan sistem kardiovaskular: infarksi miokardium, kegagalan jantung kongestif, peningkatan tekanan darah, trombosis yang menjejaskan saluran pulmonari, trombosis urat dalam, angina pectoris, aterosklerosis yang menjejaskan arteri koronari, fibrilasi atrium dan gangguan irama jantung;
• lesi sistem darah: limfadenopati atau peningkatan jumlah sel darah putih;
• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan nilai CPK atau eosinofil (menstabilkan semasa rawatan seterusnya), penurunan kiraan platelet, dan ujian air kencing positif palsu untuk opiat dan ubat individu lain;
• tanda-tanda alahan: ruam pustular, tindak balas anafilaktoid, gatal-gatal, konjunktivitis dan urtikaria;
• gejala tempatan di kawasan permohonan penggantungan: bengkak, sakit dan pemadatan tisu, serta gatal-gatal dan hematoma. Terdapat kes terpencil nekrosis, abses, dan pemadatan yang memerlukan pembedahan;
• Manifestasi lain termasuk asthenia, hipertermia, sakit gigi, kebimbangan, penurunan berat badan, gegaran, dan kelesuan. Hipovolemia, jangkitan saluran kencing, gangguan libido, hiperkolesterolemia, dan strok haba juga mungkin berlaku.

Hyperhidrosis (juga pada waktu malam) dan perkembangan selulit kadang-kadang diperhatikan.

Semasa ujian, satu kes dengan perkembangan radang paru-paru eosinofilik telah diperhatikan, serta kes yang disyaki perkembangannya. Penyakit ini disembuhkan menggunakan kortikosteroid dan antibiotik. Tidak mungkin untuk mewujudkan hubungan langsung antara tindakan naltrexone dan kejadian penyakit ini, tetapi dalam kes dyspnea dan hipoksia yang bersifat progresif, adalah perlu untuk melakukan diagnostik dan menjalankan rawatan yang diperlukan.

Penggunaan Vivitrol boleh mencetuskan pemikiran untuk membunuh diri (juga selepas tamat terapi), yang mengiringi kemurungan yang telah berkembang. Orang yang diberi ubat harus berada di bawah pengawasan doktor untuk mengesan dengan segera pemikiran dan kemurungan untuk membunuh diri.

Berlebihan

Terdapat maklumat terhad mengenai ketoksikan dengan Vivitrol. Lima sukarelawan tidak mengalami tanda toksik apabila dos meningkat kepada 784 mg. Adalah dijangka bahawa dos berlebihan akan meningkatkan keamatan dan kemungkinan kesan buruk.

Keracunan dadah memerlukan langkah-langkah simptomatik dan sokongan.

Memandangkan kesan ubat yang berpanjangan, selepas melebihi dos, pesakit mesti dipantau untuk masa yang lama.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini boleh menyekat atau melemahkan aktiviti yang ditunjukkan oleh analgesik opioid sepenuhnya. Jika melegakan kesakitan diperlukan pada orang yang menggunakan Vivitrol, adalah perlu untuk mempertimbangkan pilihan dengan pengenalan analgesik bukan narkotik, anestesia serantau atau tempatan, dan sebagai tambahan benzodiazepin atau anestesia am.

Sekiranya mustahil untuk menolak penggunaan opiat, adalah perlu untuk mempertimbangkan pilihan untuk meningkatkan dos, yang boleh mencetuskan pemanjangan dan potensi kemurungan pernafasan. Dalam situasi sedemikian, adalah perlu untuk memilih ubat bertindak pantas yang menekan pernafasan secara minimum, dan juga menyesuaikan dos secara individu, dengan mengambil kira hasil yang diperolehi. Di samping itu, adalah perlu untuk mengambil kira peningkatan kemungkinan mengembangkan bentuk gejala alahan yang teruk (timbul daripada pelepasan histamin). Terlepas dari jenis ubat yang dipilih, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan teliti.

Syarat penyimpanan

Vivitrol mesti disimpan di dalam peti sejuk (dengan julat suhu 2-8 °C). Pada suhu 25 °C, ubat boleh disimpan selama maksimum 1 minggu.

Dilarang menyimpan bahan pada suhu melebihi 25°C atau membekukannya.

Jangka hayat

Vivitrol dalam bungkusan yang tertutup sepenuhnya boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pengeluaran dadah. Jika meterai botol dipecahkan, penggunaan ubat adalah dilarang.

Analogi

Analogi ubat adalah bahan Tison, Antabuse, Beviplex dengan Glutargin Alkoklin, Galavit dan Relium dengan Gepar Compositum, dan juga Muskomed, Vitanam, Sedalit dan Prodetoxon. Di samping itu, senarai itu termasuk Tiapride, Alcodez IC dan Antakson dengan Tazepam.

Ulasan

Vivitrol dianggap sebagai bahan yang sangat berkesan yang membantu dengan ketagihan alkohol. Ulasan pesakit menunjukkan bahawa ubat itu mengurangkan gejala penarikan etanol dengan ketara. Disebabkan oleh kesan ini, pergantungan psikologi terhadap alkohol berkurangan, yang meningkatkan keberkesanan terapi gabungan.