Vivitrol

Vivitrol adalah ubat dengan kesan yang berpanjangan; ia mengandungi naltrexone, yang merupakan antagonis opioid dengan pertalian tertinggi untuk akhiran opioid. Selain daripada ujung mu yang agak opoid, naltrexone hampir tidak mempunyai kesan intrinsik. Juga, naltrexone dapat menyekat murid-murid, tetapi belum dapat menentukan prinsip perkembangan kesan seperti itu.

Penggunaan ubat tidak menyebabkan kemunculan toleransi, ketergantungan fizikal, mental atau dadah. Pada orang yang mempunyai ketagihan candu, penggunaan ubat tersebut membawa kepada kemunculan sindrom penarikan. [1]

Petunjuk Vivitrol

Ia digunakan pada orang yang mempunyai ketergantungan alkohol yang didiagnosis yang dapat berhenti minum alkohol sebelum memulakan rawatan (harus diingat bahawa ubat tidak melemahkan intensiti dan tidak menghilangkan tanda-tanda penarikan alkohol etil ).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini dilakukan dalam bentuk lyophilisate untuk suspensi jenis berpanjangan yang diberikan secara parenteral - di dalam botol dengan isipadu 0.38 g (1 botol dengan pelarut di dalam kotak). Kit ini juga mengandungi jarum suntikan 1 kali, jarum pembuatan ubat dan 2 jarum suntikan intramuskular.

Farmakodinamik

Ubat ini menghalang kesan opiat dengan mensintesis secara kompetitif dengan ujung candu dalam sistem saraf pusat.

Pada masa ini, tidak mungkin untuk menentukan prinsip yang tepat mengenai perkembangan pengaruh ubat pada orang dengan ketergantungan alkohol, tetapi ada cadangan bahawa kesan naltrexone berkembang dengan bantuan sistem candu dalaman. [2]

Sekatan Naltrexone hilang jika berlaku peningkatan bahagian opiat, tetapi pada masa yang sama, dengan latar belakang kesan ini, manifestasi serupa dengan yang berkembang dengan peningkatan pelepasan histamin muncul. [3]

Penggantungan ubat tidak digunakan untuk rawatan penolakan dan tidak menyebabkan kemunculan gejala seperti disulfiram sekiranya mengambil opiat dan alkohol.

Farmakokinetik

Vivitrol mempunyai aktiviti yang berpanjangan. Apabila digunakan secara intramuskular, naltrexone dilepaskan secara beransur-ansur, menunjukkan puncak awal kira-kira 120 minit selepas suntikan; puncak berulang diperhatikan selepas 2-3 hari. Selepas 2 minggu dari saat suntikan, terdapat penurunan tahap naltrexone plasma yang perlahan. Bahan ini terdapat di dalam plasma selepas 1 bulan selepas suntikan.

Komponen metabolik utama naltrexone adalah 6-β-naltrexone.

Sekiranya suntikan berulang, kurang daripada 15% naltrexone dengan derivatif aktifnya terkumpul.

Dalam ujian in vitro, maksimum 21% naltrexone disintesis dengan albumin plasma. Ubat ini secara aktif berubah di dalam badan. Hemoprotein P450 tidak terlibat dalam proses metabolik naltrexone. Bersama dengan derivatif utama (6-β-naltrexone), sebilangan derivatif lain juga terbentuk, dari mana konjugat glukuronida terbentuk. Selepas suntikan naltrexone i / m, isipadu 6-β-naltrexone yang terbentuk lebih rendah daripada yang berlaku dalam pemberian oral.

Unsur aktif dan turunannya dikeluarkan melalui buah pinggang; sebilangan kecil bahagian yang diberikan dikeluarkan tidak berubah.

Separuh hayat adalah 5-10 hari; tempoh ini secara langsung bergantung kepada keparahan degradasi polimer.

Dos dan pentadbiran

Ubat dalam bentuk penggantungan diberikan melalui laluan intramuskular; ubat mempunyai jenis kesan yang berpanjangan. Kaedah lain menggunakan ubat (selain suntikan i / m) dilarang sama sekali. Anda juga tidak boleh minum alkohol pada awal rawatan.

Vivitrol digunakan hanya sebagai sebahagian daripada program terapi ketergantungan alkohol sistemik, yang juga merangkumi penyediaan sokongan psikososial yang wajib.

Ubat ini boleh digunakan secara eksklusif di hospital. Penangguhan hanya boleh dibuat dan diberikan oleh doktor dengan pengalaman dan kelayakan yang sesuai.

Semasa rawatan, ubat ini sering digunakan dalam dos 0.38 g (bahan hanya perlu disuntik secara intramuskular), sebulan sekali. Suspensi disuntik jauh ke dalam otot punggung. Tempat suntikan harus bergantian, menyuntikkannya secara bergantian ke punggung kiri dan kanan.

Apabila anda melewatkan bahagian ubat yang seterusnya, anda perlu memperkenalkannya kepada pesakit secepat mungkin.

Sebelum pemberian ubat, naltrexone tidak boleh diambil secara oral.

Proses membuat penangguhan untuk suntikan intramuskular.

Semasa pembuatan ubat, hanya pelarut yang disediakan dalam kit yang digunakan. Semasa penyediaan dan suntikan ubat, anda hanya perlu menggunakan jarum yang juga terdapat dalam kit ubat. Dilarang mengganti unsur ubat (kit mengandungi semua komponen yang diperlukan untuk penyediaan dan penggunaan ubat).

Ubat itu mesti dikeluarkan dari peti sejuk 45-50 minit sebelum memulakan penyediaan penggantungan. Ia juga perlu untuk memastikan bahawa ubat tidak panas di atas 25 ° C.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Vivitrol semasa kehamilan

Tidak ada ujian ubat terkawal yang dilakukan semasa kehamilan. Anda perlu mengambil kira risiko yang ada dan jangan menggunakan Vivitrol tanpa pengawasan perubatan. Semasa ujian, pentadbiran ubat dihentikan sekiranya mengandung.

Naltrexone bersama dengan 6-β-naltrexone diekskresikan dalam susu ibu. Semasa menyusu, ubat tidak digunakan, kerana berpotensi menyebabkan kesan karsinogenik dan perkembangan tanda-tanda sampingan ubat yang teruk pada bayi baru lahir.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti terhadap naltrexone atau komponen ubat lain;
• penagihan dadah atau mengambil analgesik narkotik;
• fasa aktif sindrom penarikan candu;
• sekiranya gagal lulus ujian provokatif (dengan pengenalan naloxone);
• orang yang mempunyai tindak balas positif terhadap analisis opiat di dalam air kencing (penggunaan opiat, untuk mengelakkan sindrom penarikan, dihentikan 7-10 hari sebelum permulaan rawatan dengan Vivitrol; walaupun pada hakikatnya ujian air kencing opiat tidak dapat dilakukan memberikan jaminan ketepatan 100%, hingga permulaan terapi, perlu melakukan ujian provokatif dengan pengenalan naloxone).

Ubat ini tidak digunakan pada orang dengan hepatopatologi aktif (kerana potensi hepatotoksisitas naltrexone (bahagian antara bahagian ubat dan hepatotoksik kurang dari 5)).

Perhatian diperlukan dalam kes seperti ini:

• tahap teruk disfungsi hepatik, di mana perkembangan gangguan pembekuan dan kemunculan komplikasi ketika melakukan suntikan adalah mungkin;
• bentuk buah pinggang yang sederhana atau teruk (ujian sifat farmakokinetik ubat pada orang seperti itu belum dilakukan, tetapi, dengan mengambil kira parameter farmakokinetik umum ubat, pesakit tersebut mungkin perlu mengubah dosnya).

Ubat ini tidak digunakan untuk menyekat aktiviti candu atau untuk mengobati ketergantungan candu, kerana jika terjadi peningkatan bahagian opiat, penyekat tindakan naltrexone hilang, yang dapat memicu keracunan teruk akibat peningkatan kadar candu. Pada masa yang sama, naltrexone meningkatkan kepekaan candu pada akhir kitaran penggunaan ubat, yang juga boleh menyebabkan keracunan (juga berpotensi membawa maut) dengan pengenalan bahagian candu yang lebih kecil. Pesakit harus diberi amaran terhadap penggunaan opiat dalam kombinasi dengan naltrexone.

Perhatian juga diperlukan sekiranya pemberian ubat kepada orang-orang dengan pelbagai gangguan pembekuan darah.

Kesan sampingan Vivitrol

Ujian telah mengenal pasti perkembangan gejala sampingan seperti:

• disfungsi saluran gastrointestinal: loya, xerostomia, peningkatan kekerapan pergerakan usus, ketidakselesaan dan kesakitan di zon epigastrik, dispepsia, gangguan selera makan (boleh mencapai anoreksia) dan muntah. Di samping itu, mungkin terdapat gangguan rasa, GERD, kembung, pelbagai bentuk gangguan najis, buasir, gastroenteritis, kolitis, pendarahan di dalam saluran gastrointestinal, penyumbatan usus dan abses perirectal;
• masalah dengan kerja sistem hepatobiliari: fasa aktif kolesistitis, cholelithiasis dan peningkatan nilai enzim intrahepatik;
• gangguan pernafasan: faringitis (mungkin berkaitan dengan streptokokus) atau nasofaringitis, laringitis dengan sinusitis dan jangkitan saluran pernafasan lain, sakit tekak, dispnea, kesukaran bernafas dan penyumbatan saluran pernafasan;
• lesi struktur muskuloskeletal: sakit pada sendi, otot dan anggota badan, kekakuan sendi, kekejangan otot atau kekejangan dan artritis;
• gejala yang berkaitan dengan sistem saraf pusat: kelemahan, pergolakan, kehilangan kesedaran, pening, gangguan tidur, sakit kepala (termasuk migrain), mudah marah dan melambatkan reaksi. Di samping itu, euforia, sindrom penarikan alkohol, sawan, strok iskemia, delirium, aneurisma yang berkaitan dengan arteri serebrum dan melemahkan aktiviti intelektual dapat diperhatikan;
• gangguan dalam kerja CVS: infark miokard, CHF, peningkatan tekanan darah, trombosis yang mempengaruhi saluran paru-paru, DVT, angina pectoris, aterosklerosis yang mempengaruhi arteri koronari, fibrilasi atrium dan gangguan irama jantung;
• lesi sistem peredaran darah: limfadenopati atau peningkatan jumlah leukosit;
• perubahan indikasi ujian: peningkatan nilai CPK atau eosinofil (stabil semasa rawatan berikutnya), penurunan jumlah platelet dan tindak balas positif yang salah dalam analisis air kencing untuk kehadiran opiat dan ubat individu lain;
• tanda-tanda alahan: ruam pustular, manifestasi anaphylactoid, gatal-gatal, konjungtivitis dan urtikaria;
• gejala tempatan di kawasan penerapan penangguhan: pembengkakan, kesakitan dan lekapan tisu, serta gatal dan hematoma. Kes dengan kemunculan nekrosis, abses, serta anjing laut yang memerlukan pembedahan kadang-kadang dilaporkan;
• manifestasi lain: asthenia, hyperthermia, sakit gigi, kegelisahan, penurunan berat badan, gegaran dan kelesuan. Selain itu, hipovolemia, jangkitan saluran kencing, gangguan libido, hiperkolesterolemia dan strok panas boleh berlaku.

Kadang-kadang, hiperhidrosis (juga nokturnal) dan perkembangan selulit diperhatikan.

Semasa ujian, terdapat kes yang menunjukkan perkembangan pneumonia jenis eosinofilik, dan juga kes yang disyaki perkembangannya. Penyakit ini disembuhkan dengan menggunakan kortikosteroid dan antibiotik. Tidak mustahil untuk mewujudkan hubungan langsung antara tindakan naltrexone dan kemunculan penyakit ini, tetapi dalam kes dispnea dan hipoksia progresif, perlu untuk mendiagnosis dan menjalankan rawatan yang diperlukan.

Penggunaan Vivitrol dapat memprovokasi munculnya pemikiran bunuh diri (juga setelah terapi selesai) yang menyertai kemurungan yang muncul. Orang yang disuntik dengan ubat harus berada di bawah pengawasan doktor untuk mengesan pemikiran dan kemurungan bunuh diri tepat pada masanya.

Berlebihan

Hanya ada maklumat terhad mengenai keracunan Vivitrol. Dalam 5 orang sukarelawan, sekiranya peningkatan dos menjadi 784 mg, perkembangan tanda-tanda toksik tidak diperhatikan. Overdosis dijangka menyebabkan peningkatan intensiti dan peningkatan kemungkinan gejala buruk.

Keracunan dadah memerlukan tindakan simptomatik dan sokongan.

Dengan mengambil kira jenis pendedahan ubat yang berpanjangan, setelah melebihi dos, anda perlu memantau pesakit dalam jangka masa yang lama.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini dapat menyekat atau melemahkan aktiviti yang ditunjukkan oleh analgesik jenis opioid. Sekiranya anda perlu melakukan anestesia pada orang yang menggunakan Vivitrol, anda perlu mempertimbangkan pilihan dengan pengenalan analgesik bukan narkotik, anestesia wilayah atau tempatan, dan sebagai tambahan kepada benzodiazepin atau anestesia umum.

Sekiranya mustahil untuk menolak penggunaan opiat, perlu mempertimbangkan pilihan untuk meningkatkan dos, yang dapat memprovokasi pemanjangan dan peningkatan penekanan pernafasan. Dalam situasi seperti itu, anda perlu membuat pilihan untuk memilih jenis ubat yang cepat bertindak, mengurangkan pernafasan, dan juga menyesuaikan bahagian secara peribadi, dengan mengambil kira hasil yang diperoleh. Di samping itu, perlu diambil kira peningkatan kemungkinan timbulnya gejala alergi yang teruk (yang timbul dari pembebasan histamin). Tidak kira jenis ubat yang dipilih, anda perlu memantau keadaan pesakit dengan teliti.

Syarat penyimpanan

Vivitrol mesti disimpan di dalam peti sejuk (dengan nilai suhu dalam lingkungan 2-8 ° C). Pada suhu 25 ° C, ubat boleh disimpan selama maksimum 1 minggu.

Dilarang menyimpan bahan pada suhu lebih dari 25 ° C atau membekukannya.

Jangka hayat

Vivitrol dalam pakej tertutup sepenuhnya boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat. Sekiranya terdapat pelanggaran ketat pada botol, dilarang menggunakan ubat tersebut.

Analog

Analog ubat adalah zat Tison, Antabus, Beviplex dengan Glutargin Alkoklin, Galavit dan Relium dengan Gepar Compositum, dan selain ini Muscomed, Vitanam, Sedalit dan Prodetoxon. Selain itu, Tiaprid, Alkodez IC dan Antaxon bersama Tazepam ada dalam senarai.

Ulasan

Vivitrol dianggap sebagai bahan yang sangat berkesan dalam membantu ketagihan alkohol. Ulasan pesakit menunjukkan bahawa ubat secara signifikan melemahkan manifestasi penarikan etanol. Oleh kerana kesan ini, ketergantungan mental terhadap alkohol dikurangkan, yang meningkatkan keberkesanan terapi kombinasi.