Visan

Visanne adalah bahan hormon (progestogen) dan ubat yang digunakan untuk penyakit yang menjejaskan bahagian kemaluan. Bahan aktif ubat adalah dienogest.

Dienogest adalah derivatif nortestosteron, yang mempamerkan kesan antiandrogenik yang kuat. Secara amnya, unsur ini menyumbang 1/3 daripada jumlah aktiviti komponen cyproterone acetate. Dienogest mampu mempengaruhi endometriosis dengan mengurangkan pengeluaran dalaman estradiol. Akibatnya, kesan trofik estradiol pada endometrium dihalang. [ 1 ]

Petunjuk Visan

Ia digunakan dalam rawatan endometriosis.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet - 14 keping di dalam plat sel. Di dalam kotak - 2 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Dengan pentadbiran berterusan dienogest, ia mewujudkan persekitaran hipergestagenik dan hipoestrogenik, di mana penyahsidan tisu endometrium mula-mula berlaku, dan kemudiannya atrofi kawasan yang terjejas oleh endometriosis berlaku.

Dienogest mampu mensintesis dengan hujung progesteron yang terletak di dalam rahim, tetapi hanya mempunyai 10% pertalian relatif. Walaupun unsur aktif ubat mempunyai pertalian yang lemah untuk penghujung progesteron, ia mempunyai kesan progestogenik yang kuat dalam vivo. [ 2 ]

Ubat ini tidak mempunyai kesan mineralokortikoid, androgenik atau GCS yang ketara dalam vivo. Kesan lain, termasuk antiangiogenik dan imunologi, membantu melambatkan kesan dienogest pada percambahan sel. [ 3 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila diberikan secara lisan, dienogest diserap sepenuhnya dan cepat. Nilai Cmax serum diperhatikan selepas 90 minit pentadbiran tunggal dan bersamaan dengan 47 ng/ml. Nilai bioavailabiliti ubat adalah kira-kira 91%. Ciri-ciri farmakokinetik dienogest terikat pada saiz bahagian dalam julat dos 1-8 mg.

Proses pengedaran.

Dienogest disintesis dengan albumin, tetapi tidak dengan globulin yang mensintesis SHBG atau dengan globulin yang mensintesis GCS (GOK). Hanya 10% daripada jumlah nilai dienogest dalam serum darah adalah dalam bentuk steroid bebas, dan 90% daripada bahan itu tidak disintesis secara khusus dengan albumin. Jumlah pengedaran jelas dadah ialah 40 liter.

Proses pertukaran.

Dienogest terlibat sepenuhnya dalam proses metabolik - melalui metabolisme steroid dengan pembentukan unsur metabolik yang secara amnya tidak mempunyai aktiviti endokrinologi. Ujian in vitro dan in vivo, CYP3A4 ialah enzim utama yang terlibat dalam proses metabolik dienogest. Unsur metabolik sedemikian dikumuhkan daripada plasma pada kadar yang sangat tinggi, meninggalkan dienogest yang tidak berubah sebagai metabolit intraplasma yang dominan.

Kadar pelepasan intra-serum ialah 64 ml seminit.

Perkumuhan.

Tahap intra-serum dienogest menurun dalam 2 peringkat, dengan separuh hayat 9-10 jam. Dienogest dikumuhkan sebagai komponen metabolik dalam air kencing dan najis (dalam nisbah 3:1) selepas pemberian dos 0.1 mg/kg.

Separuh hayat komponen metabolik dalam air kencing adalah lebih kurang 14 jam. Selepas mengambil ubat, 86% daripada dos dikumuhkan dalam masa 6 hari, dengan kebanyakannya dikumuhkan dalam tempoh 24 jam pertama, terutamanya dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil sekali sehari, pada masa yang sama. Ia dibenarkan untuk mula menggunakannya pada mana-mana hari kitaran haid wanita. Tidak perlu berehat antara pek baru ubat, penggunaan berterusan tanpa sebarang jeda, dan tanpa merujuk kepada kitaran haid.

Jika tablet terlepas atau jika pesakit mengalami cirit-birit atau muntah, keberkesanan ubat mungkin berkurangan.

Jika anda terlepas satu dos, ambil pil secepat mungkin dan ambil pil baru pada masa biasa. Dos tidak boleh ditingkatkan; ia dibiarkan tidak berubah. Rejimen yang sama diikuti jika anda terlepas dos kerana cirit-birit atau muntah.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan untuk menetapkan kepada kanak-kanak perempuan yang belum memulakan haid pertama mereka.

Gunakan Visan semasa kehamilan

Visanne tidak digunakan semasa kehamilan, kerana terapi endometriosis tidak diperlukan dalam tempoh ini. Walau bagaimanapun, kehamilan mesti diketepikan sebelum permulaan kursus rawatan.

Jika anda perlu mengambil ubat semasa menyusu, anda harus menghentikan penyusuan untuk tempoh terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur-unsur dadah;
• tromboembolisme vena;
• penyakit kardiovaskular atau arteri (termasuk iskemia jantung, infarksi miokardium dan patologi serebrovaskular);
• diabetes mellitus, yang disertai oleh penyakit vaskular;
• peringkat teruk penyakit hati (ini termasuk neoplasma mana-mana etiologi);
• neoplasma, perkembangannya dikaitkan dengan gonadosteroid;
• pendarahan faraj yang tidak diketahui asalnya;
• intoleransi laktosa.

Apabila menggunakan ubat, anda perlu menggunakan kontraseptif penghalang, kerana dalam tempoh yang ditentukan adalah dilarang untuk mengambil kontraseptif hormon.

Kesan sampingan Visan

Apabila mentadbir ubat, beberapa kesan sampingan mungkin diperhatikan (terutama semasa bulan pertama kursus). Semasa terapi, gangguan ini hilang. Antara manifestasi yang diperhatikan: ketidakselesaan pada kelenjar susu, jerawat, sakit kepala dan kemurungan.

Jika simptom negatif lain berkembang semasa menggunakan Visanne, anda harus berjumpa doktor anda mengenai kemungkinan perubahan dalam rejimen rawatan anda.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat lain berbanding Visanne.

Progestogen, termasuk dienogest, mengambil bahagian dalam proses metabolik terutamanya melalui struktur hemoprotein P450 ZA4 (CYP3A4), yang terletak di dalam hati dan mukosa usus. Oleh kerana itu, agen yang mendorong atau memperlahankan tindakan CYP3A4 boleh menjejaskan proses metabolik progestogen. Peningkatan tahap pelepasan gonadosteroid akibat induksi enzim boleh melemahkan aktiviti terapeutik Visanne dan menyebabkan kemunculan gejala negatif (contohnya, perubahan dalam sifat pendarahan haid).

Penurunan kadar pelepasan gonadosteroid akibat perencatan enzim boleh mengurangkan kesan terapeutik ubat dan menyebabkan kesan sampingan.

Unsur yang meningkatkan pelepasan gonadosteroid (melemahkan kesan melalui induksi enzim).

Ini termasuk barbiturat dengan carbamazepine, phenytoin, rifampicin dan primidone, dan sebagai tambahan, mungkin felbamate dan oxcarbazepine dengan griseofulvin dan topiramate, serta bahan yang mengandungi wort St. John.

Induksi enzim boleh diperhatikan selepas beberapa hari rawatan. Induksi enzimatik maksimum berkembang selepas beberapa minggu. Induksi enzimatik boleh bertahan sehingga 1 bulan selepas tamat rawatan.

Kesan rifampicin (pendorong tindakan CYP 3A4) telah dikaji dalam wanita menopause yang sihat. Pemberian bersama rifampicin dengan tablet dienogest/estradiol valerate mengakibatkan penurunan ketara dalam nilai keadaan mantap dan pendedahan sistemik kepada estradiol dengan dienogest. Kesan keseluruhan estradiol dan dienogest (pada nilai keadaan mantap yang dikira daripada AUC (0-24 h)) telah dikurangkan sebanyak 44% dan 83%.

Ubat yang mempunyai kesan berbeza pada tahap pelepasan gonadosteroid.

Penggunaan gabungan gonadosteroid dan sebilangan besar kombinasi perencat protease HIV dan perencat jenis bukan nukleosida aktiviti transkripase terbalik, bersama-sama dengan gabungan perencat virus hepatitis C, boleh mengurangkan atau meningkatkan tahap progestin plasma. Kesan gabungan perubahan ini mungkin ketara secara klinikal dalam situasi tertentu.

Ubat yang mengurangkan tahap pelepasan gonadosteroid (inhibitor enzim).

Dienogest ialah substrat hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Pentadbiran bersama-sama dengan perencat kuat komponen CYP3A4 boleh meningkatkan tahap plasma bahan tersebut.

Penggunaan dalam kombinasi dengan ketoconazole, perencat kuat enzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan dalam nilai AUC dienogest (julat 0-24 jam) sebanyak 2.9 kali pada keadaan mantap.

Gabungan dengan erythromycin (inhibitor sederhana) menyebabkan peningkatan AUC dienogest (0-24 jam) sebanyak 1.6 kali pada nilai keadaan mantap.

Ujian makmal.

Penggunaan progestogen boleh mengubah keputusan ujian makmal tertentu, termasuk biokimia hati atau tiroid, fungsi buah pinggang dan adrenal, nilai protein plasma (pembawa) (termasuk, sebagai contoh, GOC dan pecahan lipoprotein/lipid), nilai fibrinolisis dan pembekuan, dan sifat metabolisme karbohidrat. Perubahan sedemikian selalunya berada dalam had biasa makmal.

Syarat penyimpanan

Visanne hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 30°C.

Jangka hayat

Visanne boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analogi

Analog ubat adalah ubat berikut: Sofiti, Zhastinda dengan Denovel 30, Yulidora dan Klimodien dengan Dinoret, dan juga Luvina, Janine, Silhouette dengan Klayra dan Naadin.