Waltrovyr

Ubat antiviral dengan bahan aktif valacyclovir hydrochloride, yang menghalang aktiviti enzim polimerase DNA, pemangkin untuk sintesis polimer asid nukleik virus herpes. 

Petunjuk Waltrovyr

Lesi herpetik kulit dan membran mukus, seperti yang dikesan buat kali pertama, dan penyakit berulang. Ia digunakan dalam terapi lesi viral dengan pelbagai jenis dan penyetempatan - pada bibir, kemaluan, tenunan.

Untuk tujuan pencegahan, untuk mengurangkan kemungkinan jangkitan dengan hubungan seksual yang selamat, ubat ini digunakan sebagai terapi yang menindas aktiviti virus.

Untuk mencegah perkembangan jangkitan yang berkaitan dengan CMV di penerima organ penderma.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet dengan salutan filem, unit ubat mengandungi 0.5 g valaciclovir hydrochloride.

Farmakodinamik

Valtrovira bertindak bahan menghalang aktiviti enzim polimerase DNA virus, di mana tiada aktiviti yang mengganggu pengeluaran asid nukleik virus itu, dan berhenti pengeluaran semula dan pembangunan mikroorganisma. In vitro altsiklovir pameran aktiviti antivirus seperti ia membentuk: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex I dan jenis II), VZV (varicella), CMV (cytomegalovirus), EBV, HHV-6 (herpes manusia VI jenis).

Memasuki tubuh manusia, valaciclovir hydrochloride menghidrolisis dengan kelajuan yang baik dan hampir sepenuhnya dengan pembentukan aciklovir. Pemangkin hidrolisis adalah enzim mitokondria hepatik (valacyclovirhydrolase).

Selepas itu, asiklovir berkumpul di sel-sel yang dijangkiti dengan herpesvirus. Viral thymidine kinase merangsang reaksi pemfosforilan bermula dengan pembentukan acyclovir monophosphate, kinases selular memangkinkan tindak balas berikut, pada akhirnya - membentuk aktif atsiklovirtrifosfat menekan deoxyribonuclease gerpevirusa replikasi genom.

Dalam luka-luka penukaran cytomegalovirus untuk Fosfotransferase atsiklovirtrifosfat memangkinkan UL 97. Dalam kedua-dua kes sel-sel enzim virus diselaraskan untuk atsiklovirtrifosfata pembentukan akhir yang bersaing dengan nucleoside semulajadi dimasukkan ke dalam rantaian DNA virus disintesis dan berakhir sambungannya. Dalam kes ini polymerase DNA virus kehilangan aktiviti dengan mengikat kepada adenosina daripada acyclovir pada oligonucleotide itu.

Polimerase DNA sitomegalovirus dan virus Epstein-Barr tidak begitu peka terhadap kesan acyclovir triphosphate sebagai herpevirus. Oleh itu, Valtrovir digunakan lebih untuk pencegahan, daripada untuk tujuan terapi terhadap virus ini.

Kepilihan tindakan acyclovir trifosfat biosintesis deoxyribonuclease virus dan bukan manusia ditentukan oleh tindakan pemangkin yang kinase enzim thymidine dikodkan oleh virus, dan lebih besar "berkaitan" kepada gerpevirusa polymerase daripada manusia.

Sebagai tambahan kepada aktiviti antiviral, valtrovir menghilangkan sensasi yang menyakitkan, mengurangkan intensitas dan durasi mereka. Berkesan juga dalam neuralgia postherpetic.

Pencegahan jangkitan berkaitan sitomegalovirus dengan ubat ini mengurangkan kemungkinan pemisahan akut organ penderma. Valtrovir menghalang jangkitan orang dengan imuniti yang berkurangan dan perkembangan penyakit yang disebabkan oleh herpesvirus.

[1], [2]

Farmakokinetik

Lisan Valtrovir mempunyai kapasiti penyerapan yang baik dan kadar belahan. Hampir keseluruhan dos ubat ini dihidrolisiskan ke acyclovir dan L-valine. Sebagai hasil pentadbiran oral 1g dadah, 54% daripada acyclovir didapati dalam peredaran sistemik. Bioavailabiliti tidak terjejas oleh pengambilan makanan serentak. Ketumpatan plasma terbesar dikesan kurang daripada dua jam selepas dos tunggal 0.25-1g ubat dan sama dengan 2.2-8.3 μg / ml. Pada akhir tiga jam dari awal pengambilan, bahan aktif dalam serum tidak lagi dikesan. Enzim daripada cytochrome P450 tidak mengambil bahagian dalam proses metabolisme dadah.

Pengikatan bahan aktif ubat dengan albumin plasma rendah - 15%. Tempoh separuh hayat, kerana kedua-dua penggunaan tunggal dan dos pentadbiran Valtravir pada orang tanpa aktiviti buah pinggang terjejas, adalah kira-kira tiga jam. Bahan aktif disingkirkan terutamanya oleh organ-organ kencing (lebih daripada 4/5 dos) dalam bentuk asiklovir dan 9-carboxymethoxymethylguanine (hasil metabolisme). Dalam patologi buah pinggang yang teruk, penghapusan separuh hayat meningkat kepada 14 jam. 

[3], [4], [5]

Dos dan pentadbiran

Jangkitan dengan jenis III herpesvirus (sirap) dirawat secara oral tiga kali sehari untuk dua tablet ubat (3g sehari). Tempoh kursus terapeutik adalah seminggu.

Terapi lesi yang disebabkan oleh HSV-1 dan HSV-2 herpesviruses adalah lebih kompleks dan pelbagai.

Dewasa tanpa immunodeficiency di bawah rejimen rawatan standard harus mengambil satu tablet (0.5g) pada waktu pagi dan pada waktu petang dengan selang 12 jam.

Kursus rawatan jangkitan utama adalah dari lima hingga sepuluh hari, pembesarannya dirawat selama tiga hingga lima hari.

Valtrovir mula mengambil gejala pertama, terutamanya dengan herpes kambuh. Ekspreserbasi didahului oleh fenomena prodromal, apabila tidak ada ruam lagi, tetapi sudah jelas bahawa mereka akan muncul. Harbinger mereka kesemutan, kesakitan kecil, gatal-gatal. Ini adalah masa yang sesuai untuk memulakan rawatan. Dalam tempoh ini, anda boleh memohon kedua-dua skim standard dan yang berikut: dos pertama Valtsita - dua tablet (1g) dadah diambil pada tanda-tanda awal pemisahan, yang kedua (jumlah yang sama) - selepas 12 jam dari yang pertama. Anda boleh mengambil bahagian kedua sedikit lebih awal, tetapi selang waktu pada pukul enam mesti semestinya dikekalkan. Tempoh rawatan dengan skim ini adalah satu hari. Rawatan lebih lama dengan cara ini tidak menyebabkan prestasi tinggi, tetapi boleh menyebabkan kesan berlebihan.

Pencegahan (penindasan) dari peningkatan yang dijangkakan herpes simplex yang berulang melibatkan satu dos satu tablet (0.5 g) sehari. Pesakit dewasa dengan immunodeficiency diberikan dua kali sehari pengambilan satu tablet (0.5 g).

Untuk mengurangkan kemungkinan jangkitan rakan kongsi gerpevirusom semasa hubungan seks heteroseksual individu immunocompetent dewasa dengan jumlah tidak lebih daripada sembilan berulang setiap tahun, ia adalah disyorkan untuk dos pengambilan harian - satu tablet (0.5 g) secara tunggal. Maklumat mengenai mengurangkan kemungkinan jangkitan pasangan seksual dalam kumpulan pesakit lain tidak tersedia.

Dos profilaksis jangkitan dengan virus CMV kepada orang berumur lebih dari 12 tahun adalah 2g (empat tablet 0.5g) empat kali sehari pada selang masa yang tetap. Ia perlu memulakan terapi pencegahan secepat mungkin selepas pemindahan organ. Kursus standard - tiga bulan, pesakit dari kumpulan risiko boleh diselaraskan ke atas.

Sekiranya pesakit mempunyai patologi buah pinggang, adalah perlu untuk memantau tahap penghidratan badan. Dos untuk kumpulan pesakit ini boleh disesuaikan mengikut indeks pelepasan kreatinin (lihat jadual di bawah).

Petunjuk untuk rawatan	Pembersihan klinin, ml / min	Dosis Valcite
Kayap (terapi) pada orang dewasa dengan pesakit imunokompeten, serta fungsi gangguan sistem kekebalan tubuh	50 dan lebih 30-49 10-29 kurang daripada 10	1g tiga kali / hari 1g dua kali / hari 1g sekali sehari 0.5g sekali / hari
Herpes simplex (terapi)
Dalam pesakit immunocompetent dewasa	30 dan lebih kurang 30 tahun	0.5 g dua kali sehari 0.5 g sekali sehari
Bentuk labil herpes (terapi) pada pesakit immunocompetent dewasa	50 dan lebih 30-49 10-29 kurang daripada 10	2d dua kali / hari 1g sekali sehari 0.5g dua kali / hari 0.5g sekali / hari
Terapi pencegahan
Dalam pesakit immunocompetent dewasa	30 dan lebih kurang 30 tahun	0.5g sekali / hari 0,25 g sekali sehari *
Pada orang dewasa dengan fungsi imun terjejas	30 dan lebih kurang 30 tahun	0.5 g dua kali sehari  0.5 g sekali sehari
Pencegahan jangkitan CMV	75 dan lebih 50-75 25-50 10-25 kurang daripada 10 atau hemodialisis	2d empat kali sehari 1.5g empat kali / hari  1.5g tiga kali / hari  1.5g dua kali / hari 1.5g sekali / hari

 

_____________

* Gunakan ubat dengan bahan aktif valacyclovir hydrochloride, didapati dengan dos yang sesuai.

Pesakit yang menjalani prosedur pembersihan darah bukan renal ditetapkan valtivir dalam dos yang bersamaan dengan kadar pelepasan kreatinin lebih lambat daripada 15ml / min. Pentadbiran ubat pasca kerja ditetapkan.

Sejurus selepas pembedahan pemindahan organ, terdapat keperluan untuk sentiasa memantau pelepasan kreatinin dan, dengan itu, dos Valtrovir.

Pesakit dengan perubahan cirrhotic dalam hati ringan atau sederhana dengan aktiviti mensintesis yang disimpan tidak mengalami perubahan dalam rejimen dos. Data mengenai keperluan untuk membetulkannya dan dengan perubahan yang dinyatakan adalah tidak hadir, namun, perlu diperhatikan bahawa pengalaman terapi dengan Valtrovir pesakit sedemikian sangat terhad.

Pesakit usia lanjut, untuk mengelakkan risiko mengganggu buah pinggang, disyorkan untuk menukar dos ubat mengikut jadual di atas. Kumpulan pesakit umur ini disyorkan untuk mengekalkan tahap penghidratan badan optimum

[11]

Gunakan Waltrovyr semasa kehamilan

Bahan aktif menembusi halangan plasenta pada bila-bila masa mengandung dan dirembeskan ke dalam susu ibu. Memandangkan fakta ini, tidak disyorkan untuk melantik Valtrovir kepada wanita yang menyusui anak dan ibu yang menyusui. Rawatan dengan dadah dalam tempoh ini hanya mungkin untuk petunjuk penting.

Contraindications

Kepekaan terhadap bahan ubat, kanak-kanak 0-12 tahun.

[6], [7], [8], [9]

Kesan sampingan Waltrovyr

Akibat yang tidak diingini menggunakan ubat ini dalam bentuk sakit kepala dan loya yang paling sering direkodkan.

Kesan sampingan yang paling berbahaya adalah: Penyakit Moshkovitsa, sindrom hemolitik-uremik, disfungsi buah pinggang akut dan gangguan neuropsychik.

Kesan yang tidak diingini dalam bidang:

• saraf dan psiko-emosi negeri - sakit kepala, pening, kekeliruan, persepsi khayalan realiti, menurun kecerdasan, keseronokan, gegaran umum, gangguan motilitas, dan / atau ucapan, gejala psikotik, sawan, encephalopathy, koma *
• hematopoiesis - pengurangan jumlah leukosit ** dan platelet;
• imuniti - anafilaksis;
• sistem pernafasan - sesak nafas;
• organ-organ pencernaan - gangguan dyspeptik;
• hati - indeks ujian hati di atas norma (boleh balik);
• dermis - ruam gatal, photosensitivity, angioedema;
• sistem genitouriner - disfungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut, sindrom kesakitan buah pinggang, kehadiran darah dalam air kencing; ***
• Lain - penyakit Moshkovitsa dan thrombocytopenia (kadang-kadang dalam kombinasi) pada pesakit dengan maju AIDS yang mengambil ubat untuk jangka masa yang lama dalam dos yang tinggi - 8g setiap hari (yang sama adalah benar untuk pesakit dengan pathologies sama, tetapi tidak mengambil dadah).

___________

* Kesan ini kebanyakannya boleh diterbalikkan dan merupakan ciri individu yang mengalami disfungsi ginjal atau faktor risiko lain. Para penerima organ penderma yang mengambil ubat untuk tujuan prophylactic pada dos yang tinggi (8g setiap hari), tindak balas neuropsychik diperhatikan dengan frekuensi yang lebih tinggi daripada pada pesakit dengan terapi yang lebih rendah.

** Pada orang yang mengalami kekurangan.

*** Terdapat laporan mengenai pembentukan pengumpulan aciklovir yang terhad dalam tubulus buah pinggang. Semasa rawatan perlu dipantau dan dioptimumkan tahap pengambilan cecair. 

[10]

Berlebihan

Melebihi standard dos Valtrovira boleh muncul pencernaan yg terganggu, pembangunan disfungsi buah pinggang akut, gangguan neuro-psikiatri - kekeliruan, halusinasi, kegembiraan, pengsan, koma. Dalam kebanyakan kes, simptomologi dos yang berlebihan berlaku pada individu yang mempunyai penyakit ginjal dan tua yang tidak disesuaikan dengan sewajarnya untuk dos tersebut. Ia perlu mengikuti arahan dos dengan berhati-hati.

Rawatan adalah gejala. Pembersihan darah dari bahan aktif ubat adalah berkesan oleh hemodialisis. 

Interaksi dengan ubat lain

Tindakan saling menguntungkan dengan ubat-ubatan lain tidak dikenalpasti.

Acyclovir dihilangkan terutamanya oleh organ-organ kencing melalui tubulus buah pinggang. Mana-mana ubat yang menjejaskan mekanisme perkumuhan ini, yang diambil bersama dengan Valtrovir, dapat meningkatkan kandungan plasma acyclovir. Co-pentadbiran dengan satu gram Valtrovira Cimetidine dan Probenecid (renal tubul blocker) meningkatkan kepekatan dan mengurangkan kadar pembersihan buah pinggang darah daripada acyclovir, tetapi tidak diperlukan untuk menyesuaikan dos melalui indeks terapeutik yang luas acyclovir.

Pesakit yang dirawat dengan dos tinggi ubat (dari 4 g sehari) memerlukan pendekatan yang lebih teliti untuk menetapkan ubat-ubatan untuk mereka - pesaing untuk laluan perkumuhan. Dalam kes ini, terdapat risiko ketoksikan satu atau kedua-dua ubat dan / atau produk metabolisme mereka.

Gabungan dengan imunosupresor Mycophenolate Mofetil membantu meningkatkan kepekatan plasma acyclovir dan produk tidak aktif metabolisme imunosupresan.  

Ia perlu memantau buah pinggang secara rutin apabila menggunakan gabungan dos Valtrovir (dari 4 g sehari) dan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi fungsi buah pinggang (contohnya - Cyclosporine, Protolyca).

[12], [13]

Syarat penyimpanan

Simpan mengikut rejim suhu sehingga 25 ° C. Jauhi anak-anak.

Jangka hayat

Rak hayat 2 tahun.