Nisylate

Nayzilat ialah nama dagangan untuk ubat yang bahan aktifnya ialah amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil ialah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang digunakan untuk merawat sindrom kesakitan pelbagai etiologi dan keadaan keradangan.

Amtolmetin guacil menghalang aktiviti enzim siklooksigenase (COX-1 dan COX-2), yang membawa kepada penurunan dalam sintesis prostaglandin - bahan yang memainkan peranan penting dalam perkembangan keradangan, kesakitan dan demam. Ia mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik.

Petunjuk Naisilata

1. Rheumatoid Arthritis: Nisilate boleh membantu mengurangkan keradangan dan kesakitan pada arthritis rheumatoid, penyakit radang sendi kronik.
2. Osteoartritis: Ubat ini boleh digunakan untuk melegakan kesakitan dan keradangan pada osteoarthritis, penyakit kronik yang dicirikan oleh pecahan rawan pada sendi.
3. Sakit Belakang: Naysilat boleh digunakan untuk melegakan kesakitan daripada pelbagai jenis sakit belakang termasuk spondylosis akut atau kronik, sciatica dan lain-lain.
4. Sakit otot: Ubat ini boleh digunakan untuk melegakan kesakitan yang disebabkan oleh kecederaan otot, ketegangan atau terseliuh.
5. Sakit selepas pembedahan: Selepas campur tangan pembedahan, Nizilat boleh digunakan untuk melegakan kesakitan.
6. Keadaan lain: Dalam sesetengah kes, Naysilat mungkin ditetapkan untuk melegakan kesakitan akibat sakit gigi, sakit kepala, keradangan, dsb.

Borang pelepasan

Tablet: Ini adalah bentuk Naysilat yang paling biasa. Tablet biasanya dibentangkan sebagai tablet bersalut filem bulat atau bujur. Mereka boleh mempunyai dos yang berbeza untuk memenuhi keperluan pesakit yang berbeza.

Farmakodinamik

Farmakodinamik amtolmetin guacil, bahan aktif utama dalam Naysilat, terletak pada keupayaannya untuk menghalang enzim cyclooxygenase (COX), yang mengakibatkan penurunan dalam sintesis prostaglandin, mediator keradangan yang bertanggungjawab untuk kesakitan, keradangan dan demam.

Amtolmetin guacil adalah perencat COX-1 dan COX-2. COX-1 banyak terdapat dalam tisu dan terlibat dalam mengekalkan fungsi fisiologi seperti melindungi mukosa gastrik. COX-2, sebaliknya, disebabkan oleh keradangan dan memainkan peranan penting dalam proses keradangan dan kesakitan.

Oleh kerana amtolmetin guacil menghalang kedua-dua isoform COX, ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Mekanisme ini menjadikan Naysilat sebagai agen yang berkesan untuk mengurangkan keradangan dan kesakitan dalam pelbagai keadaan seperti rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sakit otot dan lain-lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amtolmetin guacil biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan plasma maksimum biasanya dicapai 1-2 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Amtolmetin guacil diagihkan dengan baik dalam tisu badan, termasuk sendi dan tisu lembut. Ia mengikat protein plasma pada tahap yang tinggi.
3. Metabolisme: Amtolmetin guacil dimetabolismekan dalam hati. Metabolit utama ialah hydroxyamtolmetin, yang juga mempunyai aktiviti perencat COX.
4. Perkumuhan: Metabolit amtolmetin guacil dan ubat tidak berubah dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang sebagai konjugat asid glukuronik dan ubat tidak berubah. Bahagian yang lebih kecil dikumuhkan melalui usus.
5. Separuh hayat: Separuh hayat amtolmetin guacil dalam badan adalah kira-kira 3-5 jam, yang bermaksud kesannya cepat berkurangan selepas berhenti digunakan.

Dos dan pentadbiran

Arahan penggunaan:

• Penggunaan oral: Naysilat diambil melalui mulut, biasanya dalam bentuk tablet.
• Hidangan: Adalah disyorkan untuk mengambil tablet selepas makan untuk mengurangkan kesan merengsa pada perut.
• Minum: Tablet perlu diambil dengan jumlah air yang mencukupi.

Dos yang disyorkan:

1. Dewasa:

   • Dos permulaan: Dos permulaan yang disyorkan ialah 600-1200 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos.
   • Dos penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi, dos boleh dikurangkan kepada 600 mg setiap hari.
   • Dos harian maksimum: Tidak boleh melebihi 1800 mg.

2. Pesakit warga emas:

   • Bagi pesakit tua, disyorkan untuk memulakan dengan dos berkesan minimum dan secara beransur-ansur meningkatkan dos jika perlu, dengan mengambil kira kemungkinan penyakit bersamaan dan keadaan kesihatan umum.

3. Kanak-kanak dan remaja:

   • Nayzilat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Bagi remaja yang berumur lebih dari 12 tahun, dos dipilih secara individu, biasanya bermula dengan dos yang minimum.

Contoh dos:

• Untuk rawatan sindrom kesakitan:

  • Dos permulaan: 600 mg (1 tablet) 2 kali sehari selepas makan.
  • Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 600 mg 3 kali sehari.

• Untuk rawatan penyakit radang:

  • Dos awal: 600-1200 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos.
  • Dos penyelenggaraan: 600 mg sehari.

Tempoh rawatan:

• Tempoh rawatan bergantung pada sifat penyakit, keparahan gejala dan tindak balas individu pesakit terhadap terapi.
• Dalam keadaan akut, kursus rawatan mungkin berlangsung beberapa hari, dalam keadaan kronik - sehingga beberapa minggu atau bulan, tetapi di bawah pengawasan doktor.

Arahan khas:

• Kegagalan hati dan buah pinggang:
  • Pada pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang yang terjejas, pelarasan dos dan pemantauan tetap fungsi organ-organ ini mungkin diperlukan.
• Kawalan status:
  • Dengan penggunaan jangka panjang, pemeriksaan perubatan tetap disyorkan untuk memantau fungsi hati, fungsi buah pinggang dan kiraan darah.
• Sekatan alkohol:
  • Penggunaan alkohol harus dielakkan semasa rawatan kerana ia boleh meningkatkan risiko kesan sampingan gastrousus.

Gunakan Naisilata semasa kehamilan

1. Sifat gastroprotektif: Amtolmetin guacil mempunyai aktiviti pembentukan ulser yang berkurangan dengan ketara berbanding NSAID lain. Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk merangsang pengeluaran nitrik oksida, yang memberikan kesan gastroprotektif dan mengurangkan kerosakan yang disebabkan oleh etanol dalam perut tikus (Coruzzi et al., 2000).
2. Penggunaan jangka panjang dalam penyakit reumatik: Kajian menunjukkan bahawa penggunaan jangka panjang amtolmetin guacil pada pesakit dengan osteoarthritis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis adalah berkesan dan diterima dengan baik. Insiden kesan sampingan yang serius adalah rendah, dan kebanyakan pesakit berpuas hati dengan keputusan rawatan (Karateev et al., 2019).
3. Analisis perbandingan dengan NSAID lain: Meta-analisis menunjukkan bahawa amtolmetin guacil mempunyai sifat gastrotropik yang lebih baik berbanding NSAID lain seperti diklofenak dan indometasin. Insiden kesan sampingan gastrousus dan ulser yang serius adalah jauh lebih rendah pada pesakit yang mengambil amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

Contraindications

1. Ulser gastrik atau duodenal: Penggunaan Naysilat boleh memburukkan lagi lesi ulseratif pada mukosa gastrik atau usus dan membawa kepada pendarahan atau perforasi.
2. Trombositopenia atau gangguan darah lain: Nisilat boleh meningkatkan gangguan pembekuan darah dan membawa kepada pendarahan.
3. Kerosakan buah pinggang atau hepatik yang teruk: Penggunaan Nisilat boleh memburukkan keadaan ini dan menyebabkan komplikasi.
4. Asma, rinitis, polip hidung: Naisilat boleh menyebabkan peningkatan gejala asma bronkial atau tindak balas alahan.
5. Penutupan sepenuhnya atau separa saluran arteri pada janin semasa trimester kedua dan ketiga kehamilan: Penggunaan Nisilat boleh mengakibatkan risiko komplikasi pada janin, termasuk penutupan pramatang saluran arteri.
6. Intoleransi individu atau tindak balas alahan terhadap amtolmetin guacil atau NSAID lain: Penggunaan ubat boleh menyebabkan tindak balas alahan pada individu yang sensitif terhadap ubat ini.
7. Keadaan selepas pembedahan selepas cantuman pintasan arteri koronari: Penggunaan Nisilat boleh meningkatkan risiko komplikasi jantung dan komplikasi hemoragik selepas pembedahan.

Kesan sampingan Naisilata

1. Gejala dispeptik: Termasuk ketidakselesaan atau sakit perut, loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.
2. Lesi gastrousus ulseratif: Termasuk ulser gastrik atau duodenal, pendarahan gastrousus dan perforasi gastrousus.
3. Pendarahan gastrousus: Ini mungkin nyata sebagai darah dalam najis atau melalui muntah dan boleh menjadi komplikasi yang serius.
4. Gangguan fungsi hati: Termasuk peningkatan tahap enzim hati dalam darah (ALT, AST), hepatitis dan kulit dan sklera yang menguning.
5. Disfungsi buah pinggang: Boleh nyata sebagai peningkatan tahap kreatinin dan urea dalam darah, edema dan perubahan dalam kekerapan membuang air kecil.
6. Reaksi alahan sistemik: Mungkin termasuk urtikaria, gatal-gatal, angioedema, dan juga anafilaksis.
7. Gangguan darah: Boleh nyata sebagai trombositopenia, agranulositosis, anemia dan perubahan lain dalam komposisi darah.
8. Komplikasi kardiovaskular: Termasuk peningkatan tekanan darah dan memburukkan fungsi jantung.
9. Sistem saraf pusat dan periferi: Boleh nyata sebagai sakit kepala, pening, mengantuk, insomnia atau sakit di kawasan saraf.
10. Kesan sampingan lain: Termasuk alopecia, urtikaria, sakit dada, berpeluh, dan perubahan rasa.

Berlebihan

1. Loya dan muntah: Pengambilan berlebihan boleh menyebabkan loya dan muntah, yang boleh memburukkan lagi dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit.
2. Sakit perut: Terlebih dos boleh menyebabkan sakit perut, yang mungkin disebabkan oleh kerengsaan pada lapisan perut atau usus.
3. Pening dan Mengantuk: Penggunaan yang berlebihan boleh menyebabkan pening, mengantuk dan kemurungan sistem saraf pusat.
4. Hipertensi: Mungkin terdapat peningkatan tekanan darah dan gejala yang berkaitan seperti sakit kepala, berdebar-debar, dsb.
5. Kerosakan buah pinggang dan hati: Sekiranya berlebihan, kerosakan buah pinggang dan hati mungkin berlaku, yang mungkin nyata dalam peningkatan paras penunjuk yang sepadan dalam darah.
6. Gejala lain: Mungkin termasuk asthenia, insomnia, hiperventilasi, aritmia, pernafasan terhenti, dsb.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat anti-radang nonsteroid lain (NSAIDs): Penggunaan serentak NSAID, termasuk aspirin, boleh meningkatkan risiko ulser gastrousus dan pendarahan.
2. Asid acetylsalicylic (aspirin): Menggunakan Nisilate dengan aspirin boleh meningkatkan risiko mendapat komplikasi ulser.
3. Glukokortikosteroid: Penggunaan serentak Nisilat dengan glukokortikosteroid seperti prednisolon atau deksametason boleh meningkatkan risiko komplikasi ulser.
4. Ubat yang menjejaskan pembekuan darah: Nisilat boleh meningkatkan kesan antikoagulan (cth, warfarin), agen antiplatelet platelet (cth, dos kardioprotektif aspirin), yang boleh meningkatkan risiko pendarahan.
5. Ubat tekanan darah: Nisilat boleh mengurangkan keberkesanan ubat antihipertensi seperti perencat ACE atau penyekat beta.
6. Litium: Menggunakan Nisilate dengan litium boleh meningkatkan tahap litium dalam darah, yang boleh membawa kepada kesan toksik.
7. Methotrexate: Nisilat boleh meningkatkan ketoksikan methotrexate dengan mengurangkan penyingkirannya, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang.

Syarat penyimpanan

Biasanya disyorkan untuk menyimpan ubat di tempat yang kering dan gelap pada suhu bilik (15 hingga 30 darjah Celsius). Adalah penting untuk mengelak daripada menyimpannya di tempat yang terdedah kepada cahaya matahari langsung, kelembapan atau haba.

Tablet atau kapsul biasanya disimpan dalam bungkusan atau bekas asalnya, ditutup rapat untuk melindunginya daripada pendedahan kepada kelembapan dan udara.

Elakkan membekukan ubat kerana ini boleh mengubah struktur dan keberkesanannya.