Zepheter

Zephtera adalah ubat sistemik dengan sifat antimikrobial.

Petunjuk Zepheter

Ia dipaparkan dalam kes-kes berikut: penghapusan jangkitan kulit rumit (termasuk sindrom kaki diabetik per se (dijangkiti), terhadap yang tidak ada osteomielitis), yang telah dicetuskan oleh gram-positif atau gram-negatif mikrob.

Borang pelepasan

Ia boleh didapati sebagai penyelesaian larutan infusi. Jumlah satu botol kaca dengan ubat adalah 20 ml. Satu pakej boleh mengandungi 1 atau 10 botol tersebut.

Farmakodinamik

Ceftobiprole Medokaril - adalah prodrug larut air jenis yang mempunyai aktiviti bakteria terhadap sebilangan besar bakteria Gram-positif, termasuk methicillin tahan staphylococci agak tahan penisilin pneumococci, dan di samping itu agak sensitif ampicillin tahi enterococci. Selain aktiviti ini ia adalah relatif kepada mikroorganisma gram-negatif set, termasuk strain Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa itu.

Komponen aktif disintesis dengan sejumlah mikroba gram-negatif dan gram positif serta PBP. Ceftobiprole disintesis dengan PBP2a staphylococci (termasuk methicillin tahan Staphylococcus aureus), yang adalah mengapa ia adalah aktif terhadap methicillin tahan staphylococci.

Terdapat bukti bahawa ceftobiprole mempunyai aktiviti terhadap pelbagai isolat mikrob berikut, baik dalam jangkitan hospital dan in vitro.

Bakteria aerobik (Gram positif): Enterococcus faecalis (eksklusif mengasingkan mempunyai kepekaan / rintangan kepada vancomycin), Staphylococcus aureus (hanya mengasingkan dengan rintangan / kepekaan kepada methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, dan selain itu streptococci pyogenic. Juga, coagulase-negatif staphylococci (pencilan yang tahan / terdedah kepada methicillin antara mereka yang Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus dan Staphylococcus Lugdunensis), pneumococci (mengasingkan yang tahan / tahan sederhana / sensitif kepada penisilin) dan streptococci dari kategori yang viridans.

Mikroorganisma aerobik (Gram-negative): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis dan Pseudomonas aeruginosa. Di samping itu, bakteria tsitrobakter genus (di antara mereka juga tsitrobakter Freund dan Citrobacter koseri), serta aerogenes Enterobacter, Klebsiella oxytoca, catarrhalis Moraxella dan bakteria Morgan. Bersama ini, mikrob berasal dari genus Neisseria, Providence dan Sercesia Marces.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik di kalangan orang dewasa selepas infusi 1-jam saja (saiz 500 mg) atau berbilang-dos (500 mg yang sama), yang memperkenalkan campuran 2 jam setiap 8 jam kemudian, adalah sama dalam kedua-dua kes. Secara purata, mereka adalah: indeks plasma - 34.2 μg / ml (tunggal) dan 33.0 μg / ml (berbilang); nilai AUC ialah 116 μg.h / ml dan 102 μg.h / ml; separuh hayat ialah 2.85 jam dan 3.3 jam; tahap pembersihan adalah 4.46 dan 4.98 l / jam.

AUC dan kepekatan puncak ceftobiprole meningkat mengikut kenaikan dos (julat ialah 125 mg / 1 g). Ubat ini mencapai keadaan keseimbangan pada hari pertama kursus. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang sihat, pentadbiran dadah setiap 8 atau 12 jam tidak menyebabkan pengumpulan komponen aktif dalam badan.

Sintesis dengan protein plasma adalah 16%, dan tahap indeks ini tidak bergantung kepada tahap kepekatan bahan tersebut. Jumlah pengedaran pegun adalah 18 liter dan kira-kira sama dengan jumlah cecair ekstrasel manusia.

Biotransformasi dari ceftobiprole medocaryl kepada elemen aktif ceftobiprol dilakukan dengan cepat, selepas itu ia dipangkin oleh esterase plasma. Indeks prodrug sangat kecil, didapati dalam air kencing dan plasma hanya semasa infusi. Komponen aktif kurang dimetabolismekan, menjadi produk pelarut bukan kitaran, tidak aktif secara mikrobiologi. Indeksnya sangat rendah - kira-kira 4% daripada kepekatan ceftobiprole.

Ceftobiprol terutamanya dikumuhkan tidak berubah, melalui buah pinggang, dan separuh hayat bahan tersebut adalah kira-kira 3 jam. Mekanisme utama penghapusan adalah penapisan glomerular, dan sebahagian kecil dosnya melewati reabsorpsi tubular.

Ujian pra-klinikal probenicid menunjukkan bahawa ia tidak menjejaskan farmakokinetik ceftobiprole, dari mana seseorang boleh membuat kesimpulan bahawa yang kemudian tidak aktif berfungsi rembesan tiub. Untuk satu pentadbiran dadah kira-kira 89% daripada bahan yang diperhatikan dalam air kencing ceftobiprole yang menyamar dalam bentuk aktif (83%), dan produk dalam pereputan samaran dengan cincin terbuka (kira-kira 5%) dan ahli medokaril ceftobiprole (kurang daripada 1%).

Dos dan pentadbiran

Serbuk suntikan kering beku dibubarkan dalam 10 ml air dan kemudian dalam larutan glukosa 5%. Selepas serbuk dicairkan, botol itu perlu digegarkan. Untuk melarutkan sepenuhnya, perlu menunggu kira-kira 10 minit. Sebelum memulakan pencairan dalam penyelesaian infusi, anda harus menunggu sehingga buih terbentuk di tangki itu.

Untuk menghapuskan proses berjangkit yang dirangsang oleh mikrob gram positif, diperlukan untuk mengendalikan 500 mg ubat setiap 12 jam (dalam bentuk infus yang berlangsung selama 1 jam). Pada orang yang mengalami sindrom kaki kencing manis (jenis yang dijangkiti), rejimen pentadbiran selepas setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai peraturan, kursus rawatan berlangsung lebih kurang 1-2 minggu, bergantung kepada tempat perkembangan proses berjangkit, kursus patologi dan tindak balas klinikal pesakit.

[1]

Gunakan Zepheter semasa kehamilan

Dengan bantuan ujian pramatlin, mungkin untuk mengetahui bahawa ceftobiprol tidak mempunyai aktiviti teratogenik dan tidak menjejaskan berat badan janin, ossifikasi, dan perkembangan intrauterin. Tetapi pada masa yang sama ujian penggunaan dadah oleh wanita hamil tidak dijalankan.

Keputusan ujian, yang mana kesan dadah pada sistem pembiakan haiwan diperiksa, tidak boleh diinterpolasi ke sistem manusia. Dalam hal ini, Zefter dibenarkan untuk melantik hamil hanya dalam keadaan di mana manfaat yang mungkin untuk kesihatan ibu melebihi risiko menghasilkan kesan negatif janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• tidak bertoleransi bahan aktif atau mana-mana unsur tambahan yang membentuk dadah, serta cephalosporins lain;
• kehadiran dalam sejarah pesakit alergi terhadap β-laktams;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Berhati-hati dengan:

• kekurangan buah pinggang (pekali pembersihan kreatinin adalah di bawah 50 ml / min);
• sawan epilepsi;
• sawan (tersedia dalam sejarah);
• bentuk kolitis pseudomembran (tersedia dalam sejarah).

Kesan sampingan Zepheter

Ujian klinikal menunjukkan bahawa penggunaan ubat yang paling sering menyebabkan kesan sampingan sedemikian

Serbuk suntikan kering beku dibubarkan dalam 10 ml air dan kemudian dalam larutan glukosa 5%. Selepas serbuk dicairkan, botol itu perlu digegarkan. Untuk melarutkan sepenuhnya, perlu menunggu kira-kira 10 minit. Sebelum memulakan pencairan dalam penyelesaian infusi, anda harus menunggu sehingga buih terbentuk di tangki itu.

Untuk menghapuskan proses berjangkit yang dirangsang oleh mikrob gram positif, diperlukan untuk mengendalikan 500 mg ubat setiap 12 jam (dalam bentuk infus yang berlangsung selama 1 jam). Pada orang yang mengalami sindrom kaki kencing manis (jenis yang dijangkiti), rejimen pentadbiran selepas setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai peraturan, kursus rawatan berlangsung lebih kurang 1-2 minggu, bergantung kepada tempat perkembangan proses berjangkit, kursus patologi dan tindak balas klinikal pesakit.

S reaksi, loya (kira-kira 12%), paparan di atas tapak pentadbiran PM (8%), dan dalam muntah samping itu, sakit kepala dan cirit-birit (kira-kira 7%) dan dizgevziya (kira-kira 6%). Biasanya, loya agak kecil, ia cepat hilang, tanpa keperluan untuk menghapuskan dadah. Kesan sampingan ini kurang biasa pada orang yang mempunyai infus 2 jam (kira-kira 10%). Orang yang diberi prosedur 1 jam, penunjuk ini lebih tinggi - 14%. Reaksi negatif yang lain:

• organ-organ Dewan Negara: pening sering kali berkembang;
• Tisu dan kulit subkutaneus: terutamanya terdapat letusan (papular, macular, serta bentuk maculopapular dan umum), dan selain itu gatal-gatal;
• organ-organ saluran pencernaan: selalunya terdapat fenomena diare, terdapat hanya kolitis sesekali, yang dicetuskan oleh clostridium yang disebabkan oleh kesukaran;
• fenomena metabolik: kerap kali menunjukan hyponatremia;
• pencerobohan dan proses berjangkit: kulat biasanya berkembang (dalam bidang vagina dan vulva, serta pada kulit dan mulut);
• sistem kekebalan tubuh: biasanya tindak balas hipersensitiviti (di antaranya gatal-gatal dan intoleransi ubat); kadang-kadang anaphylaxis boleh berkembang;
• sistem hepatobiliary: peningkatan dalam parameter enzim hati (termasuk peningkatan dalam parameter AST dan ALT).

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam suhu 2-8 ° C, di tempat yang tertutup dari sinar matahari. Pembungkusan mestilah asal. Lokasi storan juga tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil.

[2]

Jangka hayat

Zephter sesuai digunakan dalam masa 2 tahun dari tarikh pengeluaran produk ubat. Penyelesaian siap boleh disimpan selama 1 jam di bawah keadaan suhu 25 ° C, dan juga selama 24 jam pada suhu 2-8 ° C.