Zyvox

Zyvox ialah antibiotik generasi baharu. Ia mengandungi komponen tiruan linezolid, yang termasuk dalam kategori oxazolidinones.

Petunjuk Zyvox

Ia ditunjukkan untuk penghapusan patologi berjangkit yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap linezolid. Dalam kes penyakit yang diprovokasi oleh mikroorganisma gram-negatif, perlu menggunakan rawatan gabungan dengan pelbagai ubat antibakteria.

Zyvox digunakan untuk:

• bentuk pneumonia hospital/komuniti;
• proses berjangkit dalam kulit dan pelengkapnya (berlaku terhadap latar belakang komplikasi);
• proses berjangkit di dalam kulit dengan pelengkap (tanpa komplikasi), termasuk yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, dan juga oleh jenis Staphylococcus aureus yang sensitif methicillin;
• proses berjangkit yang disebabkan oleh enterococci (termasuk strain yang tahan terhadap vancomycin).

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam bentuk tablet (10 tablet dalam satu lepuh) atau sebagai penyelesaian parenteral (isipadu beg infusi – 300 ml). Pakej ini mengandungi 1 plat lepuh atau 10 beg infusi.

Farmakodinamik

Ujian in vitro dadah telah menunjukkan bahawa ia aktif terhadap pelbagai jenis mikrob, termasuk yang membentuk dan yang tidak membentuk membran pelindung.

Mekanisme tindakan ubat adalah berkaitan dengan fakta bahawa ia secara selektif boleh menyekat sintesis protein di dalam sel mikrob, mengganggu proses terjemahan yang berlaku dalam ribosom bakteria.

Semasa proses ujian, rintangan kepada linezolid dikesan dalam mikrob berikut: bacillus influenza, pseudomonas, Moraxella catarrhalis, serta spesies enterobacteria dan Neisseria.

Dalam kajian silang secara rawak, terkawal plasebo, bahan aktif didapati tidak mempunyai kesan yang ketara pada selang QT.

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif dari saluran gastrousus agak tinggi, dan kadar bioavailabiliti mencapai 100%. Kepekatan bahan yang paling rendah dan puncak, serta tempoh pencapaiannya (bergantung pada dos dan bentuk ubat):

• penggunaan tunggal 400 mg (dalam tablet) - nilai puncak 8.1 mcg/ml (dengan kemungkinan sisihan sehingga 1.83), tempoh pencapaian: 1.52 jam (dengan sisihan sehingga 1.01);
• 400 mg (dalam tablet) dengan rejimen pengambilan 1 kali setiap 12 jam - tahap puncak 11 mcg/ml (dengan sisihan sehingga 4.37), tahap minimum 3.08 mcg/ml (sisihan sehingga 2.25), tempoh pencapaian: 1.12 jam (dengan sisihan sehingga 0.47);
• dos tunggal 600 mg (dalam tablet) – nilai puncak 12.7 mcg/ml (dengan sisihan sehingga 3.96), tempoh pencapaian: 1.28 jam (dengan kemungkinan sisihan 0.66);
• 600 mg (dalam tablet) pada rejimen dos 1 kali setiap 12 jam - nilai puncak 21.2 mcg/ml (dengan kemungkinan sisihan sehingga 5.78), tahap minimum 6.15 mcg/ml (dengan sisihan sehingga 2.94), tempoh pencapaian: 1.00.62 jam (sisihan);
• suntikan intramuskular tunggal 600 mg - tahap puncak 12.9 mcg/ml (dengan kemungkinan sisihan sehingga 1.6), tempoh mencapai 0.5 jam (dengan sisihan sehingga 0.1);
• pentadbiran intramuskular 600 mg ubat setiap 12 jam - tahap puncak 15.1 mcg/ml (dengan kemungkinan sisihan sehingga 2.52), tahap minimum 3.68 mcg/ml (sisihan sehingga 2.36), tempoh pencapaian: 0.51 jam (dengan sisihan sehingga 0.03).

Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa dengan sejumlah besar lemak dalam makanan, tahap puncak bahan (selepas pentadbiran oral) berkurangan sebanyak 17%. Pada masa yang sama, tempoh mencapai penunjuk ini juga meningkat - sehingga 2.2 jam.

Linezolid diedarkan dengan baik dalam tisu, dengan kira-kira 31% komponen terikat dalam serum. Purata isipadu pengedaran ialah 40-50 liter.

Komponen aktif dimetabolismekan dengan pembentukan dua derivatif tidak aktif utama. Salah satu daripadanya dibentuk oleh laluan enzimatik, dan yang kedua, sebaliknya, bukan enzimatik. Ujian telah menunjukkan bahawa hemoprotein P450 terlibat secara minimum dalam proses metabolisme linezolid.

Ubat ini dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (65%). Kira-kira 30% daripada bahan dikumuhkan tidak berubah, dan 50% lagi dalam bentuk derivatif. Kadar pelepasan buah pinggang purata adalah kira-kira 40 ml/minit (angka tersebut menunjukkan penyerapan semula tiub tulen). Kira-kira 10% bahan dikumuhkan melalui usus dalam bentuk derivatif.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh digunakan dalam 2 cara - secara parenteral atau secara lisan. Jika kaedah parenteral digunakan pada peringkat awal rawatan, pesakit dibenarkan beralih kepada kaedah oral dengan dos yang sama. Saiznya ditetapkan oleh doktor yang merawat.

Untuk menghapuskan radang paru-paru yang diperoleh oleh hospital/komuniti, dan sebagai tambahan kepada bentuk proses berjangkit yang rumit pada lampiran dan kulit, 600 mg ubat diperlukan 2 kali sehari. Kursus ini berlangsung selama 10-14 hari.

Dalam proses merawat patologi yang disebabkan oleh enterococci faecium, biasanya perlu mengambil 600 mg ubat 2 kali sehari. Kursus rawatan berlangsung selama 14-28 hari.

Apabila merawat proses berjangkit yang tidak rumit pada lampiran dan kulit, dos 400-600 mg ubat 2 kali sehari diperlukan. Kursus rawatan berlangsung selama 10-14 hari.

Semasa terapi, sangat penting untuk memerhatikan dengan ketat selang 12 jam antara prosedur pentadbiran dadah. Tidak lebih daripada 600 mg ubat dibenarkan digunakan setiap 12 jam.

Tiada maklumat tentang keselamatan menggunakan ubat untuk tempoh lebih daripada 28 hari.

[ 1 ]

Gunakan Zyvox semasa kehamilan

Kesan ubat terhadap kesuburan manusia, serta perjalanan kehamilan dan perkembangan janin, belum dikaji. Ujian haiwan telah menunjukkan ketoksikan pembiakan, menunjukkan bahawa terdapat potensi bahaya kepada manusia. Wanita hamil harus diberi ubat hanya di bawah pengawasan doktor mereka, dan jika pesakit mempunyai tanda-tanda yang ketat.

Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa linezolid boleh masuk ke dalam susu ibu. Oleh kerana terdapat bahaya kepada kanak-kanak, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat semasa penyusuan. Sekiranya ubat mesti diambil, penyusuan susu ibu harus dihentikan sepanjang tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi pesakit terhadap komponen aktif ubat, serta antibiotik lain yang termasuk dalam kategori ini;
• pesakit semasa tempoh penggunaan perencat MAO, dan sebagai tambahan selama 2 minggu selepas selesai kursus rawatan menggunakannya;
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Sekiranya pesakit mempunyai masalah dengan fungsi hati, ubat itu ditetapkan hanya selepas menilai faedah dan semua risiko yang mungkin, dan hanya di bawah pengawasan doktor.

Perhatian khusus diperlukan jika pesakit mempunyai gangguan berikut (dan hanya jika terdapat kemungkinan pemantauan berterusan bacaan tekanan darah):

• kemurungan manik;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal;
• hipertiroidisme;
• pheochromocytoma;
• kehadiran episod akut pening;
• skizofrenia berulang.

Kesan sampingan Zyvox

Semasa ujian klinikal, kesan buruk ubat yang paling kerap dilaporkan ialah sakit kepala, loya, kandidiasis, dan gangguan usus. Disebabkan tindak balas buruk, 3% daripada mereka yang dirawat terpaksa menghentikan ubat.

Akibat menggunakan Zivox, pesakit mungkin mengalami kesan negatif berikut:

• proses berjangkit: kandidiasis dalam faraj atau rongga mulut, vaginitis, kulat, dan juga kolitis (kadang-kadang dalam bentuk pseudomembranous);
• sistem hematopoietik: perkembangan neutro-, thrombocyto-, pancyto- dan leukopenia, dan sebagai tambahan kepada ini, eosinofilia atau myelosuppression, serta anemia (kadang-kadang dalam bentuk sideroblastik);
• proses metabolik: asidemia laktik atau hyponatremia;
• Organ CNS: kemunculan rasa logam di dalam mulut, gangguan tidur, sawan, paresthesia, pening, dan bersama-sama dengan ini perkembangan hypoesthesia atau mabuk serotonin. Di samping itu, tinnitus mungkin berlaku, neuropati optik mungkin berkembang (dalam kes ini, gejala seperti gangguan atau kehilangan penglihatan dan herotan persepsi warna) atau neuropati periferal muncul;
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan trombophlebitis, flebitis atau aritmia, dan sebagai tambahan, peningkatan tekanan darah dan mikrostroke;
• Organ gastrousus: rupa muntah, sakit perut (tempatan atau umum), gejala dyspeptik, dan sebagai tambahan, kekeringan mukosa mulut dan perubahan dalam naungan lidah dan enamel gigi. Juga perkembangan glossitis atau gastritis, dan sebagai tambahan, pankreatitis atau stomatitis;
• sistem hepatobiliari: peningkatan nilai ALT, AST, dan bersama-sama dengan ini, fosfatase alkali, perkembangan hiperbilirubinemia dan perubahan dalam tahap ujian hati;
• organ sistem kencing: kegagalan buah pinggang, perkembangan poliuria, hiperurisemia, dan hiperkreatinemia;
• data analisis: peningkatan LDH, lipase dengan amilase, dan juga gula dan kreatin fosfokinase; penurunan albumin, dan bersama-sama dengan jumlah protein ini; sebagai tambahan, perubahan kalium dengan kalsium dan natrium dengan bikarbonat. Dalam sesetengah kes, penurunan gula (di bawah keadaan pemakanan biasa), peningkatan dalam indeks retikulosit dan perubahan dalam indeks klorida diperhatikan;
• yang lain: perkembangan hiperhidrosis;
• manifestasi alahan: perkembangan dermatitis, urtikaria, alopecia, edema Quincke, dan anafilaksis; di samping itu, ruam bullous dan gatal-gatal mungkin berlaku;
• fenomena khusus selepas pentadbiran parenteral: penampilan hipertermia atau rasa dahaga, keadaan demam atau keletihan, serta sakit di tapak suntikan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan ubat dopaminergik, vasoconstrictor dan sympathomimetic (langsung dan tidak langsung) boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Dalam kes penggunaan serentak dengan ubat serotonergik, mabuk serotonin mungkin berkembang. Oleh itu, gabungan ubat-ubatan sedemikian tidak disyorkan, kecuali untuk situasi apabila kedua-duanya diperlukan untuk pesakit mengikut petunjuk. Dalam kes ini, doktor yang merawat perlu memantau dengan teliti keadaan pesakit dan, dalam kes mabuk, memutuskan pembatalan salah satu ubat, dengan mengambil kira semua risiko dan kebarangkalian tinggi sindrom penarikan apabila menghentikan penggunaan ubat serotonergik.

Semasa rawatan dengan Zivox, disyorkan untuk mengehadkan penggunaan produk yang mengandungi banyak tyramine (semasa mengambil ubat, dinasihatkan untuk makan tidak lebih daripada 100 mg tyramine). Mengambil dos besar tyramine bersama-sama dengan linezolid boleh mencetuskan kesan vasoconstrictive. Semasa terapi, perlu mengambil keju matang, ekstrak yis dan produk soya yang ditapai dalam kuantiti terhad, serta minum minuman beralkohol tanpa suling.

Bahan aktif ubat secara tidak selektif menindas MAO (kesan boleh balik). Walaupun dos yang digunakan semasa terapi dengan Zivox tidak mempunyai kesan perubatan yang ketara pada MAO, penggunaan gabungan ubat-ubatan ini tidak digalakkan.

Linezolid tidak menjejaskan ciri farmakokinetik ubat yang dimetabolismekan oleh unsur P450.

Pengaruh kuat unsur CYP3 A4 boleh mengurangkan pendedahan linezolid.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat itu disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, di bawah keadaan standard. Penunjuk suhu tidak melebihi 25°C. Bungkusan yang dibuka dengan penyelesaian ubat mesti digunakan dengan segera.

[ 4 ]

Jangka hayat

Zivox sesuai digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.