Zofetron

Zofetron adalah ubat dengan kesan antiemetik. Unsur aktifnya adalah ondansetron hydrochloride, antagonis dari ujung serotonin subspesies 5HT3.

Mestilah menubuhkan mekanisme pembangunan aktiviti antiemetik ubat yang belum berjaya. Terdapat maklumat yang mengesahkan bahawa penggunaan kemoterapi jenis sitotoksik atau radiasi menyebabkan pelepasan serotonin (subtipe 5HT) dari sel-sel enterochromaphin tertentu yang terletak di dalam usus kecil.

Petunjuk Zofetrona

Ia digunakan untuk muntah-muntah dengan mual, yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi sitotoksik.

Ia juga ditetapkan untuk menghapuskan dan mencegah loya pasca operasi bersama-sama dengan muntah.

Borang pelepasan

Pelepasan dadah itu dilaksanakan dalam bentuk tablet, 5 keping di dalam pembungkusan selular. Di dalam pek - 2 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Pembangunan refleks gag yang timbul dari interaksi serotonin dan ujung-ujung 5HT3, yang terletak di kawasan saraf vagus (endapan afferent). Selepas pengaktifan yang terakhir, pelepasan serotonin boleh berlaku dalam sistem saraf pusat (dari kawasan pencetus chemoreceptor yang terletak di zon bawah vektor serebral ke-4). Adalah dipercayai bahawa ondansetron mampu menyekat pengaktifan refleks lelucon kedua-duanya di zon endapan afferent saraf vagus dan di dalam ending serotonin yang terletak di kawasan tengah NA.

Ondansetron mempunyai aktiviti sedatif, tetapi ia tidak menyebabkan perubahan parameter plasma prolaktin dan tidak melemahkan aktiviti psikomotor pesakit.

Berkenaan dengan prinsip kesan antiemetik ondansetron semasa tempoh postoperative, masalah ini belum dipelajari dengan baik.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio dari ubat adalah 60%. Di dalam badan, bahan tersebut menjalani proses metabolik aktif, komponen metabolik diekskresikan dalam najis dan air kencing. Dari saat mengambil ubat sehingga mencapai nilai Cmax, ia mengambil masa 1.5 jam. Sintesis protein intlasma adalah kira-kira 73%. Bahagian utama bahagian yang diterima terlibat dalam metabolisme intrahepatik.

Tempoh separuh hayat ialah 3-4 jam; untuk orang yang lebih tua - kira-kira 6-8 jam. Kurang daripada 10% komponen aktif ubat dikeluarkan tanpa air kencing.

Maklumat yang diperoleh daripada kajian in vitro tentang proses metabolik ondansetron menunjukkan bahawa substansi adalah substrat struktur hemoprotein P450 hati manusia (ini termasuk CYP1A2 dengan CYP2D6, serta CYP3A4). Proses pertukaran ondansetron direalisasikan terutamanya di bawah tindakan enzim CYP3A4. Kerana bahan aktif boleh dibawa metabolisme melibatkan beberapa enzim P450 struktur hemoprotein, dalam hal kegagalan mana-mana daripada mereka, pelepasan keseluruhan ondansetron tidak ketara perubahan, kerana kekurangan enzim tunggal mungkin diberi pampasan untuk yang lain.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan.

Rejimen dos harus dipilih dengan mengambil kira intensiti kesan emetogenik rawatan antitumor, dan ditetapkan secara individu.

Jenis-jenis radioterapi emotikon atau prosedur kemoterapi yang sederhana.

Ia perlu mengambil 8 mg ubat dalam 60-120 minit sebelum terapi, dengan penggunaan lebih daripada 8 mg ubat dengan selang masa 12 jam.

Untuk mengelakkan muntah yang terlambat atau berpanjangan dengan mual, selepas tempoh 24 jam pertama, anda harus menggunakan 8 mg ubat dengan selang 12 jam selama 5 hari. Semasa pemilihan dos diperlukan untuk mengambil kira keterukan muntah. Dalam kes penyinaran sebahagian kawasan abdomen dalam bahagian besar, perlu mengambil 8 mg dengan selang 8 jam.

Ubat ini digunakan sepanjang kitaran radiasi dan kemoterapi, dan di samping itu, 1-2 hari lagi (jika perlu - 3-5 hari) selepas selesai.

Prosedur untuk kemoterapi yang sangat.

Orang dewasa harus mengambil oral 24 mg Zofetron (dalam kombinasi dengan dexamethasone phosphate) 60-120 minit sebelum permulaan prosedur kemoterapi.

Untuk mengelakkan muntah terlambat, perlu selepas 24 jam pertama menggunakan ubat pada 8 mg 2 kali sehari (sepanjang kitaran rawatan, dan kemudian 5 hari lagi selepas selesai).

Dos untuk kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun dipilih, dengan mengambil kira berat atau kawasan permukaan badan. Jika anda memerlukan pengenalan sebahagian daripada 2 mg ondansetron, gunakan ubat dengan saiz dos yang bersesuaian.

Pemilihan bahagian, dengan mengambil kira kawasan fizikal.

Sebelum permulaan prosedur rawatan, ondansetron dalam bentuk cecair suntikan diberikan 1 kali ganda dalam dos 5 mg / m ² (saiz dos intravena tidak melebihi 8 mg). Mengambil ubat di dalam mulanya selepas 12 jam dan teruskan selama 5 hari akan datang. Secara umum, tidak lebih daripada 32 mg ubat boleh diberikan setiap hari.

Pemilihan dos berdasarkan berat badan.

Saiz suntikan tunggal ubat sebelum prosedur kemoterapi ialah 0.15 mg / kg berat badan (dos maksimum intravena ubat adalah 8 mg). Seterusnya membenarkan pengenalan 2 / suntikan dengan rehat 4-jam. Untuk sepanjang hari, anda boleh memohon maksimum 32 mg. Zofetron boleh diambil di dalam selepas 12 jam dan terus sehingga 5 hari.

Dengan berat> 10 kg, untuk hari pertama intravena sehingga 3 bahagian 0.15 mg / kg ditadbir pada selang selama 4 jam. Pada 2-6 hari ubat diambil secara lisan - 4 mg dengan selang 12 jam.

Muntah selepas pembedahan dengan mual.

Untuk mencegah perkembangan gangguan di atas pada orang dewasa, ubat ini diberikan secara oral pada dos 16 mg 60 minit sebelum menghidupkan anestesia. Untuk sehari, maksimum 32 mg ondansetron dibenarkan.

Kanak-kanak dalam kes sedemikian, anda perlu memasukkan bahan melalui suntikan.

Orang dengan kegagalan hati dalam bentuk sederhana.

Pada orang yang mempunyai masalah yang sama, penurunan yang ketara dalam pelepasan dadah berlaku, dan tempoh separuh hayat serumnya bertambah. Pesakit sedemikian boleh diberikan tidak lebih daripada 8 mg ubat per hari.

[3]

Gunakan Zofetrona semasa kehamilan

Ondansetron dilarang memasuki wanita hamil. Tiada maklumat mengenai perkumuhan bahan dengan susu ibu, oleh itu mengapa penyusuan harus ditinggalkan semasa terapi.

Contraindications

Kontra utama:

• Kepekaan personal yang kuat terhadap unsur-unsur dadah dan antagonis selektif lain serotonin endings 5HT3;
• gangguan aktiviti hati dalam keparahan teruk;
• menjalankan operasi di zon peritoneal.

Kesan sampingan Zofetrona

Ujian klinikal mendedahkan bahawa selalunya dari kesan sampingan diperhatikan sembelit, sakit kepala, kilat panas, atau perasaan kehangatan. Daripada pelanggaran lain:

• lesi imun: kadang-kadang terdapat tanda-tanda alahan. Mungkin perkembangan gangguan yang teruk - kekejangan bronkial, anafilaksis dan bengkak vaskular;
• masalah yang berkaitan dengan kerja sistem saraf pusat: serangan atau gangguan pergerakan sering diperhatikan (di antaranya gejala extrapyramidal - tanda-tanda dystonic, krisis ocular, dan dyskinesia, yang tidak mempunyai komplikasi klinikal yang berterusan). Kadang kala, paresthesias berlaku atau penekanan CNS berlaku;
• luka-luka organ-organ visual: kadang-kadang beberapa gangguan visual (awan okular) berlaku;
• Disfungsi sistem kardiovaskular: kadang-kadang ada bradikardia, takikardi dengan arrhythmia atau sakit di zon jantung (diiringi oleh depresi ST-segmen atau tidak), dan tahap tekanan darah berkurangan atau meningkat;
• gangguan aktiviti pernafasan dan kerja-kerja organ sternum: kadang-kadang terdapat batuk atau cegukan;
• masalah dengan kerja saluran penghadaman: sering membran mukus mulut kering atau cirit-birit;
• manifestasi yang berkaitan dengan fungsi hepatobiliary: kadang-kadang terdapat peningkatan asimtomatik dalam nilai-nilai aktiviti hati atau gangguan kerja;
• tanda-tanda sistemik: pengsan atau kelemahan. Pelanggaran sedemikian terutamanya berlaku pada individu yang menggunakan ubat kemoterapi, yang mengandungi cisplatin.

[1], [2],

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk: sembelit, pengurangan nilai tekanan darah, gangguan penglihatan dan gangguan vasovagus dengan sekatan AV sementara.

Ia perlu membatalkan penggunaan ubat-ubatan dan melantik langkah-langkah sokongan dan simptomatik. Prosedur antiemetik tidak boleh dijalankan, kerana ubat itu sendiri mempunyai kesan ini. Penawar hilang.

Interaksi dengan ubat lain

Proses metabolisma ondansetron direalisasikan dengan penyertaan struktur enzim hemoprotein P450, oleh itu, bahan-bahan yang mendorong atau memperlahankan enzim mikrosom dapat mengubah petunjuk pembersihan dan istilah separuh hayat ubat.

Oleh kerana itu, Zofetron digabungkan dengan enzim induk (carbamazepine, tolbutamide, dan marshalls dengan lithimethymide, carbamazepine, phenytoin dan carisoprodol dengan griseofulvin, rifampicin dan papaverine, dan juga nitric oxide dan phenylbutazone) dan dengan bantuan sistem sintesis dan tampon-remover; disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAOI, ketoconazole dan chloramphenicol dengan fluoroquinolones, dan di samping itu, valproate Na, quinidine, kontrasepsi yang mengandungi estrogen, omeprazole dengan asid valproic, verapamil dengan fluconazole dan metroni azole dan isoniazid, kuinina dan lovastatin dengan propranolol).

Ubat tidak mempunyai interaksi dengan furosemide, minuman beralkohol, propofol, tamazepam, dan tramadol. Parameter farmakokinetik ubat tidak berubah di bawah tindakan etoposide, carmustine dan cisplatin.

Ubat ini boleh melemahkan aktiviti analgesik tramadol.

Penggunaan dadah digabungkan dengan bahan-bahan yang memanjangkan segmen QT boleh menyebabkan pelanjutan tambahannya.

Gabungan agen dadah dan kardiologi (contohnya, anthracyclines) boleh meningkatkan kemungkinan aritmia.

[4]

Syarat penyimpanan

Zofetron mesti disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak. Tahap suhu tidak melebihi 30 ° C.

[5]

Jangka hayat

Zofetron boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Bentuk pelepasan Zofetron ini tidak dilantik kepada orang yang lebih muda dari 4 tahun.

Analog

Analog ubat adalah Granitron, Osetron, Emtron dan Domegan dengan Emeset, dan juga Zoltem, Emetron, Omstron dan Zofran dengan Setronon, Tropisetron dengan Isotron, serta Emesetron, Navoban dan Ondansetron.