Zonixem

Zonixem adalah ubat dari kategori perencat ACE.

Petunjuk Zonixema

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• hipertensi primer (sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain);
• CHF (sebagai elemen rawatan gabungan);
• pemburukan infarksi miokardium pada individu yang mempunyai hemodinamik normal dan tiada tanda-tanda kejutan kardiogenik;
• gangguan buah pinggang yang dikaitkan dengan diabetes mellitus - untuk mengurangkan albuminuria pada pesakit yang tidak bergantung kepada insulin dengan tekanan darah tinggi.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, 14 keping setiap pek lepuh, dalam jumlah 1, 2 atau 4 pek setiap pek. Juga, satu pinggan mungkin mengandungi 10 tablet - satu pek plat tersebut ialah 2, 3 atau 6.

Farmakodinamik

Zonixem adalah perencat komponen peptidil dipeptidase. Ubat ini menghalang aktiviti ACE, yang merupakan pemangkin untuk transformasi angiotensin-1 menjadi peptida vasoconstrictor, angiotensin-2 (ia juga membantu merangsang pembebasan aldosteron melalui korteks adrenal). Penindasan unsur ACE menyebabkan penurunan tahap angiotensin-2, yang mengurangkan aktiviti vasoconstrictor dan pembebasan aldosteron. Proses terakhir boleh mencetuskan peningkatan nilai kalium serum.

Lisinopril mengurangkan nilai tekanan darah - terutamanya melalui mekanisme penindasan aktiviti RAAS. Komponen ini mempunyai kesan hipotensi walaupun pada individu dengan hipertensi dan nilai renin yang rendah. Unsur ACE (kinase-2) ialah enzim yang mengurangkan tahap bradikinin. Pada masa ini tidak diketahui sama ada peningkatan tahap bradikinin, yang dianggap sebagai peptida vasodilator yang kuat, adalah penting dalam kesan perubatan lisinopril.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Lisinopril adalah perencat ACE yang sangat aktif. Ia tidak mengandungi sulfhydryl.

Sedutan.

Selepas pentadbiran lisan, nilai serum Cmax lisinopril diperhatikan selepas kira-kira 7 jam. Pada pesakit dengan keterukan infarksi miokardium, terdapat kecenderungan untuk sedikit kelewatan dalam masa yang diperlukan untuk mendapatkan serum Cmax. Dengan mengambil kira pemulihan kencing, kadar purata penyerapan isipadu lisinopril adalah kira-kira 25% dengan variasi individu (dalam julat 6-60%) pada semua dos yang diberikan (5-80 mg).

Nilai bioavailabiliti mutlak dikurangkan kira-kira 16% pada orang yang mengalami kegagalan jantung. Kehadiran makanan dalam saluran gastrousus tidak menjejaskan tahap penyerapan lisinopril.

Proses pengedaran.

Lisinopril tidak mengambil bahagian dalam sintesis protein dalam serum darah, tidak termasuk ACE, yang beredar di dalam darah. Ujian menggunakan tikus menunjukkan bahan itu melepasi BBB dengan baik.

Perkumuhan.

Dadah tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik, diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. Dengan penggunaan berulang, bahan menunjukkan separuh hayat pengumpulan 12.6 jam.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, sekali sehari, pada masa yang sama. Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan ubat.

Saiz bahagian dipilih secara individu, dengan mengambil kira penyakit pesakit dan tindak balas tekanan darah.

Hipertensi primer.

Pada peringkat awal, orang dewasa dengan nilai tekanan darah tinggi yang tidak menggunakan ubat antihipertensi lain harus menggunakan 10 mg bahan setiap hari. Pada asasnya, dos penyelenggaraan yang berkesan ialah 20 mg diambil sekali sehari.

Dengan mengambil kira nilai tekanan darah, saiz bahagian dos boleh ditingkatkan kepada 40 mg sehari. Sekiranya kesan ubat lemah, perlu menambah rawatan dengan ubat antihipertensi yang lain.

Dalam kes meningkatkan dos, perlu mengambil kira bahawa 0.5-1 bulan mesti berlalu untuk perkembangan penuh kesan antihipertensi.

Dalam kes RVH atau hipertensi diperhatikan semasa keadaan yang berkaitan dengan peningkatan aktiviti RAAS.

Pada mulanya, perlu menggunakan 2.5-5 mg ubat setiap hari, memantau dengan teliti nilai tekanan darah, fungsi buah pinggang dan paras kalium serum. Saiz dos penyelenggaraan ditentukan oleh tahap tekanan darah dan dipilih semasa pemantauan di atas.

[ 6 ]

Gunakan Zonixema semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan ubat semasa kehamilan. Jika pesakit didapati hamil, penggunaan Zonixem harus dihentikan serta-merta (kecuali dalam situasi di mana ia adalah keperluan penting bagi wanita itu).

Penggunaan perencat ACE, termasuk lisinopril, pada trimester ke-2 dan ke-3 boleh mencetuskan kesan negatif pada janin dengan kematian berikutnya. Kejadian kegagalan buah pinggang, hiperkalemia atau hipotensi pada wanita hamil (dari 9-12 minggu) adalah disebabkan oleh kesan negatif terhadap fungsi buah pinggang janin. Oleh kerana penurunan dalam jumlah cecair amniotik, kerosakan janin mungkin berlaku, yang menyebabkan anomali perkembangan muka dan tengkorak, masalah dengan perkembangan anggota badan, dan kematian dalam rahim. Tiada maklumat mengenai kesan negatif terhadap janin apabila diberikan pada trimester pertama.

Sekiranya terdapat keperluan yang ketat untuk menggunakan ubat pada wanita hamil, adalah perlu untuk memantau perkembangan janin menggunakan ultrasound. Sekiranya terdapat penurunan dalam jumlah cecair amniotik, penggunaan ubat harus dihentikan (melainkan jika ubat itu benar-benar penting). Kedua-dua doktor dan pesakit harus tahu bahawa penurunan dalam jumlah cecair amniotik berlaku dalam kes-kes di mana perubahan yang tidak dapat diubati pada janin telah berlaku. Ia adalah perlu untuk memaklumkan kepada pesakit tentang kemungkinan kesan negatif ubat pada janin.

Bayi yang baru lahir perlu dipantau untuk menentukan sama ada hiperkalemia, hipotensi, atau oliguria hadir.

Tiada data sama ada lisinopril boleh dikumuhkan dalam susu ibu. Pentadbiran dadah semasa penyusuan adalah dilarang.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti yang teruk kepada komponen ubat atau perencat ACE lain;
• sejarah edema Quincke, yang berkembang akibat pentadbiran perencat ACE, serta dalam kes edema Quincke yang idiopatik atau keturunan;
• stenosis (injap mitral atau orifis aorta) yang mempunyai kepentingan hemodinamik;
• kardiomiopati hipertrofik disertai dengan halangan dalam saluran aliran keluar;
• kejutan kardiogenik;
• dalam kes hemodinamik yang tidak stabil, selepas pemburukan infarksi miokardium;
• stenosis yang menjejaskan arteri di dalam buah pinggang (1- atau 2-muka);
• Sindrom Conn.

Kesan sampingan Zonixema

Penggunaan bahan terapeutik boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• gangguan yang berkaitan dengan aktiviti sistem kardiovaskular: keruntuhan ortostatik sering berkembang. Jarang, peningkatan kadar denyutan jantung, infarksi miokardium, gejala ortostatik (termasuk hipotensi) dan takikardia diperhatikan;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala atau pening sering berlaku. Jarang, strok berkembang (mungkin dikaitkan dengan penurunan mendadak dalam tekanan darah pada orang yang mempunyai kecenderungan yang tinggi), labiliti mood, rasa kekeliruan dan paresthesia;
• Gangguan yang berkaitan dengan sistem pernafasan, mediastinum dan sternum: sakit di sternum atau batuk sering muncul. Jarang, kekejangan bronkial berkembang;
• Lesi saluran gastrousus: muntah, cirit-birit atau loya sering berlaku. Mulut kering, sakit perut, hepatitis kolestatik atau hepatoselular, serta pankreatitis atau jaundis kadang-kadang berlaku. Edema usus Quincke kadang-kadang mungkin berlaku;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang dan saluran kencing: kadangkala, kegagalan buah pinggang akut, proteinuria, anuria atau oliguria berkembang, serta uremia dan disfungsi buah pinggang;
• luka pada tisu subkutaneus dan epidermis: ruam sering diperhatikan. Jarang, alopecia, gatal-gatal atau urtikaria dengan diaforesis direkodkan, dan sebagai tambahan, edema Quincke, menjejaskan lidah dengan bibir, dan sebagai tambahan, anggota badan, laring atau glotis, serta anggota badan;
• gangguan sistemik: rasa lemah sering muncul. Asthenia kadang-kadang berkembang;
• Gangguan yang menjejaskan kelenjar susu dan sistem pembiakan: mati pucuk kadang-kadang diperhatikan.

Terdapat bukti perkembangan kompleks manifestasi, termasuk myalgia, arthritis atau arthralgia, demam, eosinofilia, vaskulitis, peningkatan ESR, leukositosis, dan hasil ujian positif untuk faktor antinuklear. Fotosensitiviti, ruam, atau tanda dermatologi lain mungkin berlaku.

Dalam kes tindak balas hipersensitiviti, edema Quincke mungkin berlaku, yang menyebabkan bengkak di kawasan bibir, laring, muka, lelangit dengan lidah dan anggota badan. Sekiranya gejala sedemikian berkembang, perlu segera berhenti menggunakan lisinopril, dan kemudian pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan sehingga gangguan hilang sepenuhnya.

[ 5 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan ACE inhibitor termasuk kejutan peredaran darah, kegagalan buah pinggang, penurunan tekanan darah, ketidakseimbangan elektrolit, takikardia dengan hiperventilasi, serta pening, bradikardia, batuk, dan kebimbangan.

Sekiranya tanda-tanda hipotensi muncul, langkah-langkah simptomatik perlu diambil dan fungsi penting dipantau. Pesakit diletakkan secara mendatar dengan kaki diangkat.

Jika kehilangan cecair perlu diganti, larutan garam harus diberikan secara intravena. Tanda-tanda vital, tekanan darah, kreatinin darah dan elektrolit harus dipantau dan diselaraskan mengikut keperluan.

Lisinopril boleh dikumuhkan daripada peredaran sistemik melalui hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Diuretik.

Apabila diuretik digunakan semasa rawatan dengan Zonixem, aktiviti antihipertensi biasanya diperkuatkan.

Pada individu yang menggunakan ubat diuretik (terutama mereka yang baru mula menggunakannya), penurunan tekanan darah yang berlebihan mungkin berlaku dari saat ubat itu diberikan. Untuk mengurangkan risiko mengembangkan tanda-tanda hipotensi daripada penggunaan Zonixem, adalah perlu untuk menghentikan pentadbiran diuretik sebelum memulakan rawatan dengan ubat.

Lisinopril harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat yang serupa.

Diuretik penjimat kalium, pengganti garam yang mengandungi kalium, atau tambahan unsur K.

Hiperkalemia mungkin berlaku dalam diabetes mellitus, kegagalan buah pinggang, dan dengan penggunaan serentak diuretik penjimat kalium (cth, amilorida, spironolactone, atau triamterene), suplemen kalium, atau pengganti garam yang mengandungi kalium.

Penggunaan unsur-unsur yang disebut dalam sari kata, terutamanya pada individu yang mengalami disfungsi buah pinggang, boleh mencetuskan peningkatan ketara dalam nilai kalium serum.

Apabila menggunakan ubat bersama-sama dengan diuretik yang mencetuskan kehilangan kalium, hipokalemia yang dipertingkatkan oleh yang terakhir mungkin lebih berpotensi. Dalam hal ini, gabungan ubat-ubatan tersebut hanya dibenarkan selepas menilai kemungkinan akibat, serta di bawah keadaan pemantauan berterusan tahap kalium serum dan fungsi buah pinggang.

[ 7 ], [ 8 ]

Syarat penyimpanan

Zonixem hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Zonixem boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pengeluaran produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Zonixem tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Iruzid, Liten N, Co-Diroton, serta Lisoretic dengan Lisinoton N.

[ 9 ]