Antibiotik untuk pyelonephritis

Antibiotik untuk pyelonephritis seharusnya mempunyai sifat bakterisida yang tinggi, spektrum aksi yang luas, nefrotoxicity yang minimum dan dikeluarkan dalam air kencing dalam kepekatan yang tinggi.

Ubat berikut digunakan:

• antibiotik;
• nitratophurian;
• quinolones bukan fluorinated (derivatif nalidix dan asid pipemidic);
• derivatif 8-hydroxyquinoline;
• sulfonamides;
• uroantiseptik tumbuhan.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Antibiotik digunakan dalam rawatan pyelonephritis

Asas rawatan antibiotik anti-bakteria, dan di antara mereka kumpulan beta-lactams: aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin) dicirikan oleh aktiviti semula jadi yang sangat tinggi terhadap E. Coli, Proteus, Enterococcus. Kelemahan utama mereka adalah kecenderungan untuk tindakan enzim - beta-lactamases dihasilkan oleh beberapa patogen klinikal yang relevan. Kini aminopenicillins tidak digalakkan untuk rawatan pyelonephritis (tidak termasuk pyelonephritis hamil) disebabkan oleh jenis tahan peringkat tinggi E. Coli (lebih 30%) kepada antibiotik ini, bagaimanapun ubat pilihan bagi terapi empiric dilindungi penisilin (amoxicillin + clavulanate, ampicillin + sulbactam), yang sangat aktif terhadap kedua-dua bakteria gram-negatif yang menghasilkan beta-lactamase, serta terhadap bakteria gram-positif, termasuk emas penisilin tahan dan koagulazonegativ staphylococci. Tahap strain rintangan Escherichia coli untuk penisilin dilindungi tidak tinggi. Berikan amoxicillin + clavulanate dalam 625 mg 3 kali sehari, atau parenterally sebanyak 1.2 g 3 kali sehari selama 7-10 hari.

"Flemoklav Solutab"  adalah bentuk inovatif amoksisilin dengan asid clavulanic. Ubat ini tergolong dalam kumpulan aminopsninillinone yang dilindungi oleh inhibitor dan telah membuktikan keberkesanan dalam jangkitan buah pinggang dan saluran kencing yang lebih rendah. Ia dibenarkan untuk digunakan pada kanak-kanak dari 3 bulan dan wanita hamil.

Tablet "Solutab" dibentuk dari mikrosfera, pelindung yang melindungi kandungan dari tindakan jus gastrik dan larut hanya pada pH alkali. Iaitu. Di bahagian atas usus kecil. Ini menyediakan penyerapan komponen yang paling berkesan untuk penyediaan "Flemoclav Solutab" berbanding dengan analog. Dalam kes ini, kesan asid clavulanic pada mikroflora usus kekal minimum. Pengurangan ketara dalam kejadian tindak balas ubat-ubatan buruk (terutamanya cirit-birit) dengan penggunaan Flemoklava Solutab pada kanak-kanak dan orang dewasa disahkan oleh kajian klinikal.

Bentuk penyediaan "Flemoclav Solutab" (tablet dispersible) memastikan kemudahan mengambil: tablet boleh diambil secara keseluruhan atau dibubarkan di dalam air, sirap atau penggantungan dengan rasa buah yang menyenangkan.

Apabila bentuk rumit pyelonephritis dan jangkitan disyaki disebabkan oleh  Pseudomonas aeruginosa  (Pseudomonas aeruginosa), boleh digunakan  karboksipenitsilliny  (carbenicillin, ticarcillin) dan ureidopenitsilliny (piperacillin, azlocillin). Bagaimanapun, tahap rintangan menengah patogen ini untuk ubat-ubatan ini perlu diambil kira. Penisilin Antipseudomonal tidak disyorkan sebagai monoterapi yang mungkin perkembangan pesat rintangan semasa rawatan, bagaimanapun, kombinasi ubat-ubatan ini dengan perencat beta-lactamase (ticarcillin + asid Klavutanik, piperacillin + tazobactam) atau dalam kombinasi dengan aminoglycoside atau fluoroquinolone. Ubat-obat ini ditetapkan untuk bentuk pyelonephritis yang rumit, jangkitan hospital yang teruk pada sistem kencing.

Bersama dengan penisilin, beta-laktam lain digunakan secara meluas, terutamanya  cephalosporins, yang terkumpul dalam parenchyma ginjal dan air kencing dalam kepekatan tinggi dan mempunyai nefrotoxicity yang sederhana. Cephalosporins kini menduduki tempat pertama di kalangan semua agen antimikrobial untuk kekerapan penggunaan di pesakit hospital.

Bergantung kepada spektrum tindakan antimikrobial dan tahap rintangan kepada beta-lactamases, cephalosporins dibahagikan kepada empat generasi. Cephalosporins generasi 1 (cefazolin et al.) Oleh kerana spektrum yang terhad aktiviti (gram cocci positif kebanyakannya termasuk penisilin tahan Staphylococcus aureus) dalam pyelonephritis akut tidak terpakai. Spektrum aktiviti yang lebih luas, termasuk E. Coli dan beberapa enterobakteria lain, dicirikan oleh cephalosporins generasi kedua (cefuroxime, dan lain-lain). Ia digunakan dalam amalan pesakit luar untuk merawat bentuk-bentuk pielonefritis yang tidak rumit. Selalunya, kesan ubat ini lebih luas daripada generasi 1 (cefazolin, cephalexin, cefradine, dan lain-lain). Untuk jangkitan yang rumit, cephalosporins generasi ketiga digunakan untuk pengingesan (cefixime, ceftibutene, dll), dan untuk pentadbiran parenteral (cefotaxime, ceftriaxone, dan lain-lain). Yang terakhir ini dicirikan oleh separuh hayat yang lebih lama dan kehadiran dua laluan - dengan air kencing dan hempedu. Antara cephalosporins generasi ketiga beberapa persediaan (ceftazidime, cefoperazone dan ceftazidime + ingibitorzaschischonny cephalosporin sulbactam) adalah aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Cephalosporins generasi ke-4 (cefepime), memelihara sifat-sifat ubat generasi ke-3 terhadap enterobakteria gram-negatif dan Pseudomonas aeruginosa, lebih aktif terhadap cocci gram-positif.

Dalam rawatan pyelonephritis, bentuk rumit, penggunaan jangka panjang jangkitan nosokomial  aminoglycosides  (gentamicin, netilmicin, tobramycin, amikacin), yang mempunyai kesan bakteria yang kuat terhadap bakteria famotritsatelnye, termasuk Pseudomonas aeruginosa, yang berada di pemilihan mereka bermakna. Dalam kes yang teruk, mereka digabungkan dengan penisilin, cephalosporins. Farmakokinetik aminoglycosides adalah penyerapan miskin mereka dalam saluran gastrousus, oleh itu mereka ditadbir parenterally. Persiapan buah pinggang dalam bentuk tidak berubah, buah pinggang kekurangan pelarasan dos perlu. Kelemahan utama aminoglycosides adalah ototoxicity dan nephrotoxicity dinyatakan. Pendengaran kekerapan kehilangan mencapai 8%, kerosakan buah pinggang (neoliguricheskaya kegagalan buah pinggang, biasanya balik) - 17%, yang menetapkan keperluan untuk mengawal tahap kalium, urea, kreatinin serum semasa rawatan. Sehubungan dengan ini tahap pergantungan kesan sampingan kepada tahap kepekatan dalam produk darah dicadangkan pengenalan jumlah dos harian apabila persediaan; dengan rejimen dos yang sama, risiko tindakan nephrotoxic dikurangkan.

Faktor risiko untuk mengembangkan nefrotoxicity dalam penggunaan aminoglikosida adalah:

• umur tua;
• penggunaan ubat berulang dengan selang kurang dari setahun;
• terapi kronik dengan diuretik;
• Penggunaan gabungan dengan cephalosporins dalam dos yang tinggi.

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, ubat-ubatan pilihan dalam rawatan pyelonephritis sebagai pesakit luar dan pesakit dianggap  fluoroquinolones generasi 1  (ofloxacin, pefloxacin, ciprofloxacin), yang aktif berbanding kebanyakan patogen jangkitan sistem urogenital dan mempunyai ketoksikan rendah, panjang separuh hayat, yang memberikan peluang penerimaan 1-2 kali sehari; diterima baik oleh pesakit, mewujudkan kepekatan yang tinggi dalam tisu air kencing, darah dan buah pinggang, boleh digunakan lisan dan parenteral (pengecualian norfloxacin: hanya digunakan P.O.).

Persiapan  yang baru fluoroquinolones (2) generasi  (dicadangkan untuk digunakan selepas 1990): levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - pameran aktiviti lebih tinggi terhadap bakteria Gram-positif (terutamanya pneumokokal), manakala untuk aktiviti terhadap bakteria Gram-negatif jangan mengalah awal (kecuali Pseudomonas aeruginosa).

[7], [8], [9], [10], [11]

Ciprofloxacin untuk pyelonephritis

Aktiviti tertinggi terhadap P. Aeruginosa adalah Ciprofloxacin.

Ciprofloxacin ("Cyprinol") adalah fluoroquinolone sistemik dengan spektrum aktiviti antimikroba. Ia mempunyai kesan bakteria pada kebanyakan gram-negatif dan pada beberapa mikroorganisma phamp-positif. Untuk Ciprofloxacin in vitro, beberapa patogen intraselular sensitif yang sederhana.

[12], [13], [14], [15],

Dos

Tablet diambil dengan sejumlah kecil cecair. Untuk pentadbiran intravena, lebih baik menggunakan infusi pendek (60 min).

Dalam jangkitan rumit yang teruk dan bergantung kepada patogen (contohnya, dengan jangkitan P. Aeruginosa), dos harian dapat ditingkatkan hingga 750 mg 3 kali apabila ditelan atau hingga 400 mg 3 kali intravena.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Petunjuk

• Jangkitan bakteria saluran pernafasan dan bawah pernafasan, telinga, tekak dan hidung, tulang dan sendi, kulit, tisu lembut, organ kelamin.
• Pencegahan jangkitan semasa campur tangan pembedahan, khususnya, dalam urologi, gastroenterologi (dalam kombinasi dengan metronidazole) dan pembedahan ortopedik.
• Cirit-birit bakteria.
• Infeksi abdomen dan hepatobiliari.
• Jangkitan sistemik yang berat.

Contraindications

• Hypersensitivity kepada ubat atau quinolones lain.
• Kehamilan dan penyusuan.
• Ia tidak digalakkan penggunaan ciprofloxacin pada kanak-kanak dan remaja semasa tempoh pertumbuhan.

[22], [23], [24], [25], [26], [27]

Pembungkusan

10 tablet 250 mg, 500 mg atau 750 mg; penyelesaian untuk infus (conc.) 100 mg dalam 10 ml No 5 (amp;); penyelesaian untuk infusions 200 mg dalam 100 ml No 1 (fl.).

Dalam kebanyakan kes, dengan pyelonephritis, fluoroquinolones diberikan secara lisan, dalam bentuk yang teruk, jangkitan umum adalah parenteral (terapi "stepwise" adalah mungkin).

Terapi antibiotik empirikal untuk pyelonephritis

Pyelonephritis akut atau keterpastian kronik (ringan dan sederhana) - di luar hospital (pesakit luar)

Dadah pilihan	Ubat alternatif
Amoxicillin + asid clavulanic di dalam oleh 375 -625 mg 3 kali sehari Levofloxacin dalam 250 mg sekali sehari Lomefloxacin dalam 400 mg sekali sehari Norfloxacin dalam 400 mg dua kali sehari Ofloxacin dalam 200 mg dua kali sehari Pefloxacin dalam 400 mg dua kali sehari Ciprofloxacin diberikan 250 mg dua kali sehari	Co-trimoxazole secara lisan 480 mg dua kali sehari selepas makan Cefixime sebanyak 400 mg sekali sehari Ceftibutin sebanyak 400 mg sekali sehari Cefuroxime di dalam sebanyak 250 mg dua kali sehari

Pyelonephritis (bentuk teruk dan rumit) - hospital

Amoxicillin + asid clavulanic secara intravena pada 1,2 g 3 kali sehari, di dalam oleh 625 mg 3 kali sehari Levofloxacin secara intravena 500 mg sekali sehari, dalam 500 mg sekali sehari Ofloxacin secara intravena 200 mg dua kali sehari, di dalam 200 mg dua kali sehari atau Pefloxacin secara intravena pada 400 mg 2 kali sehari, di dalam 400 mg dua kali sehari atau Ciprofloxacin secara intravena pada 200 mg 2 kali sehari, dalam 250 mg dua kali sehari

Gentamicin secara intravena atau intramuskular pada 80 mg 3 kali sehari [3-4 mg / (kilogram)), atau Ticarcillin + asid clavulanic secara intravena sebanyak 3.2 g 3-4 kali sehari atau Imipenem + cilastine intramuscularly pada 500 mg 2 kali sehari atau Cefotaxime intravena atau intramuskular 1-2 g 2-3 kali sehari atau Ceftazidime secara intravena atau intramuskular 1-2 g 2-3 kali sehari atau Ceftriaxone secara intravena atau intramuskular 1-2 g sekali sehari Cefoperazone secara intravena 2 g 2-3 kali sehari

Separuh hayat fluoroquinolones bervariasi dari 3-4 jam (norfloxacin) hingga 18 jam (pefloxacin).

Apabila fungsi buah pinggang diganggu, separuh hayat ofloxacin dan lomefloxacin lebih lama. Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, pembetulan dos semua fluoroquinolones adalah perlu, dengan pelanggaran hati - pefloxacin.

Apabila hemodialisis, fluoroquinolones dikeluarkan dalam jumlah kecil (ofloxacin - 10-30%, selebihnya - kurang daripada 10%).

Apabila memberikan ciprofloxacin, pefloxacin dan norfloxacin bersama-sama dengan ubat-ubatan, alkalizing air kencing (inhibitor anhydrase karbonik, citrates, natrium bikarbonat), meningkatkan risiko dan kesan crystalluria nephrotoxic.

Mungkin, tetapi sangat jarang berlaku (,01-0,001%) reaksi yang tidak diingini boleh termasuk tindak balas keradangan dengan tendon (yang berkaitan dengan pelanggaran sintesis peptidoglycan dalam struktur tendon) dan tendonitis tendovaginitis (biasanya tendon Achilles bahu bersama kurang), kerana daripada yang disyorkan untuk digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua pada terapi hormon. Pesakit yang menghidap diabetes mellitus mungkin mengalami hypo atau hyperglycemia.

Fluoroquinolones tidak dibenarkan pada wanita hamil dan kanak-kanak di bawah usia 16 tahun kerana risiko ketoksikan chondro. Ia adalah mungkin untuk menetapkan fluoroquinolones kepada kanak-kanak untuk tanda-tanda penting (jangkitan teruk yang disebabkan oleh pelbagai bakteria bakteria).

Dalam rawatan bentuk rumit terutamanya berat pyelonephritis dadah rizab yang mempunyai rangkaian ultra seluruh tindakan dan tahan paling beta-lactamases adalah carbapenems (Imipenem + cilastatin, Meropenem). Petunjuk untuk penggunaan karbapenem adalah:

• penyebaran jangkitan;
• bakteria;
• sepsis;
• jangkitan polimikrobial (gabungan mikroorganisma aerobik dan anaerobik gram-negatif);
• kehadiran flora atipikal;
• tidak berkesan antibiotik yang digunakan sebelum ini, termasuk beta-lactam.

Keberkesanan klinikal karbapenem adalah 98-100%. Carbapenems adalah medium pilihan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh strain tahan mikroorganisma, khususnya Klebsiella spp. Atau E. Coli, beta-lactamase menghasilkan spektrum lanjutan dan juga kromosom beta-lactamases kelas C (Enterobacter spp. Et al.), yang paling biasa di unit rawatan rapi, dan pemindahan organ. Secara alternatifnya, untuk pembasmian Enterobacteriaceae menghasilkan beta-lactamase spektrum boleh menggunakan dilindungi beta-lactams (ticarcillin + asid Klavutanik, tazobactam + piperacillin), atau cefepime (kepekaan optimum apabila dipasang dengannya). Perlu diingat bahawa carbapenems tidak aktif terhadap staphylococci dan atipikal patogen methicillin tahan - Chlamydia dan mycoplasma.

Bersama-sama dengan antibiotik yang digunakan dalam rawatan pyelonephritis dan antimikrobial lain ditadbir dalam terapi jangka panjang selepas antibiotik litar pembatalan kadang-kadang diberikan dalam kombinasi dengan mereka, selalunya untuk mencegah exacerbations pyelonephritis kronik. Mereka termasuk:

• Nitrofurian (nitrofuranoin, furazidine);
• 8-hydroxyquinolines (nitroxoline);
• nalidix dan asid pipemidic;
• gabungan antimikrobial (co-trimoxazole).

Kesan yang besar ke atas aktiviti antimikrob rumusan tertentu mungkin mempunyai pH air kencing. Peningkatan aktiviti dalam medium berasid (pH <5.5) diperhatikan dalam aminopenicillins, nitrofurans, Hydroxyquinoline, asid nalidixic, dalam persekitaran yang beralkali - yang aminoglycosides, cephalo-losporinov, penisilin semisynthetic (carbenicillin), sulfonamides, macrolides (erythromycin, clindamycin).

Dalam kehadiran penyakit buah pinggang kronik dalam dos biasa boleh diberikan antibiotik yang dimetabolismekan dalam hati: azithromycin, doxycycline, pefloxacin, chloramphenicol, cefaclor, ceftazidime, erythromycin. Jangan mengesyorkan pelantikan aminoglycosides, tetracyclines, nitrofurans, co-trimoxazole. Perlu diingat bahawa nefrotoksisiti pelbagai ubat meningkat dalam keadaan menggunakan diuretik dan kegagalan buah pinggang.

[28], [29]

Kriteria keberkesanan antibiotik untuk pyelonephritis

[30], [31], [32], [33]

Kriteria awal (48-72 jam)

Dinamik klinikal positif:

• menurunkan demam;
• penurunan mabuk;
• peningkatan kesejahteraan umum;
• normalisasi keadaan berfungsi buah pinggang;
• kemandulan air kencing selepas 3-4 hari rawatan.

[34], [35], [36], [37], [38]

Kriteria lewat (14-30 hari)

Dinamik klinikal positif berterusan:

• tiada demam yang berulang;
• ketiadaan kesejukan dalam masa 2 minggu selepas tamatnya terapi antibiotik;
• Keputusan negatif pemeriksaan bacteriological pada hari ke 3-7 selepas berakhirnya terapi antibiotik.

Kriteria akhir (1-3 bulan)

Tiada jangkitan berulang saluran kencing selama 12 minggu selepas tamat rawatan antibakteria pyelonephritis.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]