Cefoperabol

Cefoperabol adalah cephalosporin generasi ketiga.

Petunjuk Cefoperabol

Ia digunakan untuk rawatan dalam situasi berikut:

• penyakit berjangkit yang menjejaskan GPD (seperti cholangitis dengan cholecystitis dan empyema dalam pundi hempedu);
• sepsis atau peritonitis;
• demam neutropenik;
• luka berjangkit dalam sistem urogenital, mempunyai bentuk yang teruk;
• radang paru-paru (yang dicetuskan oleh aktiviti bakteria gram-negatif);
• jangkitan yang berlaku di organ pelvis (pelvioperitonitis atau endometritis), serta gonorea;
• mempunyai lokasi pelbagai proses penularan nosokomial;
• jangkitan yang memberi kesan kepada orang yang mengalami kekurangan imunod.

Ia juga digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang mungkin berlaku akibat daripada operasi (ginekologi dan obstetrik, koloproktologi, dan bahagian abdomen).

Borang pelepasan

Pembebasan dadah adalah dalam bentuk lyophilisate untuk pembuatan penyelesaian intramuskular atau intravena yang disuntik. Jumlah botol 1 - 0.5, 1 atau 2 g, termasuk juga pelarut (kapasiti 5 ml). Di dalam kotak - 1 atau 5 botol.

Farmakodinamik

Cefoperabol mempunyai kesan bakterisida dan antibakteria dengan pelbagai aktiviti.

Ia memperlahankan pengikatan peptidoglycan di dalam dinding bakteria. Ia mempunyai aktiviti aerobes gram-negatif yang agak besar (di antaranya hemophilic atau Pseudomonas aeruginosa, serta mikroorganisma dan mikroorganisma bukan fermentasi lain dari kumpulan usus), serta banyak anaerobes.

Tahap aktiviti terhadap mikroflora gram positif (streptococci dengan staphylococci) lebih rendah daripada cefotaxime atau ceftriaxone. Dadah mempamerkan aktiviti terhadap beberapa jenis enterokoccal (fecal atau fetium).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Selepas penggunaan intramuskular atau intravena, Cmax diperhatikan selepas tamat tempoh 1 jam. Ubat itu memasuki hampir semua tisu dengan organ dan cecair badan; menembusi BBB (tetapi tahap laluan ini lebih lemah daripada ceftazidime dan ceftriaxone). Dengan susu ibu, jumlah ubat yang sangat kecil dikeluarkan.

Dalam kepekatan dadah yang besar direkodkan dalam masa 12 jam selepas suntikan. Ubat tidak membuang bilirubin dari sintesis dengan protein plasma.

Pengekstrakan terjadi pada tahap yang lebih besar dengan hempedu (kira-kira 70-80% daripada dos; parameter ubat di dalam hempedu mencapai titik maksimum selepas 1-2 jam selepas digunakan, dan juga mempunyai tahap melebihi nilai darah 100 kali), dan selainnya dengan air kencing (kira-kira 20-30%). Separuh hayat ialah 2.5 jam (kaedah pentadbiran ubat tidak penting).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus disuntik secara intravena (pada kelajuan perlahan, jet (selama 5 minit), atau melalui IV (untuk 0.5-1 jam), serta intramuskular.

Dengan jet suntikan intravena, 1000 mg bahan mesti dibubarkan dalam 10 ml air suntikan (atau larutan isotonik NaCl steril). Apabila menggunakan melalui penitis, 1000-2000 mg ubat dicairkan dalam 0.1 l larutan NaCl.

Untuk suntikan intramuskular, ubat dibubarkan dalam air suntikan atau larutan lidocaine 0.5% (untuk 1000 mg ubat, 3 ml cecair diperlukan).

Remaja berumur 12 tahun, dan selain itu, orang dewasa perlu menguruskan 1-2 g ubat 2 kali sehari. Jika jangkitannya teruk, dos tunggal boleh ditingkatkan menjadi 4 g (ditadbir melalui garisan IV). Seorang dewasa dibenarkan memasuki tidak lebih daripada 12 g ubat per hari.

Gonorrhea tanpa komplikasi: 1 suntikan intramuskular tunggal 0.5 g bahan.

Mencegah berlakunya komplikasi selepas pembedahan: jet intravena pentadbiran 1-2 x g ubat untuk 0.5-1.5 jam sebelum operasi, dan kemudian diberikan pada selang 12 jam, tetapi seringkali maksimum 24 jam (semasa prosedur dalam Kawasan SSS atau semasa koloproktologi - sehingga 72 jam selepas selesai). Sekiranya operasi dilakukan pada rektum atau kolon, metronidazole mungkin tambahan (melalui titisan IV) digunakan.

Bayi yang baru lahir, serta kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, memerlukan bahagian purata 0.05-0.1 g / kg sehari, dan ia harus dibahagikan kepada 2 suntikan. Dos lebih daripada 0.1 mg / kg sering diberikan melalui intravena melalui IV. Kanak-kanak dengan tahap jangkitan yang teruk perlu memohon 0.2-0.3 g / kg sehari, yang dibahagikan kepada 2-3 suntikan. Bayi sehingga usia 3 bulan boleh diberi ubat hanya jika terdapat tanda-tanda ketat.

Jika nilai QC kurang dari 18 ml / minit, saiz bahagian harian mungkin maksimum 4000 mg.

Dalam hal halangan GWP, patologi hepatik yang teruk dan dengan gangguan kehadiran serentak dalam kerja buah pinggang, penggunaan maksimum 2000 mg ubat per hari dibenarkan.

[20]

Gunakan Cefoperabol semasa kehamilan

Anda tidak dapat memberikan kehamilan. Apabila penyusuan harus digunakan dengan berhati-hati.

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kes intoleransi berkenaan dengan dadah atau dalam kes kekurangan fungsi hepatik di peringkat yang teruk.

[15], [16], [17], [18]

Kesan sampingan Cefoperabol

Pengenalan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan:

• luka yang menjejaskan saluran pencernaan: muntah atau loya, serta cirit-birit (dengan tahap cirit-birit yang teruk, anda mesti segera membatalkan penggunaan ubat-ubatan) dan peningkatan sementara dalam fosfatase alkali dan transaminase;
• gejala alahan: ruam, eosinofilia, urtikaria, dan demam;
• lain-lain: neutropenia, dan tambahannya, kekurangan vitamin K atau hipotrombinemia (pendarahan yang mungkin berlaku pada orang-orang dengan keabnormalan hepatik atau gangguan penyerapan usus dan berada pada pemakanan parenteral - diperlukan untuk memantau nilai-nilai PTV);
• Tanda-tanda setempat: phlebitis (selepas suntikan intravena) atau sakit di kawasan suntikan (selepas suntikan intramuskular).

[19]

Berlebihan

Dengan overdosis, serangan epilepsi mungkin berlaku.

Rawatan memerlukan penenang menggunakan diazepam.

[21]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini memotivasi kesan antikoagulan.

Gabungan Cefoperabol dengan agen pengagregatan anti-platelet (salicylates atau NSAIDs) membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.

Penggunaan etil alkohol dalam kombinasi dengan ubat boleh menyebabkan sindrom seperti antibus.

[22], [23]

Syarat penyimpanan

Cefoperabol diperlukan untuk menutup dari akses kanak-kanak, tempat gelap dan kering. Petunjuk suhu maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Cefoperabol boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari pengilangan agen terapeutik. Ubat selesai mempunyai jangka hayat 24 jam (pada suhu 5-25 ° C) atau 5 hari (petunjuk suhu berada dalam lingkungan 2-5 ° C).

Analog

Dadah analog adalah ubat Tsefoperus, Dardum, Operaz Lorizonom dengan, dan di samping itu Tsefpar, Medotsef, Tsefobid Tsefapizonom c, cefoperazone dengan Movoperizom dan cefoperazone, cefoperazone-Vial dan Adzhio.