Cefosulfine

Cefosulbin adalah ubat antibakteria yang kompleks dengan pelbagai aktiviti terapeutik.

Petunjuk Cefosulfamine

Ia digunakan untuk terapi dalam kes jangkitan yang dicetuskan oleh tindakan bakteria yang sensitif terhadap ubat tersebut:

• lesi di saluran pernafasan (bahagian bawah dan bahagian atas);
• jangkitan uretra (kawasan bawah dan atas);
• cholecystitis dengan peritonitis, dan tambahan cholangitis dan jangkitan lain yang mempengaruhi peritoneum;
• meningitis atau septikemia;
• lesi lapisan subkutaneus dan epidermis;
• jangkitan sendi dengan tulang;
• keradangan yang menjejaskan organ di kawasan panggul, serta endometritis dan gonorrhea dengan jangkitan genital lain.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini direalisasikan dalam bentuk lyophilisate gabungan untuk menghasilkan cecair suntikan dalam bahagian 1 g (0.5 g cefoperazone dan 0.5 g sulbactam) atau 2 g (1 g cefoperazone dan 1 g sulbactam) di dalam botol 1.

Farmakodinamik

Ubat itu mengandungi komponen cefoperazone (cephalosporin III generasi) dan sulbactam (bahan aktiviti tak boleh balik membantutkan kebanyakan asas β-lactamases dihasilkan oleh mikrob, penisilin agak tahan).

Elemen antibakteria ubat adalah cefoperazone, yang mempengaruhi mikrob sensitif pada tahap pembiakan aktif mereka - menghalang biopsynesis mucopeptide di rantau dinding sel bakteria.

Sulbactam tidak mempunyai kesan antibakteria sebenar, tidak termasuk kesan pada acinetobacter dan Neisseriaceae. Tetapi ujian biokimia yang melibatkan sistem bakteria sel bebas telah mengenal pasti keupayaan sulbactam adalah tak boleh balik menghalang aktiviti yang β-lactamases paling penting yang dihasilkan oleh bakteria tahan terhadap penisilin. Mengesahkan potensi bahan berkenaan dengan Cephalosporin mengelakkan degradasi bawah pengaruh bakteria tahan penisilin gagal apabila diuji ke atas strain mikrob tahan di mana sulbactam menunjukkan sinergi yang signifikan dengan cephalosporins dan penisilin. Kerana kenyataan bahawa sulbactam juga disintesis dengan protein individu yang mengikat penisilin, bakteria mempunyai sensitiviti cefoperazone lebih terdedah dengan sulbactam (berbanding dengan pengaruh hanya cefoperazone).

Gabungan sulbactam dengan cefoperazone secara aktif mempengaruhi semua bakteria yang mudah terdedah kepada cefoperazone. Bersama-sama dengan ini, penggunaan kombinasi ini diperhatikan kesan sinergi unsur-unsur berkenaan dengan mikrob berikut: Bacteroides, E. Coli, bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonia, dan di samping itu, Enterobacter cloacal, aerogenes Enterobacter, tsitrobakter Freund, bakteria Morgan mirabilis Proteus dan Citrobacter diversus

In vitro cefoperazone dengan sulbactam mempamerkan aktiviti terhadap pelbagai bakteria klinikal yang penting.

Gram-positif bakteria watak S.aureus (strain yang menghasilkan atau tidak menghasilkan penicillinase), epidermis staphylococci, pneumococci (terutamanya Diplococcus pneumoniae), streptococci pyogenic (bentuk streptococcus β-hemolitik subjenis A). Di samping itu, senarai Streptococcus agalactia (borang streptococcus β-hemolitik subjenis B), sebahagian besar daripada lain-lain jenis jenis streptococcus β-hemolitik dan paling strain streptococci tahi (enterococci).

Mikrob gram watak Klebsiella, E. Coli, tsitrobakter, biasa Proteus, Enterobacter, dan influenza bacillus. Selain senarai mirabilis Proteus, bakteria Providencia, Morgan (terutamanya terhadap Morgan), Providencia Rettgera (sering Proteas Rettgera), Salmonella dengan Serratia (martsestsens Serratia di antara mereka), dan Shigella. Turut termasuk Pseudomonas aeruginosa, dan beberapa jenis Pseudomonas, meningokokus, Yersinia enterokolitika, gonococci dan Acinetobacter calcoaceticus dengan kayu pertussis.

Anaerobes: sifat Gram-negatif daripada mikroorganisma (di sini termasuk Bacteroides fragilis Bacteroides dan lain-lain jenis, serta fuzobakterii), dan bersama-sama dengan ini dan gram cocci -positive (di sini termasuk peptostreptokokki dengan peptokokki dan veylonelly) dan gram-positif watak riba (di sini termasuk Clostridium, eubacteria dan lactobacilli).

Ubat ini mempunyai spektra dos efektif (IPC, μg / ml saiz untuk cefoperazone): kehadiran kepekaan adalah di bawah 16, nilai pertengahan berada dalam 17-36, tahan -> 64.

Farmakokinetik

Kira-kira 84% daripada sulbactam, serta 25% daripada cefoperazone, diekskripsikan oleh buah pinggang. Bahagian utama cefoperazone diekskresikan dalam hempedu. Selepas menggunakan ubat, purata separuh hayat sulbactam adalah 60 minit, dan cefoperazone adalah kira-kira 1.7 jam. Penunjuk dadah plasma adalah berkadar dengan saiz bahagian yang digunakan. Maklumat farmakokinetik ini didaftarkan dengan penggunaan komponen yang berasingan.

Tahap purata Smax sulbactam, serta cefoperazone, dengan penggunaan 2000 mg ubat (1000 mg kedua-dua komponen) secara intravena, sama dengan 130.2 dan 236.8 μg / ml masing-masing selama 5 minit. Dari sini kita boleh membuat kesimpulan bahawa sulbactam mempunyai isipadu pengedaran yang lebih luas (Vα berada dalam 18.0-27.6 l) berbanding dengan nilai serupa cefoperazone (Vα adalah kira-kira 10.2-11.3 l). Kedua-dua unsur Cefosulbina menjalani pengedaran intensif dalam cecair dengan tisu, termasuk pundi hempedu dengan hempedu, lampiran, rahim dengan ovari dan tiub fallopa, epidermis, dan sebagainya.

Pada kanak-kanak, separuh hayat sulbactam adalah sama dalam masa 0.91-1.42 jam, dan cefoperazone adalah dalam masa 1.44-1.88 jam. Maklumat mengenai interaksi farmakokinetik cefoperazone dengan sulbactam dalam kes kegunaan gabungan mereka tidak didaftarkan.

Dengan penggunaan berulang, tiada perubahan ketara dalam parameter farmakokinetik unsur-unsur ubat-ubatan, serta pengumpulannya apabila digunakan pada selang 8-12 jam, didapati.

Sebahagian besar daripada cefoperazone diekskresikan dalam hempedu. Separuh hayat bahan di dalam plasma darah dan tahap perkumuhan dalam air kencing sering meningkat pada orang yang menghalang penyakit kubur dan hati. Walaupun dengan gangguan hati yang teruk, tahap ubat di dalam hempedu mencapai kepekatan dadah, walaupun fakta bahawa separuh hayat ubat dari plasma darah meningkat hanya dua kali / empat kali ganda.

Dos dan pentadbiran

Ubat boleh diberikan dalam / m atau dalam / dalam perjalanan.

Bagi dewasa dewasa setiap hari memerlukan pengenalan 2-4 g ubat (dengan selang 12 jam). Jika jangkitan mempunyai keparahan teruk, bahagian harian boleh ditingkatkan menjadi 8 g dengan nisbah unsur aktif 1k1 (tahap cefoperazone adalah 4 g). Orang yang menggunakan kedua-dua komponen ubat dalam bahagian 1k1 mungkin perlu menggunakan tambahan tambahan cefoperazone. Pada masa yang sama, ia perlu diberikan dalam dos yang sama dengan selang 12 jam. Adalah disyorkan untuk tidak menggunakan lebih daripada 4 g sulbactam sehari.

Guna pada pesakit yang mengalami gangguan dalam kerja buah pinggang.

Rejimen dos dalam rawatan orang dengan kelemahan yang signifikan dalam aktiviti buah pinggang (tahap QC di bawah 30 ml / minit) mesti diselaraskan untuk mengimbangi peleburan sulfbactam.

Orang dengan CK dalam lingkungan 15-30 ml / minit memerlukan sebahagian maksimum sulbactam (1000 mg), yang diberikan pada selang 12 jam (tidak lebih daripada 2000 mg sulfabaktam boleh digunakan setiap hari).

Bagi orang yang mempunyai paras QA di bawah 15 ml / minit, sulbactam ditetapkan dalam bahagian maksimum 0.5 g, diberikan pada selang 12 jam (maksima 1000 mg bahan digunakan setiap hari).

Dengan perkembangan bentuk penyakit yang teruk, mungkin terdapat keperluan penggunaan tambahan cefoperazone.

Farmakokinetik sulbactam terasa terganggu semasa sesi hemodialisis. Separuh hayat plasma dari cefoperazone dari hemodialisis berkurang sedikit. Oleh itu, apabila melaksanakan dialisis, rejimen dos perlu diselaraskan.

Rawatan yang komprehensif.

Disebabkan fakta bahawa cefosulbine mempunyai pelbagai aktiviti antibakteria, banyak jangkitan dapat disembuhkan dengan monoterapi. Tetapi kadang-kadang ubat dibenarkan untuk bergabung dengan antibiotik lain. Apabila ubat digabungkan dengan aminoglycosides, aktiviti buah pinggang dan hati dipantau sepanjang kitaran rawatan keseluruhan.

Penggunaan pada Orang dengan Gangguan Hepatik.

Mengubah dos mungkin perlu dalam sifat obstruktif yang obstruktif dalam bentuk yang teruk, dan juga dalam patologi hepatik yang teruk atau jika gangguan aktiviti buah pinggang tercatat di latar belakang penyakit ini.

Pada orang yang mempunyai masalah hati dan gangguan pada aktiviti buah pinggang, nilai-nilai plasma cefoperazone perlu dipantau dan bahagian disesuaikan dengan sewajarnya, jika perlu. Dalam ketiadaan pemerhatian yang teliti terhadap tahap plasma dadah, bahagian cefoperazone harus maksimum 2000 mg sehari.

Gunakan pada kanak-kanak.

Kanak-kanak perlu memasukkan 40-80 mg / kg sehari. Ubat ini digunakan pada selang waktu 6-12 jam dalam bahagian yang sama rata.

Dalam peringkat penyakit yang teruk, ia dibenarkan untuk menambah bahagian kepada 160 mg / kg sehari dengan perkadaran komponen aktif 1k1. Dos mesti digunakan, dibahagikan kepada 2-4 bahagian seragam.

Bagi bayi sehingga 7 hari, ubat digunakan pada selang 12 jam. Pada siang hari, maksimum 80 mg / kg bahan boleh ditadbir.

Kaedah pentadbiran intravena.

Apabila menyusu melalui penitis, lyophilisate dari vials dicairkan dalam jumlah yang diperlukan penyelesaian glukosa 5%, 0.9% penyelesaian NaCl, atau air suntikan steril. Seterusnya, dengan menggunakan pelarut yang sama, bahan itu dicairkan kepada 20 ml, kemudian disuntik melalui IV selama 15-60 minit.

Rajah pemilihan regimen dos:

• jumlah dos ubat adalah 1 g (dos 2 unsur aktif ialah 500 + 500 mg) - jumlah pelarut yang digunakan ialah 3.4 ml, dan kepekatan akhir maksimum yang dibenarkan ialah 125 + 125 mg / ml;
• Jumlah dos ubat adalah 2 g (2 bahan aktif 1000 + 1000 mg) - jumlah pelarut yang digunakan ialah 6.7 ml, dan tahap kepekatan maksimum ialah 125 + 125 mg / ml.

Ubat ini boleh digabungkan dengan air suntikan, cecair glukosa 5% dalam larutan 0.225% NaCl, serta larutan glukosa 5% dalam cecair NaCl isotonic (kepekatan dadah dari 10-125 mg / ml) .

Bentuk laktat penyelesaian Ringer boleh digunakan untuk pembuatan infusi, tetapi dilarang untuk pembubaran utama. Untuk bahagian suntikan, lyophilisate dibubarkan mengikut skema di atas, dan kemudian disuntik selama sekurang-kurangnya 3 minit. Dengan suntikan langsung, dos tunggal dewasa maksimum yang dibenarkan adalah 2000 mg, dan kanak-kanak - 50 mg / kg.

Kaedah pentadbiran intramuskular.

Lidocaine hydrochloride boleh digunakan untuk dibubarkan semasa penggunaan, tetapi tidak semasa pembubaran awal.

[1]

Gunakan Cefosulfamine semasa kehamilan

Narkoba melepasi plasenta. Menetapkannya kepada wanita hamil dibenarkan hanya dalam keadaan di mana manfaat yang mungkin untuk wanita lebih diharapkan daripada risiko komplikasi pada janin.

Contraindications

Kontraindikasi adalah penggunaan alergi terhadap penisilin, sulbactam atau cephalosporins pada orang yang mempunyai sejarah alahan.

Kesan sampingan Cefosulfamine

Selalunya, Cefosulbin dapat diterima tanpa komplikasi. Kebanyakan gejala negatif mempunyai keparahan ringan atau sederhana, oleh itu, tidak perlu membatalkan penggunaan ubat. Antara kesan sampingan ialah:

Gangguan aktiviti pencernaan: muntah, superinfeksi atau hyperesthesia mukosa lisan, dan sebagai tambahan bentuk kolitis, cirit-birit dan loya;

Lesi lapisan subkutaneus dan epidermis: eritema, ruam maculopapular, sepuluh, urticaria, dan selain bentuk dermatitis exfoliative, sindrom Stevens-Johnson dan gatal-gatal. Manifestasi yang diterangkan paling sering terjadi pada orang yang mempunyai sejarah alergi (sering berkaitan dengan penisilin);

Disfungsi sistem limfa dan darah: terdapat maklumat mengenai penurunan kecil dalam tahap neutrofil. Neutropenia yang boleh disembuhkan juga boleh berkembang. Pesakit individu mungkin mengalami tindak balas positif daripada ujian Coombs langsung. Di samping itu, penurunan hematokrit atau hemoglobin atau kejadian leuko dan thrombocytopenia, serta anemia dan hypoprothrombinemia boleh dijangka;

Masalah yang berkaitan dengan kerja sistem saraf pusat: cefoperazone dapat mengurangkan rizab albumin dengan ketara, dan semasa rawatan bayi yang baru lahir dengan penyakit kuning, meningkatkan kemungkinan ensefalopati jenis bilirubin;

Gangguan dalam kerja sistem kardiovaskular: vasculitis, penurunan tahap tekanan darah, takikardia atau bradikardia, dan juga penangguhan jantung dan kejutan kardiogenik;

Lesi imun: tanda-tanda intoleransi dan gejala anaphylactoid (di antara mereka kejutan);

Manifestasi lain: demam dadah, menggigil, sakit kepala, kecemasan, perubahan dan kesakitan di kawasan suntikan, serta kekejangan otot;

Gangguan sistem kencing dan ginjal: hematuria;

Masalah penghadaman: penyakit kuning;

Tanda-tanda sistem pernafasan: kadang-kadang kekejangan bronkial muncul pada orang yang asma dalam sejarah dan halangan saluran pernafasan pada peringkat kronik, dan selain itu ada laryngospasm. Kadang-kadang ditandakan jerawat dan hidung hidung sifat alahan;

Perubahan dalam data ujian makmal: peningkatan nilai fungsi hati (ALT atau AST), parameter bilirubin atau alkali fosfatase, peningkatan paras PTV dan tindak balas positif palsu semasa penentuan petunjuk gula di dalam air kencing (menggunakan kaedah bukan enzimatik);

Tanda-tanda setempat: dengan suntikan, ubat ini biasanya diterima tanpa komplikasi; hanya sesekali terdapat rasa sakit di kawasan suntikan. Seperti penggunaan penisilin lain dengan cephalosporins, selepas menggunakan ubat-ubatan melalui kateter untuk suntikan intravena, pesakit individu boleh muncul flekbitis di kawasan infusi.

Berlebihan

Sekiranya berlebihan dengan ubat-ubatan, potentiasi gejala negatif mungkin berlaku. Perlu mengambil kira bahawa sebahagian besar antibiotik β-laktam di dalam cecair serebrospinal boleh menyebabkan penampilan tanda-tanda neurologi (contohnya, sawan).

Oleh kerana sulbactam dengan cefoperazone dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis, prosedur ini dapat meningkatkan penghapusan ubat dalam hal keracunan pada orang dengan gangguan ginjal.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dadah di dalam satu jarum suntikan bersama aminoglikosida menyebabkan ketidakaktifan bersama mereka. Sekiranya terdapat keperluan penggunaan serentak kategori-kategori agen antibakteria, ia perlu memasukkannya ke dalam kawasan yang berlainan dengan selang 1 jam. Cefosulbin meningkatkan kemungkinan keracunan neurotik furosemide dan aminoglycosides.

Bahan bakterostatik (di antaranya sulfanidamida dan kloramfenikol dengan tetracyclines dan eritromisin) melemahkan sifat terapeutik ubat.

Probenecid melemahkan rembesan sulbactam melalui tubulus. Hasilnya adalah peningkatan nilai plasma dan separuh hayat ubat-ubatan, yang meningkatkan kemungkinan keracunan.

Apabila digunakan bersama dengan NSAID, risiko pendarahan bertambah.

Dalam kes minum alkohol semasa kitaran rawatan, serta 5 hari selepas penggunaan cefoperazone, gejala berikut telah direkodkan: hyperhidrosis, hiperemia muka, takikardia dan sakit kepala. Manifestasi serupa diperhatikan semasa menggunakan cephalosporins lain. Pesakit harus berhati-hati untuk menggabungkan alkohol dan pentadbiran dadah.

Jika pesakit berada dalam diet buatan (kaedah parenteral atau lisan), jangan gunakan penyelesaian yang mengandungi etanol.

[2]

Syarat penyimpanan

Cefosulbin mesti disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak kecil. Indikator suhu - maksimum 25 ° C

Jangka hayat

Cefosulbin boleh digunakan dalam masa 24 bulan dari pembuatan agen terapeutik.

Analog

Analogi ubat ini adalah ubat Gepatsef Kombi, Tsebaneks dengan Cefopektam, serta Sultsef dan Cefoperazone + Sulbactam.