Melperone hexal

Melperone Hexal adalah antipsikotik, sebahagian daripada kumpulan turunan butyropenone.

Unsur aktif ubat adalah zat melperone (di bawah nama hydrochloride), termasuk dalam kategori butyropenon. Komponen ini mempunyai ciri-ciri kesan neuroleptik untuk butyropenon, yang berbeza dari sederhana hingga sederhana. Menurut ujian haiwan, didapati bahawa butyropenon menghalang kesan pengakhiran dopamin, dengan itu melemahkan keamatan kesan neurotransmitter dopamin.

[1]

Petunjuk Melperone hexal

Ia digunakan untuk pelanggaran berikut:

• insomnia, kekeliruan mental, psikosis dan pergolakan sifat psikomotor (terutama pada orang yang mempunyai masalah mental dan orang tua);
• demensia (berkaitan dengan lesi CNS organik);
• gypopheres;
• neurosis (jika tidak mustahil untuk menggunakan penenang kerana hipersensitiviti atau risiko ketagihan);
• alkohol.

Borang pelepasan

Pembebasan unsur ubat ini dilaksanakan dalam tablet - 20 keping di dalam pek padu, 2 pek di dalam pek.

Farmakodinamik

Ujian in vitro menentukan bahawa melperone mempunyai kadar sintesis yang lebih rendah dengan D2-termini daripada dengan haloperidol (hampir 200 kali). Selain aktiviti dopaminergik, ubat ini menunjukkan kesan antiserotonergik yang kuat.

Sulit untuk menilai kesan antihistamin dan antikolinergik pusat dan persekitaran dadah.

Kesan antipsikotik hanya berlaku dengan pengenalan sebahagian besar ubat-ubatan.

Sebagai tambahan kepada kesan yang dijelaskan di atas, yang biasanya diperhatikan dalam neuroleptics dengan aktiviti yang lemah, melperone boleh mempunyai kesan relaxant otot dan kesan antiarrhythmic.

Ubat itu berbeza daripada neuroleptik lain apabila ia diberikan bahagian terapeutiknya, ia tidak menghasilkan kesan negatif pada indeks ambang ambang otak. Dilakukan ujian yang berkaitan menunjukkan bahawa peningkatan kecil dalam ambang ini dapat dilihat apabila menggunakan ubat dalam bahagian ubat sederhana.

Kesan meletone pada aktiviti ekstrapyramidal motor agak lemah.

Farmakokinetik

Apabila tertelan di dalam, meletone diserap sepenuhnya dan berkelajuan tinggi ke dalam darah, dan kemudian mengambil bahagian dalam proses metabolik intensif semasa laluan intrahepatik 1. Nilai plasma Cmax direkodkan selepas 60-90 minit dari masa pentadbiran lisan.

Meningkatkan dos membawa kepada peningkatan bukan linear dalam tahap plasma Cmax, yang disebabkan oleh ciri-ciri metabolisme intrahepatik.

Tahap sintesis dengan protein intraplasma adalah 50% (18% daripadanya adalah serum albumin).

Makan makanan tidak mengubah intensiti penyerapan dadah dan parameter darahnya.

Ubat itu hampir sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi mengalami metabolisme intrahepatik. Dalam ujian yang melibatkan haiwan dalam air kencing, beberapa komponen metabolik telah dijumpai.

Tidak berubah melalui buah pinggang mengeluarkan 5-10% bahan aktif. Tempoh separuh hayat pada penerimaan 1 kali adalah kira-kira 4-6 jam. Selepas penggunaan berulang, penunjuk ini meningkat kepada lebih kurang 6-8 jam.

Dos dan pentadbiran

Sebahagian daripada Melperon Hexal dikehendaki dipilih, dengan mengambil kira berat dan umur orang itu, serta toleransi peribadinya, dan tambahannya, keamatan dan jenis penyakit. Dalam kes ini, doktor adalah yang paling penting untuk dibimbing oleh kemungkinan meminimumkan bahagian dan tempoh terapi.

Bahagian harian harus dibahagikan kepada beberapa kegunaan. Satu dos perlu diambil dengan makanan (terutama jika ubat penenang diperlukan), sebelum tidur. Ia dilarang untuk digunakan dengan teh, kopi atau susu.

Untuk mendapatkan kesan anxiolytic yang sedatif dan dipertingkatkan, di mana terdapat peningkatan mood, bahagian harian 20-75 mg sering digunakan. Untuk mencapai kesan sedatif yang lebih kuat, anda boleh menggunakan dos maksimum (petang).

Orang yang mempunyai kekeliruan dan kegelisahan terlebih dahulu dikehendaki menggunakan ubat 0.05-0.1 g setiap hari. Jika diperlukan, sebahagian daripada beberapa hari boleh dinaikkan kepada 0.2 g. Dalam sesetengah kes dengan gangguan teruk, di mana agresif, rupa halusinasi dan ilusi dicatatkan, bahagian maksimum 0.4 g boleh ditadbir.

Sekatan ke atas istilah penggunaan ubat sering tidak tersedia. Kesan antipsikotik yang diperlukan tidak mungkin berlaku semasa rawatan 2-3 minggu. Selanjutnya, dengan mengambil kira tanggapan peribadi pesakit, bahagian dapat dikurangkan.

Penggunaan gabungan dengan bahan litium memerlukan pengurangan bahagian kedua-dua ubat.

Gunakan Melperone hexal semasa kehamilan

Anda tidak boleh menggunakan Melperone Hexal semasa kehamilan, kerana maklumat yang tersedia tentang keselamatan untuk bayi yang baru lahir adalah terlalu sedikit.

Sehubungan dengan kekurangan maklumat mengenai jumlah bahan aktif yang dikeluarkan dalam susu ibu, apabila keperluan penggunaan dadah semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan semasa terapi.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk terhadap melperone, butyrphenones lain, atau komponen lain ubat;
• keracunan akut atau koma, yang dicetuskan oleh opiates, alkohol, hipnotik dan psikotropik lain yang melemahkan fungsi sistem saraf pusat (anti-depressants dengan neuroleptics, serta garam litium, di antaranya);
• kegagalan hati di peringkat teruk.

Kesan sampingan Melperone hexal

Bahagian terapeutik ubat sering tidak menjejaskan (atau mempunyai kesan yang lemah) mengenai proses peredaran darah, pernafasan, kencing, pencernaan makanan dan hati.

Pada peringkat awal terapi, keletihan mungkin berkembang atau (kadang-kadang) pengurangan / penurunan tekanan ortostatik dalam tekanan darah, atau peningkatan refleks dalam kadar denyut jantung. Orang yang mempunyai kardiopati perlu memantau secara rutin bacaan ECG, kerana kadang-kadang mereka mengalami arrhythmia.

Penggunaan sebahagian besar Melperon Hexal, dengan mengambil kira tindak balas peribadi badan, boleh menyebabkan pecahan bentuk pergerakan sukarela (penampilan gangguan extrapyramidal). Di antara tanda-tanda tersebut adalah dyskinesia yang bersifat awal (kekejangan otot pharyngeal, gigitan lidah spastik, torticollis, krisis ocular, kekejangan yang menjejaskan otot rahang, dan kekakuan otot leher) dan manifestasi lumpuh gemetar (ketegaran atau gegaran) dan akathiasia (hyperkinesia)

Perkembangan tahap dyskinesia dan tanda-tanda lumpuh yang gemetar dikawal dengan mengurangkan jumlah ubat-ubatan atau memperkenalkan ubat anti-parkinsonik cholinolytic. Penghapusan neuroleptik sepenuhnya menghapuskan gejala-gejala ini. Tetapi akathisia lebih sukar untuk disembuhkan. Pertama, anda boleh cuba mengurangkan dos ubat, dan jika tidak ada keputusan, tetapkan rawatan dengan pengenalan bipyriden, sedatif atau ubat hipnosis, atau bahan yang menyekat tindakan β-adrenoreceptors.

Kadangkala terdapat sambungan sementara antara penampilan pelbagai dyskinesia awal dan penggunaan melperone. Tetapi dalam semua kes tersebut, bersama dengan ubat ini atau sebelum pengenalannya, mereka menggunakan ubat lain yang boleh menimbulkan gejala sampingan. Terapi belum dikembangkan untuknya.

Kadang-kadang, kolestasis intrahepatik atau jaundis berlaku, dan kesan enzim intrahepatik juga meningkat buat sementara waktu.

Dengan pengenalan butyropenon, tanda-tanda alahan epidermis (ruam) jarang diperhatikan.

Kadang-kadang penggunaan melperone membawa kepada gangguan yang berkaitan dengan sistem darah - pancyto-, leuco-atau thrombocytopenia. Agranulocytosis hanya diperhatikan.

Kadang-kadang, terutamanya dengan pengenalan neuroleptik yang sangat aktif dalam bahagian-bahagian besar, adalah mungkin untuk membangun ZNS berpotensi maut (dengan indeks suhu melebihi 40 ° C, penindasan kesedaran yang mencapai koma, ketegaran, dan juga dekompensasi sifat vegetatif dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia) penamatan dadah. Seperti dalam keadaan mabuk, manifestasi negatif seperti memerlukan rawatan perubatan kecemasan.

Kadangkala terdapat galaktorrhea, penurunan berat badan, dysmenorrhea dan gangguan fungsi seksual.

Ia juga mungkin untuk membangunkan masalah termoregulasi atau gangguan penginapan, sakit kepala, gangguan penciuman (disebabkan kesesakan hidung), xerostomia, sembelit, muntah-muntah dengan loya, dan juga kehilangan selera makan, air kencing yang teruk dan tahap IOP yang meningkat.

Seperti dalam hal pengenalan psikotropik sedatif yang lain, penggunaan ubat menyebabkan kemungkinan trombosis vena dalam pelvis dan kaki - faktor ini mesti diambil kira dalam kes rehat tidur, immobility yang berpanjangan atau kerentanan terhadap pelanggaran ini.

[2], [3]

Berlebihan

Sehubungan dengan pelbagai dos terapeutik melerone, keracunan hanya dikesan dalam kes overdosis yang ketara. Semasa mabuk, tidak semua manifestasi yang ditunjukkan di bawah dicatatkan, tetapi tidak seorangpun boleh dikecualikan.

Tanda-tanda keracunan:

• mengantuk, yang boleh menjadi koma, dan kadang-kadang terdapat kesedaran yang keliru tentang sifat dan kegembiraan yang menggembirakan;
• gejala antikolinergik (glaukoma, pengekalan kencing, gangguan penglihatan atau usus peristalsis usus);
• gangguan kardiovaskular (bradikardia atau takikardia, kekurangan proses aliran darah, penurunan tekanan darah, tachyarrhythmia ventrikel, atau HF);
• hypo atau hyperthermia;
• Tahap-tahap gangguan extrapyramidal yang teruk (kekejangan visual, manifestasi akut dystonik atau diskinetik, kekejangan yang mempengaruhi larynx atau pharynx, serta kekalahan saraf glossopharyngeal);
• luka tunggal yang berkaitan dengan aktiviti pernafasan (aspirasi, sianosis, radang paru-paru, penangkapan pernafasan atau penindasan).

Tindakan simtomatik standard dijalankan, yang sering digunakan dalam kes keracunan; tetapi dalam kes ini terdapat beberapa ciri, kerana dadah itu diserap dengan pantas. Melakukan lavase gastrik hanya mungkin dengan penentuan awal keracunan. Dialisis dengan diuresis paksa akan menjadi tidak berkesan.

Dalam kes gangguan extrapyramidal yang teruk, agen anti-parkinsonic digunakan (sebagai contoh, suntikan intravena bipolar).

Untuk mengelakkan kekejangan otot pharyngeal, intubasi dilakukan atau relaxant otot disuntik dengan jenis kesan yang singkat.

Dalam kes penurunan tekanan darah, untuk mengelakkan kenaikan paradoksnya, ia dikehendaki menggunakan dadah yang sama dengan norepinefrin (atau norepinephrine), tetapi dilarang menggunakan bahan yang serupa dengan epinefrin (atau adrenalin). Penggunaan agonis β-adrenoreceptor adalah dilarang, kerana ia menyebabkan vasodilation.

Ciri-ciri antikolinergik dihapuskan dengan salicylate physostigmine (pentadbiran 1-2 mg dengan kemungkinan penggunaan berulang). Tidak mustahil untuk menggunakan rejimen dos standard, kerana ia boleh mencetuskan kesan sampingan yang teruk.

[4]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dadah dengan alkohol boleh menyebabkan pendedahan alkohol meningkat.

Pengenalan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang menindas tindakan sistem saraf pusat (ubat penahan sakit, pil tidur, antihistamin atau psikotropik lain), boleh mencetuskan peningkatan penenang atau kemurungan pernafasan.

Penggunaan dengan tricyclics boleh mencetuskan peningkatan aktiviti timbal balik.

Kesan ubat antihipertensi boleh dipertingkatkan dalam kes kombinasi dengan hexal melperone.

Gabungan dengan antagonis dopamin (contohnya, dengan levodopa) menyebabkan penurunan dalam aktiviti terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan neuroleptik serentak dengan antagonis dopamine lain (contohnya, dengan metoclopramide) boleh menimbulkan potentiasi intensiti tanda-tanda extrapyramidal motor.

Penggunaan gabungan meleron dan ubat-ubatan dengan kesan antikolinergik (misalnya, dengan atropin) menyebabkan potentiation kesan ini. Gejala adalah dysopia, xerostomia, peningkatan nilai IOP atau penunjuk kadar denyutan jantung, gangguan kencing, sembelit, hipersalivasi, kehilangan ingatan sebahagian, masalah pertuturan dan hipohydrosis. Keamatan kesan ubat mungkin melemahkan akibat penurunan penyerapannya di dalam saluran gastrousus.

Butyrophenon mampu membentuk kombinasi yang tidak dapat dilarutkan dengan teh, kopi atau susu, yang menjadikan penyerapan dadah lebih sukar.

Walaupun penggunaan Melperon Hexal hanya menyebabkan peningkatan yang agak lemah dan jangka pendek dalam tahap prolaktin, kesan perencat prolaktin (contohnya, gonadorelin) mungkin berkurangan. Interaksi semacam itu belum diperhatikan, tetapi perkembangannya tidak dapat dikesampingkan sepenuhnya.

Walaupun perkembangan interaksi ubat dengan ubat-ubat berikut tidak didaftarkan sebelum ini, mereka tidak boleh sepenuhnya dikecualikan, kerana melperone mempunyai aktiviti α-adrenergik.

Perangsang jenis Amphetamine: terdapat kelemahan kesan antipsychotic melerone dan aktiviti merangsang amfetamin.

Epinephrine (atau adrenalin) menyebabkan tachycardia atau penurunan paradoks dalam tekanan darah.

Gabungan dengan phenylephrine menyebabkan penurunan kesan ubat ini.

Penggunaan dopamin menyebabkan perkembangan alat periferi (contohnya, arteri buah pinggang). Pengenalan sebahagian besar dopamin menyebabkan vasoconstriction oleh meleron. Penggunaan meletone mungkin mempunyai kesan antagonistik pada pengembangan saluran periferal (contohnya, arteri buah pinggang) atau, pada dopamin tinggi, vasoconstriction.

[5]

Syarat penyimpanan

Melperone Hexal mesti disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Melperone Hexal boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun sejak penjualan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh memberi ubat kepada orang yang berumur di bawah 12 tahun.

Analog

Analogi ubat adalah bahan-bahan Galomond, Halopril dengan Haloperdol dan Senorm.