Neyralgin

Neuralgin adalah ubat dari subkategori anticonvulsants.

Petunjuk Neuralgin

Ia digunakan pada orang dewasa untuk menghilangkan kesakitan yang tinggi (juga neuropatik).

Di samping itu, ia digunakan dalam kombinasi dengan anticonvulsants lain untuk menghapuskan sawan sejenis epilepsi separa (diiringi oleh peringkat generalisasi atau tidak) - dewasa dan remaja dari usia 12 tahun. Pada masa yang sama, ia ditetapkan untuk sawan separa - kanak-kanak berumur 6-12 tahun.

[1], [2], [3], [4]

Borang pelepasan

Pembebasan komponen itu direalisasikan dalam kapsul, 100 keping di dalam botol atau 10 keping dalam plat sel; dalam pek - 3 rekod sedemikian.

[5], [6]

Farmakodinamik

Dengan tepat menentukan prinsip pendedahan gabapentin pada masa ini gagal. Elemen struktur yang berkaitan dengan neurotransmitter GABA tetapi jenis pengaruh berbeza daripada komponen aktif yang lain yang berinteraksi dengan GABA-sinaps (termasuk barbiturat dengan valproate, benzodiazepin dan bahan-bahan yang merencatkan aktiviti GABA-transaminase, dan melambatkan menangkap memproses GABA, dan di samping itu ini produser GABA dan agonis GABA).

Di dalam vitro ujian menggunakan gabapentin dilabel menggunakan isotop radioaktif, penerangan telah dibuat di rantau ini baru peptide dalam otak tikus, termasuk hippocampus untuk neocortex, yang boleh dikaitkan dengan analgesik dan kesan anticonvulsant daripada gabapentin dan derivatif struktur. Zon gabenor gabapentin ditakrifkan di bawah sebutan sub-bahagian α2-δ saluran Ca sensitif voltan.

Terletak pada tahap penunjuk klinikal gabapentin tidak disintesis dengan neurotransmitter yang lain meluas atau pengakhiran golovnomozgovymi terapeutik, termasuk GABA-A dan GABA-B, dan penambahan glutamat, benzodiazepine, glycine atau N-metil-d-aspartik penutupan.

Semasa prosedur in vitro, gabapentin tidak berinteraksi dengan saluran Na, yang membezakannya dari carbamazepine dengan phenytoin. Bahan ini sebahagiannya melemahkan tindak balas terhadap aktiviti agonis NMDA glutamat dengan ujian in vitro yang berasingan, tetapi hanya pada nilai di atas 100 μm, yang tidak dapat diperolehi dalam vivo.

Ubat ini sedikit mengurangkan jumlah neurotransmiter monoamine yang dikeluarkan dalam vitro. Penggunaannya pada tikus menyebabkan peningkatan perolehan GABA di kawasan serebral tertentu (kesan yang sama dengan kesan natrium valproat, walaupun di bahagian lain otak). Apa pentingnya aktiviti Gabapentin untuk aktiviti anti-kejang masih perlu dijelaskan.

Pada haiwan, bahan ini menembusi otak tanpa komplikasi, mencegah kejutan yang disebabkan oleh elektrosokok maksimum atau konvoi kimia (antara mereka, unsur yang melambatkan pengikatan GABA), dan juga model kejang genetik.

[7]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran mulut, gabapentin diserap pada kelajuan tinggi di dalam saluran gastrousus, tanpa merujuk kepada penggunaan makanan; secara umum, tiada interaksi dengan makanan diperhatikan. Nilai plasma Cmax direkodkan selepas 2-3 jam. Parameter saiz dan parameter ubat plasma bergantung kepada linier. Pentadbiran ubat yang berulang tidak mengubah ciri farmakokinetik. Nilai bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 59%, tidak berubah dalam kes penggunaannya.

Sintesis dengan protein darah intraplasma dalam gabapentin tidak hadir. Bahan itu melalui penghalang hepatoencephalic; dalam epilepsi, nilai-nilai di dalam cecair serebrospinal adalah kira-kira 20% daripada paras paras plasma parameter keseimbangan yang sepadan.

Ubat itu hampir tidak tertakluk kepada proses metabolik dalam tubuh manusia, tidak menyebabkan kelembapan atau induksi enzim hepatik. Ubat ini menghalang metabolisme anticonvulsan yang paling biasa digunakan.

Pengekstrakan dalam keadaan tidak berubah hanya dilakukan melalui buah pinggang. Separuh hayat tidak terikat pada saiz bahagian, secara purata bersamaan dengan 5-7 jam pada orang dengan aktiviti penyembuh sihat buah pinggang. Dari plasma darah, bahan itu boleh disingkirkan melalui hemodialisis.

Dos dan pentadbiran

Boleh menggunakan kapsul tanpa mengikat makanan. Untuk mengurangkan kemungkinan gejala negatif, bahagian pertama disyorkan sebelum tidur.

Dalam kes kesakitan genesis neuropatik, untuk hari pertama anda perlu memohon 0.3 g ubat 1 kali ganda, untuk hari ke-2 - 2 kali ganda 0.3 g, dan untuk hari ke-3 - 3 kali ganda 0.3 g Sekiranya perlu, dos harian secara bertahap meningkat sehingga kesan analgesik diperoleh (maksimum 1.8 g, yang dibahagikan kepada 3 kegunaan). Dalam peringkat penyakit yang teruk, bahagian yang lebih tinggi digunakan - 1.8-3.6 g setiap hari.

Dalam kes epilepsi, terapi kompleks dilakukan. Orang yang berusia lebih dari 12 tahun pertama harus menggunakan 0.3 g dadah 3 kali sehari. Yang paling berkesan adalah bahagian dalam julat 0.9-1.8 g sehari (ia perlu membahagikannya kepada 3 kegunaan). Gunakan bahan dengan maksimum selang 12 jam.

Kanak-kanak dari kumpulan umur 6-12 tahun harus menggunakan 25-35 mg / kg sehari (dos dibahagikan kepada 3 kegunaan).

Gunakan Neuralgin semasa kehamilan

Mengemukakan ubat-ubatan kepada wanita hamil hanya dibenarkan dalam keadaan di mana faedah pengenalannya kepada seorang wanita dianggap lebih berkemungkinan daripada risiko mengalami kesan negatif pada janin.

Unsur aktif (gabapentin) diekskresikan dengan susu ibu, sebab itu anda tidak dapat menyusukan bayi apabila menggunakannya.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk digunakan sekiranya intoleransi yang kuat dikaitkan dengan bahan-bahan perubatan.

[8]

Kesan sampingan Neuralgin

Antara kesan sampingan ialah:

• jangkitan berjangkit: virus, luka saluran kencing, radang paru-paru, dan otitis media;
• luka yang menjejaskan sistem darah: leuko- atau thrombocytopenia;
• gangguan imun: alergi;
• gangguan metabolik: perubahan dalam nilai gula darah, anoreksia, peningkatan selera makan dan peningkatan atau penurunan dalam berat badan;
• gangguan mental: kemurungan, halusinasi, kegelisahan atau keseronokan, gangguan pemikiran dan kecerdasan emosi;
• luka yang memberi kesan kepada kerja NA: ataxia, amnesia, mengantuk, dysarthria dan sawan, dan sebagai tambahan hyperkinesia, sakit kepala, insomnia, pening dan gegaran. Di samping itu, gangguan penyelarasan, nystagmus, hypokinesia dengan paresthesia dan hypoesthesia, serta potentiation / penurunan / kehilangan refleks dan gangguan motor lain (dystonia, athetosis atau dyskinesia);
• masalah dengan fungsi visual: diplopia atau amblyopia, serta kelemahan ketajaman visual;
• gangguan gangguan pendengaran: vertigo atau deringan telinga;
• lesi radas kardio-vaskular: denyutan jantung, pelebaran saluran darah dan peningkatan tekanan;
• gangguan pernafasan: faringitis, rhinitis, batuk, dyspnea, dan bronkitis;
• Gangguan pencernaan: cirit-birit, muntah-muntah, sembelit, gingivitis, sakit perut, penyakit pergigian, mukosa lisan kering dan kembung perut, dan selain hepatitis, penyakit kuning pankreatitis, dan peningkatan sampel hati;
• lesi epidermis: pruritus, jerawat, SJS, angioedema, lebam dan ruam, dan juga pembengkakan muka, eritema dan alopecia polyformal;
• Kerosakan ODA: arthralgia, sakit di bahagian belakang, otot berkeringat dan myalgia;
• gangguan aktiviti urogenital: inkontinensia urin, kegagalan buah pinggang, ginekomastia dan mati pucuk;
• Tanda-tanda lain: keletihan yang teruk, asthenia, edema (kadang-kadang periferal), kelainan gawang, dan pada masa yang sama, sakit, demam, sejuk dan ketidakselesaan, kesakitan sternum dan sindrom penarikan (termasuk loya, hyperhidrosis, insomnia dan kebimbangan).

[9], [10], [11], [12]

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk: mengantuk, najis kerap dan longgar, penglihatan berganda, kelesuan dan ucapan yang lambat.

Dalam kes sedemikian, sorben diberikan kepada mangsa. Ubat ini boleh diekskresikan menggunakan sesi hemodialisis.

[13]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini dibenarkan untuk menggabungkan dengan anticonvulsants lain (carbamazepine, phenobarbital, dan lain-lain asid valproic dan phenytoin), kontrasepsi oral (mengandungi ethinyl estradiol atau norethindrone) dan bermakna menghalang rembesan tiub dan mengurangkan perkumuhan ginjal gabapentin.

Antacids yang mengandungi Al3 + serta Mg2 + dalam komposisi mereka mengurangkan tahap bioavailabiliti ubat sebanyak kira-kira 20%, oleh itu, ia disyorkan untuk menggunakannya selepas 2 jam selepas pentadbiran antacid.

Dengan penggunaan gabungan dengan ubat myelotoxic, hematotoksisiti berpotensi (perkembangan leukopenia).

Apabila menggunakan kapsul morfin yang mempunyai pelepasan terkawal pada dos 60 mg dalam 2 jam, bersama dengan gabapentin dalam sajian 0.6g, purata AUC yang meningkat sebanyak 44% berbanding dengan nilai AUC gabapentin yang digunakan tanpa morfin. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan orang ramai, dengan memperhatikan gejala penindasan fungsi sistem saraf pusat sebagai perasaan mengantuk. Dengan apa-apa pelanggaran, adalah perlu untuk menurunkan bahagian morfin atau gabapentin dengan sewajarnya.

[14], [15]

Syarat penyimpanan

Neuralgin diperlukan untuk dikekalkan pada nilai suhu dalam lingkungan 15-30 ° C.

[16]

Jangka hayat

Neuralgin boleh digunakan selama 5 tahun dari masa bahan terapeutik dibebaskan.

[17], [18]

Permohonan untuk kanak-kanak

Neuralgin digunakan dalam rawatan pembantu dengan penyebaran menengah (atau tidak) sawan separa pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas.

Ubat ini boleh ditetapkan untuk monoterapi untuk gangguan di atas untuk kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun.

[19]

Analog

Analogi ubat adalah ubat Gababamma, Gabantin dengan Gabastadin, Nupintin dengan Gabaleptom, Tebantin dengan Gatonin, dan selain Gabamax dan Meditan dengan Gabapentin. Selain Gabat, Convalis dengan Grimodin dan Epigan dengan Newropent.