Neuralgin

Neuralgin adalah ubat dari subkategori antikonvulsan.

Petunjuk Neuralgina

Ia digunakan pada orang dewasa untuk melegakan kesakitan intensiti tinggi (juga neuropatik).

Di samping itu, ia digunakan dalam kombinasi dengan anticonvulsants lain untuk menghapuskan sawan epilepsi separa (disertai dengan peringkat menengah generalisasi atau tidak) - pada orang dewasa dan remaja dari umur 12 tahun. Bersama-sama dengan ini, ia ditetapkan untuk sawan separa - pada kanak-kanak berumur 6-12 tahun.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam kapsul, 100 keping dalam botol atau 10 keping dalam plat sel; terdapat 3 pinggan sedemikian dalam satu pek.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Ia masih belum dapat menentukan prinsip tindakan gabapentin yang tepat. Unsur ini berkaitan dengan neurotransmitter GABA dalam strukturnya, tetapi dalam jenis pengaruhnya ia berbeza daripada komponen aktif lain yang berinteraksi dengan sinapsis GABA (antaranya ialah barbiturat dengan valproat, benzodiazepin dan bahan yang melambatkan aktiviti transaminase GABA dan melambatkan proses pengambilan GABA, serta prodrug GABA dan agonis GABA).

Ujian in vitro menggunakan gabapentin berlabel radio telah menerangkan kawasan pengikat peptida baharu dalam otak tikus, termasuk hippocampus dan neocortex, yang mungkin berkaitan dengan kesan analgesik dan antikonvulsan gabapentin dan derivatif strukturnya. Tapak sintesis gabapentin telah dikenal pasti sebagai subunit α2-δ saluran Ca sensitif voltan.

Gabapentin, yang berada pada tahap klinikal, tidak disintesis dengan neurotransmitter biasa atau terminal otak terapeutik lain, termasuk GABA-A dan GABA-B, serta terminal glutamat, benzodiazepine, glisin atau N-metil-d-aspartat.

Gabapentin tidak berinteraksi dengan saluran Na in vitro, yang membezakannya daripada carbamazepine dan phenytoin. Bahan itu sebahagiannya melemahkan tindak balas kepada aktiviti agonis glutamat NMDA dalam ujian in vitro individu, tetapi hanya pada nilai melebihi 100 μM, yang tidak boleh diperolehi dalam vivo.

Ubat ini sedikit mengurangkan jumlah neurotransmitter monoamine yang dikeluarkan secara in vitro. Penggunaannya dalam tikus menyebabkan peningkatan perolehan GABA di kawasan otak tertentu (kesan yang serupa dengan natrium valproat, walaupun di kawasan otak yang berbeza). Apakah kepentingan aktiviti gabapentin ini untuk aktiviti antikonvulsan masih perlu ditentukan.

Pada haiwan, bahan itu menembusi otak tanpa komplikasi, mencegah sawan yang disebabkan oleh kejutan elektrik maksimum atau sawan kimia (termasuk unsur-unsur yang memperlahankan pengikatan GABA), serta model genetik sawan.

[ 7 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, gabapentin cepat diserap dalam saluran gastrousus, tanpa mengambil kira pengambilan makanan; secara umum, tiada interaksi dengan makanan diperhatikan. Nilai Cmax plasma direkodkan selepas 2-3 jam. Saiz bahagian dan parameter ubat plasma adalah bergantung secara linear. Pentadbiran berulang ubat tidak mengubah ciri farmakokinetik. Nilai bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 59%, tidak berubah dalam kes penggunaan kursus.

Gabapentin tidak menjalani sintesis dengan protein darah intraplasma. Bahan itu melepasi halangan hepatoensefalik; dalam epileptik, nilainya dalam cecair serebrospinal adalah kira-kira 20% daripada tahap parameter plasma keseimbangan ubat yang sepadan.

Ubat ini hampir tidak tertakluk kepada proses metabolik di dalam tubuh manusia, tidak membawa kepada melambatkan atau induksi enzim hati. Ubat ini menghalang metabolisme antikonvulsan yang paling biasa digunakan.

Perkumuhan dalam keadaan tidak berubah hanya berlaku melalui buah pinggang. Separuh hayat tidak terikat dengan saiz bahagian, secara purata sama dengan 5-7 jam pada orang yang mempunyai aktiviti rembesan buah pinggang yang sihat. Bahan tersebut boleh dikeluarkan dari plasma darah melalui hemodialisis.

Dos dan pentadbiran

Kapsul boleh diambil tanpa merujuk kepada makanan. Untuk mengurangkan kemungkinan gejala negatif, disyorkan untuk mengambil bahagian pertama sebelum tidur.

Dalam kes kesakitan genesis neuropatik, 0.3 g ubat harus digunakan sekali pada hari pertama, 0.3 g dua kali pada hari ke-2, dan 0.3 g tiga kali pada hari ke-3. Sekiranya perlu, dos harian ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan analgesik dicapai (maksimum – 1.8 g, yang dibahagikan kepada 3 dos). Dalam peringkat penyakit yang teruk, dos yang lebih tinggi digunakan - 1.8-3.6 g sehari.

Dalam kes epilepsi, terapi kompleks dijalankan. Orang yang berumur lebih dari 12 tahun harus terlebih dahulu mengambil 0.3 g ubat 3 kali sehari. Bahagian yang paling berkesan dianggap berada dalam julat 0.9-1.8 g sehari (ia mesti dibahagikan kepada 3 kegunaan). Bahan harus digunakan pada selang maksimum 12 jam.

Kanak-kanak berumur 6-12 tahun harus menggunakan 25-35 mg/kg sehari (dos dibahagikan kepada 3 dos).

Gunakan Neuralgina semasa kehamilan

Menetapkan ubat kepada wanita hamil dibenarkan hanya dalam situasi di mana manfaat pemberiannya kepada wanita dianggap lebih berkemungkinan daripada risiko mendapat kesan negatif pada janin.

Bahan aktif (gabapentin) dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya penyusuan tidak boleh dilakukan apabila menggunakannya.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi teruk yang berkaitan dengan bahan perubatan.

[ 8 ]

Kesan sampingan Neuralgina

Kesan sampingan termasuk:

• penyakit berjangkit: virus, jangkitan saluran kencing, radang paru-paru, dan otitis media;
• lesi yang menjejaskan sistem darah: leukopenia atau trombositopenia;
• gangguan imun: alahan;
• gangguan metabolik: perubahan dalam paras gula dalam darah, anoreksia, peningkatan selera makan dan penambahan atau penurunan berat badan;
• gangguan mental: kemurungan, halusinasi, perasaan cemas atau gelisah, gangguan pemikiran dan labiliti emosi;
• lesi yang menjejaskan fungsi sistem saraf: ataxia, amnesia, mengantuk, dysarthria dan sawan, serta hyperkinesia, sakit kepala, insomnia, pening dan gegaran. Di samping itu, gangguan koordinasi, nystagmus, hypokinesia dengan paresthesia dan hipestesia, serta potensiasi/penurunan/hilangnya refleks dan gangguan motor lain (dystonia, athetosis atau dyskinesia);
• masalah dengan fungsi visual: diplopia atau amblyopia, serta penurunan ketajaman penglihatan;
• gangguan pendengaran: vertigo atau tinnitus;
• gangguan kardiovaskular: berdebar-debar, vasodilatasi dan peningkatan tekanan darah;
• gangguan pernafasan: faringitis, hidung berair, batuk, dyspnea dan bronkitis;
• gangguan pencernaan: cirit-birit, muntah, sembelit, gingivitis, sakit perut, penyakit pergigian, mulut kering dan kembung perut, serta hepatitis, jaundis, pankreatitis dan peningkatan ujian fungsi hati;
• lesi epidermis: gatal-gatal, jerawat, SJS, edema Quincke, lebam dan ruam, serta edema muka, erythema multiforme dan alopecia;
• kerosakan pada sistem muskuloskeletal: arthralgia, sakit di belakang, otot berkedut dan myalgia;
• gangguan urogenital: inkontinensia kencing, kegagalan buah pinggang, ginekomastia dan mati pucuk;
• gejala lain: keletihan yang teruk, asthenia, bengkak (kadang-kadang periferal), gangguan berjalan, dan pada masa yang sama sakit, demam, selesema dan rasa tidak enak badan, sakit dada dan sindrom penarikan (termasuk loya, hiperhidrosis, insomnia dan perasaan cemas).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk: rasa mengantuk, najis yang kerap dan longgar, penglihatan berganda, lesu dan pertuturan yang tidak jelas.

Dalam kes sedemikian, mangsa diberi sorben. Dadah boleh dikumuhkan menggunakan sesi hemodialisis.

[ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini boleh digabungkan dengan anticonvulsants lain (carbamazepine, phenobarbital, serta asid valproik dan fenitoin), kontraseptif oral (mengandungi etinil estradiol atau norethindrone) dan agen yang menyekat rembesan tiub dan mengurangkan perkumuhan ginjal gabapentin.

Antacid yang mengandungi Al3+ dan Mg2+ mengurangkan bioavailabiliti ubat sebanyak kira-kira 20%, itulah sebabnya disyorkan untuk mengambilnya 2 jam selepas pemberian antasid.

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat myelotoxic, potensi hematotoksik (pembangunan leukopenia) berlaku.

Apabila menggunakan kapsul morfin dengan dos pelepasan terkawal 60 mg selama 2 jam bersama-sama dengan gabapentin dalam bahagian 0.6 g, nilai purata AUC yang terakhir meningkat sebanyak 44% berbanding dengan nilai AUC gabapentin yang digunakan tanpa morfin. Oleh kerana itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan orang, dengan memperhatikan gejala kemurungan CNS seperti rasa mengantuk. Dalam pelanggaran sedemikian, adalah perlu untuk mengurangkan dos morfin atau gabapentin dengan sewajarnya.

[ 14 ], [ 15 ]

Syarat penyimpanan

Neuralgin mesti disimpan pada suhu dalam julat 15-30°C.

[ 16 ]

Jangka hayat

Neuralgin boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pelepasan bahan terapeutik.

[ 17 ], [ 18 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Neuralgin digunakan dalam rawatan adjuvant sawan separa dengan generalisasi sekunder (atau tidak) pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun.

Ubat ini boleh ditetapkan untuk monoterapi untuk gangguan yang disebutkan di atas pada kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun.

[ 19 ]

Analogi

Analog dadah adalah ubat Gabagamma, Gabantin dengan Gabastadin, Nupintin dengan Gabalept, Tebantin dengan Gatonin, dan juga Gabamax dan Meditan dengan Gabapentin. Selain itu, Gabata, Convalis dengan Grimodin dan Epigan dengan Neuropentin.