Finoptin

Finoptin membantu menghalang aktiviti saluran Ca. Bahan aktifnya adalah verapamil, yang menghalangi arus ion kalsium melalui tembaga cardiomyocytes, serta sel-sel di dalam otot vaskular yang licin.

Pengenalan verapamil mengurangkan keperluan untuk otot jantung untuk menerima oksigen, yang mempunyai kesan langsung pada proses metabolik di dalam sel miokardium, dan pada masa yang sama melemahkan afterload.

[1], [2], [3]

Petunjuk Finoptina

Ia digunakan untuk rawatan penyakit arteri koronari, dan sebagai tambahan kepada jenis-jenis pektoris angina:

• bentuk angina pectoris yang tidak stabil - fasa progresif atau berehat;
• angina exertional (stabil);
• jenis angina vasospastic (ini termasuk angina spontan);
• angina, berkembang selepas serangan jantung (tanpa gejala HF), yang memerlukan pengenalan bahan-bahan yang menghalang reseptor β-adrenergik.

Ia juga boleh dirujuk untuk mempunyai pelbagai bentuk aritmia (contohnya, fibrilasi atrium, disertai dengan percepatan pengaliran AV (kecuali sindrom WPW)) atau takikardia supraventricular sifat paroxysmal.

Gunakan Finoptin dan untuk mengurangkan tekanan darah yang meningkat.

[4], [5]

Borang pelepasan

Pelepasan dadah dilaksanakan dalam bentuk tablet - 30 atau 100 keping di dalam botol; Kotak mengandungi 1 botol tersebut.

[6]

Farmakodinamik

Verapamil mempercepatkan aliran darah ke rantau miokardium (secara langsung mempengaruhi otot licin vaskular, mengurangkan nada mereka dan menghapuskan kekejangan yang menjejaskan saluran koronari), dan sebagai tambahan kepada zon pasca-stenosis.

Kesan hipotensi daripada ubat ini berkembang dengan melemahnya rintangan sistemik kapal periferi; Walau bagaimanapun, kadar denyutan jantung tidak meningkat.

Ubat ini mempunyai kesan anti-arrhythmic yang kuat (juga dalam kes aritmia jenis supraventricular). Verapamil menghalang pergerakan impuls di dalam nod AV, serta, dengan mengambil kira jenis arrhythmia, ia membantu untuk memulihkan irama sinus dan menstabilkan bilangan pengecutan ventrikel.

Verapamil tidak mempunyai kesan ke atas tekanan darah biasa dan kadar denyutan jantung (jika kadar nadi adalah normal, maka kadar denyutan jantung boleh berubah sedikit sahaja).

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, kira-kira 90% daripada ubat diserap di dalam usus kecil. Tahap bioavailabiliti adalah 22% (disebabkan oleh proses metabolik yang dinyatakan semasa laluan intrahepatik 1). Dalam kes penggunaan berulang, penunjuk bioavailibiliti hampir dua kali ganda.

Nilai serum Cmax verapamil dicatatkan selepas 1-2 jam selepas pengingesan. Tempoh separuh hayat ialah 3-7 jam. Kira-kira 90% daripada bahagian yang dimakan disintesis dengan protein whey.

Metabolisme verapamil disedari di dalam hati dengan pembentukan beberapa derivatif; Walau bagaimanapun, hanya norverapamil mempunyai kesan perubatan.

Pengekstrakan verapamil dengan derivatifnya berlaku melalui buah pinggang. Jumlah zat tidak terkumpul adalah maksimum 3-4%. Kira-kira 16% daripada dos yang dikeluarkan melalui usus.

Dalam tempoh 24 jam, kira-kira 50% daripada ubat yang digunakan dieksklusi; kira-kira 5% dipaparkan dalam 5 hari.

Pada orang yang mengalami kegagalan hati, istilah separuh hayat bahan aktif ubat itu berpanjangan.

[7], [8], [9]

Dos dan pentadbiran

Ia perlu menggunakan ubat di dalam, mencuci tablet dengan air biasa. Jangan minum jus jeruk nipis. Adalah disyorkan untuk mengambil verapamil dengan makanan atau segera setelah selesai makan. Jangan gunakan ubat dalam kedudukan mendatar.

Orang yang mempunyai infarksi miokardium boleh mengambil ubat sekurang-kurangnya 7 hari selepas fasa akut.

Bagi orang yang telah menggunakan verapamil untuk tempoh yang lama, anda perlu melakukan pemansuhan secara beransur-ansur dadah.

Saiz bahagian verapamil dipilih secara peribadi, dengan mengambil kira keadaan klinikal yang sedia ada, ciri-ciri peribadi pesakit dan rawatan tambahan.

Saiz dos ubat untuk orang dewasa.

Dalam kes-kes aritmia dan penyakit jantung iskemia, orang dengan berat lebih daripada 50 kg sering diberikan 0.12-0.48 g verapamil setiap hari. Bahagian harian dibahagikan kepada 3-4 penggunaan pada selang masa yang tetap. Pada permulaan rawatan perlu digunakan untuk dos minimum, dan kenaikan bahagian harus berlaku di bawah pengawasan perubatan. Pada siang hari, anda boleh memohon maksimum 0.48 g dadah.

Orang yang mempunyai berat kurang daripada 50 kg dalam keadaan penunjuk tekanan darah meningkat terutamanya digunakan pada 0.12-0.36 g ubat per hari. Bahagian tertentu dibahagikan kepada 3 kegunaan. Terapi bermula dengan dos kecil; Peningkatan hanya dibenarkan dengan toleransi yang baik terhadap ubat-ubatan dan kawalan yang mencukupi pada tahap tekanan darah.

Rejimen dos dalam pediatrik.

Ia adalah mungkin untuk menetapkan ubat kepada kanak-kanak hanya untuk gangguan irama degupan jantung, kerana pelanggaran lain adalah lebih baik untuk tidak menggunakannya.

Untuk umur 4-6 tahun, penggunaan 0.08-0.12 g verapamil sehari (dos dibahagikan kepada 2-3 penggunaan). Kanak-kanak dari rawatan prasekolah yang lebih tua hanya dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor.

Umur 6-14 tahun - dalam mana-mana jenis aritmia setiap hari, 0.08-0.36 g dadah perlu digunakan. Bahagian dos adalah 2-4 penggunaan. Pada mulanya, bahagian minimum digunakan, dan perubahan dalam dos hanya dibenarkan dengan intensiti rendah kesan ubat-ubatan dan toleransi yang baik.

Pada orang yang berusia lebih dari 14 tahun dengan berat lebih daripada 50 kg, Finotipin digunakan dalam bahagian-bahagian yang ditetapkan untuk orang dewasa.

Kategori pesakit lain.

Orang tua harus memulakan rawatan dengan dos ubat yang minimum (pesakit dalam kumpulan ini mungkin mengalami peningkatan kepekaan terhadap ubat). Mengubah dos dilakukan hanya di bawah pengawasan yang teliti oleh seorang doktor dan semasa memantau tekanan darah dan nilai-nilai ECG.

Orang yang mempunyai masalah dalam struktur hepatobiliari perlu mengubah dos ubat, dengan mengambil kira intensiti disfungsi hati (dalam pesakit sedemikian, proses metabolik verapamil melambatkan dan indeks plasma komponen meningkat tidak berubah). Saiz bahagian awal hari - maksimum 0.08 g. Perubahan dalam dos perlu dibuat dengan teliti.

[12], [13]

Gunakan Finoptina semasa kehamilan

Dilarang melantik Finoptin pada trimester pertama dan ke-2. Dalam trimester ke-3, ia hanya digunakan dengan petunjuk ketat dan di bawah pengawasan perubatan yang rapat. Unsur ubat aktif dapat mengatasi BBB.

Verapamil boleh dirahsiakan dalam jumlah kecil dengan susu ibu. Dengan ujian klinikal yang terhad, tiada kesan sampingan pada bayi yang baru lahir telah diperhatikan, tetapi berdasarkan sedikit ujian yang dilakukan, disyorkan supaya berhenti menyusukan selama tempoh terapi apabila menggunakan ubat.

Contraindications

Kontra utama:

• kekurangan teruk fungsi ventrikel kiri (penunjuk tekanan dengan arteri paru-paru -> 20 mm Hg atau pecahan ventrikel kiri <20-30%);
• penurunan intensif dalam tekanan darah (tahap tekanan sistolik <90 mmHg) atau kehadiran kejutan kardiogenik;
• mempunyai sekatan 2-3 gred (tiada perentak berfungsi);
• SSS (tanpa adanya alat pacu jantung berfungsi dalam pesakit);
• fibrilasi atrium, disertai dengan gangguan proses pengaliran (contohnya, sindrom WPW atau sindrom LGL);
• intoleransi teruk kepada verapamil hydrochloride;
• takikardia ventrikel yang meluas;
• pengenalan dikombinasikan dengan penghalang β-adrenergik untuk suntikan intravena;
• infarksi miokardium dalam fasa aktif;
• Sekatan SA;
• bradikardia (dengan nilai denyut jantung <50 denyutan seminit);
• CH dalam bentuk tidak terkompensasi.

Kesan sampingan Finoptina

Kesan buruk yang berkaitan dengan rawatan disiasat semasa ujian pasca pemasaran dan klinikal. Antara pelanggaran yang dijumpai:

• gangguan dalam kerja sistem kardiovaskular: blok AV (gred 1-3), penyumbatan nod sinus, denyutan jantung, bradikardia sinus, peningkatan kadar denyutan jantung, bengkak periferal, penurunan tekanan darah dan pasang surut. Terdapat maklumat mengenai kemunculan HF dan potentiasi keamatan manifestasi HF yang sudah ada;
• masalah dengan fungsi saluran gastrousus: halangan usus, mual, sakit dan ketidakselesaan di zon epigastrik dan abdomen, gangguan najis, hiperplasia gingival, dan muntah;
• lesi yang berkaitan dengan sistem saraf pusat: sakit kepala, peningkatan keletihan, tanda ekstrapyramidal, pening, gegaran dan paresthesia;
• gangguan deria: telinga berdering;
• gejala yang dikaitkan dengan fungsi pembiakan: galaktorrhea, gynecomastia atau disfungsi erektil;
• luka struktur muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia, serta myasthenia;
• Bacaan ujian makmal: hiperprolaktinemia dan nilai enzim intrahepatik tinggi;
• manifestasi alahan: urtikaria, poliester erythema, SSD, alopecia, ruam maculopapular, angioedema, purpura, eritromelalgia dan gatal-gatal epidermis.

Dalam ujian pasca-pemasaran, perkembangan tetraparesis yang dikaitkan dengan gabungan penggunaan Finoptin dengan colchicine adalah secara tunggal dicatat. Kesan sedemikian boleh disebabkan oleh colchicine melalui BBB disebabkan oleh penindasan aktiviti P-gp dan CYP3 A4 di bawah pengaruh verapamil.

[10], [11]

Berlebihan

Keracunan Verapamil boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara, gangguan buah pinggang, masalah dengan irama degupan jantung, serta gangguan dalam EBV dan pH.

Saiz sebahagian diberikan Finotipina dan umur pesakit boleh ditandakan kesan seperti: menurunkan tekanan darah dan aritmia (juga irama yang mempunyai sifat sempadan, dengan penceraian AV, dan itu, satu blok AV besar), mencapai kejutan dengan kegagalan jantung berikutnya dan kematian. Seiring dengan ini, mungkin terdapat asidosis metabolik, hipoksia, hiperglisemia atau hypokalemia, sawan dan masalah dengan keupayaan penapisan buah pinggang. Keracunan yang teruk menyebabkan pening dan kehilangan kesedaran, mencapai koma, dan sebagai tambahan kepada kejutan kardiogenik ini, disertai edema paru-paru.

Berlebihan harus dirawat di hospital. Sejurus selepas pengenalan sebahagian besar dadah, lavage gastrik dan penggunaan sorben dilakukan untuk mengurangkan penyerapan verapamil.

Terapi termasuk penghapusan tanda-tanda keracunan dan mengekalkan aktiviti stabil sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan.

Sekiranya berlaku keracunan yang teruk, tindakan pernafasan dilakukan, termasuk pernafasan tiruan, defibrilasi, rangsangan jantung dan urutan tidak langsung di kawasan jantung.

Melakukan hemodialisis dalam keadaan mabuk verapamil tidak akan memberi kesan. Ini boleh membantu prosedur plasmapheresis dan hemofiltration.

Verapamil mempunyai penawar - unsur Ca. Sekiranya berlebihan, ia digunakan dalam / dalam pengenalan 10% Ca gluconate (10-20 ml). Sekiranya diperlukan, suntikan intravena boleh diulang (prosedur intravena tambahan juga boleh dilakukan melalui titisan IV - sebahagian daripada kira-kira 5 mmol per jam).

Dalam hal blok AV, bradikardia sinus atau penangkapan jantung, isoprenalin, atropin dan orkiprenalin digunakan, atau rangsangan jantung dilakukan.

Penurunan tekanan darah (vasodilation dikaitkan dengan peningkatan dan pembangunan kejutan kardiogenik) memerlukan penggunaan dopamine (dalam bahagian ini tidak melebihi 25 ug / kg per minit) daripada dobutamine atau noradrenalin (sebahagian daripada maksimum 15 ug / kg per minit).

Vasodilasi diperkuat (fasa awal) memerlukan suntikan intravena penyelesaian Ringer atau cecair fisiologi.

Nilai-nilai plasma Ca perlu dipantau (dengan mabuk verapamil, nilai optimum berada dalam atau sedikit di atas norma atas).

[14]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan bersama-sama dengan ubat-ubatan antiarrhythmic dan β-blocker menyebabkan kepincangan bersama aktiviti kardiovaskular dan peningkatan kemungkinan blokade AV, aritmia, HF dan nilai tekanan darah yang lebih rendah. Perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dan mengubah dos mengikut keperluan.

Dengan pengenalan verapamil dengan quinidine berkurangan pelepasan kedua. Penggunaan gabungan ubat-ubatan ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan edema pulmonari (terutama pada orang dengan bentuk hipertrofik cardiomyopathy, yang obstruktif).

Finoptin membawa kepada pengurangan 10% pembersihan fleckinidine, tetapi ini tidak mempunyai sebarang kesan klinikal yang penting.

Pada orang dengan angina, ubat meningkatkan nilai CMAx dan AUC metoprolol (masing-masing sebanyak 41% dan 32.5%), dan propranolol (masing-masing sebanyak 94% dan 65%).

Penggunaan digabungkan dengan diuretik, vasodilator dan ubat antihipertensi menyebabkan peningkatan aktiviti antihipertensi.

Verapamil meningkatkan Crax Prazozin sebanyak 40%, dan sebagai tambahan kepada AUC dan Cmax Terazosin (masing-masing sebanyak 24% dan 25%). Pengambilan bersama ubat-ubatan ini meningkatkan kesan antihipertensi.

Bahan antiretroviral, apabila digabungkan dengan ubat, meningkatkan kadar verapamil di dalam serum. Ia perlu menggunakan gabungan sedemikian dengan berhati-hati, menyesuaikan dos Finoptin.

Ubat ini meningkatkan tahap AUC karbamazepine, dan pada masa yang sama meningkatkan kesan neurotoksiknya, meningkatkan kemungkinan mengembangkan diplopia, pening, sakit kepala, dan ataxia.

Gabungan dengan litium membawa kepada potentiasi sifat neurotoksiknya.

Rifampicin mengurangkan nilai serum Cmax verapamil, dan pada masa yang sama melemahkan aktiviti antihipertensinya.

Clarithromycin dengan eritromisin, serta telitromisin, meningkatkan indeks ubat di dalam serum.

Ubat ini meningkatkan kadar pendedahan kepada colchicine.

Bahan-bahan yang menghalang impuls neuromuskular dapat memotivasi aktiviti terapeutik verapamil.

Pengenalan sulfinpirazon menyebabkan kelemahan kesan antihipertensi dadah.

Menggabungkan ubat-ubatan dengan aspirin meningkatkan kemungkinan pendarahan.

LS meningkatkan nilai plasma etanol.

Ubat ini meningkatkan statin (di antara mereka, simvastatin dengan lovastatin dan atorvastatin) di dalam serum, yang mungkin memerlukan perubahan dalam bahagian mereka. Pada masa yang sama, gabungan ubat-ubatan tersebut meningkatkan tahap AUC of verapamil (apabila ditadbir dengan atorvastatin - sebanyak 42.8%, dan juga 2.6 kali dalam kes gabungan dengan simvastatin). Metabolisme Verapamil tidak berubah apabila digunakan dengan fluvastatin, lovastatin, pravastatin dan rosuvastatin.

Ubat ini meningkatkan nilai-nilai digitoxin dengan digoxin, dan sebagai tambahan kepada bahan hipoglikemik individu (glyburide), imipramine dengan midazolam, theofylline dan buspirone dengan allympriptan di dalam serum darah.

Gabungan dengan cimetidine menyebabkan peningkatan tahap ubat AUC.

Pengenalan dadah bersama-sama dengan doxorubicin menyebabkan peningkatan nilai serumnya pada individu dengan karsinoma pulmonari sel kecil. Pada orang yang mempunyai neoplasma canggih, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik doxorubicin apabila ditadbir dengan Finoptin.

Ubat ini meningkat sebanyak 45% petunjuk intraselular Cmax dan tahap AUC daripada cyclosporine.

Pengenalan serentak dengan tacrolimus atau sirolimus boleh meningkatkan nilai intraplasma mereka.

Apabila mengambil ubat dengan jus limau gedang, penunjuk verapamil di dalam peningkatan serum.

Bahan-bahan hypericum mengurangkan nilai ubat di dalam serum.

[15], [16], [17]

Syarat penyimpanan

Finoptin perlu disimpan di tempat tertutup untuk kanak-kanak kecil pada tanda suhu standard.

Jangka hayat

Finoptin boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh penjualan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril dengan Kapilar, Sulfur dan Anaprilin, dan selain Atacand dan Tivortin dengan Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel dan Ionic dengan Glyoxal Compositum. Di samping itu, senarai cordipin, Adalat, Bidop dengan Amlotop, Teveten dan Amprilan.

[18], [19], [20]