Enzaprost

Enzaprost adalah ubat yang meningkatkan kontraksi dan nada myometrium. Ia mengandungi unsur PG.

Dalam kebogelan, daripada semua PG, hanya 3 yang digunakan: PG-E1 (bahan alprostadil), PG-E2 (komponen dinoprostone), dan PG-F2α (unsur dinoprost), kerana data PG ini membantu mengurangkan otot rahim dan menimbulkan kematangan serviks rahim.

Unsur PG-F2 adalah pelbagai dikurangkan PG-E2 (dalam ujian vivo, PG-F2 dibentuk semasa transformasi spontan unsur PG-E2).

[1]

Petunjuk Enzaprosta

Ia digunakan sebagai cara mengganggu kehamilan pada trimester ke-2, di bawah keadaan berikut:

• spontan, tetapi tidak selesai pengguguran;
• kematian janin dalam rahim;
• keabnormalan yang teruk dalam perkembangan janin atau gangguan kongenital yang tidak sesuai dengan kehidupan (didiagnosis semasa ultrasound atau prosedur diagnostik pranatal moden yang lain);
• apabila keperluan untuk memindahkan pengguguran buatan pada trimester ke-2 adalah disebabkan oleh kebarangkalian komplikasi yang tinggi dalam wanita jika prosedur itu dilakukan pada trimester pertama.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam ampul yang mempunyai jumlah 1 ml (5 keping di dalam pek).

[2], [3]

Farmakodinamik

Semasa kehamilan, pengikatan elemen PG di dalam chorion dengan amnion dan peningkatan plasenta, yang mana indeks GH di dalam darah dan cairan amniotik wanita meningkat.

Prinsip pengaruhnya.

Dinoprost dengan dinoprostone merangsang aktiviti fosfolipase C, yang membolehkan ion-ion kalsium untuk melegakan laluan melalui dinding sel. Akibatnya, tahap intraselular Ca meningkat, menyebabkan myometrium berkontrak. GHGs ini juga peserta dalam proses pematangan serviks rahim. Sel-sel otot yang licin mempunyai hujung spesifik untuk PG-E2 dan PG-F2α, interaksi yang membolehkan mereka mengembangkan kesannya ke sel sasaran.

Pada masa yang sama, data GHG meningkatkan pengangkutan isyarat di dalam myometrium, yang membawa kepada pembentukan hubungan antara sel-sel, serta membantu membentuk dan meningkatkan bilangan penamatan oxytocin di dalam rahim.

Kesan lain.

Bagi permohonan tempatan PG berlaku ditanda melonggarkan multifocal tisu penghubung, di mana terdapat mempunyai fibroblas aktiviti (mereka menyebabkan denda melonggarkan dalam sitoplasma, dan di samping meningkatkan dimensi mitokondria (oleh vakuolisasi mereka) dan meningkatkan bilangan vacuoles atau meningkatkan struktur Stomatitis dalam sitoplasma periferal pembahagian sel ). Pada masa yang sama, aktiviti kolagenase dan elastase meningkat dua kali ganda (kira-kira semua mungkin), dan di samping itu terdapat peningkatan ketara dalam nilai hyaluronidase. Semua faktor ini membantu melembutkan leher rahim.

Collagenases terutamanya terbentuk daripada neutrofil, dengan pengenalan PG, jumlah sel kumulatif yang banyak di dalam stroma serviks (ini juga diperhatikan semasa kelahiran yang berlaku dalam masa).

Peningkatan aktiviti sel pembunuh semulajadi (sel-sel NK), yang berkembang dengan penyertaan PG, juga membantu merangsang kelahiran dan boleh menyebabkan keguguran yang berlaku.

Dalam hal ini, unsur-unsur PG, pertama, membantu melembutkan serviks rahim dan, kedua, memprovokasi kelahiran. Kedua-dua kesan ini digunakan semasa terapi.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Dinoprost diserap pada kelajuan rendah melalui cairan amniotik dalam sistem peredaran darah. Untuk mendapatkan nilai Cmax, ia memerlukan dalam masa 6-10 jam (dengan penggunaan intra amnil satu dos sebanyak 40 mg). Tahap Cmax ialah 3-7 ng / ml.

Proses pertukaran.

Pengoksidaan enzim dinoprost terutama disedari di dalam hati, serta paru-paru wanita. Kesan yang dikenakan oleh 15-OH-dehydrogenase menukarkan dinoprost menjadi ketone perantaraan, yang dioksidakan kepada unsur 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

Excretion.

Dadah ini terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang, dalam bentuk komponen metabolik. Dengan najis, 5% dadah dikeluarkan. Tempoh separuh hayat Enzaprosta dari cecair amniotik adalah 3-6 jam. Maklumat yang diperoleh semasa ujian menunjukkan bahawa tempoh separuh hayat plasma dinoprost dengan suntikan intravena kurang dari 60 saat.

[4]

Dos dan pentadbiran

Sekiranya berlaku pengguguran, yang tempohnya kurang dari 15 minggu, perlu menyuntik 0.25-1 g bahan intra-amnually dengan rehat 1-2 jam. Untuk tempoh lebih daripada 15 minggu, satu punca membran membran janin dilakukan melalui peritoneum. Dari pundi kencing anda perlu mengeluarkan sekurang-kurangnya 1 ml cecair amniotik yang ada, dan kemudian menyuntik 40 mg ubat ke dalamnya.

Semasa prosedur, 5 mg permulaan harus diberikan pada kelajuan yang sangat rendah. Sekiranya tiada pengguguran sehari selepas penggunaan ubat, anda perlu memasukkan lebih dalam 10-40 mg bahan. Sekiranya kesannya tidak hadir, untuk mengendalikan ubat selanjutnya (lebih daripada 2 hari) adalah tidak praktikal.

Untuk induksi buruh atau penghapusan kandungan rahim, infusi ubat intravena setengah jam dilakukan pada trimester ke-3 (pada kepekatan 15 μg / ml, dengan kelajuan sama dengan 2.5 μg / minit). Dengan kadar yang mencukupi otot kelajuan rahim dibenarkan untuk mengekalkan. Di bawah keadaan lain, kelajuan meningkat setiap jam sebanyak 2.5 μg / minit. Kelajuan maksimum yang dibenarkan setiap minit ialah 20 mikrogram. Dengan perkembangan hipertonus rahim memerlukan pemberhentian infusi. Sekiranya tiada pengaruh perubatan selepas 12-24 jam, ubat dibatalkan.

[10], [11]

Gunakan Enzaprosta semasa kehamilan

Suntikan Enzaprost digunakan sebagai cara menamatkan kehamilan. Apabila menjalankan prosedur sedemikian, perlu mengambil semua tindakan yang diperlukan untuk menyelesaikannya, kerana kesan ubat pada janin belum diselidiki.

Semasa ujian dengan haiwan, sebahagian besar PG E, serta F, menghasilkan peningkatan tisu tulang. Dalam keadaan klinikal, kesan yang sama juga dinyatakan - dengan penggunaan PG-E1 yang berpanjangan.

Permohonan singkat dinoprost tidak membawa kepada perubahan di dalam janin.

[5]

Contraindications

Kontra utama:

• sejarah alergi atau tanda-tanda tidak bertoleransi terhadap dinoprost atau bahan uterotonik lain;
• sejarah atau sekarang BA;
• patologi paru-paru yang obstruktif dalam bentuk kronik atau tahap penyakit paru aktif;
• daerah enteritis atau bentuk ulseratif daripada jenis bukan spesifik kolitis;
• hipertiroidisme;
• glaukoma;
• jangkitan berjangkit dalam fasa aktif;
• bentuk keradangan akut di kawasan panggul atau peritoneum (contohnya, chorioamnionitis, yang membawa kepada kontraksi rahim yang kuat, yang tidak sepatutnya);
• pemusnahan integriti membran amniotik (yang meningkatkan kemungkinan penyerapan intravaskular dinoprost);
• pembentangan janin yang tidak wajar;
• perbezaan ketara dalam saiz kepala janin dan pelvis seorang wanita (klinikal atau anatomi);
• tekanan darah tinggi di kalangan wanita hamil;
• anemia jenis sel sabit.

[6], [7]

Kesan sampingan Enzaprosta

Antara kesan sampingan:

• Perubahan dalam data makmal: kadangkala bilangan leukosit meningkat;
• masalah dengan kerja sistem kardiovaskular: terkadang ada kekejangan di wilayah periferal atau anafilaksis. Mungkin ada takikardia, sakit atau rasa sesak di zon dada, bradikardia, sakit di dada dan blokade darjah 2;
• Gangguan NA: kadang-kadang terdapat sakit kepala, kebimbangan, paresthesia, mengantuk, diplopia dan hyperhidrosis;
• luka-luka organ-organ visual: kadang-kadang terdapat sensasi terbakar ocular;
• gangguan yang berkaitan dengan kerja sistem pernafasan, mediastinum dan sternum: kadang-kadang terdapat batuk panjang. Kadangkala membina kekejangan bronkial;
• manifestasi dalam saluran pencernaan: kadang-kadang terdapat kesakitan yang teruk atau kesakitan di zon epigastrik, serta halangan usus, yang mempunyai sifat lumpuh. Muntah, sakit perut atau kolik, cirit-birit, dan loya berkembang secara sporadis;
• masalah dalam kerja buah pinggang dan uretra: kadang-kadang terdapat pengekalan kencing, hematuria atau disuria;
• lesi yang berkaitan dengan fungsi tisu penghubung dan ODA: kadang-kadang sakit di belakang, kaki dan bahu;
• gangguan sistemik dan tempatan: kadang-kadang terdapat dahaga yang teruk, hyperhidrosis atau menggigil, demam sementara, menggeletar dan kemerahan epidermis. Di kawasan suntikan boleh berlaku sakit dan keradangan;
• gangguan payudara dan sistem pembiakan: kadang-kadang peningkatan nada rahim atau kesakitan rahim berkembang semasa pengguguran. Terdapat jarang bengkak kelenjar susu yang berkaitan dengan aliran darah, serta sensasi terbakar di kawasan ini.

[8], [9]

Berlebihan

Antara simptom klinikal keracunan adalah muntah-muntah, cirit-birit dan loya, yang mempunyai keamatan yang lebih tinggi dari segi pengenalan hidangan standard.

Sekiranya diperlukan, prosedur rawatan khusus dilakukan: operasi untuk membuka pundi kencing amniotik. Tindakan sokongan: menjalankan rawatan penggantian melalui infusi.

[12], [13]

Interaksi dengan ubat lain

Menggunakan Enzaprost dalam kombinasi dengan ergometrine dan oxytocin dapat mengurangkan kesan terapeutiknya dan meningkatkan bilangan gejala negatif.

[14], [15], [16], [17]

Syarat penyimpanan

Enzaprost perlu disimpan di tempat tertutup daripada kanak-kanak kecil. Tahap suhu berada dalam lingkungan 15 ° C.

Jangka hayat

Enzaprost boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari saat bahan farmaseutikal dihasilkan.

[18]

Analog

Analog ubat adalah Prepidil, Dinoprobioston dengan Mirolyut, serta Mizonewell, Prostin e2 dan Misoprostol.

[19], [20]