Vizan

Visanne tergolong dalam kategori bahan hormon (progestogen), serta ubat yang digunakan untuk penyakit yang mempengaruhi kawasan genital. Ubat ini berdasarkan unsur aktif dienogest.

Dienogest adalah turunan dari zat nortestosteron, yang menunjukkan kesan antiandrogenik yang kuat. Secara amnya, elemen ini menyumbang 1/3 daripada jumlah aktiviti komponen cyproterone asetat. Dienogest mampu mempengaruhi endometriosis dengan mengurangkan pengeluaran dalaman estradiol. Akibatnya, kesan trofik estradiol pada endometrium dihambat. [1]

Petunjuk Vizan

Ia digunakan dalam rawatan endometriosis .

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet - 14 keping di dalam piring sel. Terdapat 2 rekod sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Dengan pengenalan berterusan dienogest, ia mewujudkan persekitaran hiperestogenik dan hipoestrogenik, di mana desidualisasi tisu endometrium pertama kali disedari, dan kemudian atrofi kawasan yang terjejas oleh endometriosis berlaku.

Dienogest dapat mensintesis dengan ujung progesteron yang terletak di dalam rahim, tetapi hanya mempunyai pertalian relatif 10%. Walaupun unsur aktif ubat mempunyai pertalian yang lemah untuk akhir progesteron, ia mempunyai kesan progestogenik yang kuat dalam vivo. [2]

Ubat ini tidak mempunyai kesan mineralokortikoid, androgenik atau GCS yang signifikan dalam vivo. Kesan lain, termasuk anti-angiogenik dan imunologi, membantu melambatkan dienogest pada percambahan sel. [3]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila diberikan secara lisan, dienogest diserap sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi. Nilai Serum Cmax dicatat dengan sekali penggunaan setelah 90 minit dan sama dengan 47 ng / ml. Nilai bioavailabiliti ubat adalah sekitar 91%. Ciri-ciri farmakokinetik dienogest dikaitkan dengan ukuran hidangan dalam julat dos 1-8 mg.

Proses pembahagian.

Dienogest disintesis dengan albumin, tetapi tidak dengan globulin, yang mensintesis SHBG, atau dengan globulin, yang mensintesis GCS (GOK). Hanya 10% daripada jumlah petunjuk dienogest di dalam serum darah dalam bentuk steroid bebas, dan 90% zat tersebut disintesis secara khusus dengan albumin. Tahap jumlah pengedaran ubat adalah 40 liter.

Proses pertukaran.

Dienogest mengambil bahagian sepenuhnya dalam proses metabolik - melalui metabolisme steroid dengan pembentukan unsur metabolik yang secara amnya tidak mempunyai aktiviti endokrinologi. Apabila diuji secara in vitro, dan juga in vivo, CYP3A4 adalah enzim utama yang terlibat dalam proses metabolik dienogest. Unsur metabolik seperti ini dikeluarkan dari plasma pada kadar yang sangat tinggi, menjadikan dienogest tidak berubah sebagai metabolit intraplasma yang dominan.

Kadar pelepasan intra-serum ialah 64 ml per minit.

Perkumuhan.

Nilai dienogest intra-serum menurun dalam 2 langkah, dengan jangka hayat 9-10 jam. Dienogest diekskresikan dalam bentuk komponen metabolik bersama dengan air kencing dan tinja (dalam perkadaran 3k1), setelah pemberian sebahagian 0.1 mg / kg.

Istilah untuk jangka hayat komponen metabolik dalam air kencing adalah kira-kira 14 jam. Setelah menggunakan ubat tersebut, 86% bahagian diekskresikan dalam jangka masa 6 hari, dan sebahagian besarnya diekskresikan selama 24 jam pertama, terutama dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diminum 1 kali sehari, pada waktu yang sama dalam sehari. Ia dibenarkan untuk mula digunakan pada setiap hari kitaran haid wanita. Tidak perlu berehat antara paket ubat baru, penggunaan diteruskan tanpa selang waktu, dan juga tanpa merujuk kepada kitaran haid.

Sekiranya anda melewatkan penggunaan pil atau jika pesakit mengalami cirit-birit atau muntah, mungkin keberkesanan ubatnya semakin lemah.

Sekiranya tidak digunakan, pil ini harus diambil secepat mungkin, dan yang baru harus digunakan pada waktu yang biasa. Anda tidak boleh menambah bahagian, ia tidak akan berubah. Skema yang sama dipatuhi sekiranya melangkau aplikasi kerana cirit-birit atau muntah.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan untuk menetapkan kanak-kanak perempuan yang belum memulakan haid pertama mereka.

Gunakan Vizan semasa kehamilan

Visanne tidak digunakan selama kehamilan, kerana dalam tempoh ini, terapi endometriosis tidak diperlukan. Dalam kes ini, perlu mengecualikan kehadiran kehamilan sebelum permulaan kursus rawatan.

Sekiranya anda perlu minum ubat semasa hepatitis B, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur-unsur ubat;
• tromboemboli sifat vena;
• penyakit yang bersifat kardiovaskular atau arteri (antaranya ialah iskemia jantung, infark miokard dan patologi serebrovaskular);
• diabetes mellitus, di mana penyakit vaskular diperhatikan;
• tahap penyakit hati yang teruk (ini termasuk neoplasma etiologi apa pun);
• neoplasma, perkembangannya berkaitan dengan gonadosteroid;
• mempunyai pendarahan faraj yang tidak diketahui;
• intoleransi laktosa.

Semasa menggunakan ubat, anda mesti menggunakan kontraseptif jenis penghalang, kerana dalam tempoh ini dilarang mengambil pil kontraseptif.

Kesan sampingan Vizan

Dengan pengenalan ubat, beberapa tanda sampingan dapat diperhatikan (terutamanya pada bulan-bulan pertama kursus). Semasa terapi, gangguan ini hilang. Antara manifestasi yang diperhatikan: ketidakselesaan di kawasan kelenjar susu, jerawat, sakit kepala dan kemurungan.

Sekiranya gejala negatif lain muncul semasa penggunaan Visanne, anda perlu berunding dengan doktor anda mengenai kemungkinan perubahan dalam rejimen rawatan.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat lain berhubung dengan Visan.

Progestogen, termasuk dienogest, terlibat dalam proses metabolik terutamanya melalui struktur hemoprotein P450 ZA4 (CYP3A4), yang terletak di dalam mukosa hati dan usus. Oleh kerana itu, agen yang mendorong atau melambatkan tindakan CYP3A4 mampu mempengaruhi proses metabolisme progestogen. Peningkatan tahap pelepasan gonadosteroid akibat induksi enzim dapat melemahkan aktiviti terapi Visanne dan menyebabkan munculnya gejala negatif (contohnya, perubahan sifat pendarahan haid).

Penurunan pembersihan gonadosteroid akibat penghambatan enzim dapat mengurangkan kesan terapeutik ubat-ubatan dan menyebabkan munculnya tanda-tanda sampingan.

Elemen yang meningkatkan pelepasan gonadosteroid (melemahkan kesan melalui induksi enzim).

Ini termasuk barbiturat dengan karbamazepine, phenytoin, rifampicin dan primidone, dan sebagai tambahan, mungkin felbamate dan oxcarbazepine dengan griseofulvin dan topiramate, serta bahan yang mengandungi St. John's wort.

Induksi enzim dapat diperhatikan setelah beberapa hari rawatan. Induksi enzim maksimum berkembang selepas beberapa minggu. Induksi enzim boleh bertahan sehingga 1 bulan setelah akhir rawatan.

Kesan rifamipicin (pemicu tindakan CYP 3A4) telah dikaji pada wanita pasca-menopaus yang sihat. Penggunaan rifampisin bersamaan dengan tablet dienogest / estradiol valerate menyebabkan penurunan nilai keseimbangan yang ketara dan kesan sistemik estradiol dengan dienogest. Kesan keseluruhan yang ditunjukkan oleh estradiol dan dienogest (pada nilai keseimbangan dikira oleh tahap AUC (dalam lingkungan 0-24 jam)) melemah sebanyak 44% dan 83%.

Ubat yang mempunyai kesan yang berbeza pada tahap pelepasan gonadosteroid.

Penggunaan gabungan gonadosteroid dan sebilangan besar kombinasi perencat protease HIV, serta perencat (jenis nonccleoside) aktiviti transkripase terbalik, bersama dengan kombinasi perencat hepatovirus jenis C, dapat mengurangkan atau meningkatkan tahap progestin plasma. Kesan gabungan perubahan ini mungkin signifikan secara klinikal dalam beberapa keadaan.

Dadah yang mengurangkan tahap pelepasan gonadosteroid (penghambat enzim).

Dienogest adalah substrat untuk hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Pengenalan bersama dengan perencat kuat komponen CYP3A4 dapat meningkatkan tahap zat plasma.

Penggunaan dalam kombinasi dengan ketoconazole, perencat kuat enzim CYP3A4, menyebabkan peningkatan nilai AUC dienogest (jarak 0-24 jam) sebanyak 2.9 kali pada nilai keseimbangan.

Kombinasi dengan eritromisin (perencat sederhana) menyebabkan peningkatan AUC dienogest (dalam masa 0-24 jam) sebanyak 1.6 kali pada nilai keseimbangan.

Ujian makmal.

Penggunaan progestogen dapat mengubah pembacaan ujian makmal tertentu, termasuk ciri-ciri biokimia hati atau kelenjar tiroid, fungsi ginjal dan adrenal, petunjuk protein plasma (yang merupakan pembawa) (antaranya, misalnya, GOK dan lipoprotein / lipid pecahan), nilai fibrinolisis dan pembekuan, dan juga sifat proses metabolik karbohidrat. Perubahan sedemikian sering disimpan dalam had makmal.

Syarat penyimpanan

Visanne mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 30 ° C.

Jangka hayat

Visanne boleh digunakan untuk jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analog

Analog ubat adalah Sofiti, Justinda dengan Denovel 30, Yulidora dan Klimodien dengan Dinoret, dan sebagai tambahan kepada Luvina, Janine, Siluet ini dengan Klayra dan Naadin.