Diclonat hlm

Diclonate p adalah turunan asid α-toluik; mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik.

Mengandungi unsur diclofenac, yang membantu mengurangkan intensiti kesakitan (muncul semasa pergerakan atau dalam keadaan tenang), mengurangkan bengkak yang mempengaruhi sendi, dan juga mengurangkan kekakuan pagi yang terjadi pada penyakit reumatik. Seperti NSAID lain, ubat ini menunjukkan kesan antiplatelet. [1]

Petunjuk Diclonat hlm

Ia digunakan untuk suntikan intramuskular dalam kes seperti:

• keradangan yang mempengaruhi kawasan ODA ( arthritis psoriatik, rheumatoid atau kronik remaja, dan sebagai tambahan, artritis asal gout pada fasa aktif dan ankylosing spondylitis);
• keradangan di kawasan pelvis, dan sebagai tambahan, proctitis dengan adnexitis, kolik, mempunyai watak bilis atau buah pinggang, dan algomenorea jenis utama;
• mempunyai sifat patologi ODA yang merosot (osteochondrosis atau bentuk osteoartritis yang cacat);
• terapi kombinasi dalam kes jangkitan keradangan di tekak, telinga dan hidung, di mana terdapat rasa sakit yang sengit (tonsilitis atau otitis media dengan faringitis);
• pelbagai kesakitan (rematik pada tisu lembut, sciatica, bursitis dan lumbago dengan neuralgia dan tendovaginitis, myalgia, sakit kepala, sakit gigi atau migrain, dan pada masa yang sama rasa sakit yang sederhana dari asal yang berbeza);
• kesakitan yang berkaitan dengan kecederaan, dengan latar belakang keradangan berkembang;
• kesakitan selepas operasi;
• sindrom demam.

Infus intravena melalui titisan dilakukan untuk melegakan atau mencegah kesakitan selepas operasi.

Borang pelepasan

Pelepasan unsur ubat disedari dalam bentuk cecair untuk suntikan intravena atau intramuskular; di dalam kotak mengandungi 5 ampul dengan isipadu 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 dihasilkan dalam bentuk tablet (isi padu 0.1 g) - 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 2 pek tersebut.

Farmakodinamik

Diclofenac secara tidak selektif menghalang komponen COX-1 dan COX-2, sehingga merosakkan proses metabolik yang dihasilkan dengan asid arakidonik. Di samping itu, ia menghalang biosintesis PG, yang bertindak sebagai perantara keradangan dan kesakitan, dan juga meningkatkan suhu. [2]

Farmakokinetik

Dengan pemberian intramuskular 75 mg ubat, Cmax plasmanya adalah 2.5 μg / ml dan direkodkan selepas 20 minit; penunjuk ini berkaitan secara linear dengan ukuran bahagian yang digunakan.

Infusi intravena 75 mg melalui penitis (bertahan lebih dari 2 jam) menyebabkan Cmax plasma 1.9 μg / ml. Nilai ubat berkaitan terbalik dengan jangka masa infus. [3]

Sintesis protein ubat cukup tinggi - 99% (terutamanya disintesis dengan albumin). Istilah separuh hayat intraplasma adalah dalam lingkungan 1-2 jam.

Sekiranya selang masa yang ditetapkan antara dos diperhatikan, ubat tidak akan terkumpul. Ini sesuai dengan penyebaran cecair di dalam tisu dan tisu. Ia masuk ke sinovium, mencapai tahap Cmax setelah 3-6 jam.

Mengambil bahagian dalam proses metabolik intrahepatik: sebanyak 50% dalam petikan pertama. Nilai AUC dua kali lebih rendah dalam kes pemberian ubat oral (jika dibandingkan dengan penggunaan dos yang serupa secara parenteral). Proses metabolik berlaku dengan konjugasi 1 kali ganda atau berganda dengan hidroksilasi. Proses metabolik dijalankan menggunakan struktur enzim P450 CYP2C9. Kegiatan perubatan komponen metabolik lebih lemah daripada diclofenac.

Perkumuhan sebahagian besar Diclonat dilakukan oleh buah pinggang. Jumlah pelepasan adalah 260 ml seminit. 60% diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk unsur metabolik; kurang dari 1% mempunyai bentuk yang tidak berubah. Selebihnya komponen metabolik dikeluarkan bersama dengan hempedu.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diresepkan secara intravena melalui penitis (infus) atau intramuskular. Anda perlu menggunakan Diclonat n selama maksimum 2 hari. Sekiranya terdapat keperluan untuk meneruskan terapi, perlu menetapkan ubat dalam bentuk supositoria atau tablet.

Menjalankan suntikan intramuskular: orang yang mengalami kesakitan akut setiap hari menggunakan 75 mg ubat. Sekiranya perlu (semasa perkembangan kolik ginjal atau hempedu), bahagian harian dinaikkan menjadi 0.15 g (1 ampul 2 kali sehari).

Melakukan suntikan intravena melalui penitis: sebelum menggunakan ubat, perlu melarutkan 75 mg bahan (1 ampul) di dalam 0.1-0.5 liter dextrose 5% atau NaCl 0.9% (sebelum ini, anda perlu menambah infus cecair 8.4% natrium bikarbonat (0.5 ml)). Cecair infus yang sudah selesai mestilah jelas.

Semasa rawatan kesakitan pasca operasi (sederhana atau teruk), ubat ini digunakan untuk jangka masa 0.5-2 jam dalam bahagian 75 mg. Sekiranya perlu, selepas beberapa jam ia boleh digunakan semula, tetapi dos ubat tidak boleh melebihi 0.15 g sehari.

Untuk mencegah perkembangan kesakitan pasca operasi, infus 15-60 minit 25-50 mg Diclonat p dilakukan.Selanjutnya, infusi berterusan pada kadar 5 mg / jam sehingga dos harian 0.15 g diperoleh.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Diclonat p tidak digunakan oleh orang yang berumur di bawah 15 tahun.

Gunakan Diclonat hlm semasa kehamilan

Dilarang memberi resep semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap NSAID (juga terhadap aspirin) atau jika pesakit mempunyai asma "aspirin";
• pendarahan atau fasa aktif luka erosif dan ulseratif di dalam saluran gastrousus;
• penindasan proses hematopoietik di dalam sumsum tulang;
• pelbagai gangguan hemostasis (termasuk hemofilia);
• keadaan yang berkaitan dengan kemungkinan pendarahan yang tinggi (juga kehadirannya dalam sejarah).

Kesan sampingan Diclonat hlm

Kesan sampingan utama:

• lesi pada saluran pencernaan: Gastropati NSAID sering diperhatikan (ketidakselesaan epigastrik dan gastralgia, kembung, muntah, bersendawa, pedih ulu hati, sakit perut, mual, kesesakan gastrik dan cirit-birit), pendarahan pada saluran gastrointestinal (melena atau hematemesis), luka di saluran gastrointestinal, mempunyai sifat erosif-ulseratif (ulser peptik, luka pada perut atau esofagus dan pelbagai gangguan pada saluran gastrointestinal) dan perforasi dinding usus (najis dengan darah, sakit teruk dengan bentuk pemotongan, melena, terbakar zon epigastrik dan hematemesis), dan selain pankreatitis ini, disertai dengan pendarahan atau kolitis jenis yang tidak spesifik, sembelit, xerostomia dan hepatitis yang beracun. Kadang-kadang kolitis atau peningkatan perjalanannya, anoreksia atau kehilangan selera makan, muntah, kekejangan, sakit yang mempengaruhi membran mukus di mulut, dan stomatitis aphthous (ulser dan hakisan, serta plak putih pada mukosa mulut);
• gangguan yang berkaitan dengan aktiviti Majlis Nasional: pening atau sakit kepala sering berlaku. Kadang-kadang terdapat kemurungan, mengantuk, kejang, keletihan teruk, kegelisahan dengan kerengsaan, dan di samping itu, meningitis genesis aseptik, polyneuropathy (gegaran dan hiposthesia, serta kelemahan atau kesakitan pada otot kaki dan lengan), insomnia, gangguan ingatan, ketakutan dan tanda-tanda psikotik;
• masalah dengan fungsi deria: amblyopia toksik, kemerosotan ketajaman penglihatan, diplopia, scotoma, gangguan pendengaran dan gangguan pendengaran lain, serta deringan telinga sering diperhatikan;
• lesi epidermis: selalunya terdapat hiperemia epidermis, gatal-gatal atau ruam (kebanyakannya urtikaria atau eritematosa). Kadang-kadang erythema polyform, SS, TEN dan photodermatitis (ruam, selaran matahari yang teruk dan gangguan pigmentasi) berkembang. Kadang-kadang, dengan suntikan intramuskular, penyusupan, pembakaran, nekrosis tisu adiposa dan nekrosis sifat aseptik mungkin muncul. Kemungkinan nekrosis di kawasan prosedur;
• gangguan fungsi urogenital: selalunya terdapat kelewatan dalam rembesan cecair. Kadang-kadang senggugut, proteinuria, hematuria, sakit faraj berulang yang tidak diketahui, sistitis, anuria atau oliguria berkembang, dan sebagai tambahan, pollakiuria, nefritis tubulointerstitial, kemerosotan aktiviti ginjal atau pemburukan gangguan yang ada, serta sindrom nefrotik dan edema periferal;
• masalah dengan aktiviti hematopoietik: kadang-kadang terdapat anemia (aplastik, hemolitik atau disebabkan oleh pendarahan endogen), agranulositosis, neutro, leuko- atau trombositopenia (disertai dengan purpura atau tidak) dan ekimosis;
• disfungsi pernafasan: dispnea kadang-kadang diperhatikan;
• lesi dalam kerja CVS: tahap tekanan darah sering meningkat. Keruntuhan, aritmia, atau kardialgia kadang-kadang berlaku. Kadang-kadang, CHF bertambah teruk atau sakit dada muncul;
• gangguan endokrin: kadang-kadang penurunan berat badan; 
• simptom alergi: jarang timbul tanda-tanda anafilaktoid (urtikaria, dyspnoea, gatal-gatal epidermis, hiperemia yang mempunyai bentuk fokus, edema Quincke yang mempengaruhi lidah dengan bibir, glotis, kelopak mata atau tisu paraorbital, dan selain rasa sakit berdengkur dan menekan ini di kawasan dada) dan anafilaksis, dan pada masa yang sama manifestasi alergi bronkospastik.

Berlebihan

Sekiranya keracunan, tanda-tanda yang berkaitan dengan fungsi saluran gastrousus berkembang, gangguan sistem saraf pusat (dari mengantuk dengan kelesuan hingga perkembangan kejang dengan koma), nefrotoksisitas (dapat mencapai kegagalan buah pinggang akut) dan hipotensi.

Langkah-langkah simptomatik dan sokongan diambil untuk membantu menghilangkan tanda-tanda gangguan. Prosedur hemodialisis atau diuresis paksa tidak akan berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan tahap metotreksat plasma, siklosporin dengan bahan litium dan digoxin.

Melemahkan kesan ubat diuretik.

Apabila digunakan dengan diuretik hemat kalium, kemungkinan hiperkalemia meningkat.

Pemberian trombolitik (streptokinase dan alteplase dengan urokinase) dan antikoagulan meningkatkan kemungkinan pendarahan (terutamanya di dalam saluran gastrointestinal).

Ubat ini mengurangkan aktiviti terapi ubat hipnotik dan antihipertensi.

Kombinasi dengan Diclonat p meningkatkan risiko mengembangkan gejala negatif NSAID dan GCS lain (pendarahan di dalam saluran gastrointestinal), sifat nefrotoksik siklosporin dan aktiviti toksik metotreksat.

Aspirin mengurangkan jumlah darah diclofenac.

Apabila digabungkan dengan parasetamol, kemungkinan sifat nefrotoksik diclofenak meningkat.

Ubat ini melemahkan aktiviti hipoglikemik ubat antidiabetik.

Cefotetan, plikamycin dengan asid valproic, dan sebagai tambahan cefaperazone dengan cefamandole meningkatkan kejadian hipoprothrombinemia.

Zat emas dan siklosporin meningkatkan kesan diclofenac pada pengikatan PG intrarenal, yang mengakibatkan peningkatan nefrotoksisitas.

Kombinasi Diclonat p dengan kolkisin, etil alkohol, St. John's wort atau kortikotropin meningkatkan kemungkinan pendarahan di dalam saluran gastrointestinal.

Ubat-ubatan yang memprovokasi pengembangan fotosensitiviti meningkatkan kesan kepekaan diclofenak berbanding dengan sinaran UV.

Bahan yang menyekat proses rembesan tiub meningkatkan tahap diclofenak plasma, yang meningkatkan ketoksikan dan aktiviti terapeutiknya.

Syarat penyimpanan

Diclonat n mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Suhu - dalam lingkungan 15-25 ° С.

Jangka hayat

Diclonat p boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan agen terapi.

Analog

Analog ubat adalah ubat Diclobene dengan Voltaren Emulgel, dan juga Dicloran dengan Diclofenac Sandoz.