Dilasid

Dilasidom adalah ubat antianginal yang tergolong dalam subkumpulan sydnone imines.

Bahan aktifnya adalah molsidomin, dan unsur metabolik aktifnya adalah linsidomin (SIN1A). Yang terakhir ini mempunyai aktiviti antiplatelet dan mengurangkan nada otot licin dinding vaskular. Kesan antiplatelet molsidomine mempunyai kepentingan klinikal dalam rawatan penyakit arteri koronari. Molsidomin tidak membawa kepada perkembangan takikardia, yang membezakannya dengan nitrat. [1]

Petunjuk Dilasid

Ini digunakan untuk mengobati CHF (dalam kombinasi dengan diuretik dan SG), serta untuk mencegah perkembangan serangan angina .

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dijual dalam bentuk tablet - masing-masing 30 keping di dalam bungkusan sel; di dalam kotak - 1 bungkusan.

Farmakodinamik

Apabila otot licin mengendur, jumlah vena meningkat, kerana kapasiti tempat tidur vaskular meningkat dan pengembalian vena menurun - akibatnya, tekanan pengisian kedua-dua ventrikel jantung menurun. Pada masa yang sama, beban jantung semakin lemah dan sifat hemodinamik dalam aliran darah koronari bertambah baik.

Dengan dilatasi arteri koronari yang besar, kelemahan rintangan vaskular sistemik berlaku, ketegangan dinding miokard dan beban jantung menurun, yang mengurangkan permintaan oksigen miokardium. Pada masa yang sama, molsidomin melebarkan cawangan besar arteri koronari dan melemahkan kekejangan mereka. [2]

Kesan molsidomine berkembang selepas kira-kira 20 minit dari saat pemberian oral; kesan maksimum mencapai selepas 0.5-1 jam. Tempoh kesan terapi adalah dalam 4-6 jam. [3]

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan pengedaran.

Apabila diberikan secara oral, molsidomin diserap dari saluran gastrointestinal sekitar 90%. Indeks ketersediaan bio sekitar 65%. Sintesis protein adalah 11%.

Tidak ada maklumat mengenai apakah molsidomin atau komponen metaboliknya dapat diekskresikan dalam susu ibu. Molsidomin tidak terkumpul di dalam badan.

Proses pertukaran.

Biotransformasi intrahepatik molsidomine berlaku dengan kaedah enzimatik, dengan pembentukan unsur metabolik aktif sydnoneimine-1 (SIN-1); daripadanya SIN-1A - linsidomin terbentuk tanpa enzimatik.

Perkumuhan.

Molsidomin terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang (90-95%; 2% diekskresikan tidak berubah) dan usus (3-4%). Tahap pelepasan sistemik molsidomine adalah 40-80 l / jam, dan elemen SIN-1 adalah 170 l / jam. Separuh hayat molsidomine adalah 1.6 jam, dan linsidomine dalam masa 1-2 jam.

Dengan kegagalan hati dalam tahap yang teruk, jangka hayat molsidomine meningkat - dengan sirosis hepatik, misalnya, kira-kira 13.1 jam. Separuh hayat linsidomine juga meningkat menjadi kira-kira 7.5 jam.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengelakkan perkembangan angina pectoris, anda perlu menggunakan 2-4 mg ubat, 1-2 kali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 12-16 mg sehari (1 tablet 4 mg, 3-4 kali sehari).

Orang tua, mereka yang tidak mempunyai fungsi hati / ginjal atau tekanan darah rendah, dos ubat harus dikurangkan.

Tablet diambil secara berkala dengan air biasa (kira-kira 0.5 cawan). Ubat ini digunakan tanpa mengira pengambilan makanan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang memberi resep kepada anak-anak di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keselamatan dan kesan terapi ubat-ubatan untuk kumpulan ini.

Gunakan Dilasid semasa kehamilan

Anda tidak boleh menggunakan Dilasid semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama), begitu juga dengan penyusuan.

Sekiranya diperlukan untuk menggunakan ubat untuk HB, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• runtuh atau kejutan;
• penurunan tekanan darah yang kuat (petunjuk tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• penurunan nilai tekanan pusat vena;
• tekanan pengisian ventrikel kiri yang lemah;
• bentuk aktif infark miokard;
• gunakan bersama dengan bahan yang melambatkan PDE-5, termasuk tadalafil dan sildenafil dengan vardenafil (kerana ini meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah);
• intoleransi teruk terhadap molsidomine.

Perlu berhati-hati semasa menggunakan ubat sekiranya glaukoma (terutamanya penutupan sudut), gangguan aliran darah serebrum, peningkatan nilai ICP, dan sebagai tambahan kepada orang yang cenderung menurunkan tahap tekanan darah, orang tua, dengan kegagalan hati / ginjal dan setelah bentuk infark miokard yang aktif.

Kesan sampingan Dilasid

Antara kesan sampingan:

• disfungsi CVS: penurunan tekanan darah yang kuat, kadang-kadang mencapai keruntuhan, serta hipotensi ortostatik;
• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: pada awal terapi, cephalalgia kadang-kadang berkembang, kadang-kadang pening diperhatikan. Reaksi motor dan mental boleh menjadi perlahan (terutamanya pada permulaan terapi);
• gangguan pencernaan: loya;
• gejala alahan: gatal-gatal, hiperemia muka, bronkospasme. Letusan epidermis dan kejutan anaphylactic adalah sporadis.

Berlebihan

Manifestasi keracunan: takikardia, cephalalgia teruk dan penurunan nilai tekanan darah yang ketara.

Sekiranya kurang dari 60 minit berlalu sejak penggunaan dos ubat yang meningkat, pilihan dengan lavage gastrik harus dipertimbangkan. Di samping itu, prosedur simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Dengan gabungan molsidomine dan ubat-ubatan yang menyekat saluran Ca yang perlahan, vasodilator periferal, etil alkohol dan bahan antihipertensi, kesan hipotensi diperkuat.

Gabungan Dilasidom dan aspirin memperkuatkan kesan antiplatelet.

Terdapat kemungkinan besar penurunan nilai tekanan darah ketika ubat digabungkan dengan perencat PDE-5 (misalnya, tadalafil, sildenafil atau vardenafil), sehingga tidak dapat digunakan bersama.

Syarat penyimpanan

Dilasidom harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, di luar jangkauan kanak-kanak kecil. Petunjuk suhu berada dalam lingkungan 15-25 ° C.

Jangka hayat

Dilasidom boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubat adalah Sidocard, Advocaard, Sidnopharm dengan Molsikor, Solmidon dan Sidnokard.